Физионекст® (0.2 мг)

Физионекст®

Моксонидин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.2 мг, 0.3 мг, 0.4 мг

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

активное вещество - моксонидин 0.2 мг (для дозировки 0.2 мг), 0.3 мг (для дозировки 0.3 мг), 0.4 мг (для дозировки 0.4 мг).

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 94.2 мг (для дозировки 0.2 мг), 94.1 мг (для дозировки 0.3 мг), 94.0 мг (для дозировки 0.4 мг), повидон К-25 - 2.0 мг (для дозировки 0.2 мг или 0.3 мг или 0.4 мг), кросповидон - 3.0 мг (для дозировки 0.2 мг или 0.3 мг или 0.4 мг), магния стеарат - 0.6 мг, (для дозировки 0.2 мг или 0.3 мг или 0.4 мг).

пленочная оболочка Опадрай Y-1-7000: 3.498 мг (для дозировки 0.2 мг), 3.488 мг (для дозировки 0.3 мг), 3.465 мг (для дозировки 0.4 мг).

состав пленочной оболочки Опадрай Y-1-7000: титана диоксид (Е 171) - 1.093 мг (для дозировки 0.2 мг), 1.090 мг (для дозировки 0.3 мг), 1.083 мг (для дозировки 0.4 мг), гидроксипропилметилцеллюлоза - 2.186 мг (для дозировки 0.2 мг), 2.180 мг (для дозировки 0.3 мг), 2.165 мг (для дозировки 0.4 мг), макрогол 400 - 0.219 мг (для дозировки 0.2 мг), 0.218 мг (для дозировки 0.3 мг), 0.217 мг (для дозировки 0.4 мг), железа оксид красный (Е 172) - 0.002 мг (для дозировки 0.2 мг), 0.012 мг (для дозировки 0.3 мг), 0.035 мг (для дозировки 0.4 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглой формы, светло-розового цвета (для дозировки 0.2 мг), розового цвета (для дозировки 0.3 мг) и темно-розового цвета (для дозировки 0.4 мг), диаметром 6.0  0.2 мм.

Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Альфа-2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Моксонидин.

Код АТХ С02АС05

Фармакокинетика

Абсорбция. Абсорбируется около 90% пероральной дозы моксонидина, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Биологическая доступность составляет 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.

Распределение. Пиковая концентрация моксонидина в плазме крови достигается через 30-180 минут после приема таблетки, покрытой пленочной оболочкой. Связь с белками плазмы крови составляет 7%.

Метаболизм. 10-20% моксонидина метаболизируется до 4,5-дегидромоксинидина и производной гуанидина. Гипотензивное воздействие 4,5-дегидромоксинидина в 10 раз меньше, чем моксонидина. Гипотензивное воздействие гуанидина в 100 раз меньше, чем моксонидина.

Выведение. Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся через почки. В течение 24 часов более 90 % моксонидина выводится почками, и около 1% выводится с калом. Кумулятивное выведение неизмененного моксонидина через почки составляет приблизительно 50-75%. Период полувыведения из плазмы составляет 2,2 - 2,3 часа, период полувыведения из почек составляет 2,6 - 2,8 часов.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста

Различия в фармакокинетических свойствах моксонидина у здоровых пациентов пожилого возраста и молодых взрослых незначительны, поэтому они клинически не значимые.

Фармакокинетика у детей

Исследования фармакокинетики у детей не проводились.

Фармакокинетика у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с умеренным нарушением функций почек (СКФ 30 - 60 мл/мин), средняя концентрация в моче повышается на 85%, а клиренс снижается на 52%. У таких пациентов, гипотензивное воздействие моксонидина подлежит тщательному контролю, в частности, на начальном этапе лечения. Кроме того, однократная доза не должна превышать 0,2 мг, а суточная доза - 0,4 мг.

Фармакодинамика

Физионекст является антигипертензивным препаратом, содержащий активное вещество моксонидин. Доступные экспериментальные данные показывают, что локализацией действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Было показано, что моксонидин селективно стимулирует имидазолиновые рецепторы в стволе головного мозга. Имидазолин – чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга - участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. При стимуляции имидазолиновых рецепторов снижается активность симпатической нервной системы и понижается кровяное давление.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством к альфа-2-адренорецепторам в сравнении с имидазолиновыми рецепторами. Этим может объясняться низкая вероятность седативного эффекта и сухости во рту при приеме моксонидина.

Моксонидин снижает артериальное давление в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления, что доказано клиническими исследованиями.

- первичная или эссенциальная артериальная гипертензия

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.

Лечение начинают с самой низкой дозы препарата Физионекст 0.2 мг в сутки (принимать утром). В случае, если терапевтическое действие является неудовлетворительным, то можно увеличить дозу до 0.4 мг по прошествии трех недель. Доза 0.4 мг может назначаться для однократного применения (принимать утром) или можно разделить ее на два приема (принимать утром и вечером). В случае, если по прошествии трехнедельного лечения терапевтическое действие все еще является неудовлетворительным, то можно увеличить дозу до максимальной 0.6 мг с разделением на два приема (принимать утром и вечером).

Нельзя превышать максимальную однократную дозу 0.4 мг и максимальную суточную дозу 0.6 мг.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы препарата Физионекст не требуется при отсутствии нарушения функции почек.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с умеренным нарушением функций почек (СКФ >30 мл/мин, но < 60 мл/мин) однократная доза не должна превышать 0.2 мг, а суточная доза не должна превышать 0.4 мг моксонидина.

С осторожностью применять пациентом с печеночной недостаточностью.

Нельзя прекращать лечение внезапно. Препарат Физионекст следует постепенно прекращать принимать, в течение двух недель.

Частота и интенсивность побочных действий часто исчезает в ходе лечения.

Классификация побочных действий: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1,000 до <1/100), редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000), очень редко (<1/10,000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

очень часто

- сухость во рту

часто

- головная боль, головокружение, сонливость

- диарея, тошнота, рвота, диспепсия

- сыпь, зуд

- астения

- боли в спине

- бессонница

нечасто

- брадикардия

- звон в ушах

- обморок

- гипотензия (включая ортостатическую)

- ангионевротический отек

- периферические отеки

- боль в области шеи

- нервозность

- повышенная чувствительность к активному веществу или какому-либо вспомогательному веществу

- наличие в анамнезе ангионевротического отека

- синдром дисфункции синусового узла или синоатриального блока

- атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени

- брадикардия (менее 50 ударов/минуту в состоянии покоя)

- злокачественная аритмия

- сердечная недостаточность

- тяжелая форма коронарного заболевания сердца или нестабильная стенокардия

- тяжелая форма печеночной недостаточности

- тяжелая форма почечной недостаточности (СКФ < 30 мл/мин, концентрация сывороточного креатинина > 160 мкмоль/л).

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

- болезнь Паркинсона

- глаукома

- эпилептические проявления

- тяжелые формы депрессии

При совместном применении моксонидина с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Так как трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, не рекомендуется одновременный прием моксонидина с препаратами данной группы.

Моксонидин может усилить седативное действие трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, седативных и снотворных средств.

Моксонидин умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Моксонидин может увеличить седативный эффект бензодиазепинов при сопутствующем приеме.

Так как моксонидин выводится посредством тубулярной экскреции, не исключается взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения.

Моксонидин может усилить седативное действие алкоголя, поэтому следует избегать совместного применения.

C осторожностью назначают препарат Физионекст у пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады и пациентам с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии.

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении препарата Физионекст у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, так как опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении препарат Физионекст пациентам с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ >30 мл/мин, но < 60 мл/мин) и максимум до 0.3 мг в сутки у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 30 мл/мин).

При приеме препарата Физионекст в комбинации с бета-блокатором и при необходимости прерывания лечения сперва следует прекращать прием бета-блокатора, а затем через несколько дней - препарата Физионекст.

Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема препарата Физионекст. Однако не следует резко прерывать лечение; рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу препарата Физионекст.

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении препарата Физионекст у пациентов с сахарным диабетом.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию антигипертензивных средств, воздействующих на сердечно-сосудистую систему. Следовательно, лечение следует начинать с самой низкой дозы, а увеличение необходимо проводить с предосторожностью для предотвращения серьезных последствий, к которым могут привести такие реакции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность водить автотранспорт и работать с потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. В случаях серьезной передозировки возможны расстройства сознания и угнетение дыхания. Потенциально возможно также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение: специфических антидотов не существует. При гипотензии может потребоваться введение допамина и меры по поддержанию циркуляции, включая инфузию растворов. Для устранения брадикардии можно применять атропин. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию.

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/ поливинилиденхлорид и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Производитель/Упаковщик

Салютас Фарма ГмбХ, Германия

Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben

Гексал АГ, Германия

Industriestraẞe 25, 83607 Holzkirchen

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственных средств, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Сандоз Фармасьютикалс д.д.» в Республике Казахстан, г. Алматы, ул. Луганского 96

Тел: +7 (727) 2581048  Факс: +7 (727) 2581047

e-mail: kzsdz.drugsafety@sandoz.com

8 800 080 0066 – бесплатный номер дозвона по Казахстану