Абитера

Абитера

Абиратерон

Дәрілік түрі, дозасы

Таблеткалар, 250 мг

Антинеопластикалық және иммуномодуляциялайтын препараттар. Эндокриндік ем. Гормондар антагонистері және олардың аналогтары. Басқа гормондар антагонистері және олардың аналогтары. Абиратерон.

АТХ коды L02BX03

Преднизолонмен біріктіріліп қуықасты безінің кастрацияға резистентті метастазды обырын емдеуге арналған.

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

- әсер етуші затына немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балаларға

- бауыр жеткіліксіздігінің орташа және ауыр дәрежесі

- бүйрек жеткіліксіздігінің ауыр дәрежесі

- Radium-223-пен біріктірілімде

- тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (Лапп)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға

Қолдану кезінде қажетті сақтық шаралары

Артериялық қысымы жоғарылағанда немесе гипокалиемия дамыған кезде жағдайы нашарлайтын науқастарды (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі бар, жуырда инфаркт алған немесе қарыншалық аритмиясы, сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясы 50% аз, NYHA жіктемесі бойынша жүректің III-IV функционалдық класты жеткіліксіздігі бар науқастарды) емдеу кезінде сақтық таныту керек.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Басқа дәрілік препараттардың абиратерон әсеріне әлеуетті ықпал ету қабілеті

CYP3A4 изоферментінің күшті индукторы рифампицинмен 6 күн бойы күніне 600 мг және соңынан абиратерон ацетатының бір реттік 1000 мг дозасының фармакокинетикалық өзара әрекеттесуінің клиникалық зерттеуінде, плазмадағы абиратерон AUC∞ орташа мәні 55%-ға төмендеген.

Абиратерон мен CYP3A4 изоферментінің күшті индукторларын (мысалы, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапентин, фенобарбитал, шілтер жапырақты шайқурай) бірге қолданбау керек. Аталған препараттар тобы тек клиникалық тиімділігін мұқият бағалағаннан кейін ғана тағайындалуы мүмкін.

CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіші, кетоконазолды қолдану абиратеронның фармакокинетикасына клиникалық маңызды ықпал етпеген.

Препараттың басқа дәрілік заттардың әсеріне ықпал ету қабілеті

Абиратерон дәрілік заттар метаболизміне қатысатын, бауырдың CYP2D6 және CYP2C8 изоферменттерін тежейді.

Абиратерон ацетатының (преднизолонды қоса) декстрометорфан субстратының бір дозасына CYP2D6 тиімділігін анықтауда декстрометорфанның жүйелік ықпалы шамамен 33%-ға артқан.

Абитера препаратын CYP2D6 изоферментімен метаболизденетін препараттарды қабылдап жүрген пациенттерге сақтықпен тағайындау ұсынылады, бұл, әсіресе, емдік индексі тар препараттарға қатысты.

Мұндай жағдайларда CYP2D6 арқылы метаболизденетін, емдік индексі тар дәрілік препараттардың, соның ішінде, метопролол, пропранолол, дезипрамин, венлафаксин, галоперидол, рисперидон, пропафенон, флекаинид, кодеин, оксикодон және трамадол сияқты препараттардың дозасын азайту нұсқасын қарастыру қажет.

Абиратерон ацетатының (преднизолонды қоса) теофиллин субстратының бір дозасына CYP1А2 тиімділігін анықтауда теофиллиннің жүйелік ықпалы байқалмаған.

Пациенттерде емдік индексі тар CYP2C8 субстратымен бірге қолдануға байланысты уыттылық белгілерінің пайда болуын қадағалау керек. CYP2C8 ферменті арқылы метаболизденетін дәрілік препараттардың мысалдары пиоглитазон мен репаглинидті қамтиды.

QT аралығын ұзартуға қабілетті дәрілік заттар

Андрогендік депривациондық ем QT аралығының ұзаруына алып келуі мүмкін болғандықтан, Абитера препаратын QT аралығын ұзартатын басқа да дәрілік заттармен немесе «пируэт» типті қарынша тахикардиясын тудыруға қабілетті IA класты (мысалы, хинидин, дизопирамид) немесе III класты (мысалы, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид) аритмияға қарсы дәрілік заттармен, метадон, моксифлоксацин, психозға қарсы және т.б. препараттармен бірге қолданған кезде сақтық таныту ұсынылады.

Спиронолактонмен бірге қолдану

Спиронолактон андрогендер рецепторларымен байланысады және ПСА концентрациясының артуына ықпал етуі мүмкін. Абиратерон қолданып жүрген пациенттерге спиронолактонды қолдану ұсынылмайды.

Арнайы ескертулер

Тамақпен бір мезгілде қабылдау абиратеронның сіңуін едәуір арттырады. Тамақпен қабылданған Абитера препаратының тиімділігі мен қауіпсіздігі анықталмаған. Абиратеронды тамақпен бірге қабылдауға болмайды.

Абитера препараты CYP1 ферментінің тежелісі нәтижесінде туындаған минералокортикоидтар концентрациясының жоғарылауы салдарынан артериялық қысымның жоғарылауын, гипокалиемия және сұйықтық іркілуін туғызуы мүмкін. Кортикостероидты бір мезгілде қабылдау адренокортикотропты гормонның (АКТГ) белсенділік әсерін бәсеңдетіп, аталған жағымсыз реакциялардың жиілігі мен ауырлық дәрежесінің төмендеуіне алып келеді. Артериялық қысымы жоғарылағанда, гипокалиемия дамыған кезде немесе ағзада сұйықтық іркілуіне байланысты клиникалық жағдайы нашарлайтын пациенттерді (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, жуырда миокард инфарктісін бастан өткерген, қарынша аритмиясы, ауыр немесе тұрақсыз стенокардиясы бар және бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттер) емдеу кезінде сақтық таныту керек.

Абитера препаратын анамнезінде жүрек-қантамыр аурулары болған пациенттерге сақтықпен пайдалану керек. Сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясы < 50% немесе NYHA жіктемесі бойынша жүректің III-IV функционалдық класты жеткіліксіздігі бар пациенттердегі препарат қауіпсіздігі анықталған жоқ.

Абиратеронды қолданар алдында гипокалиемия мен артериялы қысымның жоғарылауын түзету керек.

Артериялық қысымды, қан плазмасындағы калий концентрациясын және сұйықтық іркілісі дәрежесін, аз дегенде, айына 1 рет бақылап отыру керек.

Гепатоуыттылық және бауыр функциясының бұзылуы

Препаратты тоқтату немесе дозасын түзетуді талап ететін, бауыр ферменттері белсенділігінің елеулі жоғарылауы туралы деректер бар. Абитера препаратын қолдану алдында қан сарысуындағы трансаминазалар белсенділігі мен билирубинді емнің алғашқы үш айында әр екі апта сайын және ары қарай ай сайын өлшеу керек. Бауыр функцияларының бұзылуын шамалауға мүмкіндік беретін клиникалық симптомдары немесе белгілері дамыса, тез арада қан сарысуындағы трансаминаза белсенділігін өлшеу керек.

Аланинаминотрансфераза немесе аспартатаминотрансфераза белсенділігі қалыптың жоғарғы шегінен 5 есе артық немесе билирубин концентрациясы қалыптың жоғарғы шегінен 3 есе артық жоғарыласа абиратеронды қолдануды тез арада тоқтату керек және бауыр функциясын мұқият бақылау керек. Абитера препаратын қайта қабылдауды тек, пациентте бауырдың функционалдық сынамалары бастапқы мәндерге дейін қалпына келгеннен кейін және төмендетілген дозасында ғана қайта қолдануға болады.

Егер пациентте емнің кез келген сатысында ауыр гепатоуыттылық (аланинаминотрансфераза немесе аспартатаминотрансфераза белсенділігі қалыптың жоғарғы шегінен 20 есе асса) дамыса, Абитера препаратын тоқтату керек және ол пациенттерге препаратты қайтадан тағайындау мүмкін емес.

Бауыр жеткіліксіздігінің жеңіл дәрежесі бар пациенттерде дозаны түзету қажет етілмейді. Абиратерон ацетатын бауыр функциясының орташа немесе ауыр (Чайлд-Пью бойынша В немесе С класы) дәрежесі бар пациенттерде бірнеше рет қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректер жоқ, сондықтан, дозасын түзету қажеттілігі туралы алдын-ала айту мүмкін емес. Абиротеронды бауыр функциясының орташа және ауыр дәрежелі бұзылулары бар пациенттерге тағайындауға болмайды.

Кортикостероидтарды тоқтату және стресс жағдайларын басу

Преднизолонды тоқтату кезінде сақтық таныту және бүйрекүсті бездері қыртысы функциясы жеткіліксіздігінің белгілерін бақылап отыру керек. Егер глюкокортикостероидтарды тоқтатқаннан кейін Абитера препаратын қолдану жалғаса берсе, шамадан тыс минералокортикоидтар симптомдарының бар-жоқтығы қадағалануы тиіс. Преднизолонды қабылдап жүрген, әдеттен тыс стресс жағдайларының ықпалына ұшырайтын пациенттерге, стресс жағдайының алдында, стресс кезінде немесе одан кейін глюкокортикостероидтардың жоғары дозасы қажет болуы мүмкін.

Сүйек тінінің тығыздығы

Қуықасты безінің кастрацияға резистентті метастазды обыры бар ерлерде сүйек тіні тығыздығының төмендеуі орын алуы мүмкін. Абиратерон препараты мен глюкокортикоидтарды біріктіріп пайдаланғанда ол әсері күшеюі мүмкін.

Осының алдында кетоконазолдың қолданылуы

Бұрын қуықасты безінің обырын емдеу аясында кетоконазолды қабылдаған пациенттерде абиратеронмен емге клиникалық жауап деңгейінің төмендегені байқалуы мүмкін.

Гипогликемия

Препаратты анамнезде қант диабеті бар, пиоглитазон немесе репаглинидті қабылдап жүрген пациенттер қабылдаған кездегі гипогликемия жағдайлары туралы хабарланған (Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуін қараңыз), осы себепті, диабеті бар пациенттерде қандағы қант деңгейін жиі өлшеп отыру қажет.

Гипергликемия

Глюкокортикоидтарды пайдалану гипергликемияға әкелуі мүмкін, сол себепті, қант диабеті бар пациенттерде қандағы глюкоза дәрежесін жиі өлшеп отыру керек.

Абиратерон препаратының химиялық еммен бірге тағайындалуы

Абиратерон препаратын цитоуытты химиялық еммен біріктіріп қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.

Сүйек-бұлшықет жүйесіне ықпалы

Абитера препаратын қолданып жүрген пациенттерде миопатия жағдайлары тіркелген. Кейбір пациенттерде бүйрек жеткіліксіздігімен жүретін рабдомиолиз байқалған. Көпшілік жағдайларда аталған әсерлер емнің бірінші айында дамыған, ал абиратеронды тоқтатқаннан кейін қалпына келген. Абитера препаратын миопатия/рабдомиолиз тудыруы мүмкін басқа препараттармен бір мезгілде қолдануда сақтық таныту керек.

Қосымша заттарына қатысты айрықша нұсқаулар

Бұл дәрілік препараттың құрамында лактоза бар. Тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер Абитера препаратын сақтықпен қабылдау керек.

Бұл дәрілік препараттың әр дозасының құрамында (4 таблеткада) 1 ммольден көп (27,2 мг) натрий бар, мұны натрий мөлшері бақыланатын диета ұстап жүрген пациенттерді емдеу кезінде ескеру қажет.

Педиатрияда қолданылуы

18 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.

Ұрпақ өрбітуге қабілетті әйелдер

Абитера препараты әйелдерде қолдануға арналмаған. CYP17 тежегіштерінің жүкті әйелдің организміне түсуі гормондардың концентрациясын өзгертіп, ұрықтың дамуына әсер етеді деп болжанады. Кездейсоқ әсердің алдын алу үшін, жүкті немесе жүкті болуға қабілетті әйелдер препаратпен қолғапсыз жұмыс жасамауы қажет.

Ерлер мен әйелдердегі контрацепция

Абиратерон мен оның метаболиттерінің шәуһет сұйықтығында болатын-болмайтындығы белгісіз. Егер пациент жүкті әйелмен сексуалдық қатынасқа түсетін болса, мүшеқап пайдалануы қажет. Егер пациент ұрпақ өрбітуге қабілетті әйелмен жыныстық қатынасқа түсетін болса, контрацепцияның басқа тиімді әдісімен қатар, мүшеқапты пайдалануы қажет.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Абитера препараты әйелдерде қолдануға арналмаған. Абиратерон мен оның метаболиттерінің шәуһет сұйықтығында болатын-болмайтындығы белгісіз. Егер пациент жүкті әйелмен сексуалдық қатынасқа түсетін болса, мүшеқап пайдалануы қажет.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Абитера препараты көлік құралын және қозғалыстағы механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді немесе болар-болмас әсер етеді.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Абиратеронның ұсынылатын тәуліктік дозасы 1г (250 мг-ден 4 таблетка) құрайды. Абитера препараты преднизолонның төменгі дозасымен бірге қолданылады. Преднизолонның ұсынылатын дозасы тәулігіне 10 мг құрайды. Абиратеронмен емдеуді бастар алдында қан сарысуындағы трансаминазалар белсенділігі мен билирубин концентрациясын емнің алғашқы үш айында әр 2 апта сайын, содан соң ай сайын өлшеу керек. Артериялық қысым, қандағы калий концентрациясы және ағзадағы сұйықтық іркілу дәрежесін ай сайын бағалап отыру керек.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылуы

Жеңіл дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Абиратерон ацетатын бауыр функциясының орташа немесе ауыр дәрежесі бар пациенттерде бірнеше рет қолданудың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректер жоқ, сондықтан, дозасын түзету қажеттілігі туралы алдын-ала айту мүмкін емес. Абитера препаратын бауыр функциясының Чайлд-Пью бойынша жіктемеге сәйкес В немесе С класы, орташа және ауыр дәрежелі бұзылулары бар пациенттерге тағайындауға болмайды.

Егер препаратпен емдеу кезінде пациенттерде гепатоуыттылық белгілері дамыса (аланинаминотрансфераза немесе аспартатаминотрансфераза белсенділігі қалыптың жоғарғы шегінен 5 есе артық немесе билирубин концентрациясы қалыптың жоғарғы шегінен 3 есе артық жоғарыласа) емді тез арада, бауыр функциясының көрсеткіштері толық қалпына келгенше тоқтату керек. Қайта емдеуді бауырдың функционалдық көрсеткіштері қалпына келген пациенттерде күніне 1 рет 500 мг (250 мг-ден екі таблетка) төмендетілген дозасын қолдану арқылы бастауға болады. Бұл жағдайда қан сарысуындағы трансаминазалар белсенділігі мен билирубин концентрациясын, аз дегенде, емнің алғашқы 3 айында әр 2 апта сайын, содан соң – ай сайын бақылау керек.

Егер 500 мг дозасын қабылдау кезінде гепатоуыттылық белгілері орын алса, Абитера препаратымен емдеуді тоқтату керек.

Егер пациентте емнің кез келген сатысында ауыр гепатоуыттылық (аланинаминотрансфераза белсенділігі қалыптың жоғарғы шегінен 20 есе асса) дамыса, Абитера препаратын тоқтату керек және ол пациенттерге препаратты қайтадан тағайындау мүмкін емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылуы

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозасына қандай-да бір түзету қажет емес. Алайда, абиратеронның ондай пациенттерде қолданылуы туралы клиникалық деректер жоқ болғандықтан, Абитера препаратын қуықасты безінің обыры, бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерге тағайындауға болмайды.

Балалар

Препараттың балалар популяциясында қолданылуының тиісінше тәжірибесі жоқ.

Енгізу әдісі және жолы

Ішке қабылдауға арналған. Препаратты күніне бір рет, ас ішерден 1 сағат бұрын немесе ас ішкеннен кейін 2 сағаттан соң қабылдау керек. Абитера препаратын тамақпен бірге қабылдауға болмайды. Оларды тұтастай, шайнамай, аз мөлшердегі сумен ішіп жұту керек.

Артық дозаланған жағдайда қолдану қажет шаралар

Абиратеронмен артық дозалану туралы ақпарат шектеулі. Арнайы антидоты жоқ. Артық дозаланған жағдайда қолдануды тоқтата тұру және аритмияны, гипокалиемияны және сұйықтық іркілісі белгілері мен симптомдарын бақылаумен қоса, жалпы демеуші шараларын жүргізу керек. Сонымен қатар, бауыр функциясын бақылап отыру керек.

Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын жіберіп алғанда қажетті шаралар

Абитера препаратының кезекті тәуліктік дозасын қабылдауды жіберіп алған жағдайда, келесі күні жіберілген препараттың әдеттегі тәуліктік дозасын қабылдау керек.

Егер сіздің қандай да бір қосымша сұрақтарыңыз болса, дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгініңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс табатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдануы керек шаралар (қажет болса)

Абиратеронмен емдеу кезіндегі анағұрлым жиі кездесетін жағымсыз құбылыстар – шеткері ісінулер, гипокалиемия, артериялық қысымның жоғарылауы, несеп шығару жолдарының инфекциялары, гематурия, аланинаминотрансфераза белсенділігінің жоғарылауы, аспартатаминотрансфераза белсенділігінің жоғарылауы, диспепсия, сынулар болып табылады.

Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау келесі критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес).

Инфекциялық аурулар

өте жиі: несеп шығару жолдарының инфекциялары

жиі: сепсис

Эндокриндік жүйе тарапынан бұзылулар

жиі емес: бүйрекүсті бездері функциясының жеткіліксіздігі

Зат алмасу және тамақтану бұзылулары

өте жиі: гипокалиемия

жиі: гипертриглицеридемия

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан бұзылулар

жиі: жүрек жеткіліксіздігі (соның ішінде, жедел жүрек жеткіліксіздігі), сол жақ қарынша жеткіліксіздігі, сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясының азаюы; стенокардия, аритмия, жүрекшелердің фибрилляциясы, тахикардия

белгісіз: миокард инфарктісі, QT аралығының ұзаруы

Қан-тамырлар бұзылыстары

өте жиі: гипертония

Тыныс алу жүйесі тарапынан бұзылулар

сирек: аллергиялық альвеолит

Асқазан-ішек жолдары тарапынан бұзылулар:

өте жиі: диарея

жиі: диспепсия

Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар

өте жиі: аланинаминотрансфераза белсенділігінің жоғарылауы, аспартатаминотрансфераза белсенділігінің жоғарылауы

сирек: қауырт гепатит, бауырдың жедел жеткіліксіздігі

Тері және теріасты тіндері тарапынан бұзылулар:

жиі: тері бөртпесі

Сүйек-бұлшықет жүйесі мен дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар

сирек: рабдомиолиз, миопатия

Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар:

жиі: гематурия

Жалпы бұзылулар

өте жиі: шеткері ісінулер

Жарақаттар

жиі: патологиялық сынулардан басқа сынулар, остеопороз.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз

«Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті Дәрілік заттарды және медициналық бұйымдарды сараптау Ұлттық Орталығы» РМК ШЖҚ

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - абиратерон ацетаты, 250 мг,

қосымша заттар - гипролоза, коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий кроскармеллозасы, лактоза моногидраты, натрий лаурилсульфаты, натрий стеарилфумараты, повидон К30, микрокристаллды целлюлоза.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Сопақша пішінді, екі беті дөңес, ақ немесе сарғыштау реңді ақ түсті таблеткалар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алғаш ашылуы бақыланатын, тарттырылған қақпағы бар, полиэтиленнен жасалған полимер банкаға 120 таблеткадан салынады.

Бос кеңістік медициналық мақтамен толтырылады.

Банкаларға заттаңбалық қағаздан немесе полимер материалдан жасалған, өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылады.

1 банкадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапшаға салынады.

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәлімет

«Фармасинтез» АҚ, Ресей,

Иркутск қ., Р. Люксембург к-сі, 184-үй

Тел. +7 (3952) 550-355 қосалқы: 1538

info@pharmasyntez.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Фармасинтез-Норд» АҚ, Ресей,

194356, Санкт-Петербург қ., Каменка жолы, 74-үй, 1-Н орынжай

Тел. 8 (812) 240-45-15

info-psn@pharmasyntez.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

ConsultAsia ЖШС

Қазақстан Республикасы, Алматы қ.,

Шевченко к-сі, 165 Б

тел./факс: +77051708876; +77051708825; +727-379-42-58

pv@consultingasia.kz