Адалат®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Адалат®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Нифедипин
Дәрілік түрі
Инфузияға арналған 0,01 % 50 мл ерітінді
Құрамы
1 құты 50 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат - 5 мг нифедипин,
қосымша заттар - 96% этил спирті, макрогол 400, 0,1 М натрий
гидроксид ерітіндісі, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Сарғыш түсті мөлдір ерітінді
Фармакотерапиялық тобы
Қан тамырларына әсері басым кальций өзекшелерінің селективті бөгегіштері. Дигидропиридин туындылары.
АТЖ коды С08СA05
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Парентеральді енгізуге арналған Адалатқа ® қолданылмайды.
Таралуы
Нифедипин қан плазмасының ақуыздарымен (альбуминмен) шамамен 95% -ға байланысады. Жартылай таралу кезеңі 5-6 минутты құрайды.
Биотрансформациясы
Парентеральді енгізуден кейін нифедипин бауырда толық дерлік, көбіне оксидативті жолмен метаболизденеді. Метаболиттердің фармакодинамикалық белсенділігі жоқ.
Нифедипин белсенді емес метаболиттер ретінде көбіне бүйрек арқылы, және 5-15%-ы өтпен және нәжіспен бірге шығарылады. Несепте өзгермеген белсенді заттардың тек ізі ғана (0,1%-дан аз) кездеседі.
Бөлінуі
Парентеральді енгізуден кейін нифедипиннің жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) шамамен 1,7 сағатты құрайды. Бүйрек қызметі бұзылған жағдайда сау еріктілермен салыстырғанда елеулі өзгерістер байқалынбайды.
Бауыр жеткіліксіздігі жағдайында препараттың Т1/2 айтарлықтай ұзарғаны және оның жалпы клиренсі төмендегені белгіленген, бұл оның дозасын төмендетуді талап етуі мүмкін.
Фармакодинамикасы
Адалат® - «баяу» кальций өзекшелерінің селективті бөгегіші, 1,4 дигидропиридин туындысы. Кальций антогонистері, жасуша ішіне кальций иондарының, «баяу» кальций өзекшелері арқылы транс-жарғақша ағысын төмендетеді. Нифедипин ішінара кардиомиоциттердің және тәждік артериялардың және шеткергі тамырлардың тегіс бұлшықет жасушаларына әсер етеді.
Нифедипин тәждік артерияларды, әсіресе қанмен қамтамасыз ететін үлкен қан тамырларды, тіпті ішінара тарылған тамырлардың жанаспайтын қабырғаларын кеңітеді. Бұдан басқа нифедипин тәждік артериялардың тегіс бұлшықеттерінің тонусын төмендетеді, осылайша тамырлардың тарылуын болдырмайды. Нәтижесінде тамырдың тарылған бөліктерінде қан ағысын жақсартып, миокардқа оттегінің түсуін көбейтеді. Бұған қоса Адалат® шеткергі тамыр қарсыласуының (жүктемеден кейінгі) төмендеуі салдарынан миокардтың оттегіге деген қажеттілігін азайтады, ал ұзақ уақыт бойы қабылдағанда тәждік артериялардағы жаңадан болатын атеросклероздық зақымдануды болдырмайды.
Адалат® артериолалардың тегіс бұлшықет тонусын төмендетіп, соның арқасында шеткергі тамырдың жоғарғы қарсыластығын төмендетеді, демек, артериялық қысым (АҚ) төмендейді. Адалатпен® емдеуді бастағанда жүрек жиырылуының жиілігі уақытша рефлекторлы жоғарылауы мүмкін, соның салдарынан жүрек лықсытуының шамасы да артады. Алайда мұндай жоғарылау, қан тамырларының кеңеюін алмастыратындай онша көп болмайды. Бұдан басқа нифедипин аз ғана және көп уақыт бойы қабылдағанда организмнен натрий мен судың шығарылуын ұлғайтады. Адалаттың® гипотензивті әсері артериялық гипертензиямен ауыратын емделушілерде әсіресе айқын білінеді.
Рейно синдромында Адалат® саусақ тамырларының түйілуінің туындауының алдын алады немесе төмендетеді.
Қолданылуы
- вазоспастикалық стенокардия (Принцметал стенокардиясы, вариантты
стенокардия)
- гипертониялық криз
Қолдану тәсілі және дозалары
Қолдану тәсілі
Көктамыр ішіне енгізуге арналған
Дозалау режимі
Емді мүмкіндігіне қарай әрбір жеке жағдайда аурудың ауырлығына, артериялық қысым деңгейі мен жүрек жиырылуы жиілігі бақылаудағы емделушілердің клиникалық жауабына байланысты таңдап алу қажет.
Егер басқа тағайындаулар болмаса, ересектер үшін ұсынылатын дозалар:
Адалат® ерітіндісін көктамыр ішіне инфузиялы түрде 50 мл мөлшерде шамамен 4-8 сағат бойы (0,63-1,25 мг нифедипин/сағ сай келетін 6,3-12,5 мл/сағ жылдамдықпен) енгізеді.
Инфузия тәулігіне 150-300 мл (тиісінше 15-30 мг нифедипин/24 сағ) препараттың ең жоғары дозасында жасалуы мүмкін.
Емнің ұзақтығы
Адалатпен® инфузиялық терапияны 3 күн ішінде қайта жүргізуге болады.
Содан соң нифедипиннің пероральді еміне көшу ұсынылады.
Адалаттың® инфузияға арналған ерітіндісін енгізу бойынша нұсқаулық:
Адалаттың® инфузиялық пайдалануға дайын ерітіндісін тек арнайы еккіш және ерітіндіге қоса берілген ПерфузорÒ немесе ИнжектоматÒ маркалы өткізгіш жүйелер арқылы енгізу қажет.
Адалат® инфузиялық ертіндісінің белсенді заты – нифедипин жарықтың әсеріне жоғары дәрежеде сезімтал, сондықтан ерітіндіні осы әсерден қорғауды қамтамасыз ету керек. Инфузия керек-жарағы туралы кеңесті пайдаланғанда өткізу жүйесі арқылы Адалатты® жоғалтудан қауіптенбесе де болады.
Араластырылған инфузия үдерісіне дайындық кезінде Адалат® ертіндісін жарықтың әсерінен қорғауды ұмытпау керек, сондықтан оны тікелей басқа ерітінді келіп тұрған инфузиялық түтікке енгізу қажет және жүйеге енгізуді мүмкін болғанша көктамырға пункция жасалатын орынға жақын жасау керек. Ешқандай жағдайда Адалат инфузиясын тікелей инфузияға арналған құтыдан жасауға болмайды.
Егер ерітінді тоңазытқышта сақталса, оны енгізер алдында бөлме температурасына дейін жеткізу керек.
Адалаттың® инфузияға арналған ертіндісін пайдалану бойынша нұсқаулықты қатаң сақтау қажет:
1 – сурет : Жылжытылған поршень көмегімен еккіш инесі арқылы құты қалпағын тесіп, еккішпен ауаны аздап тарту жолымен құтыдағы қысымды жоғарылатып, құтының ішіндегісін сорып толтырып алу.
2 сурет: Инені шешу және еккіште инфузия түтігін бекіту.
Еккіш пен біріктіретін түтіктен барлық ауаны шығару.