Азинфексин (250 мг)

МНН: Азитромицин
Производитель: Дева Холдинг А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№022148
Период регистрации: 06.04.2016 - 06.04.2021

Инструкция

Саудалық атауы

Азинфексин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 250 мг және 500 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат: 269.88 мг немесе 539.75 мг азитромицин дигидраты

(250 мг немесе 500 мг азитромицинге баламалы),

қосымша заттар:

сусыз кальций гидрофосфаты, натрий карбоксиметилцеллюлозасы 150, микрокристалды целлюлоза (РН 102), натрий лаурилсульфаты, магний стеараты

опадрай ОY-D-7233 ақ қабығының құрамы:

гидроксиметилпропилцеллюлоза 2910 5ср, титанның қостотығы (Е171), тальк, полиэтиленгликоль 400, натрий лаурилсульфаты

Сипаттамасы

Ұзынша, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, таблетканың бір жағында «AZITRO» өрнегі бар (250 мг доза үшін).

Ұзынша, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, таблетканың бір жағында «AZITRO» өрнегі және екінші жағында сызығы бар (500 мг доза үшін).

 

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған микробқа қарсы препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин.

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы Азитромицин ішу арқылы қабылдаған кезде жылдам сіңеді, бұған оның қышқыл ортадағы төзімділігі және липофильділігі түрткі болады. Ішке бір рет қабылдағаннан кейін азитромициннің 37%-ы сіңеді және плазмадағы концентрациясының шыңы (0,41 µg/мл) 2-3 сағаттан соң тіркеледі. Vd шамамен 31 л/кг құрайды. Азитромицин тыныс жолдарына, урогенитальді жол ағзалары мен тіндеріне, қуықасты безіне, тері мен жұмсақ тіндерге жақсы өтеді, тіннің түріне байланысты 1-ден 9 µg/мл дейін жетеді. Тіндердегі жоғары концентрациясы (плазмадағы концентрациясына қарағанда 50 есе жоғары) мен жартылай ыдырау кезеңінің ұзақтығына азитромициннің қан плазмасы ақуыздарымен байланысуының төмендігі, сондай-ақ оның эукариоттық жасушаларына өтуге және лизосоманы қоршап тұратын рН төмен ортада шоғырлануға қабілеттілігі түрткі болады. Азитромициннің лизосомаларда жинақталу қабілеті әсіресе жасушаішілік қоздырғыштардың элиминациясы үшін маңызды. Фагоциттер азитромицинді инфекция орналасқан жерлерге жеткізеді, ол жерде ол фагоцитоз үдерісінде босап шығады. Бірақ фагоциттердегі концентрациясының жоғарылығына қарамастан, азитромицин олардың функциясына әсер етпейді. Емдік концентрациясы соңғы дозасын ішке қабылдағаннан кейін 5-7 күндей сақталады. Азитромицинді қабылдағанда бауыр ферменттері белсенділігі транзиторлы артуы мүмкін. Дозасының жартысының плазмадан шығарылуы тіндердегі дозасының жартысының 2-4 күн ішінде азаюынан көрінеді. Препаратты 8-ден 24 сағатқа дейінгі аралықта қабылдағаннан кейін жартылай ыдырау кезеңі 14-20 сағатты, ал препаратты 24-тен 72 сағатқа дейінгі аралықта қабылдағаннан кейін – 41 сағатты құрайды, бұл Азинфексинді тәулігіне 1 рет қабылдауға мүмкіндік береді. Негізгі шығарылу жолы – өтпен. 50%-ға жуығы өзгеріссіз күйде, басқа 50%-ы - 10 белсенді емес метаболит түрінде шығарылады. Қабылданған дозасының шамамен 6%-ы бүйрекпен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Әсер ету ауқымы кең антибиотик. Макролидтік антибиотиктердің қосалқы тобы – азалидтердің өкілі болып табылады. Бактериостатикалық әсерге ие, бірақ қабыну ошағында жоғары концентрациялары қалыптасқан кезде бактерицидтік әсер туғызады.

Әсер ету механизмі, азитромициннің 50-S рибосомалық суббірлікті байланыстыра отырып, сезімтал бактериялардағы протеиндер синтезін бәсеңдететіндігінде. Азитромицин штамдардың грамоң, грамтеріс, анаэробты, жасушаішілік және басқа микроорганизмдердің көпшілігіне қатысты белсенділік танытады.

MIC90 ≤ 0.01 µg/мл

Mycoplasma pneumoniae Haemophilus ducreyi

MIC90 0.01 - 0.1 µg/мл

Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes

Gardnerella vaginalis Actinomyces species

Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi

Mobiluncus species

MIC900.1 - 2.0 µg/мл

Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes

Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae

Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae

Neisseria meningitidis Streptococcus viridans

Neisseria gonorrhoeae Streptococcus group C, F, G

Helicobacter pylori Peptococcus species

Campylobacter jejuni Peptostreptococcus

Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum

Pasteurella haemolytica Clostridium perfringens

Brucella melitensis Bacteroides bivius

Bordetella parapertussis Chlamydia trachomatis

Vibrio cholerae Chlamydia pneumoniae

Vibrio parahaemolyticus Ureaplasma urealyticum

Plesiomonas shigelloides Listeria monocytogenes

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus aureus*

(*эритромицин – сезімтал штамм)

MIC902.0 - 8.0 µg/мл

Escherichia coli Bacteroides fragilis

Salmonella enteritidis Bacteroides oralis

Salmonella typhi Clostridium difficile

Shigella sonnei Eubacterium lentum

Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum

Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia

Қолданылуы

Азитромицинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекцияларды емдеу үшін

– фарингитте, тонзиллитте, синуситте, жедел ортаңғы отитте

– төменгі тыныс жолдарының инфекцияларында, соның ішінде бронхит пен жеңіл және ауыр дәрежелі ауруханадан тыс пневмонияда

– тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларында

– создық және создық емес уретрит және/немесе цервицитте

– асқазан мен 12 елі ішектің, Helicobacter pylori-мен астасқан ауруларында

Қолдану тәсілі және дозалары

Азинфексин таблеткаларын күніне бір рет тамаққа дейін 1 сағат бұрын немесе тамақтан кейін 2 сағаттан соң қабылдайды.

Балалар мен салмағы 45 кг асатын жасөспірімдер және егде жастағы адамдарды қоса, ересектер.

Азинфексинді 3 күн бойы (күніне бір рет 500 мг) немесе 5 күн бойы 500 мг-ден қабылдайды (алғашқы күні бір рет 500 мг, содан соң келесі күндері күніне бір рет 250 мг).

Тыныс жолдарының жоғарғы және төменгі бөліктерінің инфекциялары, тері мен жұмсақ тіндердің инфекциялары кезінде 3 күн бойы тәулігіне 500 мг-ден тағайындайды (курстық дозасы – 1,5 г).

Асқынбаған уретрит және/немесе цервицит кезінде бір рет 1 г (500 мг-ден 2 таблетка) тағайындайды.

Лайм ауруы (бореллиоз) кезінде бастапы сатысын емдеу үшін (erythema migrans) алғашқы күні 1 г (500 мг-ден 2 таблетка) және 2-ші күннен 5-ші күнге дейін 500 мг-ден тағайындайды (курстық дозасы – 3 г).

Асқазан мен он екі елі ішектің Helicobacter pylori-мен астасқан аурулары кезінде, Азинфексинді біріктірілген ем құрамында 3 күн бойы тәулігіне 1 г (500 мг-ден 2 таблетка) тағайындайды.

Егде жастағы адамдар мен бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозасын өзгерту қажет емес.

Бүйректің жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар, бауырдың ауырлығы жеңіл және орташа ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозасын түзету қажет емес. Азитромицин бауырда метаболизденетіндіктен және өтпен шығарылатындықтан, бұл препаратты бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге тағайындамау керек (мұндай пациенттерде азитромицинді қолдану тәжірибесі жоқ).

Жағымсыз әсерлері

Азинфексинді қолданған кезде жағымсыз әсерлер тіркелді, олар туындау жиілігіне қарай былайша жіктелген: өте жиі ( ≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 - < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000 - < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10 000 - < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10 000) және жиілігі белгісіз (қолда бар мәліметтердің негізінде анықтау мүмкін емес)

Өте жиі (≥ 1/10)

- диарея, іштің ауыруы, жүрек айнуы, метеоризм

Жиі (≥ 1/100, < 1/10)

- бас ауыруы, қалғу, парестезия, дәм сезудің бұзылуы

- қандағы лимфоциттер санының азаюы, эозинофилдер, базофилдер, моноциттер санының артуы, бикарбонаттар құрамының азаюы

- анорексия

- көрудің бұзылулары

- кереңдік

- рвота, диспепсия, жидкий стул

- қышыну, бөртпе,

- артралгия

- қажу

Жиі емес (≥ 1/1000, < 1/100)

- кандидоз, кандидоздық стоматит, қынаптық инфекциялар

- ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық

- қатты қозу

- гипестезия, ұйқышылдық, ұйқысыздық

- лейкопения, нейтропения

- естудің бұзылуы, құлақтағы шуыл

- жүрек соғуының жиілеуі

- гастрит, іштің қатуы

- Стивенс-Джонсон синдромы, жарыққа сезімталдық реакциялары, есекжем

- ісіну, кеуденің ауыруы, дімкәстану, астения

- гепатит, аспартатаминотрансфераза, аланинаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, қандағы билирубин, мочевина, креатинин деңгейінің жоғарылауы, қандағы аномальді калий деңгейі

Сирек (≥ 1/10 000, < 1/1000)

- үрейлі қозу, ажитация, өзін-өзі танымау

- бас айналуы, вертиго

Өте сирек (< 1/10 000)

- интерстициальді нефрит, бүйректің жедел жеткіліксіздігі

- шаршау, конвульсиялар

- асқын инфекциялар

- анафилаксиялық шок, соның ішінде ісіну (сирек жағдайларда өлімге алып келетін)

Белгісіз (қолда бар мәліметтердің негізінде анықтау мүмкін емес)

- жалғанжарғақшалы колит

- тромбоцитопения, гемолиздік анемия

- анафилаксиялық реакциялар

- озбырлық және қорқу

- естен тану, психомоторлық аса жоғары белсенділік, иіс және дәм сезуді жоғалту, паросмия, ауыр миастения

- екібағытты тахикардия, қарыншалық тахикардиямен жүретін аритмия

- гипотония

- тілдің түсінің өзгеруі, панкреатит

- бауыр жеткіліксіздігі (сирек жағдайларда өлімге алып келетін), шұғыл дамыған гепатит, бауыр некрозы, холестаздық сарғаю

- уытты эпидермальді некролиз, полиморфты эритема

- электрокардиограммадағы QT аралығының ұзаруы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- макролидтік антибиотиктерге белгілі жоғары сезімталдық

- препарат құрамында көрсетілген қосымша заттарының кез келгеніне белгілі жоғары сезімталдық

- бауыр және бүйрек функциясының ауыр бұзылулары

- жүктіліктің бірінші триместрі және лактация кезеңі

- қастауыш туындыларымен бір мезгілде қолдануға болмайды

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидтер Азинфексиннің сіңуін елеулі дәрежеде азайтады, сондықтан препаратты аталған препараттарды қабылдаудан бір сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін екі сағаттан соң қабылдау керек.

Макролидтік антибиотиктер циклоспоринмен, астемизолмен, триазоламмен, мидазоламмен немесе альфентанилмен өзара әрекеттеседі. Аталған препараттарды бір мезгілде қабылдаған кезде мұқият бақылау жүргізу ұсынылады.

Азитромицин Р-450 цитохромына әсер етпейді және сондықтан да теофиллинмен, карбамазепинмен, метилпреднизолонмен, диданосинмен және циметидинмен өзара әрекеттеспейді.

Азитромицин мен тікелей әсер етпейтін антикоагулянттарды бір мезгілде қолданған кезде қан кетуі мүмкін. Сондықтан протромбиндік уақытты бақылау қажет.

Азитромицин мен кумарин типті пероральді антикоагулянттарды бір мезгілде қолданғаннан кейін антикоагуляциялық әсерінің әлеуеттенгені туралы хабарланды. Себеп-салдарлық байланысы анықталмаса да, протромбиндік уақытқа жиі мониторинг жүргізу қажеттілігін ескеру керек.

Терфенадин мен макролидтерді бір мезгілде қолдану аритмияны және QT аралығының ұзаруын тудыруы мүмкін екені анықталған.

Азитромицин мен дигоксинді біріктірген кезде қандағы дигоксин концентрациясы жоғарылауы мүмкін, сондықтан қандағы дигоксин деңгейін бақылау және оның дозасын түзету қажет.

Азитромицин мен эрготамин препараттарын бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды, өйткені эрготизм дамуы мүмкін.

Қастауыш препараттарымен бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды, өйткені эрготизм дамуы мүмкін.

Зидовудин: азитромицин зидовудиннің қандағы фосфорланған белсенді метаболитінің концентрациясын арттырады. Алайда, қазіргі кезде бұл фармакокинетикалық өзара әрекеттесуінің клиникалық маңыздылығы анық емес.

Рифабутин: азитромицин мен рифабутинді бірге қолдану олардың плазмалық концентрациясын өзгертпеген. Сонымен қатар нейтропения байқалды, алайда жағымсыз реакцияның дамуы мен мұндай біріктірілімді қолдану арасында себеп-салдарлық байланыс анықталған жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Макролидтер тобының антибиотиктерін қабылдаған кезде мына жағымсыз әсерлер туралы хабарланды: QT аралығы ұзарған пациенттердегі қарыншалық тахикардия мен дірілдеу-жыпылықтауды (қарыншалардың) қоса, қарыншалық аритмия.

Азитромицинмен емдеу аясында аса сирек жағдайларда сыртартқысында аритмия болған адамдарда дірілідеу-жыпылықтау (қарыншалардың) және кейіннен миокард инфарктісі болуы мүмкін.

Жүрек аритмиясы мен қарыншалардың дірілдеуі/жыпылықтауының даму қаупін арттырған жүрек реполяризациясы мен QT аралығының ұзаруы, басқа макролидтік антибиотиктермен емдеу кезінде байқалған. Азитромициннің мұндай әсерін жүрек реполяризациясының ұзару қаупі жоғары пациенттерде толығымен жоққа шығаруға болмайды.

Жекелеген жағдайларда, азитромицинді қабылдағаннан кейін ангионевроздық ісіну және анафилаксиялық реакциялар (сирек жағдайларда өліммен аяқталатын) сияқты күрделі аллергиялық реакциялар туындағаны туралы хабарланған. Бұл реакциялардың кейбіреулері қайталанатын симптомдардың дамуын анықтап берген және ұзақ уақыт бойы бақылау мен емдеуді қажет еткен.

Бауырдың ауыр патологиясы бар пациенттерге препарат қарсы көрсетілімді (өмір үшін қауіпті бауыр жеткіліксіздігінің дамуымен жүретін шұғыл дамыған гепатит жағдайлары байқалған). Кейбір пациенттерде сыртартқысында бауыр аурулары болған болуы мүмкін немесе басқа гепатоуытты дәрілік заттар қолданылған болуы мүмкін. Бауыр функциясы бұзылуының белгілері мен симптомдары (жылдам дамитын астения, сарғаю, несептің күңгірттенуі, қан кетулер немесе бауыр энцефалопатиясы) туындаған жағдайда, бауыр сынамалары мен сәйкесінше зерттеулер дереу орындалуы тиіс. Егер бауыр дисфункциясының көрінісі орын алса, азитромицинді қолдану тоқтатылуы тиіс.

Азитромицинді қоса, бактерияға қарсы препараттардың барлығын дерлік пайдаланған кезде, Clostridium difficile-мен байланысты диарея (CDAD) дамуы мүмкін, ол жеңіл диареядан өлімге соқтыратын колитке дейін ауытқып отыруы мүмкін.

Бактерияға қарсы дәрілермен емдеу ішектің қалыпты флорасын бәсеңдетеді, бұл Clostridium difficile көбеюінің күшеюіне алып келеді. штамдары А және В гипертоксинін өндіретін Clostridium difficile, CDAD дамуына ықпал етеді. Clostridium difficile штамдары өндіретін гипертоксин, аурушаңдық пен өлім көрсеткіштерінің артуына алып келеді, өйткені бұл микроорганизмдер микробқа қарсы емдеуге сезімтал болмауы және колонэктомия жүргізу қажеттілігіне алып келуі мүмкін. Антибиотиктерді қолданғаннан кейін диарея туындаған пациенттердің барлығында CDAD қарастыру керек. Ауру туралы егжей-тегжейлі сыртартқы жинақтау қажет, өйткені CDAD туындағаны туралы бактерияға қарсы дәрілерді тағайындағаннан кейін 2 айдан соң хабарланған. Clostridium difficile-мен байланысты диарея жағдайында, антиперистальтикалық дәрілік заттарды қолдануға болмайды.

Жүктілік

Препаратты жүктіліктің екінші және үшінші триместрлерінде, күтілетін пайдасы ұрық үшін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайда ғана қолдануға болады.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор қызмет механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратпен емдеу кезінде автокөлік жүргізуден және қауіптілігі зор қызмет түрлерімен шұғылданудан бас тарту қажет.

Артық дозалануы

Артық дозалануы жөнінде мәлімет жоқ. Макролидтік антибиотиктермен артық дозалануы қайтымды естімей қалумен, ауыр жүрек айнуымен, құсумен және диареямен білінеді.

Емі: құстыру, асқазанды шаю және дереу симптоматикалық ем жүргізу қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

3 таблеткадан (500 мг доза үшін) және 6 таблеткадан (250 мг доза үшін) поливинилиденхлорид үлбір мен баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Дева Холдинг А.Ш., Түркия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Дева Холдинг А.Ш., Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети» компаниясының Қазақстандық өкілдігі

Қазақстан 050004, Алматы қ., Наурызбай батыр к-сі, 17 үй, 211/5 кеңсе, тел/факс: 8 (727) 244-58-13, 8 (727) 244-58-12,

Е-mail: atauyekelova@gmail.com 

 

Прикрепленные файлы

407528531477976240_ru.doc 90.5 кб
120170991477977501_kz.doc 120 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники