Абактал® (400 мг)

МНН: Пефлоксацин
Производитель: Лек Фармасьютикалс д.д.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pefloxacin
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016582
Период регистрации: 23.09.2015 - 23.09.2020
Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Инструкция

Саудалық атауы

Абактал®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пефлоксацин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 400 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 400,00 мг пефлоксацин (515.30 мг пефлоксацин метансульфонаты дигидратына баламалы)

қосымша заттар: 79.50 мг лактоза моногидраты, 32.00 мг жүгері крахмалы, 32.00 мг повидон, 43.20 мг тазартылған су, 32.00 мг натрий крахмалының гликоляты, 27.00 мг тальк, 2.00 мг сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, 7.00 мг магний стеараты

қабықтың құрамы: гидромеллоза 14.483**, титанның қостотығы (E 171) 2.229**, тальк 0.939**, макрогол 400-1.969**, карнауб балауызы 0.110**.

**- 10% артық.

Сипаттамасы

Сопақша, екі беті дөңес, ақтан сәл сарғыштау түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

 

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелі пайдалануға арналған препараттар. Микробтарға қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Пефлоксацин

АТХ коды J01MA03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылданған 400 мг пефлоксацин толық дерлік сіңеді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (4 мкг/мл) бір реттік ішке қабылдағаннан кейін 1,5 сағаттан соң анықталады.

Тәулігіне 2 рет 400 мг пефлоксацинді ішке көп реттік қабылдағанда сарысудағы пефлоксациннің ең жоғары концентрациясы және қалдық концентрациясы 48 сағат ішінде анықталды: сарысудағы ең жоғары концентрациясы 7,9–10 мкг/мл құрады, пефлоксациннің сарысудағы қалдық концентрациясы келесі дозаны қабылдағанға дейін 3,8 мкг/мл құрады.

Плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі 25-30%-ды құрайды. 400 мг пефлоксацинді бір рет ішке қабылдағаннан кейін таралу көлемі 1,7 л/кг құрайды. Пефлоксацин организмнің тіндеріне және сұйықтықтарына жақсы енеді. Пефлоксацин бауырда екі негізгі метаболит – N-диметилпефлоксацин және пефлоксацин-N-оксид түзе отырып метаболизденеді. Тек N-диметил-пефлоксацин метаболитінің ғана бактерияларға қарсы белсенділігі бар, оны перфлоксациннің белсенділігімен салыстыруға болады. Қан плазмасында бұл метаболиттің концентрациясы едәуір төмен және пефлоксацин концентрациясының 2-3%-ын құрайды.

Енгізілген дозаның 59%-ы құрайтын негізгі екі метаболит түзе отырып, өзгермеген күйінде шығарылады. Абактал препаратының 60%-ы несеппен және 40%-ы нәжіспен шығарылады.

Метаболиттер N-диметил-пефлоксацин үшін енгізілген дозаның 20% арақатынасында және пефлоксацин-N-оксид үшін енгізілген дозаның 16,2% арақатынасында шығарылады. Пефлоксацин және оның метаболиттері 48 сағат ішінде шығарылады. Пефлоксациннің өтпен бірге шығарылуы өзгермеген түрдегі, глюкоро-конъюгацияланған туындылары және N-оксидтік туындысы түріндегі экскрециясы болып табылады.

Пефлоксациннің және оның метаболиттерінің 20-30%-ға жуығы өтпен шығарылады.

Жартылай шығарылу кезеңі бір реттік дозада 10,5 сағатты, көп реттік дозада 12,3 сағатты құрайды.

Бүйрек функциясының бұзылуында пефлоксациннің плазмалық концентрациясы және жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді. Пефлоксацин гемодиализ кезінде нашар шығарылады.

Бауыр функциясы бұзылған кезде пефлоксациннің плазмалық клиренсі едәуір төмендейді, жартылай шығарылу кезеңі тиісінше ұзарады. Өзгермеген пефлоксациннің елеулі бөлігі несеппен бірге шығарылады.

Фармакодинамикасы

Абактал® фторхинолондар тобындағы микробтарға қарсы синтетикалық дәрілерге жатады. Әсер ету механизмі ДНҚ-гираза ферментін тежей отырып, бактериялардың ДНҚ репликациясын бәсеңдету, сондай-ақ рибонуклеин қышқылының А-суббірлігі репликациясының және ақуыз синтезінің бактериялық жасушамен бұзылуы арқылы жүзеге асады. Грамтеріс штаммдарға қатысты бөліну сатысындағы жасушаларға да, тыныштық сатысындағы жасушаларға да, ал грамоң штаммдар жағдайында митоздық бөліну үдерісінде болатын жасушаларға ғана тиімді әсер етеді. Бактерицидті әсер береді және әсер ету ауқымы кең болады.

Сезімтал микроорганизмдер: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, индол-оң Proteus, Citrobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Neisseria gonorrhoeae.

Орташа сезімтал микроорганизмдер: Streptococcus spp., Pneumococci, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma, Chlamydia trachomatis.

Төзімді микроорганизмдер: грамтеріс анаэробтар, спирохеталар, Mycobacterium tuberculosis.

Қолданылуы

Пефлоксацинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған мынадай инфекциялық ауруларды емдеуде:

- несеп шығару жолдарының инфекцияларында, простатитті қоса

- тыныс алу жолдарының инфекцияларында (созылмалы бронхиттің өршуі, цистофиброздың өршуі, нозокомиальді пневмония)

- ЛОР-мүшелерінің инфекцияларында (созылмалы синусит, ауыр сыртқы отит)

- ішперде қуысының және өт шығару жолдары ағзаларының инфекцияларында

- асқазан-ішек жолының ауыр бактериялық инфекцияларында

- сальмонелла тасымалдаушылықта

- сүйектердің және буындардың инфекцияларында (грамтеріс микроорганизмдер туғызған остеомиелит)

- пенициллинге төзімді стафилококктерден туындаған терінің және жұмсақ тіндердің инфекцияларында

- септицемияда

- эндокардитте

- менингитте (тек пефлоксацинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған)

- созда

Абактал монотерапия ретінде немесе бактерияларға қарсы басқа дәрілермен үйлестірілген ем түрінде қолданылады.

Абактал иммунтапшылығы бар пациенттерде инфекциялардың профилактикасында қолданылады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Орташа дозасы тәулігіне 800 мг құрайды.

Абакталды тәулігіне екі рет әр 12 сағат сайын 1 таблеткадан (400 мг) тағайындайды.

Несеп-жыныс жолдарының инфекцияларын емдеу үшін, пефлоксациннің несептегі концентрациясының жоғары болуына байланысты, әрбір 24 сағат сайын 1 таблеткадан (400 мг) тағайындайды.

Ерлер мен әйелдердегі асқынбаған созды емдеу үшін 2 таблеткадан (800 мг) бір рет тағайындайды.

Ең жоғары тәуліктік доза 1200 мг құрайды.

Асқазан-ішек бұзылыстарына жол бермеу үшін таблеткаларды тамақ ішу кезінде қабылдау керек.

Емдеу курсын емдеуші дәрігер белгілейді.

Егде жастағы пациенттер үшін пефлоксацин дозасын төмендету ұсынылатындықтан, Абактал таблеткасы екі бірдей бөлікке бөлінбейтіндіктен бұл препарат егде жастағы пациенттерге қолдануға болмайды.

Бүйрек функциясының жеткіліксіздігінде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Пефлоксацин диализ кезінде шығарылмайды, сондықтан гемодиализ соңында қосымша доза енгізу қажет емес.

Бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігінде пефлоксациннің шығарылуы баяулайды, сондықтан Абакталды тәулігіне 400 мг 1 таблеткадан (әрбір 24-48 сағат сайын) тағайындау ұсынылады.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- ұйқысыздық

- гастралгия, жүректің айнуы, құсу

- миалгия және/немесе артралгия

- есекжем

Жиі емес

- бас айналу, бас ауыру

- диарея

- фотосезімталдық реакциялары

- эозинофилия

Сирек

- ашушаңдық, елестеулер

- жалған жарғақшалы колит

- «бауыр» трансаминазаларының, сілтілі фосфатазаның, билирубиннің транзиторлы жоғарылауы

- тромбоцитопения

- эритема, қышыну

Өте сирек

- бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі

Белгісіз

- сананың шатасуы, конвульсиялар, бағдардан адасу, шым-шытырық түстер

- бассүйекішілік гипертензия (әсіресе жас пациенттерде ұзақ қолданғанда)

- миоклония, парестезия, миастения ағынының өршуі

- сенсорлық немесе сенсорлы-моторлық шеткергі нейропатия

- тамырлық пурпура, экссудаттивті көп формалы эритема

- Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы

- тендинит, Ахилл сіңірлерінің үзілуі, буындағы жалқық

- ангионевроздық ісіну, анафилактикалық шок

- анемия, лейкопения, панцитопения 

- уақытша көрудің жоғалуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- пефлоксацинге және препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

- өзге де хинолондарға аса жоғары сезімталдық

- сыртартқыдағы хинолондармен индукцияланған сіңірлердің зақымдалуы

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер, өсу кезеңінде (буындарға жағымсыз әсер етуіне байланысты)

- тұқым қуалайтын галактоза, Lapp лактаза тапшылығы немесе мальабсорбция глюкоза / галактоза (Абактал құрамында лактоза бар) жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кортикостероидтар: тендиниттің даму қаупі бар болғандықтан, пефлоксацинді бір мезгілде қабылдауға болмайды.

Теофиллин: пефлоксацинмен бір мезгілде қолдану теофиллиннің қан сарысуындағы концентрациясының жоғарылауына әкеледі. Бұл теофиллинге байланысты жағымсыз әсерлерге әкелуі мүмкін, олар бірақ сирек жағдайларда өмірге қауіп төндіруі немесе өліммен аяқталуға әкеп соғуы мүмкін. Біріктірілген емде пациенттердің қан сарысуында теофиллиннің концентрациясын мұқият қадағалау керек, қажет болғанда теофиллиннің дозасын азайту керек.

Хелатты кешеннің түзілуі: темір тұздары немесе құрамында магний немесе алюминий бар антацидтер немесе диданозин (құрамында тек алюминий немесе магний буферлері бар диданозин препараттары) бар препараттарды бір мезгілде қолданғанда пефлоксациннің сіңуі едәуір төмендейді. Сондықтан, Абактал препаратын осы препараттарды қабылдаудан 2 сағат бұрын немесе одан 4-6 сағат кейін қабылдау ұсынылады.

Кальций карбонатымен өзара әрекеттесу жағдайлары байқалған жоқ.

Пероральді антикоагулянттар: пефлоксацинмен бір мезгілде қолдану варфариннің антикоагулянттық әсерінің жоғарылауына әкеледі. Бактерияларға қарсы дәрілермен, соның ішінде фторхинолондармен ем қабылдап жүрген пациенттерде пероральді антикоагулянттар белсенділігінің жоғарылау жағдайлары анықталды.

Қауіп инфекцияның болуына, пациенттің жасына және жалпы денсаулығының хал-жағдайына байланысты, сондықтан Халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) ретінде көрсетілген протромбинді уақыттың ұзаруына фторхинолондардың әсерінің маңыздылығына баға беру қиын. Сондықтан ХҚҚ ұдайы мониторингін кідіртпей бастаған жөн.

Айрықша нұсқаулар

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны азайту керек.

Фотосезімталдық реакциясы

Фотосезімталдық реакциясы туындауы мүмкін болғандықтан, Абактал препаратымен емделу кезеңінде ультракүлгін сәулеленуге жол бермеу қажет. Теріде қандай да бір өзгерістер пайда болғанда емдеуді тоқтату керек. Пефлоксацинмен емделу кезінде және ем тоқтатылған соң 4 тәулік бойы тікелей түсетін күн сәулесінен алыс болған дұрыс.

Тым болмағанда қорғағыш киімді және күннен қорғауға арналған (УК-нен жоғары қорғағыш факторы бар) кремді пайдалану ұсынылады.

Қаңқа-бұлшық ет жүйесі

Егде пациенттерде жиі кездесетін тендинит сіңірлерінің, әсіресе ахилл сіңірлерінің үзілуіне әкелуі мүмкін, және бұл егде жастағы пациенттерде жиі кездеседі.

Тендинит, кейде екі жақты, емдеуді бастағаннан кейін 48 сағат ішінде және тіпті емдеуді тоқтатқаннан кейін бірнеше айдан соң пайда болуы мүмкін. Кортикостероидтармен ұзақ емделген пациенттерде сіңірлердің үзілуінің пайда болу қаупі жоғарылайды.

Тендинопатия қаупін төмендету үшін ұсынылады:

  • егде жастағы пациенттерге пефлоксацинді қауіп/пайда ара қатынасына мұқият баға берілгеннен кейін. Қауіпті дозаның жартысын қолдана отырып, азайтуға болады.

  • пефлоксацинді сыртартқысында тендиниті бар және кортикостероидтар тағайындалған пациенттерде, сондай-ақ шамадан тыс дене жүктемесі түскен пациенттерде қолдануға жол бермеу керек

Ауруына байланысты ұзақ уақыт төсекке таңылған пациент қайтадан жүре бастаған кезде сіңірлердің үзілу қауіп ұлғаяды.

Ахилл сіңірлерінің аймағында ауыру немесе ісінудің бар-жоқтығын, әсіресе мұның қаупі ұлғайған пациенттерде пефлоксацинді қолдануды бастағаннан кейін бірден тексеру ұсынылады. Осындай симптомдар айғақталған жағдайда пефлоксацинді қолдануды тоқтату қажет және пациентте табанға немесе өкшеге түсетін қысымды, тіпті зақымдануы бір жақты болса да, сіңірлердің тиісінше қозғалмастай таңылғанына көз жеткізу керек. Дәрігерге қаралу ұсынылады.

Пефлоксацинді миастениясы бар пациенттерде сақтықпен пайдаланған жөн.

Жүйке жүйесі

Пефлоксацинді сыртартқысында құрысулар бар немесе құрысуды тудыруы мүмкін факторлары бар пациенттерде сақтықпен пайдаланған жөн.

Пефлоксацинді қоса, фторхинолондар қабылдаған пациенттерде сенсорлы немесе сенсорлы-моторлы шеткергі невропатия жағдайлары байқалды. Нейропатия симптомдары пайда болған жағдайда, қайтымсыз зақымдануды болдырмау үшін пефлоксацинді қолдануды тоқтатқан жөн.

Пефлоксацинді егде жастағы пациенттерде ми перфузиясы төмендеген, ми құрылымы өзгерген, немесе инсульт жағдайларында сақтықпен пайдаланған жөн.

Көрудің нашарлауы

Көрудің нашарлауы немесе көзде қандай да бір ақау пайда болса, жедел окулистке қаралу керек.

Асқазан-ішек жолы

Пефлоксацинді қолдану кезінде немесе қолданудан кейін пайда болатын (немесе тіпті емдеуден кейін бірнеше аптадан соң) әсіресе ауыр, тұрақты және/немесе қан аралас диарея Clostridium difficile-мен байланысты аурулар симптомы болуы мүмкін. Осы аурудың ауырлығы жеңілден өмірге қауіп төндіруге дейін ауытқуы мүмкін, және оның ең ауыр түрі жалған жарғақшалы колит болып табылады. Сондықтан пефлоксацинмен емделу кезінде немесе емделуден кейін ауыр диареясы бар пациенттерде мұндай диагноздың ықтималдылығын тексеру маңызды. Осы ауруға күмәнданғанда немесе бұл айғақталғанда пефлоксацинді қолдану дереу тоқтатылуы және кідіртпей демеуші ем жүргізіле бастауы тиіс. Перистальтиканы тежейтін дәрілік заттарды мұндай жағдайда қолдануға болмайды.

Жүрек аурулары

Фторхинолондар класына жататын кейбір бактерияларға қарсы дәрілерді қолдану QT аралығының ұзаруына әкелуі мүмкін.

Жоғары сезімталдық

Анафилаксиялық реакцияларды қоса, өмір үшін қауіпті болуы мүмкін аса жоғары сезімталдық жағдайлары және аллергиялық реакциялар пефлоксацинді қолдану кезінде пайда болуы мүмкін. Мұндай жағдайларда пефлоксацинді қолдану дереу тоқтатылуы және қажетті ем тағайындалуы тиіс.

Дисгликемия

Бактерияларға қарсы басқа да дәрілердегі сияқты, пефлоксацинді қолданған кезде қандағы қант деңгейі өзгеруі мүмкін. Гипогликемия жағдайлары, әсіресе диабетке қарсы пероральді дәрілерді (мысалы, глибенкламид) немесе инсулинді қатар қабылдаған, қант диабеті бар пациенттерде байқалған жоқ. Осы пациенттерде қандағы глюкоза деңгейіне мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады.

Глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназа Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа тапшы болатын пациенттерде фторхинолондарды қолданған кезде гемолитикалық реакция жағдайлары байқалды. Пефлоксацинді қолданғанда бірде-бір гемолиз жағдайы тіркелмегеніне қарамастан, оны осы пациенттерге қолдануға жол бермей, егер қолжетімді болса, емдеудің баламалы әдістерін пайдалану ұсынылады. Алайда, егер пефлоксацинді пайдалану толық қажет деп танылса, гемолиздің пайда болу потенциалын мұқият бақылаған жөн.

Төзімділік

Бактерияларға қарсы басқа да дәрілердегі сияқты, пефлоксацинді қолдану, әсіресе ұзақ уақыт пайдаланғанда, сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс көбеюіне әкеп соғуы мүмкін. Сондықтан пациенттің жағдайын ұдайы бақылап отыру маңызды. Емделу кезінде салдарлы инфекциялар пайда болған жағдайда қажетті емдік шаралар қолданылуы тиіс.

Зертханалық тест нәтижелері

Несепте апиындарды анықтағанда жалғаноң реакция беруі мүмкін, сондықтан талдаудың өте сезімтал әдістерін пайдаланған жөн.

Пефлоксацин глюкозурияның бар екендігін анықтауға ықпалын тигізбейді.

Пациент сұйықтықты молынан пайдалану және кристаллурия болдырмау үшін гидратация деңгейін жақсы ұстап тұру керек.

Порфириясы бар пациенттерді бақылауға алу керек.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Неврологиялық бұзылу, көрудің уақытша жоғалу жағдайлары болуы мүмкін. Осындай жағдайларда көлік құралдарын басқаруды және зейінді жұмылдыруды және психомоторлық реакциялардың шапшаңдығын керек ететін басқа да қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұру қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, сананың шатасуы, психикалық қозу, ауыр жағдайларда естен тану, құрысулар.

Емі: егер препарат таяуда қабылданған болса, асқазанды шаю және белсендірілген көмірді қабылдау ұсынылады.

Пациент медициналық бақылауда болуы тиіс. Организмге сұйықтықтың жеткілікті түсуін қамтамасыз ету қажет. Симптоматикалық ем. Гемодиализ организмнен хинолон туындыларын шығарудың тиімді әдісі емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан салынған. Пішінді ұяшықты 1 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы/Тіркеу куәлігінің иесі

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovskova 57, 1526 Ljubljana, Slovenia

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» АҚ өкілдігі

Қазақстан Республикасы, 050051, Алматы қ., Луганский к-сі 96, «Керуен» Бизнес Орталығы, 3-қабат.

Тел +7 (727) 2581048  Факс: +7 (727) 2581047,

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com

8 800 080 0066 – Қазақстан бойынша қоңырау шалу нөмірі тегін

Прикрепленные файлы

096892071477976416_ru.doc 110 кб
097974221477977619_kz.doc 102.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники