Азитровид

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Азитровид

Халықаралық патенттелмеге атауы:

Азитромицин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 500 мг азитромицинге шаққанда 524 мг азитромицин дигидраты бар,

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, картоп крахмалы, натрий крахмалының гликоляты, натрий кроскармеллозасы, повидон K-30, тальк, магний стеараты,

қабық құрамы: Опадри II ақ OY- L-28900 (лактоза, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титанның қостотығы Е 171).

Сипаттамасы

Ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті, қабықпен қапталған таблеткалар. Көлденең кесіндісінде біртекті.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған микробқа қарсы препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10.

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін азитромициннің биожетімділігі 37 % құрайды. Азитромицин асқазан-ішек жолынан тез сіңіріледі, бұған оның қышқылды ортадағы төзімділігі және липофильділігі түрткі болады. Азитромицинді 500 мг дозада ішке қабылдағаннан кейін, азитромицин қан плазмасындағы ең жоғарғы концентрациясына 2,5-3 сағаттан соң жетеді және ол 0,4 мг/л құрайды.

Таралуы

Азитромицин тыныс жолдарына, урогенитальді жолдың ағзалары мен тіндеріне (атап айтқанда, қуықасты безіне), тері мен жұмсақ тіндерге жақсы өтеді. Тіндердегі жоғары концентрациясы (қан плазмасындағысына қарағанда 10-50 есе жоғары) және ұзаққа созылатын жартылай шығарылу кезеңіне азитромициннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуының төмендігі, сондай-ақ оның эукариоттық жасушаларға өту және лизосоманы қоршап тұратын, pH құрамы төмен ортада концентрациялану қабілеті түрткі болады. Бұл өз кезегінде, болжамды үлкен таралу көлемін (31,1 л/кг) және плазмадағы клиренсінің жоғарылығын анықтап береді. Азитромициннің көбінесе лизосомаларда жинақталу қабілеті әсіресе жасушаішілік қоздырғыштардың шығарылуы үшін маңызды. Фагоциттердің азитромицинді жұқпа орналасқан жерлерге жеткізетіні дәлелденген, ол жерде ол фагоцитоз үдерісінде босап шығады. Азитромициннің жұқпа ошақтарындағы концентрациясы сау тіндерге қарағанда едәуір жоғары (орташа алғанда 24-34 %-ға) және қабыну ісігінің айқындық дәрежесімен өзара байланысты. Фагоциттердегі концентрациясының жоғарылығына қарамастан, азитромицин олардың қызметіне елеулі әсер етпейді.

Азитромицин қабыну ошағында соңғы дозасын қабылдағаннан кейін 5-7 күн бойы бактерицидтік концентрацияларда сақталады, бұл қысқа (3 күндік және 5 күндік) емдеу курстарын қалыптастыруға мүмкіндік берді.

Метаболизмі

Азитромицин бауырда белсенді емес метаболиттер түзе отырып деметилденеді.

Шығарылуы

Азитромициннің қан плазмасынан шығарылуы 2 кезеңде жүзеге асады: жартылай шығарылу кезеңі препаратты қабылдағаннан кейінгі 8-ден 24 сағатқа дейінгі аралықта 14-20 сағатты құрайды және препаратты қабылдағаннан кейінгі 24-тен 72 сағатқа дейінгі аралықта 41 сағатты құрайды, бұл оны тәулігіне 1 рет қабылдауға мүмкіндік береді.

Фармакодинамикасы

Әсер ету ауқымы кең антибиотик, макролидтік антибиотиктердің қосалқы тобы – азалидтердің өкілі. Әсер ету 50S рибосомалық суббірліктермен байланысу және пептидтердің транслокациясын болдырмау арқылы бактериядағы протеиндер синтезін тежеуге негізделген. Әдетте азитромициннің әсері бактериостатикалық, бірақ қабыну ошағында жоғары концентрациялары түзілгенде бактерицидті әсер береді. Жасушадан тыс және жасушаішілік қоздырғыштарға әсер етеді.

Азитромицинге грамоң кокктар: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, C, F және G топтарының стрептококктары, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамтеріс бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis. Bordetella pertussis. Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae және Gardnerella vaginalis; кейбір анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens; сондай-ақ Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum. Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi сезімтал.

Mycobacterium avium кешені организмдері кларитромицинмен және азитромицин арасында айқаспалы төзімділік байқалған. Азитромицин эритромицинге төзімді грамоң бактерияларға қатысты белсенді емес.

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған жұқпалы-қабыну ауруларында:

- тыныс алу жолдарының жоғарғы бөліктері мен ЛОР-мүшелердің жұқпаларында (соның ішінде баспа, синусит, тонзиллит, ортаңғы отит)

- жәншауда

- тыныс алу жолдарының төменгі бөліктерінің жұқпаларында (соның ішінде, бактериялық және атипиялық пневмониялар, бронхит)

- тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында (соның ішінде, тілме, импетиго, салдарлы жұқпаланған дерматоздар)

- урогенитальді жолдың жұқпаларында (соның ішінде уретрит және/немесе цервицит)

- Бастапқы сатыдағы (erythema migrans) Лайм ауруында (боррелиозда)

- асқазан мен он екі елі ішектің Helicobacter pylori-мен астасқан ауруында (біріктірілген ем құрамында)

Қолдану тәсілі мен дозалары

Ішке, тәулігіне 1 рет тамақтанудан 1 сағат бұрын немесе тамақтан кейін 2 сағаттан соң.

Ересектерге жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының, тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында (созылмалы көшпелі эритемадан басқа) - 3 күн бойы 1 қабылданатын 500 мг/тәул. (курстық дозасы - 1500 мг).

Созылмалы көшпелі эритемада -5 күн бойы тәулігіне 1 рет: 1-інші күні– 1000 мг,  сосын 2-нші күннен 5-інші күнге дейін - 500 мг-ден (курстық дозасы 3000 мг) 

Жыныстық жолмен бірелетін жұқпаларда: асқынбаған уретритте / цервицитте бір рет 1000 мг тағайындайды.

Асқынған, ұзақ ағымды уретритте / Chlamydia trachomati туғызған цервицитте – 7 күн аралықпен 3 рет 1000 мг-ден (препаратты емдеудің 1-7-14 күндері қабылдау). Курстық дозасы - 3000 мг.

Лайм ауруында (боррелиоз) I сатысын емдеу үшін (erythema migrans) – бірінші күні 1000 мг және 2-нші күннен 5-інші күнге дейін күн сайын 500 мг-ден (курстық дозасы - 3000 мг).

Асқазан мен он екі елі ішектің Helicobacter pylori-мен астасқан ойық жаралы ауруында - 3 күн бойы біріктірілген хеликобактерияға қарсы емнің құрамында 1000 мг/тәул.

Дене салмағы 45 кг асатын балаларға жоғарғы және төменгі тыныс жолдарының, тері мен жұмсақ тіндердің жұқпаларында, жәншауда препаратты 3 күн бойы 1 қабылданатын 500 мг/тәул. тағайындайды.

Еrythema migrans-ті емдеуде препараттың дозасы 1-інші күні 1000 мг және 2-нші күннен 5-інші күнге дейін күн сайын 500 мг құрайды. Курстық дозасы - 3000 мг.

Дене салмағы 45 кг аз балаларға азитромициннің суспензия түріндегі басқа дәрілік түрлері пайдаланылады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (>1/100, < 1/10)

- жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы

Жиі емес (>1/1000, < 1/100)

- сұйық нәжіс, метеоризм, асқорыту бұзылысы, тәбеттің болмауы

Сирек (>1/1000, < 1/100)

- бас ауыруы, бас айналуы, ұйқышылдық, құрысулар, дисгевзия

- тромбоцитопения

- озбырлық, қозу, мазасыздық, күйгелектік, ұйқысыздық

- парестезиялар және астения

- естудің бұзылуы, кереңдік және құлақтағы шуыл

- тахикардия, қарыншалық тахикардимен аритмия, torsade de pointes типі бойынша аритмияның дамуымен қатар жүретін QT-пируэт аралығының ұзаруы

- тіл түсінің өзгеруі, іштің қатуы, жалғанжарғақшалы колит

- бауыр аминотрансферазалары, билирубин деңгейінің транзиторлық жоғарылауы, холестатикалық сарғаю, гепатит

- аса жоғары сезімталдық реакциялары (терінің қызаруы, тері бөртпесі, қышыну, есекжем, ангионевротикалық ісіну, фотосезімталдық), мультиформалы эритема, Стивен-Джонсон синдромы және уытты эпидермальді некролиз,

- артралгия

Өте сирек (>1/10000, < 1/1000)

- интерстициальді нефрит, жедел бүйрек жеткіліксіздігі

- шаршау, конвульсиялар

- дәм және иіс сезудің өзгеруі

- артралгиялар

- вагиниттер, кандидоз, супержұқпалар

- анафилактикалық шок, соның ішінде ісіну (сирек жағдайларда өлімге алып келетін )

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- макролидтер тобының антибиотиктеріне жоғары сезімталдық

- бауыр және бүйрек қызметтерінің ауыр бұзылулары

- жүктілік және лактация кезеңі

- 16 жасқа дейінгі балаларға

Сақтықпен:

- аритмияда (қарыншалық аритмиялар, (QT) аралығының ұзаруы болуы мүмкін)

- бауыр немесе бүйрек қызметінің айқын бұзылулары бар емделушілерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтер (құрамында алюминий- және магний бар), этанол және ас ішу азитромициннің сіңірілуін баяулатады және төмендетеді.

Азитромицин P450 цитохромы жүйесінің изоферменттеріммен байланыспайды. Макролидтердің көпшілігіне қарағанда, қазіргі кезде, азитромициннің теофиллинмен, терфенадинмен, карбамазепинмен, триазоламмен, дигоксинмен өзара әрекеттесуі байқалмаған.

Азитромицин циклосериннің, тікелей емес антикоагулянттардың, метилпреднизолонның, фелодипиннің, сондай-ақ, микросомалық тотығуға ұшырайтын препараттардың (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, қастауыш алкалоидтары, вальпрой қышқылы, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, ішілетін гипогликемиялық дәрілер, ксантин туындылары, соның ішінде теофиллин) гепатоциттердегі микросомалық тотығуды тежеудің есебінен, шығарылуын баяулатады және плазмадағы концентрациясы мен уыттылығын арттырады.

Азитромицинді дигоксинмен бір мезгілде қолданғанда соңғысының концентрациясының артқаны байқалады.

Варфарин мен азитромицинді бір мезгілде тағайындағанда (әдеттегі дозаларда) протромбиндік уақыттың өзгерістері анықталмаған, алайда макролидтер мен варфариннің өзара әрекеттесуі кезінде антикоагулянттық әсерінің күшеюі мүмкін екендігін ескере отырып, емделушілер протромбиндік уақытты мұқият қадағалауы қажет.

Азитромицинді эрготаминмен және дигидроэрготаминмен бір мезгілде қолданғанда олардың уытты әсері (вазоспазм, дизестезия) күшейеді.

Азитромицинді Триазоламмен бір мезгілде қолданғанда триазоламның клиренсі төмендейді және фармакологиялық әсері күшейеді.

Линкозаминдер Азитромициннің тиімділігін азайтады.

Тетрациклин мен хлорамфеникол Азитромициннің тиімділігін күшейтеді.

Фармацевтикалық үйлесімсіздігі

Азитромицин Гепаринмен фармацевтикалық тұрғыдан үйлесімсіз.

Айрықша нұсқаулар

Макролидтер тобының антибиотиктерін қабылдағанда төмендегі жағымсыз әсерлері туралы хабарланған: QT аралығы ұзарған емделушілерде тахикардияны және жыбырлап-жыпылықтауды (қарыншалардың) қоса, қарыншалық аритмия.

Азитровидпен емдеу аясында өте сирек жыбырлап-жыпылықтау (қарыншалардың) және сыртартқысында аритмия бар адамдарда ары қарай миокард инфарктісі болуы мүмкін.

Жүрек аритмиясының және қарыншалардың жыбырлауы/ жыпылықтауының даму қаупін арттырған жүрек реполяризациясының және QT аралығының ұзаруы макролидтік антибиотиктермен емдеуде байқалған. Азитромициннің жүрек реполяризациясының ұзару қаупі бар емделушілердегі мұндай әсерін толығымен жоққа шығаруға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратпен емдеу кезінде автокөлік жүргізу мен қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тарту қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: қайтымды естімей қалу, айқын жүрек айнуы, құсу және диарея.

Емі: асқазанды шаю және жалпы демеуші ем.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

6 таблеткадан поливинилхлоридті үлбір мен алюминиевой фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға (блистер) салынады.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºC-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

“ФармИмпЭкс” ЖШҚ, Грузия, 0159,

Тбилиси, Чиаурели к-сі, 2

Тел/факс: (995 32) 252 99 16; Е-mail: pharmimpex@ inbox.ru

Тіркеу куәлігінің иесі

“ФармИмпЭкс” ЖШҚ, Грузия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«ТАУ ғылыми диагностикалық орталығы» ЖШС,

Қазақстан,  050000, Алматы қ., Байтурсынов к-сі, 4а, 105 

Тел/факс: ( 8727) 383 68 78; Е-mail: ksan8306@mail.ru