Азитромед

МНН: Азитромицин
Производитель: Kwality Pharmaceuticals PVT Ltd
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№014012
Период регистрации: 15.12.2015 - 15.12.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Азитромед

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

Капсулалар, 250 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат – 262.50 мг азитромицин дигидраты, (азитромицинге баламалы – 250.00 мг),

қосымша заттар: магний стеараты, крахмал,

желатин капсуласының құрамы: желатин, титанның қостотығы.

 

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішіндегісі - ақ немесе ақ дерлік түсті ақ дерлік түті кристалды ұнтақ.

Фармакологиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішу арқылы қабылдағаннан кейін азитромицин асқазан-ішек жолында жылдам сіңеді, бұл оның қышқылды ортадағы төзімділігіне және липофильділігіне байланысты. 500 мг дозада ішкеннен кейін азитромициннің қан плазмасындағы барынша жоғары концентрациясына 2,5-2,96 сағат өткенде жетеді және шамамен 37 құрайды. Азитромицин тыныс жолдарына, урогениталдық жолдың ағзалары мен тіндеріне (атап айтқанда қуық түбі безіне), тері мен жұмсақ тіндерге жақсы өтеді. Тіндердегі жоғары (қан плазмасындағыдан 10-15 есе артық) концентрациясы мен жартылай шығарылу кезеңінің ұзақтығы азитромициннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысу төмендігімен, сондай-ақ оның эукариоттық жасушаларға және лизосомаларды қоршаған рН төмен ортасында концентрациялану қабілетімен байланысты. Бұл өз кезегінде таралуының ықтимал үлкен (31,1 л/кг) көлемін және плазмалық жоғары клиренсін айқындайды. Азитромициннің негізінен лизосомаларда жинақталу қабілеті жасушаішілік қоздырғыштардың элиминациялануы үшін маңызды болмақ. Фагоциттердің азитромицинді инфекцияның шоғырланған жеріне жеткізетіндігі дәлелденген, мұнда ол фагоцитоз үдерісінде босап шығады. Инфекция ошақтарындағы азитромициннің концентрациясы сау тіндердегіге қарағанда (орташа алғанда 24-34) жоғары болады және қабынбалы ісіну дәрежесімен өзара байланысты болады. Фагоцитерде жоғары концентрацияда болуына қарамастан азитромицин олардың функциясына елеулі әсер етпейді. Азитромицин қабыну ошағында бактерицидті концентрацияларда соңғы дозаны қабылдаудан кейін 5-7 күн бойы сақталады, бұл емдеудің қысқа 3 күндік және 5 күндік курстарын әзірлеуге мүмкіндік береді. Азитромицин N- және O- деметилдену жолымен P-450 цитохромының (CYP3A4 изоформаның) қатысуымен, бактерияға қарсы қасиеттері жоқ метаболиттерді түзе отырып, негізінен бауырда метаболизденеді. Метаболиттері негізінен өтпен (50 жуық) және одан әрі қарай нәжіспен шығарылады. Бүйрек экскрециясы 5-10 құрайды. Бүйрек функциясы бұзылғанда жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді, сондықтан дозалау режимін өзгертудің қажеті жоқ. Азитромициннің қан плазмасынан шығарылуы 2 сатыда жүреді: жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) препаратты қабылдағаннан кейін 8-ден 24 сағат аралығында 14-20 сағатты және 24-тен 72 сағат аралағында 41 сағатты құрайды, бұл препаратты тәулігіне 1 рет қолдануға мүмкіндік береді.

Егде (65-85 жас) жастағы еркектерде фармакокинетикасының параметрлері өзгермейді, егде жастағы әйелдерде қан плазмасындағы барынша жоғары концентрациясы (30-50) жоғарылайды. 1-5 жастағы балаларда қандағы барынша жоғары концентрациясы мен жартылай шығарылу кезеңі ересектермен салыстырғанда біршама төмен болады.

ФармакодинамикасыМакролидтер тобындағы антибиотик, азолидтердің өкілі болып табылады. Сезімтал микроорганизмдердің РНҚ-тәуелді синтезін бәсеңдетеді. Грамоң бактериялар: Staphylococcus aureus, Streptococcus spp., оның ішінде Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes /А тобы/, грамтеріс бактериялар: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Borrelia burgdorferi, Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila; анаэробтық бактериялар: Bacteroides fragilis қатысты белсенді.

Азитромед сонымен бірге Chlamydia trachomats, Treponema pallidum, Toxoplasma gondii қатысты да белсенді.

Азитромед энтерококтар штамдарының көпшілігіне іс жүзінде әсер етпейді.

Азитромедтің грамтеріс коктар: N.gonorrhoeae и M.catarrhalis қатысты белсенділігі жоғары.

Азитромед -лактамаза өндіретін штамдарды қоса, H.lnfluenzae, H. influenzae грамтеріс таяқшаларына қарсы белсенді, Legionella spp, H.ducreyi, Campylobacter spp., E.corrodens и P.multocida, В.реrtussis, Bartonella spp. әсер етеді. Азитромед Лайм ауруын туғызатын B. bugroderferi, С.burnetii – атипиялық пневмонияны туғызатын риккетсийлерге қарсы белсенді. Азитромед жасушаішілік M.avium кешеніне әсер етеді.

Pseudomonas spp. және Acinetobacter spp., хламидиялар, микоплазмалар азитромедке сезімтал емес. Азитромед S.pyogenes, S.pneumoniae, H.influenzae, L.pneumophila сияқты микроорганизмдерге қарсы антибиотиктен кейінгі және антибиотиктен кейінгі суб-ЕТБК әсер етеді.

Азитромед нейтрофильдерге жинақталуға және сол жасушалардың кейбір функцияларына оң әсер етуге қабілетті. Үлкен концентрацияларда бактерицидті әсер етеді.

Қолданылуы

  • тыныс жолдарының жоғарғы бөліктері мен ЛОР-ағзалардың инфекцияларында (баспа, синусит, тонзилит, ортаңғы отит)

  • тыныс жолдарының төменгі бөліктерінің инфекцияларында (бактериялық және атипиялық пневмония, бронхит)

  • тері мен жұмсақ тіндер инфекцияларында (тілме, импетиго, қайталап жұққан дерматоздар)

  • урогенитальдық жолдың инфекцияларында (соз және соз емес уретрит және/немесе цервицит)

  • Лайм ауруында (боррелиоз)

  • асқазан мен он екі елі ішектің Helicobacter pylori астасқан ауруларында

Қолдану тәсілі мен дозалары

Азитромидті міндетті түрде тамақтануға дейін бір сағат бұрын немесе тамақтанудан кейін 2 сағат өткенде ішу керек. Препаратты күніне 1 рет қабылдайды.

Ересектер.

  • жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының инфекцияларында: 1-ші күні 500 мг, одан кейін 2-ші ден 5-ші күнге дейін 250 мг немесе 3 күн бойы күн сайын 500 мг тағайындайды (курстық дозасы – 1,5 г)

  • урогенитальдық жолдың жедел инфекцияларында: бір рет 1г

  • Лайм ауруында (бореллиоз) бастапқы сатысын (erythema migrans) емдеу үшін бірінші күні 1 г (250 мг-ден 4 капсула) және 2-ші күннен 5-ші күнге дейін күнделікті 500 мг (курстық дозасы – 3 г).

  • тыныс алу жолдарының жоғарғы және төменгі бөліктері инфекцияларында, тері мен жұмсақ тіндер инфекцияларында тәулігіне 500 мг 3 күн бойы (курстық дозасы – 1,5 г) тағайындайды

  • асқазан мен он екі елі ішектің Helicobacter pylori-мен астасқан ауруларында - біріктірілген емнің құрамында тәулігіне 1 г 3 күн бойы.

Балаларда

Дене салмағы 25 кг кем емес 6 жастан үлкен балаларда 250 мг тәулігіне 1 рет 3 күн бойы (курстық доза 30 мг/кг) қолданылады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, < 1/10)

- жүрек айну, құсу, диарея, іштің ауыруы

Жиі емес (>1/1000, < 1/100)

- сұйық нәжіс, метеоризм, ас қорыту бұзылысы, тәбеттің болмауы

Сирек (>1/1000, < 1/100)

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, құрысулар, дисгевзия

- тромбоцитопения

- озбырлық, қозу, мазасыздық, күйгелектік, ұйқысыздық

- парестезия және астения

- естудің бұзылуы, кереңдік және құлақтағы шуыл

- тахикардия, қарыншалық тахикардиясы бар аритмия, QT аралығының ұзару

- тіл түсінің өзгеруі, іш қату, жалған жарғақшалы колит

- бауыр аминотрансферазалары, билирубин деңгейінің өтпелі көтерілуі, холестаздық сарғаю, гепатит

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (қызару, тері бөртпесі, қышыну, есекжем, ангионевроздық ісіну, фотосезімталдық), мультиформалы эритема, Стивен-Джонсон синдромы және уытты эпидермалық некролиз,

- артралгия

Өте сирек (>1/10000, < 1/1000)

- интерстициальді нефрит, жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- шаршау, конвульсия

- дәм және иіс сезудің өзгеруі

- артралгиялар

- вагиниттер, кандидоз, асқынинфекция

- анафилактикалық шок, оның ішінде ісіну (сирек жағдайларда өлімге әкелетін)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • макролидтік антибиотиктерге жоғары сезімталдық

  • бауырдың ауыр жеткіліксіздігі

  • бүйректің ауыр жеткіліксіздігі

  • жүктілік пен лактация

  • 6 жасқа дейінгі балалар.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтер, этанол мен тамақ азитромициннің сіңірілуін төмендетеді.

Варфарин мен азитромицинді (орташа дозаларда) бір мезгілде тағайындағанда протромбиндік уақыттың өзгергені байқалмаған, дегенмен, макролидтер мен варфариннің өзара әрекеттесуі кезінде антикоагулянттық әсердің күшеюі мүмкін екенін ескеріп, емделушілердегі потромбиндік уақытты мұқият бақылау қажет.

Дигоксинмен біріктіріп қолданғанда дигоксиннің концентрациясы жоғарылайды.

Эрготаминмен және дигидроэрготаминмен бір мезгілде қолданған кезде уытты әсері күшейеді.

Триазоламмен бір мезгілде қолданғанда триазоламның клиренсі төмендейді және триазоламның фармакологиялық әсері күшейеді.

Азитромицин гепатоциттердегі микросомалдық тотығуды тежеу есебінен циклосерин, тікелей емес антикоагулянттар, метилпреднизолон, фелидипиннің, сондай-ақ микросомальды тотығуға ұшырайтын дәрілік заттардың (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, қастауыш алкалоидтары, ішетін гипогликемиялық дәрілер, ксантин туындылары, оның ішінде теофиллин) шығарылуын баяулатады және плазмадағы концентрациясы мен уыттылығын арттырады.

Линкозаминдер азитромициннің тиімділігін әлсіретеді.

Тетрациклиндер мен хлорамфеникол азитромициннің тиімділігін күшейтеді.

Гепаринмен үйлесімсіз.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты бауыр және бүйрек функциясы ауыр бұзылған емделушілерге (әсіресе балаларға), сондай-ақ жүрек аритмияларында тағайындағанда сақ болу керек.

Препаратты қолданған кезеңде жеткілікті мөлшерде сұйықтық ішіп отыру керек.

Препараттың бір дозасын өткізіп алған жағдайда, өткізіп алған дозаны мүмкіндігінше ертерек, ал келесілерін – 24 сағаттық үзіліспен қабылдаған дұрыс.

Емдеуді тоқтатқаннан кейін кейбір емделушілерде аса жоғары сезімталдық реакциялары сақталуы мүмкін, бұл арнайы емді және медициналық бақылауды талап етеді.

Жүктілік пен лактация

Жеткілікті клиникалық деректердің жоқтығын ескере отырып, препаратты қолданудың пайдасы ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайларды қоспағанда, азитромед жүктілік кезінде тағайындалмайды.

Лактация кезінде препаратты қолдану қажет болғанда препаратты қолдану уақытында бала емізуді тоқтату мәселесін шешкен дұрыс.

Макролидтер тобы антибиотиктерін қабылдағанда төмендегі жағымсыз әсерлері туралы хабарланады: қарыншалық тахикардия мен QT аралығы ұзаруымен емделушілердегі дірілдеу-жыпылықтауды (қарыншалардың) қоса, қарыншалық аритмия.

Азитромицинмен емдеу аясында өте сирек дірілдеу-жыпылықтау (қарыншалардың) және сыртартқыда аритмия болған адамдарда кейіннен миокард инфарктісі болуы мүмкін.

Жүрек аритмиясы мен қарыншалар дірілдеу-жыпылықтауының даму қаупін жоғарылатқан жүрек реполяризациясы мен QT аралығының ұзаруы басқа макролидтік антибиотиктермен емдегенде байқалған. Азитромициннің мұндай әсерін жүрек реполяризациясы ұзаруының жоғары қаупі бар емделушілерде толығымен жоққа шығаруға болмайды.

Жүктілік

Жүктіліктің екінші және үшінші триместрінде күтілетін пайда ұрыққа төнетін қауіптен асып түсетін болғанда препараттың қолданылуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратпен емдеу кезінде автокөлік жүргізуден және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан тартына тұрған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: уақытша есту қабілетін жоғалту, жүректің қатты айнуы, құсу, іштің өтуі.

Емі: препаратты тоқтату, қасқазанды шаю, дәрігерге көріну және симптоматикалық ем жүргізген жөн.

Арнайы у қайырғысы жоқ.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

№ 10 пішінді ұяшықты қаптамада 250 мг капсуладан мемлекеттік және орыс тіліндегі қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы мен елі

Kwality Pharmaceuticals PVT Ltd., Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

«Деново Импекс» ЖШС, Қазақстан

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

«Деново Импекс» ЖШС, Қазақстан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Деново Импекс» ЖШС, Алматы қ., Өтеген батыр к-сі, 13

Тел.: (727) 243 7415 e-mail: denovokz@rambler.ru

 

 

 

Прикрепленные файлы

898574141477976320_ru.doc 70.5 кб
331139031477977565_kz.doc 77 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники