Эльзин®

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Эльзин®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левоцетиризин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 5 мг левоцетиризин дигидрохлориді,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, магний немесе кальций стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы,

қабығы: гипромеллоза (2910), полиэтиленгликоль 6000, титанның қостотығы (Е171)

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жақ бетінде сызығы бар, ақ түсті қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелік әсер беретін антигистаминдік препараттар, пиперазин туындылары.

Левоцетиризин.

АТХ коды R06AE09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Левоцетиризиннің фармакокинетикалық параметрлері дозаға байланысты өзгеріп отырады және цетиризиннің фармакокинеткасынан айырмашылығы жоқ дерлік.

Сіңуі

Препарат ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан жылдам және толық сіңіріледі. Тамақтану толық сіңірілуіне әсер етпейді, бірақ оның жылдамдығы азаяды. Препаратты емдік дозада (5 мг) бір рет қабылдағаннан кейін ересектерде қан плазмасында ең жоғары концентрациясына (Сmах) 0,9 сағ кейін жетеді және тәулігіне 5 мг – 308 нг/мл дозада қайталап қабылдаудан кейін 270 нг/мл құрайды. Тұрақты концентрация деңгейіне 2 тәуліктен соң жетеді.

Таралуы

Левоцетиризин қан плазмасы ақуыздарымен 90%-ға байланысады. Таралу көлемі (Vd) 0,4 л/кг құрайды. Биожетімділігіне 100% жетеді.

Метаболизм

Фармакологиялық белсенді емес метаболит түзе отырып, организмде N- және O-деалкилирлену жолымен (бауырда цитохромдар жүйесінің көмегімен метаболизденетін Н1-гистаминдік рецепторлардың басқа антагонистерінен айырмашылығы) аздаған мөлшерде (14%) метаболизденеді. Деалкилдену, бірінші кезекте CYP 3A4 арқылы жүреді, ароматталған тотығу кезінде көптеген және/немесе белгісіз изоформалары қатысады. Левоцетиризин 5 мг дозаны қабылдауда қол жеткізген концентрация шегінен асатын концентрацияларда CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 3A4 изоферменттерінің қызметіне әсерін тигізбейді.

Төменгі деңгейдегі метаболизм деңгейіне және метаболизмдік потенциалының болмауынан левоцетиризиннің басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу ықтималдығы аз.

Шығарылуы

Ересектерде жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 8 ± 2 сағ құрайды; кішкентай балаларда Т1/2 қысқарған. Ересектерде жалпы клиренс 0,63 мл/мин/кг құрайды.

Препараттың қабылданған дозасының 85,4%-ы өзгермеген күйінде шумақтық сүзілу және өзекшелік секреция арқылы бүйрекпен; 12,9 % жуығы – ішек арқылы шығарылады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі (КК)  40 мл/мин) препарат клиренсі азаяды, ал T1/2 ұзарады (осылайша гемодиализдегі науқастарда жалпы клиренс 80%-ға төмендейді), бұл дозалау режимін тиісінше өзгертуді қажет етеді. Левоцетиризиннің 10%-дан азы стандартты 4 сағаттық гемодиализ емшарасы барысында шығарылады.

Фармакодинамикасы

Препараттың белсенді заты – левоцетиризин, цетиризин R-энантиомері, гистаминнің бәсекелес антагонистері тобына жатады, Н1-гистаминді рецепторларын бөгейді. Н1-рецепторларға ұқсастығы цетиризинге қарағанда левоцетиризинде 2 есе жоғары.

Левоцетиризин аллергиялық реакциялардың гистаминге тәуелді сатысына ықпалын тигізеді, сондай-ақ эозинофилдердің орын ауысын азайтады, қантамырлық өткізгіштігін азайтады, қабыну медиаторларының босап шығуын шектейді.

Левоцетиризин аллергиялық реакциялардың дамуына жол бермейді және барысын жеңілдетеді, экссудацияға қарсы, қышынуға қарсы әсері бар, антихолинергиялық және антисеротониндік әсер бермейді дерлік. Емдік дозаларда тыныштандыратын әсер бермейді.

Препараттың әсері бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін науқастардың 50%-да 12 минуттан соң, 95%-да 1 сағаттан соң басталады және 24 сағат бойы сақталады.

Қолданылуы

• аллергиялық ринитті (тұрақты аллергиялық ринитті қоса) және есекжемді симптоматикалық емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Аспен бірге немесе ашқарынға, судың аздаған мөлшерімен ішіп және шайнамай, ішке қолданылады.

6-дан 12 жасқа дейінгі балалар

Ұсынылатын күндізгі доза 5 мг (1 үлбірлі қабықпен қапталған таблетка).

12 жас және одан асқан жасөспірімдер және ересектер

Ұсынылатын күндізгі доза 5 мг (1 үлбірлі қабықпен қапталған таблетка).

Егде жастағы пациенттер

Орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны түзету ұсынылады (төменде «Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттерді» қараңыз).

Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер

Дозалау аралығы бүйрек функциясына байланысты жеке қарастырылады. Келесі кестеге қарап, дозаны төменде көрсетілгендей түзетіңіз. Бұл дозалау кестесін пайдалану үшін пациенттің креатинин клиренсін (КК) мл/мин бойынша бағалау қажет болады. КК (мл/мин) келесі формуламен анықталған сарысу креатинині (мг/дл) бойынша бағалауға болады:

КК = [140 - жасы х салмағы (кг) (х 0.85 әйелдер үшін)

72 х сарысу креатинині (мг/дл)

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге дозаны түзету:

Бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін балалар

Доза пациенттің бүйрек клиренсін және оның дене салмағын ескере отырып әрқайсысына жекелей түзетілуі тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр жеткіліксіздігі ғана бар пациенттерге дозаны түзету қажет етілмейді. Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны реттеу ұсынылады («Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер» қараңыз).

Пайдалану ұзақтығы

Мезгіл-мезгіл болатын аллергиялық ринит (симптомдары аптасына <4 күн және 4 аптадан аздау) ауруға және оның тарихына байланысты қарастырылуы тиіс, қабылдауды симптомдар жоғалғаннан кейін ғана тоқтатуға және оны симптомдар қайта пайда болғанда қайтадан бастауға болады. Тұрақты аллергиялық ринит (симптомдар аптасына >4 күн және 4 аптадан астам) жағдайында үздіксіз жүргізілетін ем аллергендермен қарым-қатынас кезеңінде ұсынылуы мүмкін. Емдеу кезеңі 6 айлық үлбірлі қабығы бар таблетка тұріндегі 5 мг левоцетиризин қолданудың клиникалық тәжірибесі бар.

Созылмалы есекжем және созылмалы аллергиялық ринитке рацематты бір жылға дейін пайдаланудың клиникалық тәжірибесі бар.

Жағымсыз әсерлері

6-12 жастағы балаларда

- бас ауыру, ұйқышылдық

12 жастан жасөспірімдерде және ересектерде

- бас ауыру, ұйқышылдық, ауыздың құрғауы, шаршау

- аса жоғары сезімталдық, оның ішінде анафилаксия, ангионевроздық ісіну, қышыну, бөртпе, есекжем

- тәбеттің артуы, жүрек айну, құсу

- озбырлық, қозу, елестеулер, депрессия, ұйқысыздық, суицидтік ойлар, құрысулар, парестезиялар, бас айналу, естен тану, тремор, дисгезия, көрудің бұзылуы, көрудің бұлыңғырлануы

- жүректің қағуы, тахикардия

- ентігу

- гепатит

- дизурия, несептің іркілуі

- бұлшықеттің ауыруы

- ісіну

- салмақтың артуы, бауыр функциясының артуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттерінің кез келгеніне немесе пиперазин туындыларына жоғары сезімталдық

- бүйрек созылмалы жеткіліксіздігінің ауыр түрі (креатинин клиренсі 10 мл/мин кем)

- 6 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Левоцетиризинмен өзара әрекеттесуге бірде-бір зерттеу (оның ішінде CYP3A4 индукторларымен ешқандай зерттеулер) жүргізілмеген; цетиризиннің рацематпен қосылыстарын (антипирин, псевдоэфедрин, циметидин, кетоконазол, эритромицин, азитромицин, глипизид және диазепаммен) зерттеу қандай болсын клиникалық мәнді жағымсыз өзара әрекеттесулерін көрсетпеген. Цетиризин клиренсінің аздап төмендеуі (16 %) теофиллиннің бірнеше дозасымен (400 мг күніне бір рет) жүргізілген зерттеуде байқалған, бұл ретте теофиллиннің орналасуы цетиризинді бір мезгілде қолданғанда өзгермейді. Ритонавир (600 мг күніне екі рет) мен цетиризиннің (тәулігіне 10 мг) бірнеше дозаларын зерттегенде цетиризиннің әсер ету дәрежесі шамамен 40 %-ға артқан, ал ритонавирдің орналасуы сәл өзгеріп (-11 %), одан әрі цетиризиннің сіңуімен қатар жүрген.

Тамақтанумен левоцетиризиннің сіңірілу дәрежесі азаймайды, бірақ сіңу жылдамдығы төмендейді.

Сезімтал пациенттерде цетиризин немесе левоцетиризинді және алкоголь немесе басқа да ОЖЖ депрессанттарын бір мезгілде қолдану орталық жүйке жүйесіне әсер етуі мүмкін, дегенмен цетиризин рацематының алкоголь әсерін күшейтпейтіні көрсетілген.

Айрықша нұсқаулар

Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі және бүйректің орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттер:

Дозалау режимін түзету қажет (Қолдану тәсілі және дозаларында («Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттерді»қараңыз).

Несептің іркілуіне бейім ететін факторлары (мысалы, жұлын хордасының зақымдануы, қуықасты безінің гиперплазиясы) бар пациенттер аса сақтықпен қабылдауы керек, өйткені левоцетиризин несеп іркілуінің даму қаупін арттыруы мүмкін.

Лактоза болуына байланысты сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы проблемалары, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттердің қабылдамағандары жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автомобиль жүргізу мен механизмдермен жұмыс істеу қабілетін объективті бағалауда 5 мг ұсынылатын дозаны тағайындағанда қандай да бір жағымсыз құбылыстар сенімді түрде айқындалмаған, дегенмен жоғары зейінділік пен психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан тартынған дұрыс.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық түріндегі уыттану белгілерімен қатар жүруі мүмкін, балаларда артық дозалану мазасыздық және ашушаңдықтың артуымен қатар жүруі мүмкін.

Емі: артық дозалану симптомдары пайда болса (әсіресе балаларда) препарат қабылдауды тоқтату, асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау, симптоматикалық ем жүргізу қажет. Арнайы антидоты жоқ. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауд., Өндірістік аймақ 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Тіркеу куәлігінің иесі

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауд., Өндірістік аймақ 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,

электрондық пошта: info@aigp.kz