Азитромицин Сандоз® (100 мг/5 мл)

МНН: Азитромицин
Производитель: С.С.Сандоз С.Р.Л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№021405
Период регистрации: 22.05.2015 - 22.05.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Предельная цена закупа в РК: 848.83 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Азитромицин Сандоз®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

Ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған ұнтақ 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл

Құрамы

5 мл суспензияның құрамында

белсенді зат – 102,40 мг немесе 204,80 мг азитромицин моногидраты,

қосымша заттар: рафинадталған сахароза, сахароза ұнтағы, ксантан шайыры, гидроксипропилцеллюлоза, сусыз тринатрий фосфаты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, аспартам, кілегейлі карамель, титанның қостотығы (Е 171).

Сипаттамасы

Ақтан ақ дерлік түске дейінгі, хош иісі бар ұнтақ.

Дайындалған суспензия - ақтан ақ дерлік түске дейінгі, хош иісі, тәттіден сәл ащы дәмі бар, гомогенді суспензия.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бір рет ішке қабылдағаннан кейін азитромициннің биожетімділігі 37% құрайды. Азитромицин қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына қабылдағаннан кейін 2-3 сағаттан кейін жетеді.

Азитромицин ішке қабылдағаннан кейін тіндерде және организмнің сұйықтықтарында тез таралады. Тыныс алу жолдарына, ағзалар мен урогенитальді жолдағы тіндерге, теріге және жұмсақ тіндерге жақсы өтеді.

Азитромициннің тіндердегі концентрациясы плазмадағыға қарағанда елеулі жоғары (50 есеге) болуы есебінен жасуша ішіне жинақталады, бұл азитромициннің тіндерге жоғары тектестігін және азитромициннің қан плазмасындағы ақуыздармен төмен байланысуын айғақтайды.

Препараттың 500 мг бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін патогендік микроорганизмдер үшін азитромициннің нысана-ағзалардағы (өкпе, бадамша бездерінде, қуық асты безі) концентрациясы ТТК90 астам болады. Азитромицин фагоциттерде көп мөлшерде жинақталады. Фагоциттер препаратты қабыну орнына тасымалдайды.

Жартылай шығарылу кезеңі 2 күннен 4 күнге дейін.

Азитромициннің енгізілген дозасының 12% жуығы өзгермеген түрде келесі 3 күн ішінде несеппен шығарылады. Әсіресе өзгермеген азитромициннің жоғары концентрациялары өтте анықталған.

N- және O-деметилдену, гидроксилдену және басқа да метаболизмдік қайта пайда болулар көмегімен түзілетін 10 метаболит сәйкестендірілген.

Азитромицин метаболиттері микробқа қарсы әсер етпейтінін сәйкес зерттеулер анықтады.

Жеңіл және орташа дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі 10-80 мл/мин) бір рет 1 г азитромицин қабылдаған емделушілерде Cmax және AUC0-120 орташа мәні 5,1% және 4,2% артқан. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде бүйрек функциясы қалыпты (креатинин клиренсі 80 мл / мин) адамдармен салыстырғанда Cmax және AUC0-120 орташа мәні 61% және 35% артқан.

Жеңіл және орташа дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде бауыр функциясы қалыпты емделушілермен салыстырғанда азитромицин фармакокинетикасы өзгерістеріне дәлел жоқ. Бұндай емделушілерде төмендеген бауыр клиренсін компенсациялау мақсатында азитромициннің несеппен шығарылуы күшейгені байқалуы мүмкін.

Азитромициннің фармакокинетикасы егде және жас емделушілерде бірдей.

Алайда азитромициннің плазмадағы ең жоғары концентрациясы егде емделушілерде (30-50%-ға) жоғары болды, бірақ бұл арада жинақталуы байқалмады.

Капсулалар, түйіршіктер және суспензиясын қабылдаған, 4 айдан 15 жасқа дейінгі жас шамасындағы балаларда фармакокинетикасы зерттелді. Бірінші күні 10 мг/кг дозада, кейіннен 2-ші күннен 5-ші күн арасында 5 мг/кг дозада қол жеткен Cmax ересектердегіден біршама төмен болды.

Фармакодинамикасы

Азитромицин Сандоз препаратының белсенді заты - азитромицин - кең ауқымда әсер ететін антибиотик, ол макролидті антибиотиктер – азалидтердің жаңа қосалқы тобының бірінші өкілі болып табылады.

Бактериостатикалық әсері бар, бірақ қабыну ошағында жоғары концентрация болуы бактерицидті әсерін туындатады.

Әсер ету механизмі 50-S рибосомальді субъбірліктермен байланысу және пептидтер транслокациясын тойтару жолымен бактерияларда протеин синтезін тежеуге негізделген.

Сезімтал штаммдар

Грамтеріс аэробты микроорганизмдер: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis

Басқа да микроорганизмдер: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila

Жүре пайда болған резистенттілігі қиындық тудыруы мүмкін штаммдар

Грамоң аэробты микроорганизмдер: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes

Басқа да микроорганизмдер: Ureaplasma urealyticum

Резистентті штаммдар

Грамоң аэробты микроорганизмдер: Staphylococcus aureus – strains resistant to methicillin and erythromycin, Streptococcus pneumoniae – strains resistant to penicillin

Грамтеріс аэробты микроорганизмдер: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Bacteroides fragilis

Қолданылуы

Азитромицинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған жұқпалы ауруларды емдегенде:

  • жедел бактериялық синусит (тиісті түрде диагностикаланған)

  • жедел бактериялық ортаңғы отит (тиісті түрде диагностикаланған)

  • фарингит, тонзиллит

  • созылмалы бронхиттің асқынуы (тиісті түрде диагностикаланған)

  • орташадан ауыр дәрежеге дейінгі ауруханадан тыс пневмония

  • тері мен жұмсақ тіндердің жұқпалары

  • Chlamydia trachomatis туындаған асқынбаған уретрит және цервицит

Бактерияларға қарсы дәрілік препараттарды тиісінше пайдалануға қатысты берілген емдік ұсыныстар қалтқысыз қадағалануы тиіс.

Қолдану тәсілі және дозалары

Балалар және жасөспірімдер (18 жасқа дейін)

Бір жастан бастап және одан үлкен балаларға Азитромицин Сандоз препаратын 3 күн бойына тәулігіне бір рет 10 мг/кг есебімен, немесе 1 күнге бір реттік дозадан 10 мг/кг бастап 5 күн бойына, содан кейінгі 4 күн бойына кестеде көрсеткендей 5 мг/кг тағайындайды. 1 жастан кіші балаларда препарат қолдануға қатысты деректер жоқ.

Балаларға препаратты салмағына байланысты тағайындайды:

Азитромицин Сандоз, 100 мг/5 мл дозалануы

Дене салмағы, кг

3-күндік ем, мл

5- күндік ем, мл

1–3-ші күні

10 мг/кг/тәулік

1- ші күні

10 мг/кг/ тәулік

2–5- ші күні

5 мг/кг/ тәулік

10

5 мл

5 мл

2,5 мл

12

6 мл

6 мл

3 мл

Азитромицин Сандоз, 200 мг/5 мл дозалануы

Дене салмағы, кг

3- күндік ем, мл

5- күндік ем, мл

1–3- ші күні

10 мг/кг/ тәулік

1- ші күні

10 мг/кг/ тәулік

2–5- ші күні

5 мг/кг/ тәулік

10

2,5 мл

2,5 мл

1,25 мл

12

3 мл

3 мл

1,5 мл

14

3,5 мл

3,5 мл

1,75 мл

16

4 мл

4 мл

2 мл

17–25

5 мл

5 мл

2,5 мл

26–35

7,5 мл

7,5 мл

3,75 мл

36–45

10 мл

10 мл

5 мл

> 45

12,5 мл

12,5 мл

6,25 мл

Стрептококкты фарингит емі үшін 3 күн бойына бір реттік дозада 10 мг/кг немесе 20 мг/кг, ең жоғары тәуліктік дозада 500 мг балаларды емдегенде азитромицин тиімді болғаны анықталған. Осы екі дозаны клиникалық зерттеулерде салыстырғанда 20 мг/кг доза қолданғанда бактериялардың эрадикациясы жоғары болса да, осындай тиімділігі анықталған.

Алайда Streptococcus pyogenes туындаған фарингитті емдеу үшін және кез келген кейінгі ревматизмдік қызбаны болдырмау үшін әдетте пенициллин таңдау препараты болып табылады.

Жеңіл және орташа дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 - 80 мл/мин) және бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде доза түзету талап етілмейді.

Азитромицин Сандоз препаратын дайындаудың сызбасы, ішке қабылдауға арналған суспензия 100 мг/5 мл және 200 мг/5 мл доза үшін :

Ұнтақ мөлшері

Қосылатын су мөлшері

Дайындалған суспензия көлемі

Құты көлемі

16.50 г (100 мг/5 мл дозалау үшін)

10.0 мл

20 мл

30 мл

24.80 г (200 мг/5 мл дозалау үшін)

15.0 мл

30 мл

60 мл

Қолдану тәсілі

Дайындалған суспензия ішке қабылдау үшін арналған, оны тамақ ішу кезінде қабылдауға болады. Суспензия қабылдағаннан кейін ауыз қуысындағы қалған суспензия қалдығы мөлшерін шаю және жұту үшін, сондай-ақ суспензияның сәл ащы дәмін жою үшін дереу су немесе жеміс шырынының бірнеше жұтымын ішу керек.

20 мл суспензия дайындау үшін (100 мг/5 мл доза үшін) керек:

  • құтыдағы құрғақ ұнтақты мұқият сілку керек;

  • құтының қақпағын ашады және құты мойнына адаптерді қою керек;

  • 10 мл салқындатылған қайнаған суды еккішке тартып алады;

  • еккіш ұшын адаптерге орналастырады;

  • еккіштен 10 мл су қосу керек және ақтан ақ дерлік түске дейінгі гомогенді суспензия алғанға дейін жақсылап сілку керек

30 мл суспензия дайындау үшін (200 мг/5 мл доза үшін) керек:

  • құтыдағы құрғақ ұнтақты мұқият сілку керек;

  • құтының қақпағын ашады және құты мойнына адаптерді қою керек;

  • 15 мл салқындатылған қайнаған суды еккішке тартып алады;

  • еккіш ұшын адаптерге орналастырады;

  • еккіштен 15 мл су қосу керек және ақтан ақ дерлік түске дейінгі гомогенді суспензия алғанға дейін жақсылап сілку керек.

Ересектер, егде жастағы емделушілер және дене салмағы 45 кг астам балалар

Емделушілердің осы категориясын емдеу үшін препараттың таблеткаланған түрін қолданған жөн (мысалы, Азитромицин Сандоз, үлбірлі қабықпен қапталған 250 мг немесе 500 мг таблеткалар).

Ересектер

Chlamydia trachomatis туындаған асқынбаған уретритте және цервицитте Азитромицин Сандоз препаратын 1000 мг бір ретке тағайындайды. Қолданудың басқа көрсетілімдерінде Азитромицин Сандоз препаратын 1500 мг (кейінгі 3 күн бойына тәулігіне 500 мг бір рет) немесе сол дозаны (1500 мг) 5 күн ішінде қабылдауға болады: 1-ші күні 500 мг-ден, содан кейін 2-ші күннен 5 күнге дейін 250 мг-ден тағайындайды.

Ересек емделушілерді емдеу үшін сондай-ақ басқа да қол жетімді дәрілік түрлер бар.

Егде жастағы емделушілер

Дозалау режимі ересек емделушілердегі сияқты. Ересек адамдарда осыған дейін ағымдағы проаритмогенді жай-күй болуы мүмкіндігіне байланысты жүрек аритмиясы, оның ішінде «пируэт» типтісі даму қаупіне байланысты препарат қолданғанда сақ болу керек.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлері олардың жиілігіне сәйкес берілген: өте жиі (≥1/10), жиі (≥1/100, <1/10), жиі емес (≥1/1000, <1/100), сирек (≥1/10 000, <1/1000), өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша баға беру мүмкін емес).

Өте жиі

  • диарея, іштің ауыруы, жүрек айнуы, метеоризм, асқазан-ішек жайсыздығы, сұйық нәжіс

Жиі

  • бас ауыруы

  • құсу, ас қорыту бұзылыстары

  • лимфоциттер санының азаюы, эозинофилдер, базофилдер, моноциттер және нейтрофилдер мөлшерінің артуы

  • анорексия

  • көру бұзылуы

  • кереңдік

  • қышыну және бөртпе

  • артралгия

  • қажу

  • қан плазмасындағы бикарбонат деңгейінің төмендеуі

Жиі емес

  • кандидоз, пневмония, қынаптық жұқпалар, зеңдік жұқпалар, бактериялық жұқпалар, гастроэнтерит, фарингит, ринит, тыныс алу жүйесі тарапынан бұзылулар, кандидозды стоматит

  • ангионевротикалық ісіну, аса жоғары сезімталдық

  • анорексия

  • қозу

  • лейкопения, нейтропения

  • гипестезия, ұйқышылдық, ұйқысыздық

  • бас айналуы, дисгевзия, парестезия

  • естудің бұзылуы, бас айналуы (вертиго), құлақтағы шуыл

  • жүрек қағысының жиілеуі

  • қан кернеуі

  • ентігу, мұрыннан қан кету

  • гастрит, іш қатуы, метеоризм, ас қорыту бұзылыстары, дисфагия, іштің кебуі, ауыз құрғауы, кекіру, ойық жаралы стоматит, сілекей безінің аса жоғары секрециялануы

  • бөртпе, қышыну, есекжем, дерматит, құрғақ тері, гипергидроз

  • остеоартрит, миалгия, арқаның ауыруы, мойынның ауыруы

  • дизурия, бүйрек аумағының ауыруы

  • метроррагия, тестикулярлық бұзылу

  • астения, жайсыздық, шаршау, бет ісінуі, кеуденің ауыруы, гипертермия, ауыру, шеткергі ісінулер

  • гепатит, АСТ және АЛТ жоғарылауы, билирубин деңгейінің жоғарылауы, қандағы мочевина және сілтілік фосфатаза, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, тромбоциттер құрамының, натрий бикарбонаты, хлоридінің және глюкозаның деңгейінің артуы, гематокрит көрсеткішінің төмендеуі,

  • уремия артуы

Сирек

  • үрейлену, өзін-өзі танымау

  • бауыр функциясының бұзылуы, холестаздық сарғаю

  • фотосенсибилизация

  • жедел бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит

Белгісіз

  • жалған жарғақшалы колит

  • тромбоцитопения

  • гемолитикалық анемия

  • анафилактикалық реакция

  • озбырлану, мазасыздық, делирий, елестеулер

  • естен тану, құрысулар, психомоторлы аса жоғары белсенділік, аносмия, агевзия, паросмия, миастения гравис

  • «пируэт» типті қарыншалық тахикардия, аритмия, қарыншалық тахикардияны қоса, электрокардиограммадағы QT аралығының ұзаруы

  • гипотензия

  • панкреатит, тіл түсінің өзгеруі

  • сирек жағдайда өліммен аяқталуы бар бауыр жеткіліксіздігі, фульминантты гепатит, некроздық гепатит

  • Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, полиморфты эритема

  • артралгия

  • жедел бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • азитромицинге және макролидтер тобының басқа да антибиотиктеріне немесе кез келген қосымша заттарына жоғары сезімталдық

  • бауыр және бүйрек функциясының ауыр бұзылуы

  • сирек кездесетін фруктоза жақпаушылығының, сахараза-изомальтаза тапшылығының немесе глюкозо-галактозды мальабсорбция синдромының (құрамында сахароза болғандықтан) тұқым қуалайтын түрі

  • фенилкетонурия (құрамында аспартам болғандықтан)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Азитромицин және антацидтер қабылдайтын емделушілерге бұл дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдауға болмайды. Азитромицинді антацид қабылдаудан бір сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін екі сағаттан соң қабылдау керек.

Цетиризин: дені сау еріктілерде азитромицинді 5 күн бойына 20 мг цетиризинмен бір мезгілде қолдану фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерін және Q-T аралығының өзгерістерін туындатпады.

Диданозин (дидезоксиинозин): 1200 мг азитромицинді 400 мг диданозинмен АИВ-оң емделушілерге бір мезгілде қолдану плацебомен салыстырғанда диданозин фармакокинетикасына әсер етпеген.

Аторвастатин: аторвастатинді (10 мг/тәулік) және азитромицинді (500 мг/ тәулік) бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы аторвастатин концентрациясының өзгерістерін туындатпаған (ГМГ-КоА-редуктаза тежеуді талдау негізінде). Алайда азитромицин және статиндер қабылдаған емделушілерден рабдомиолиз жағдайлары туралы жеке-дара мәлімдеулер алынған.

Циметидин: фармакокинетикалық зерттеулерде циметидиннің бір реттік дозасының азитромицин фармакокинетикасына әсері, азитромицинге дейін 2 сағат бұрын циметидин қолданған жағдайда азитромицин фармакокинетикасының өзгерістері анықталмады.

Эфавиренз: 600 мг азитромицинді тәулігіне бір мезгілде бір рет және 400 мг/тәулік эфавиренз 7 күн сайын қолдану қандай да бір клиникалық елеулі

фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер туындатпаған.

Зидовудин: азитромицинді (1000 мг бір рет) бір мезгілде қолдану және 600 мг немесе 1200 мг көп рет қабылдау зидовудиннің және оның глюкуронидтерінің плазмадағы концентрациясына және бүйрек экскрециясына әсер етпеген. Алайда азитромицин қолдану шеткергі қанның мононуклеарлы жасушаларында зидовудиннің белсенді метаболитінің концентрациясы жоғарылауын туындатты. Бұл өзара әрекеттесулердің клиникалық маңызы белгісіз.

Нелфинавир: Азитромицин (1200 мг) мен нелфинавирді (750 мг күніне 3 рет) бірге қолдану қан сарысуында азитромицин концентрациясы жоғарылауын туындатады. Нелфинавирмен азитромицинді бір мезгілде қолданғанда елеулі жағымсыз әсерлері анықталмады және дозасын түзету талап етілмейді.

Индинавир: азитромициннің 1200 мг бір реттік дозасын бір мезгілде қолдану индинавир фармакокинетикасына статистикалық нақты әсерін туындатпады, ол доза 5 күн ішінде күніне 3 рет 800 мг тағайындалды.

Метилпреднизолон: азитромицин метилпреднизолон фармакокинетикасына елеулі әсер етпейді.

Мидазолам: дені сау волонтерлер 500 мг азитромицинді 3 күн бойына бір мезгілде мидазоламды бір реттік 15 мг дозада қолданғанда фармакокинетикасы мен фармакодинамикасының клиникалық елеулі өзгерістеріне ұшыратпады.

Силденафил: дені сау еркек еріктілерде азитромициннің (500 мг күн сайын 3 күн бойына) силденафил AUC және Cmax мәндеріне немесе оның негізгі айналымдағы метаболитіне әсерінің дәлелі алынбаған.

Триазолам: дені сау еріктілерде азитромицинді 500 мг 1-ші күні және 250 мг 2-ші күні бір мезгілде 2-ші күні триазоламмен 0.125 мг қолдану триазоламды плацебомен қолданумен салыстырғанда триазоламның фармакокинетикалық көрсеткіштеріне елеулі әсері болуын көрсетпеді.

Карбамазепин: дені сау еріктілер қатысуымен жүрген фармакокинетикалық зерттеулерде қан плазмасындағы карбамазепин концентрациясына және оның белсенді метаболитіне сонымен бір мезгілде азитромицин қабылдаған емделушілерде елеулі әсері анықталмады.

Триметоприм/сульфаметоксазол: триметоприм/сульфаметоксазолды (160 мг/800 мг) 7 күн бойына 1200 мг азитромицинмен бір мезгілде қолдану 7-ші күні триметопримның немесе сульфаметоксазолдың Cmax, жалпы экспозициясына немесе несеппен экскрециясына елеулі әсер етпеген.

Азитромицин мен дигоксинді бірге қабылдағанда дигоксиннің қандағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін.

Азитромицинді қастауыш туындыларымен бір мезгілде қабылдауға болмайды.

Кумарин типті пероральді антикаогулянттар мен азитромицинді бір мезгілде қолданғаннан кейін антикоагулянттық әсерін қуаттандыратыны туралы хабарланған. Салдарлы- себебі анықталмаса да, кумарин типті пероральді антикаогулянттар қабылдап жүрген емделушілерге азитромицин тағайындағанда протромбиндік уақытқа жиі мониторинг жүргізу керегін ескеру керек.

Циклоспорин: азитромицинді 3 күн бойына 500 мг дозада пероральді қабылдаған, содан кейін дене салмағына қарай 10 мг/кг циклоспориннің бір реттік дозасын қабылдаған дені сау еріктілер қатысуымен жүрген фармакокинетикалық зерттеулерде циклоспориннің AUC және Cmax мәнінің нақты жоғарылағаны анықталды. Сондықтан бұл препараттарды бір мезгілге тағайындауды қарастырғанда сақ болу керек. Егер бұндай бір мезгілде қолдану қажет болса циклоспорин деңгейіне мониторинг жүргізу керек және тиісінше дозаны түзету керек.

Флуконазол: Азитромицинді (1200 мг бір рет) бір мезгілде қолдану флуконазол (800 мг бір рет) фармакокинетикасын өзгертпеген. Азитромициннің жалпы экспозициясы және Т1/2 флуконазолмен бір мезгілде қолданғанда өзгермеген, алайда бұл арада азитромициннің Cmax (18%-ға) төмендегені анықталды, бұл арада оның клиникалық маңызы жоқ.

Нейтропения азитромицинмен және рифабутинмен бір мезгілде ем қабылдайтын емделушілерде байқалды. Нейтропенияның рифабутин қолданумен астасқанына қарамастан, азитромицин және рифабутин біріктірілімін қолдану және нейтропения арасындағы себеп-салдарлы байланыс анықталмаған.

Терфенадин: Фармакокинетикалық зерттеулерде азитромицинмен және терфенадиннің өзара әрекеттесулерінің дәлелдері туралы хабарланбаған. Бұндай өзара әрекеттесулерді толық жоққа шығару мүмкін болмаған жеке-дара жағдайлар туралы хабарланған, алайда бұндай өзара әрекеттесулердің болғаны туралы бірде бір нақты дәлел болмаған. Терфенадин мен макролидтерді бір мезгілде қолданғанда аритмияны және QT аралығының ұзаруын туындату мүмкіндігі анықталды.

Теофиллин: Дені сау еріктілерде азитромицин мен теофиллинді бір мезгілде қолданғанда азитромициннің теофиллин фармакокинетикасына ешбір әсері байқалмады. Азитромицин қабылдаған емделушілерде теофиллин деңгейі жоғарылауы мүмкін, сондықтан азитромицин мен теофиллинді бір мезгілде қабылдаған емделушілерде теофиллиннің плазмадағы деңгейін мұқият бақылау керек.

Астемизол, алфентанил

Азитромицинның астемизолмен немесе алфенатилмен өзара әрекеттесулері туралы сәйкес деректер жоқ.

Эритромицинмен (макролидтік антибиотикті) берілген дәрілік заттармен олардың концентрациясы және көрсететін емдік әсері артуы сипатталған

өзара әрекеттесулеріне орай азитромицинмен бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек.

Айрықша нұсқаулар

Жекелеген жағдайларда азитромицинді қабылдағаннан кейін анафилактикалық реакциялар (сирек жағдайларда өліммен аяқталатын) және ангионевротикалық ісіну сияқты күрделі аллергиялық реакциялар пайда болғаны хабарланды. Осы реакциялардың кейбіреуі қайталану симптомдарының дамуын алдын-ала анықтады және ұзақ уақыт бақылауды және емделуді қажет етті.

Бауырдың ауыр патологиясы бар емделушілерге препаратты қолдануға болмайды (шұғыл дамыған гепатиттен болған өмірге қауіп төндіретін бауыр жеткіліксіздігі даму жағдайлары анықталды). Кейбір емделушілерде, осыған дейін сыртартқысында бауыр ауруы болуы мүмкін, немесе басқа гепатоуытты дәрілік заттар қолданылуы мүмкін. Бауыр функциясы бұзылуының белгілері мен симптомдары туындаған жағдайда (тез дамитын астения, сарғаю, несеп күңгірттенуі, қан кету немесе бауыр энцефалопатиясы) бауыр сынамалары және тиісті зерттеулер дереу орындалуы тиіс. Егер бауыр дисфункциясы көрінісі болса, азитромицин қолдану тоқтатылуы тиіс.

Азитромицинді қоса, іс жүзінде барлық бактерияға қарсы препараттарды пайдаланғанда жеңіл диареядан өлімге соқтыратын колитке дейін ауытқуы мүмкін Clostridium difficile (CDAD) байланысты диарея дамуы мүмкін. Бактерияға қарсы дәрілермен ем ішектің қалыпты флорасын бәсеңдетеді, бұл Clostridium difficile күшейіп өсуіне алып келеді. А және В гипертоксиндерін өндіретін Clostridium difficile штаммдары CDAD дамуына ықпал етеді. Clostridium difficile штаммдары өндіретін гипертоксин ауру мен өлім көрсеткіштері артуына алып келеді, өйткені бұл микроорганизмдер микробқа қарсы емге сезімтал болмауы мүмкін және колонэктомия жүргізу қажеттігіне алып келуі мүмкін. CDAD антибиотиктер қолданғаннан кейін диарея туындаған барлық емделушілерде қарастырылу керек. Аурудың сыртартқысын мұқият жинау керек, өйткені CDAD туындағаны туралы бактерияға қарсы дәрілер тағайындағаннан кейін 2 айдан соң хабарланды. Clostridium difficile байланысты диарея жағдайында перистальтикаға қарсы дәрілік заттар қолдануға болмайды.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (креатинин клиренсі <10мл/мин) азитромициннің жүйелік әсерінің артқаны бақыланды.

Басқа макролидтермен емдегенде «пируэт» типті пароксизмальді қарыншалық тахикардия мен жүрек аритмиясы дамуының қаупімен астасқан QT аралығының және жүрек реполяризациясы ұзаруы анықталды. Азитромициннің осылай әсер етуін жүрек реполяризациясы ұзару қаупі жоғары емделушілерде толығымен жоққа шығаруға болмайды, сондықтан келесі емделушілерге емді сақтықпен тағайындаған жөн:

- QT аралығының ұзаруы тұқым қуалайтын немесе нақты анықталған;

- қазіргі кезде QT аралығын ұзартатын басқа белсенді заттармен ем

қабылдап жүрген, мысалға, ІА және ІІІ класты антиаритмиялық

препараттар, цизаприд және терфенадин;

  • пимозид сияқты психозға қарсы дәрілер; циталопрам сияқты антидепрессанттар; моксифлоксацин және левофлоксацин сияқты фторхинолондар;

    • электролитті баланс бұзылған, әсіресе гипокалиемия немесе гипомагниемия жағдайында;

    • клиникалық маңызды брадикардиясы, жүрек аритмиясы немесе ауыр жүрек жеткіліксіздігі бар.

Кез келген антибиотиктерді пайдаланғандағы сияқты, зеңдік жұқпаларды қоса, сезімтал емес организмдерден туындаған асқын жұқпа белгілерін бақылау ұсынылады.

Қастауыш алкалоидтары және азитромицин арасында өзара әрекеттесу мүмкіндігі туралы деректер жоқ, алайда эрготизмнің пайда болуының теориялық мүмкіндігіне байланысты азитромицин мен қастауыш туындыларын бір мезгілде тағайындамаған жөн.

Азитромицин қабылдаған емделушілерде миастенияның дамуы немесе миастения гравис симптомдарының асқыну жағдайлары анықталды.

Балаларда Mycobacterium avium complex (MAC) туындаған жұқпалардың алдын алу және емдеу үшін азитромициннің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Азитромицин тағайындар алдында сақтықтың төмендегі шаралары сақталуы тиіс:

Азитромицин, ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған ұнтақ, қандағы антибиотиктердің концентрациясының жылдам және күшті жоғарылауын керек ететін ауыр жұқпаларды емдеу үшін жарамсыз. Азитромицин жеке-дара жағдайларда резистенттілік жағдайларының жиілігі 10%-ды немесе одан астамды құрайтын жұқпаларды емдегенде бірінші таңдау препараты емес.

Эритромицин А жоғары резистенттілік көрсететін жағдайларда азитромицинге және басқа антибиотиктерге әдеттегі сезімталдығының біртіндеп өзгеруін назарда ұстау аса маңызды.

Кейбір еуропа елдерінде басқа макролидтер жағдайындағы сияқты, азитромицинге Streptococcus pneumonia резистенттіліктің жоғары (>30%) деңгейі тіркелген. Бұл нәтиже Streptococcus pneumoniae туындаған жұқпаларды емдегенде міндетті түрде ескерілуі тиіс.

Фарингит/тонзиллит

Азитромицин Streptococcus pyogenes туындаған фарингит және тонзиллитті емдегенде бірінші таңдау препараты емес. Бұл үшін, сондай-ақ жедел буын ревматизмінің алдын алу үшін пенициллинмен ем таңдалуы тиіс.

Синусит

Көп жағдайларда азитромицин синуситті емдеу үшін бірінші таңдау препараты болып табылмайды.

Жедел ортаңғы отит

Көп жағдайларда азитромицин жедел ортаңғы отитті емдеу үшін бірінші таңдау препараты болып табылмайды.

Тері мен жұмсақ тіндер жұқпалары

Жұмсақ тіндер жұқпаларын Staphylococcus aureus туындататын басты қоздырғыш көп жағдайларда азитромицинге төзімді. Сондықтан жұмсақ тіндер жұқпаларын азитромицинмен емдегенде сезімталдыққа тест өткізу алдын ала шарт болуы тиіс.

Жұқтырылған күйік жарақаттар

Жұқтырылған күйік жарақаттарын емдеу үшін азитромицин тағайындалмайды.

Жыныс жолдары арқылы берілетін жұқпалар

Жыныс жолдары арқылы берілген асқынбаған урогенитальді жұқпаларды емдегенде бір мезгілде Treponema pallidum жұқтыруды болдырмау керек.

Неврологиялық немесе психикалық бұзылыстар

Неврологиялық немесе психикалық бұзылыстары бар емделушілерге азитромицин сақтықпен тағайындалуы тиіс.

Азитромицин Сандоз препараты, ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған ұнтақ, 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл құрамында аспартам бар, ол фенилаланин көзі болып табылады. Ол фенилкетонуриядан зардап шегетін емделушілерге теріс әсер етуі мүмкін.

Азитромицин Сандоз препаратының 100 мг/5 мл немесе 200 мг/5 мл дайындалған супензиясының 5 мл құрамында тиісінше 3,81 немесе 3,7 сахароза бар. Бұны препаратты қант диабеті бар емделушілерде қолданғанда ескеру керек.

Жүктілік

Жүкті әйелдерде азитромицин қолданудың нәтижелері туралы тиісті бақыланатын клиникалық сынақтар деректері жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде азитромициннің плацента арқылы өтетіні анықталды. Егеуқұйрықтарға жүргізілген клиникаға дейінгі зерттеулер азитромициннің тератогендік әсерін анықтамаған. Жүктілік уақытында азитромицин қолданудың қауіпсіздігі әлі расталмаған. Осыған байланысты азитромицин жүктілік кезінде емнен күтілетін пайдалы әсер ұрық үшін болатын қауіптен астам болатын жағдайларда ғана тағайындалуы мүмкін.

Лактация кезеңі

Азитромицин Сандоз препараты емшек сүтіне өтеді. Азитромициннің ана сүтімен өткенде балаға қолайсыз әсері бары белгісіз болғандықтан, азитромицин қабылдау кезеңінде бала емізуді үзе тұру керек. Жаңа туған нәрестелердегі болуы мүмкін қолайсыз реакциялар диарея, шырышты қабаттардың зеңдік жұқпасы, сондай-ақ организмде сенситизация дамуы мүмкін. Емізу азитромицин қабылдағаннан кейін 2 күннен соң жаңғыртылуы мүмкін.

Балалар

Дене салмағы 10-45 кг балаларға азитромицин препаратын суспензия түрінде тағайындау ұсынылады. 1 жасқа дейінгі балаларда препаратты суспензия түрінде қолдануға қатысты деректер жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Сирек жағдайларда бас айналуы және құрысулар болуы мүмкін. Бұндай жағдайларда жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін көлік құралдарын басқарудан және басқа да аса қауіпті қызмет түрімен шұғылданудан бас тарту керек

Артық дозалануы

Симптомдары: естудің қайтымды бұзылуы, алопеция, жүрек айнуы, құсу, диарея.

Емі: асқазан шаю, белсендірген көмір қолдану, қажет болғанда организмнің өмірлік функцияларын демеп тұруға бағытталған симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бірінші ашылуына бақылау сақинасы және бала ашпауы үшін қорғанышы бар бұралатын қақпақты, сыйымдылығы 30 мл тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған құтыларда 16.50 г препараттан (100 мг/5 мл дозасы үшін) және сыйымдылығы 60 мл тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған құтыларда 24.80 г препараттан (200 мг/5 мл дозасы үшін).

Полиэтилен/полипропиленнен жасалған өлшем еккіші 1 құтыдан және медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Дайындалған суспензияны 300С-ден аспайтын температурада 5 тәуліктен асырмай сақтау керек.

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Тіркеу куәлігінің иесі

С.С. Сандоз С.Р.Л., Румыния

Livezeni Street, 7A, 540472 Targu Mures, Romania

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» АҚ өкілдігі, Алматы қ., Луганский к-сі 96,

Телефон нөмірі: +7 727 258 10 48, факс: +7 727 258 10 47

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com

8 800 080 0066 – Қазақстан бойынша қоңырау шалу тегін

 

Прикрепленные файлы

866880511477976486_ru.doc 153.5 кб
400150611477977649_kz.doc 161 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники