Адвантан® (эмульсия 0,1%)

МНН: Метилпреднизолона ацепонат
Производитель: Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Methylprednisolone aceponate
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№013880
Информация о регистрации в РК: 03.06.2014 - 03.06.2019
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Предельная цена закупа в РК: 1 077.84 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Адвантан®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метилпреднизолон ацепонаты

Дәрілік түрі

0,1% эмульсия

Құрамы

1 г эмульсияның құрамында

белсенді зат – 1.00 мг метилпреднизолон ацепонаты

қосымша заттар: орта тізбектегі триглицеридтер, Софтизан 378, полиоксиэтилен-2-стеарил спирті, полиоксиэтилен-21-стеарил спирті, бензил спирті, натрий эдетаты, 85% глицерин, тазартылған су.

Сипаттамасы

Ақ мөлдір емес эмульсия

Фармакотерапиялық тобы

Тері ауруларын жергілікті емдеуге арналған глюкокортикостероидтар. Белсенді глюкокортикостероидтар (ІІІ топ). Метилпреднизолон ацепонаты.

АТХ коды D07AC14

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Метилпреднизолон ацепонаты дәрілік түрі негізінен теріге енеді. Оның концентрациясы терінің мүйізгекті қабатынан ішкі қабаттарға қарай азаяды.

Метилпреднизолон ацепонаты эпидермис пен дермада гидролизденеді. Басты және едәуір белсенді метаболиті 6α-метилпреднизолон-17-пропионаты болып табылады, ол бастапқы препаратпен салыстырғанда терінің кортикоидты рецепторларымен барынша тығыз байланысады, бұл оның теріде «биобелсенділігінің» бар екенін көрсетеді.

Тері арқылы сіңірілу дәрежесі мен қарқындылығы көптеген факторларға, атап айтқанда белсенді заттың химиялық құрылымына, дәрілік түрі негізінің құрамына, дәрілік түрі негізінің белсенді зат концентрацияларына, препаратты жаққан кезде қойылатын талаптарға (жағу ауданы, әсер ету ұзақтығы, терінің ашық жеріне немесе окллюзивті таңғыштың астына) және терінің жағдайына (аурудың типі мен айқындылығы, анатомиялық орналасуына) байланысты болады.

Эмульсия негізінен метилпреднизолон ацепонатының тері арқылы сіңірілуін зерттеу үшін жасанды түрде терінің күйі өзгертілді.

Сау тері жасанды қабынуы бар терімен (ультракүлгін эритемасымен) және жасанды зақымданған терімен (мүйізгекті қабаты алып тасталған) салыстырылған.

Жасанды қабынуында тері арқылы сіңірілу қарқындылығы өте төмен болды (дозаның 0,24%) және сау тері арқылы сіңуінен сәл (дозаның 0,15%) ғана жоғары болды. Мүйізгекті қабатты алып тастағанда тері арқылы сіңірілуі дозадан анағұрлым жоғары (15%) болды.

Бүкіл денені күніне 2 рет 20 г Адвантан® эмульсиясымен өңдеу жағдайында жүйелі жүктемесі 1 кг дене салмағына метилпреднизолон ацепонатының

2 мкг жуығын құрайды.

Жүйелі қан ағысына түскеннен кейін 6α-метилпреднизолон-17-пропионаты глюкурон қышқылымен жылдам конъюгацияланады, сөйтіп белсенділігін жояды. Метилпреднизолон ацепонатының метаболиттері (олардың негізгісі 6α-метилпреднизолон-17-пропионат-21-глюкуронид болып табылады) негізінен 16 сағатқа жуық жартылай шығарылу кезеңімен бүйрек арқылы шығарылады. Көктамыр арқылы енгізгеннен кейін несеп және нәжіс арқылы сыртқа шығарылуы 7 күн ішінде аяқталды. Метилпреднизолон ацепонаты мен оның метаболиттері организмде жинақталмайды.

Фармакодинамикасы

Сыртқа қолданған кезде Адвантан® эмульсиясы терінің қабыну және аллергиялық реакцияларын, сонымен бірге өте күшті пролиферацияға байланысты реакцияларды да басады, бұл объективтік симптомдардың (эритема, ісіну, инфильтрация) және субъективтік сезінулердің (қышыну, күйдіру, ауыру) азаюына алып келеді.

Метилпреднизолон ацепонаты (әсіресе оның негізгі метаболиті - 6α -метилпреднизолон-17-пропионат) жасушаішілік глюкокортикоидтық рецепторлармен байланысады.

Стероид-рецепторлық кешен ДНҚ-ның белгілі бір бөліктерімен байланысады, сөйтіп биологиялық әсерлер сериясын туындатады.

Атап айтқанда, стероид-рецепторлық кешеннің ДНҚ-мен байланысуы макрокортин синтезінің индукциясын туғызады. Макрокортин арахидон қышқылының босап шығуын, сөйтіп простагландиндер мен лейкотриендер түріндегі қабыну медиаторларының түзілуін тежейді.

Глюкокортикоидтардың иммуносупрессиялық әсері цитокиндер синтезін тежеу және антимитоздық әсер етуімен түсіндіріледі, бұл қазіргі кезге дейін жеткіліксіз зерттелген.

Глюкокортикоидтардың вазодилатацияланушы простагландиндердің синтезін тежеуі немесе адреналиннің тамыр тарылтқыш әсерін көтермелеуі ақыр соңында вазоконстрикторлық әсер туғызады.

Қолданылуы

- жедел жанаспалы экземада (аллергиялық жанаспалы дерматит, уытты дегенартивті экзема, нумулярлық экзема (микробты экзема), дисгидроздық экзема)

- атопиялық дерматитте (нейродермит)

- себореялық экземада

- гравитациялық экземада

- күн өту дерматитінде (күнге қатты күю)

- шығу тегі белгісіз экземада

Адвантан® эмульсиясы балаларды 4 айлығынын бастап емдеуге арналған.

Қолдану тәсілі және дозалары

Адвантан® эмульсиясы жергілікті қолдану үшін пайдаланылады. Препаратты зақымданған аймаққа тәулігіне 1 рет жұқа қабатпен, сәл ысқылап жағады.

Әдетте, Адвантанмен® емдеу ұзақтығы 2 аптадан аспауы тиіс.

Егер Адвантан® эмульсиясын қолданғанда терінің жеке ерекшелігіне байланысты тері жабындары шамадан тыс құрғауы кезінде теріні жұмсартуға арналған дәрі ретінде қосымша бейтарап ем ұсынылады (майлы-сулы эмульсия немесе майлы бір фазалы жақпамай).

Бала жасындағы емделушілер

Адвантанды® 4 айлық және одан үлкен жастағы балаларға, сондай-ақ жасөспірімдерге тағайындағанда дозаны түзету қажет етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Препарат жаққан жерде көбірек жиілікпен күйдіру секілді жағымсыз әсерлері байқалған.

Жиі (>1/100, <1/10)

- препарат жаққан жерді күйдіруі

Жиі емес (>1/1 000, <1/100)

- ауыруы, сулы бөрітпенің пайда болуы, қышыну, пустулалар, препарат жаққан жердегі эрозиялар

- экзема, терінің түлеп түсуі мен жарылуы

Сондай-ақ, жергілікті қолдануға арналған басқа да кортикостероидтарды пайдаланған кезде мынадай жағымсыз реакциялар білінуі мүмкін:

- тері атрофиясы, препарат жаққан жердегі құрғау, эритема, стриялар, фолликулит, гипертрихоз, телеангиоэктазиялар, периоральді дерматит, тері түсінің бұзылуы, акне және/немесе дәрілік түрінің компоненттерінің кез келгеніне аллергиялық тері реакциялары. Кортикостероидтардың жүйелік әсерлері препараттың сіңірілуі салдарынан жергілікті қолданған кезде байқалуы мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препаратты жағатын аймақтағы туберкулездік немесе мерездік үдерістерде

- препаратты жағатын аймақтағы вирустық ауруларда (мысалы, жел шешек, белдемелі теміреткі)

- препаратты жаққан аймақтағы розацеа, периоральді дерматит, ойық жаралар, безеу бөртпелері, терінің атрофиялық аурулары, вакцинациядан кейінгі терідегі реакцияларда

- препараттың белсенді затына немесе кез келген қосымша заттарына аса жоғары сезімталдықта

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Анықталмаған

Айрықша нұсқаулар

Бактериялық дерматоздар және/немесе дерматомикоздар болғанда Адвантан® еміне қосымша арнайы бактерияларға қарсы немесе микозға қарсы ем жүргізу қажет.

Адвантан® эмульсиясын қолданған кезде препараттың көзге, терең ашық

жаралар мен шырышты қабықтарға түсуін болдырмас үшін абайлау керек.

Адвантан® 0,1% майлы жақпамайын балаларда окклюзиялық таңғыш жоқ үлкен аймақтарда (тері бетінің 40-90 %) қолдану кезінде бүйрекүсті бездері функциясының бұзылуы байқалмайды.

Адвантан® 0,1% жақпамайын тері бетінің 60 % окклюзиялық таңғыш астына 22 сағат бойы қолдану кезінде, қан плазмасындағы кортизол деңгейінің төмендеуі және ересек дені сау еріктілерде циркадты ырғаққа әсері байқалды.

Адвантан® эмульсиясын окклюзиялық таңғыш астында қолданбаған жөн.

Жаялықтардың (памперстердің) окклюзиялық әсер беруі мүмкін екендігін ескерген жөн. Адвантан® эмульсиясын 4 айдан кіші балаларға қолдануға ұсынылмайтындықтан, мұның маңызы ерекше.

Жүйелік кортикостероидтарды қолданған кездегідей, жергілікті кортикостероидтарды қолданғаннан кейін (мысалы, үлкен дозалардан, немесе препаратты ұзақ уақыт бойы ауқымды жаққан, окклюзиялық таңғыштарды ұзақ қолданған немесе препаратты көз айналысына жаққан кезде) глаукоманың дамуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезеңі

Жүктілік кезеңінде препаратты қолдану жөніндегі талапқа сай деректер жоқ.

Әдетте, жүктіліктің бірінші триместрі кезінде кортикостероидтары бар жергілікті препараттарды пайдаланбаған жөн. Сондай-ақ жүктілік уақытында препаратты терінің ауқымды беткейіне жақпаған, ұзақ қолданбаған немесе окклюзиялық таңғыш астына жақпаған дұрыс.

Аналары жүктіліктің бірінші триместрі кезінде глюкокортикоидтармен

ем қабылдаған жаңа туған нәрестелерде таңдайы бітіспеуінің даму қаупі жоғары болуы мүмкіндігін көрсететін эпидемиологиялық деректер бар.

Адвантан® эмульсиясымен емдеуге арналған жүктілік кезеңіндегі клиникалық көрсетілімдер кезінде емнің ықтимал қаупі мен күтілетін пайдасын мұқият таразылау қажет.

Лактация

Метилпреднизолон ацепонатының, мәлімделгендей емшек сүтімен бөлінуі мүмкін жүйелік кортикостероидтар сияқты емшек сүтімен бөлінетіні белгісіз.

Адвантан® эмульсиясын жергілікті қолдану емшек сүтінде анықталуы үшін жеткілікті болатындай метипреднизолон ацепонатының жүйелік жеткілікті сіңірілуі мүмкіндігі белгісіз.

Сондықтан препаратты бала емізетін әйелдерге тағайындағанда сақтық танытқан жөн.

Емшек емізетін аналардың сүт безіне препаратты жағуға болмайды.

Препаратты терінің ауқымды беткейлеріне жағуға, ұзақ қолдануға немесе лактация кезеңінде окклюзиялық таңғыш астына жағуға болмайды.

Педиатриялық тәжірибеде қолдану

Адвантанды® балаларға 4 айлық жастан бастап қолдануға болады.

Адвантан® эмульсиясы препаратының 4 айға дейінгі жастағы балаларға қауіпсіздігі зерттелмеген. Аталған топтағы балаларға препаратты қолдану туралы деректер жоқ.

Дәрілік заттың автокөлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Әсер етпейді

Артық дозалануы

Метилпреднизолон ацепонаты жедел уыттылығын зерттеген кезде теріге бір рет шамадан тыс қолданғанда (сіңуіне қолайлы жағдайда препаратты ауқымды көлемге жаққанда) немесе кездейсоқ ішке қабылдағанда жедел уланудың қандай да бір қаупі анықталмаған.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

20 г препараттан пластмасса қақпақтармен тығындалған сықпаларда. 1 сықпадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Байер Хелскэр Мануфэкчуринг С.р.л., Сегрейт, Италия

Тіркеу куәлігінің иесі

Байер Фарма АГ, Берлин, Германия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар)

сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Байер КАЗ» ЖШС

Тимирязев көшесі 42 үй, «Экспо-Сити» бизнес-орталығы, 15 пав.

050057 Алматы, Қазақстан Республикасы

тел. +7 727 258 80 40

факс: +7 727 258 80 39

e-mail: kz.claims@bayer.com

 

Прикрепленные файлы

986112371477976721_ru.doc 60.5 кб
404705991477977870_kz.doc 78.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники