Абактал® (400 мг/5 мл)

МНН: Пефлоксацин
Производитель: Лек Фармасьютикалс д.д.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pefloxacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016248
Период регистрации: 30.10.2015 - 30.10.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Абактал®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пефлоксацин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған 400 мг/5 мл ерітінді

Құрамы

5 мл ерітіндінің (1 ампуланың) құрамында

белсенді зат – 400.00 мг пефлоксацин (515.26 мг пефлоксацин метансульфонаты дигидратына баламалы),

қосымша заттар: аскорбин қышқылы, натрий метабисульфиті, динатрий эдетаты, бензил спирті, натрий гидрокарбонаты, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Көзге көрінетін механикалық қосылыстары жоқ сарғыштан сары түске дейінгі немесе жасылдаудан жасыл түске дейінгі мөлдір ерітінді

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияларға қарсы препараттар. Микробтарға қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Пефлоксацин.

АТХ коды J01MA03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 400 мг пефлоксацин толығымен дерлік сіңеді. Ең жоғарғы концентрациясы (4 мкг/мл) қан плазмасында көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 1,5 сағаттан соң анықталады.

400 мг пефлоксацинді бір рет немесе тәулігіне 2 рет қолданғанда ең жоғарғы концентрациясы көктамыр ішіне енгізгеннен кейін бірден 5,8 мкг/мл құрады және пефлоксациннің қалдық концентрациясы көктамыр ішіне енгізгеннен кейін 12 сағаттан соң 1,49 мкг/мл құрады. Оныншы дозадан кейін орташа концентрациясы көктамыр ішіне енгізгеннен кейін бірден 9,55 мкг/мл құрады және пефлоксациннің қалдық концентрациясы 4,22 мкг/мл құрады.

Плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі 20-30% құрайды. Таралу көлемі 400 мг пефлоксацинді бір рет ішке қабылдағаннан кейін 1,7 л/кг құрайды. Пефлоксацин тіндер мен организмнің сұйықтығына жақсы өтеді. Пефлоксацин N-диметилпефлоксацин мен пефлоксацин-N-тотығын екі негізгі метаболитті түзе отырып бауырда метаболизденеді. Тек N-диметил-пефлоксацин метаболиті ғана пефлоксациннің белсендігімен салыстырмалы бактерияға қарсы белсенділікке ие. Бұл метаболиттің концентрациясы қан плазмасында жеткілікті түрде төмен және пефлоксацин концентрациясының 2-3% құрайды.

Қабылдаған дозаның 59% құрайтын екі негізгі метаболитті түзе отырып, өзгермеген күйде шығарылады. Абактал препаратының 60%-ы несеппен және 40%-ы нәжіспен шығарылады.

Метаболиттер N-диметил-пефлоксацин үшін енгізілген дозаның 20% арақатынасында және пефлоксацин-N-тотық үшін енгізілген дозаның 16,2% арақатынасында шығарылады. Пефлоксацин мен оның метаболиттері 48 сағат ішінде шығарылады. Пефлоксациннің өтпен шығарылуы өзгеріссіз күйде, глюкоро-конъюгацияланған туындылары және N-тотықты туындылары түрінде шығарылуына негізделеді. Шамамен 20- 30% пефлоксацин мен оның метаболиттері өтпен шығарылады.

Жартылай шығарылу кезеңі бір реттік дозада 10,5 сағатты және көп реттік дозада 12,3 сағатты құрайды.

Бүйрек функциясы бұзылғанда пефлоксациннің плазмалық концентрациясы мен жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді. Пефлоксацин гемодиализ кезінде нашар шығарылады.

Бауыр функциясы бұзылғанда пефлоксациннің плазмалық клиренсі айтарлықтай төмендейді, ал жартылай шығарылу кезеңі тиісінше артады. Өзгермеген пефлоксациннің елеулі бөлігі несеппен шығарылады.

Бүйрек пен бауыр функциясы қалыпты егде жастағы пациенттерде жас пациенттермен салыстырғанда пефлоксациннің плазмалық клиренсі төмендейді және пефлоксациннің плазмалық концентрациясы және «концентрация-уақыт» тәуелділік қисығы елеусіз артады.

Фармакодинамикасы

Абактал® фторхинолондар тобының синтетикалық микробқа қарсы препараты болып табылады. Әсер ету механизмі ДНҚ-гираза ферментін тежей отырып, бактериялардың ДНҚ репликациясын бәсеңдетуге, сондай-ақ рибонуклеин қышқылының А-суббірлігі репликациясының және бактериялық жасуша ақуыздары синтезінің бұзылуына негізделеді. Грамтеріс штаммдарға қатысты бөлінетін жасушаларға да, тыныштық сатысындағы жасушаларға да тиімді әсер етеді, грамоң штаммдар жағдайында митоздық бөлік үдерісіндегі жасушаларға ғана әсер етеді. Бактерицидтік әсер көрсетеді және әсер ету ауқымы кең.

Сезімтал микроорганизмдер: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-оң Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae.

Орташа сезімтал микроорганизмдер: Streptococcus spp., Pneumococci, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis.

Төзімді микроорганизмдер: грамтеріс анаэробтар, спирохеттер, Mycobacterium tuberculosis.

Қолданылуы

Пефлоксацинге сезімтал микроорганизмдер туғызған инфекциялық ауруларды емдеуде:

  • простатитті қоса, несеп шығару жолдарының инфекцияларында

  • тыныс алу жолдарының инфекцияларында (созылмалы бронхиттің өршуі, цистофиброздың өршуі, нозокомиальді пневмония)

  • ЛОР-мүшелерінің инфекцияларында (созылмалы синусит, ауыр сыртқы отит)

  • құрсақ қуысы ағзаларының және өт шығару жолдарының инфекцияларында

  • асқазан-ішек жолының ауыр бактериялық инфекцияларында

  • сальмонелла тасымалдағыштықта

  • сүйек пен буын инфекцияларында (грамтеріс микроорганизмдер туғызған остеомиелит)

  • пенициллинге төзімді стафилококктар туғызған тері мен жұмсақ тін инфекцияларында

  • септицемияда

  • эндокардитте

  • менингитте (тек пефлоксацинге сезімтал микроорганизмдер туғызған )

  • созда

  • операциядан кейінгі инфекциялардың профилактикасы үшін. Монотерапия ретінде немесе басқа да бактерияға қарсы дәрілермен бірге емдеу түрінде, сондай-ақ иммун тапшылығы бар пациенттерде инфекция профилактикасында қолданылады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Абакталды баяу 1 сағаттық көктамырішілік инфузия түрінде әр 12 сағат сайын 400 мг-ден тағайындайды. Бір ампула ішіндегі 5 мл (400 мг) 250 мл 5% глюкоза ерітіндісінде сұйылтады. Абакталды натрий хлориді ерітіндісімен немесе құрамында хлор иондары бар кез келген басқа ерітіндімен сұйылтуға болмайды. Қанда тиімді концентрацияға жылдам қол жеткізу үшін емнің басында 800 мг екпінді дозаны енгізуге болады. Инфекцияның профилактикасы үшін хирургияда 400-800 мг Абактал препаратын операцияға дейін бір сағат бұрын енгізу ұсынылады.

Ең жоғарғы тәуліктік доза 1200 мг құрайды.

Егде жастағы пациенттер үшін дозаны төмендету керек. Бірінші күні 400 мг-ден тәулігіне екі рет, одан кейінгі күндері 200 мг-ден тәулігіне екі рет тағайындайды.

Бүйрек функциясы жеткіліксіздігінде дозаны түзету қажет емес. Пефлоксацин диализ кезінде шығарылмайды, сондықтан дозаны түзету қажет емес.

Пефлоксацин диализ кезінде шығарылмайды, сондықтан гемодиализ соңында қосымша доза енгізу қажет емес.

Бауыр функциясы жеткіліксіздігінде пефлоксациннің шығарылуы баяу. Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерге дене салмағының кг-ге 8 мг тағайындайды, Абактал препараты баяу 1 сағаттық инфузия түрінде енгізіледі. Инфузиялар жүргізу жиілігі мынаны құрайды:

- сарғаюы бар пациенттерде (24 сағатта 1 рет)

- асциті бар пациенттерде (36 сағатта 1 рет)

- сарғаюы мен асциті бар пациенттерде (48 сағатта 1 рет).

Жағымсыз әсерлері

Жиі

  • ұйқысыздық

  • гастралгия, жүрек айнуы, құсу

  • миалгия және/немесе артралгия

  • есекжем

Жиі емес

  • бас айналуы, бас ауыруы

  • диарея

  • фотосезімталдық реакциялары

  • эозинофилия

Сирек

  • ашушаңдық, елестеулер

  • жалған жарғақшалы колит

  • "бауыр" трансаминазаларының, сілтілік

фосфатазаның, билирубиннің транзиторлық жоғарылауы

  • тромбоцитопения

  • эритема, қышыну

Өте сирек

  • жедел бүйрек жеткіліксіздігі

Белгісіз

  • сананың шатасуы, конвульсиялар, бағдардан жаңылу, түнгі шым-шытырық түстер

  • бассүйекішілік гипертензия (әсіресе ұзақ уақыт қолданғаннан кейін жас пациенттерде)

  • миоклония, парестезия, миастения ағымының нашарлауы (өршуі)

  • сенсорлық немесе сенсорлық моторлық шеткергі нейропатия

  • тамыр пурпурасы, экссудативтік көп формалы эритема

  • Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы

  • тендинит, Ахилл сіңірінің жыртылуы, буын жалқығы

  • ангионевроздық ісіну, анафилаксиялық шок, соның ішінде өмірге қауіп төндіретін

  • анемия, лейкопения, панцитопения

  • уақытша көрудің жоғалуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • пефлоксацинге және препараттың басқа компоненттеріне, сондай-ақ басқа хинолондарға аса жоғары сезімталдық

  • сыртартқысында хинолондар тобының препаратына ауыр аллергиялық реакциялар

  • ауыр дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі

  • бірге жүретін бүйрек-бауыр жеткіліксіздігі

  • ОЖЖ тарапынан болатын бұзылулар (соның ішінде эпилепсия, шығу тегі белгісіз құрысу синдромы)

  • сыртартқысында хинолондар туғызған сіңірдің зақымдануы

  • жүктілік және лактация кезеңі (ұрық пен балада буын зақымданулары болуы мүмкін)

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (ауыр артропатия қаупіне байланысты)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кортикостероидтар: тендинит даму қаупі салдарынан пефлоксацинмен бір мезгілде қабылдауға болмайды.

Теофиллин: пефлоксацинмен бір мезгілде қолдану қан сарысуында теофиллин концентрациясының жоғарылауына әкеледі. Бұл теофиллинмен байланысты жағымсыз әсерлерге әкелуі мүмкін олар, алайда, сирек жағдайларда өмірге қауіп төндіруі немесе өлімге әкелуі мүмкін. Біріктіріп емдеуде пациенттерде қан сарысуындағы теофиллин концентрациясын мұқият бақылау және қажет болғанда теофиллин дозасын азайту керек.

Пероральді антикоагулянттар: пефлоксацинмен бір мезгілде қолдану варфариннің антикоагулянттық әсерінің жоғарылауына әкеледі.

Бактерияға қарсы дәрілерді, соның ішінде фторхинолондарды қабылдайтын пациенттерде пероральді антикоагулянттар белсенділігінің артуы байқалған. Қауіп инфекцияның болуына, пациенттің жасы мен жалпы денсаулық жағдайына байланысты, сондықтан фторхинолондардың халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) ретінде айқындалған протромбиндік уақыттың ұзаруына әсер ету маңыздылығын бағалау қиын. Сол себепті, дереу ХҚҚ ұдайы мониторинг жүргізуде бастау керек.

Айрықша нұсқаулар

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны азайту керек.

Фотосезімталдық реакциялары

Фотосезімталдық реакциясының пайда болу мүмкіндігі салдарынан Абактал препаратымен емдеу кезеңінде ультракүлгін сәулеленуден аулақ болу қажет. Теріде қандай да бір өзгерістер пайда болғанда емдеуді тоқтату керек. Пефлоксацинді қолданған кезде және қолдануды тоқтатқаннан кейін 4 тәулік бойы тікелей түсетін күн сәулесінен алыс болған дұрыс.

Тым болмағанда қорғағыш киімді және күннен қорғауға арналған (УК-нен жоғары қорғағыш факторы бар) кремді пайдалану ұсынылады.

Қаңқа-бұлшықет жүйесі

Ауыр дене жүктемелерінен аулақ болған жөн.

Тендинит сіңірдің, әсіресе ахилл сіңірінің үзілуіне әкелуі мүмкін және көбінесе егде жастағы пациенттерде кездеседі. Кейде екіжақты тендинит емді бастағаннан кейін 48 сағат ішінде және емдеуді тоқтатқаннан кейін тіпті бірнеше айдан кейін де туындауы мүмкін. Сіңірдің үзілуінің туындау қаупі кортикостероидтармен ұзақ емделген пациенттерде жоғарылайды.

Тендинопатия қаупін төмендету үшін мыналар ұсынылады:

  • пефлоксацинді егде жастағы пациенттерде қауіп/пайда арақатынасына мұқият баға берілгеннен кейін қолдану керек. Дозаның жартысын қолдана отырып, қауіпті төмендетуге болады.

  • сыртартқысында тендиниті бар пациенттерде және кортикостероидтар тағайындалғандарға, сондай-ақ шамадан тыс дене жүктемесіне ұшыраған пациенттерде пефлоксацинді қолдануға болмайды.

Ауруға байланысты ұзақ уақыт бойы төсек тартып жатудан кейін пациент жүре бастағанда сіңірдің үзілу қаупі артады. Әсіресе, қауіп деңгейі жоғары пациенттерде пефлоксацинді қолдануды бастағаннан кейін бірден ахилл сіңірі тұсында ауыру немесе ісінудің болу мүмкіндігін тексеру ұсынылады. Мұндай симптомдар расталғанда пефлоксацинді қолдануды тоқтату қажет және егер зақымдалу біржақты болып табылса да, тобыққа немесе өкшеге түсетін қысымды төмендету үшін пациенттің сіңірі тиісінше иммобилизацияланғанына көз жеткізу керек. Дәрігерге қаралу ұсынылады.

Пефлоксацинді миастениясы бар пациенттерде сақтықпен пайдалану керек.

Жүйке жүйесі

Пефлоксацинді сыртартқысында құрысулары немесе құрысуларды туғызуы мүмкін факторлары бар пациенттерде сақтықпен пайдалану керек.

Пефлоксацинді қоса, фторхинолондарды қабылдаған пациенттерде сенсорлық немесе сенсорлық-моторлық шеткергі невропатия жағдайлары байқалған. Нейропатия симптомдары туындаған жағдайда қайтымсыз зақымдануларды болдырмау үшін пефлоксацинді қолдануды тоқтату керек.

Мидың перфузиясы төмен жағдайда егде жастағы пациенттерде, ми құрылымында өзгерістер болғанда, сыртартқысында инсульт бар пациенттерге пефлоксацинді сақтықпен пайдалану керек.

Көрудің нашарлауы

Көрудің нашарлауы немесе көзге қандай да бір әсері пайда болса, жедел окулистке қаралу керек.

Асқазан-ішек жолы

Пефлоксацинді қолданған кезде немесе қолданғаннан кейін туындайтын (немесе тіпті емдегеннен кейін бірнеше апта) әсіресе ауыр, тұрақты және /немесе қан аралас диарея Clostridium difficile байланысты ауру симптомы болуы мүмкін. Осы аурудың ауырлығы жеңілден өмірге қауіп төндіретін деңгейге дейін ауытқуы мүмкін және оның ең ауыр түрі жалған жарғақшалы колит болып табылады. Сондықтан ауыр диареясы бар пациенттерде пефлоксацинмен емдеу барысында немесе емдегеннен кейін осындай диагноздың болу мүмкіндігі қарастырылуы тиіс. Осы ауруға күдік туындағанда немесе расталғанда пефлоксацинді қолдану дереу тоқтатылуы тиіс және тез арада демеуші ем басталуы тиіс. Перистальтиканы тежейтін дәрілік заттарды бұл жағдайда қолдануға болмайды.

Жүрек аурулары

Фторхинолондар класының кейбір бактерияға қарсы дәрілерін қолдану QT аралығының ұзаруына әкелуі мүмкін.

Жоғары сезімталдық

Аса жоғары сезімталдық жағдайлары мен анафилаксиялық реакцияларды қоса, өмірге қауіпті болуы мүмкін аллергиялық реакциялар пефлоксацинді қолданған кезде туындауы мүмкін. Мұндай жағдайларда пефлоксацинді қолдану дереу тоқтатылуы тиіс және қажетті ем тағайындалуы тиіс.

Дисгликемия

Басқа да бактерияға қарсы дәрілер сияқты пефлоксацинді қолданған кезде қандағы қант деңгейі өзгеруі мүмкін. Әсіресе, қатар жүретін пероральді диабетке қарсы дәрілерді (мысалы, глибенкламид) немесе инсулин қабылдаған қант диабеті бар пациенттерде гипогликемия жағдайлары байқалған. Ондай пациенттерде қандағы глюкоза деңгейіне мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.

Глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназа Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы бар пациенттерде фторхинолондарды қолданған кезде гемолиздік реакция жағдайлары байқалған. Пефлоксацинді қолданған кезде бір де бір гемолиз жағдайы тіркелмегеніне қарамастан, қолжетімді болса, баламалы емдеу әдістерін қолдана отырып, ондай пациенттерде оны пайдаланудан аулақ болу керек. Алайда, егер пефлоксацинді пайдалану өте қажет болып табылса, гемолиздің туындау әлеуетін мұқият бақылау керек.

Төзімділігі

Басқа да бактерияға қарсы дәрілер сияқты пефлоксацинді, әсіресе ұзақ пайдаланғанда сезімтал емес организмдердің шамадан тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Сондықтан пациенттің жай-күйін ұдайы бақылап отыру керек. Емдеу барысында екіншілік инфекция туындаған кезде қажетті емдеу шаралары қабылдануы тиіс.

Зертхана тестілерінің нәтижесі

Несепте апиынды анықтау кезінде жалған оң реакция болуы мүмкін, сондықтан барынша сезімтал талдау әдістерін пайдалану керек.

Пефлоксацин глюкозурияның бар-жоғын анықтауға әсер етпейді.

Пациент сұйықтықты молынан пайдалану және кристаллурия болдырмау үшін гидратация деңгейін жақсы ұстап тұру керек.

Порфириясы бар пациенттерді бақылауға алу керек.

Абактал құрамының мл-де 0,5 мг натрий метабисульфиті бар, ол сирек жағдайларда елеулі аса жоғары сезімталдық реакциясын және бронх түйілуін болдыруы мүмкін.

Фертильділігі

Зерттеулерде тәуліктік дозаны 400 мг/кг дейін қолданғанда тератогенді әсер етпейтінін көрсетті. Емдік дозадан асатын дозада пероральді қолдану жануарларда сперматогенездің бұзылуына әкеледі. Адамдарда деректер жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Неврологиялық бұзылу, көрудің уақытша жоғалу жағдайлары болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда көлік құралын басқарудан және жоғары зейін шоғырландыруды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан аулақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, сананың шатасуы, психикалық қозу, ауыр жағдайларда естен тану, құрысулар.

Емі: егер препарат жақын арада қабылданған болса, асқазанды шаю және белсендірілген көмірді қабылдау ұсынылады.

Пациент медициналық бақылауда болуы тиіс. Организмге сұйықтықтың жеткілікті түрде түсуін қамтамасыз ету қажет. Емделуі симптоматикалық. Гемодиализ организмнен хинолон туындыларын шығарудың тиімді әдісі болып табылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Мойнынан жоғары қызыл түсті сақинасы және қызыл нүктесі бар мөлдір түссіз шыныдан жасалған ампулаларда 5 мл ерітіндіден.

10 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы/Тіркеу куәлігінің иесі

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» АҚ өкілдігі

Қазақстан Республикасы, 050051, Алматы қ., Луганский к-сі 96,

«Керуен» бизнес орталығы, Тел +7 (727) 2581048   Факс: +7 (727) 2581047,

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com

8 800 080 0066 – Қазақстан бойынша тегін қоңырау нөмірі

 

9

 

Прикрепленные файлы

198921811477976377_ru.doc 104 кб
652013711477977589_kz.doc 113 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники