Темпалгин® М (раствор для инъекций, 500 мг/мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Темпалгин® М

Международное непатентованное название

Метамизол натрия

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 500 мг/мл

Состав

Одна ампула (2мл) содержит

активное вещество - метамизол натрия 1 г,

вспомогательнoе веществo - вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор, от бесцветного до бледно-желтого цвета, свободный от видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Пиразолоны. Метамизол натрия.

Код ATX: N02BB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения быстро абсорбируется, подвергается интенсивной биотрансформации в печени.

Распределение

Связь с плазменными протеинами составляет 50-60 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения - приблизительно 0,7 л/кг.

Метаболизм

Метамизол подвергается интенсивной биотрансформации в желудочно-кишечном тракте и печени. Его основной метаболит, 4-метил-амино-антипирин (МАА), метаболизируется в печени до других метаболитов, включительно до 4-амино-антипирина (АА), который фармакологически активен.

Выведение

Выводится с мочой в форме метаболитов, только 3% выделенного количества метамизола находится в неизмененном виде.

Пациенты с нарушениями функции печени: Период полувыведения активного метаболита МАА у пациентов с нарушениями функции печени продлевается приблизительно в три раза. Этим пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Пациенты с нарушениями функции почек: У пациентов с нарушенной функцией почек наблюдается пониженная степень элиминации некоторых метаболитов. Этим пациентам рекомендуется лечение более низкими дозами метамизола.

Фармакодинамика

Метамизол натрия является анальгетиком из группы пиразолона с выраженным анальгетическим и жаропонижающим действием. Обладает слабо выраженной противовоспалительной активностью. Основной механизм его действия состоит в торможении синтеза простагландинов путем подавления циклооксигеназы. Понижает уровень эндогенных пирогенов и воздействует непосредственно на терморегуляторный центр в гипоталамусе.

Показания к применению

• для кратковременного лечения болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного происхождения

• лихорадочный синдром, резистентный к другой терапии.

Парентеральное применение препарата показано, только когда лечение пероральными анальгетиками неэффективно.

Способ применения и дозы

Препарат применяется внутримышечно. Не применяется внутривенно!

Раствор для инъекций следует применять под строгим контролем врача и быть в готовности к оказанию срочной помощи из-за риска развития анафилактического шока у пациентов с гиперчувствительностью к метамизолу или другим производным пиразолона.

Доза зависит от интенсивности боли или степени повышения температуры и от индивидуальной чувствительности к метамизолу.

Взрослые и подростки старше 15-летнего возраста (> 53 кг веса)

По 500 – 1000 мг (1-2 мл) внутримышечно 2-3 раза в день.

При первой возможности нужно перейти на лечение пероральными средствами!

Максимальная разовая доза – 1000 мг.

Максимальная суточная доза – 2000 мг.

Пациенты старше 65 лет

Обычно не требуется уменьшение дозы. У пациентов с возрастными нарушениями почечной и печеночной функции лечение следует проводить, применяя ½ рекомендуемой дозы для взрослых на короткий период времени (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с нарушением функции печени

У этих пациентов возможно увеличение периода полувыведения метаболитов метамизола (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с умеренными или тяжелыми поражениями печени рекомендуется лечение ½ рекомендуемой дозы для взрослых.

Пациенты с нарушением функции почек

Метамизол и его метаболиты выводятся почками (см. раздел «Фармакокинетика»). У пациентов с поражением функции почек лечение метамизолом следует проводить ½ рекомендуемой дозы для взрослых.

Длительность лечения

Препарат предназначен для кратковременного лечения. Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Побочные действия классифицированы по частоте. Частота по MedDRA определяется следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100 до <1/10), нечастые (>1/1 000 до <1/100), редкие (>1/10 000 до < 1/1 000), очень редкие (<1/10 000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).

Нечасто:

- экзантема

- пальпитации, тахикардия, цианоз, нарушение сердечного ритма, артериальная гипотензия

Редко:

- протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет (за счет метаболита – рубазоновой кислоты)

- лейкопения

- парестезия, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия

- макулопапулезная сыпь, анафилактические или анафилактоидные реакции.

Такие реакции могут наступить во время введения или непосредственно после него, но могут появиться и через нескольких часов. Обычно они наступают преимущественно на протяжении первого часа после применения.

Более легкие реакции проявляются типичными реакциями со стороны кожи и слизистой оболочки (например, зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки), диспноэ и редко - жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта. Такие более легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (в том числе ларингеальным), тяжелым бронхоспазмом, нарушениями сердечного ритма, понижением артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления).

По этой причине при появлении кожных реакций применение метамизола следует немедленно прекратить.

Очень редко:

- астматический приступ (у пациентов с анальгетической астмой); синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла; анафилактический шок

- агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Риск появления агранулоцитоза нельзя предусмотреть. Агранулоцитоз может появиться и у пациентов, у которых метамизол применяли в прошлом без появления побочных действий. Риск появления агранулоцитоза повышается при длительном применении (более 1 недели) метамизола.

С неизвестной частотой:

- тошнота, рвота, анорексия, боли в животе и дискомфорт, в редких случаях ульцерации и кровотечение.

При внутримышечном применении могут быть боли в месте инъекции, образование инфильтрата.

Если любое из побочных действий становится серьезным, прием препарата необходимо немедленно прекратить. Пациент должен уведомить врача, если заметил другие, неописанные в этой инструкции побочные действия.

Противопоказания

- гиперчувствительность к метамизолу

- гиперчувствительность к другим производным пиразолона (включая пациентов с анамнезом агранулоцитоза после предшествующего применения таких субстанций)

- острая печеночная порфирия

- недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (угроза гемолиза)

- тяжелые заболевания печени и/или почек

- нарушение функции костного мозга (например, после лечения цитостатиками) или заболевания гематопоэтической системы (апластическая анемия, агранулоцитоз, лейкопения), инфекционная нейтропения

- артериальная гипотензия и нарушения гемодинамики

- бронхоспазм, бронхиальная астма, крапивница, острый ринит, связанные с применением НПВС

- беременность и период лактации

- детский возраст до 15 лет

Лекарственные взаимодействия

Кумариновые антикоагулянты. При одновременном применении метамизол может уменьшить активность кумариновых антикоагулянтов в результате индукции ферментов.

Хлорпромазин и другие производные фенотиазина. При одновременном применении с метамизолом существует риск появления тяжелой гипотермии.

Циклоспорин. Метамизол понижает плазменные уровни циклоспорина при одновременном применении.

Хлорамфеникол и другие миелотоксические препараты. При совместном применении с метамизолом существует повышенный риск подавления функции костного мозга.

Индукторы микросомальных ферментов (барбитураты, глутетимид, фенилбутазон) могут ослабить действие метамизола.

Депрессанты ЦНС (бензодиазепины, нейролептики, опиаты) при комбинации с метамизолом усиливают его анальгетическое действие.

При одновременном применении с другими анальгетиками-антипиретиками и НПВС возможно взаимное усиление токсических эффектов.

Действие трициклических антидепрессантов, пероральных контрацептивных средств, анальгетиков, аллопуринола и алкоголя потенцируется при одновременном применении с метамизолом.

О производных пиразолона известно, что они могут взаимодействовать с каптоприлом, литием, метотрексатом и триамтереном, изменять эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков. До какой степени метамизол приводит к этим взаимодействиям, не известно.

При одновременном применении усиливается действие пероральных гипогликемических препаратов, глюкокортикостероидов, вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола.

Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости метамизол нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом.

Особые указания

Лечение метамизолом проводится только за короткий период времени или в случаях, когда ожидаемая польза превышает риск возникновения побочных действий, или нет другого альтернативного метода лечения.

Существует небольшой, но жизнеугрожающий риск появления анафилактического шока и агранулоцитоза при применении метамизола (см. раздел «Побочные действия»). Развитие агранулоцитоза не зависит от дозы и его невозможно предусмотреть. Он может наступить после первого применения или после многократного применения. Типичными признаками агранулоцитоза являются лихорадка, боли в горле, болезненное глотание, воспаление слизистой оболочки полости рта, носа, глотки, аноректальной и генитальной области. При внезапном ухудшении общего состояния и появлении признаков агранулоцитоза, следует немедленно прекратить лечение метамизолом, не дожидаясь лабораторного подтверждения.

У пациентов с анамнестическими данными об анафилактоидных реакциях в результате применения метамизола существует повышенный риск развития таких реакций при применении других пиразолонов и других ненаркотических анальгетиков.

Парентеральное применение метамизола связано с более высоким риском анафилактических, соответственно анафилактоидных реакций.

Риск возникновения анафилактоидных реакций при применении метамизола значительно более высок у пациентов с:

• синдромом анальгетической астмы или анальгетической идиосинкразии типа уртикария – ангионевротический отек;

• бронхиальной астмой, особенно при сопуствующем риносинусите и полипах в носу;

• хронической крапивницей;

• идиосинкразией к красителям (например, тартразин), консервантам (например, бензоаты);

• алкогольной непереносимостью. Такие пациенты реагируют на минимальный прием алкогольных напитков такими симптомами, как чихание, слезотечение и сильное нарушение зрения. Подобная алкогольная непереносимость может быть признаком недиагностированного синдрома анальгетической астмы.

Метамизол может спровоцировать гипотензивные реакции (см. раздел «Побочные действия»). Эти реакции являются дозозависимыми и наблюдаются более часто при парентеральном применении в сравнении с пероральным. Риск таких реакций увеличен у:

• пациентов с предшествующей гипотензией, уменьшенным водно-электролитным объемом или дегидратацией, нестабильным кровообращением или циркуляторной недостаточностью (например, у пациентов с инфарктом миокарда или политравмой);

• пациентов с заболеваниями почек (пиелонефрит, гломерулонефрит) в анамнезе;

• пациентов с высокой температурой.

У таких пациентов требуется осторожная оценка необходимости применения метамизола и строгий контроль. Могут потребоваться меры предосторожности (например, стабилизация кровообращения) с целью уменьшения риска гипотензии.

Метамизол следует применять только под тщательным контролем гемодинамических параметров у пациентов, у которых необходимо избегать понижения артериального давления, например, уровень систолического давления ниже 100 мм. рт. ст., тяжелая коронарная болезнь сердца или значимый стеноз сосудов мозга.

Метамизол следует применять только после строгой оценки соотношения польза/риск и принять соответствующие меры предосторожности у пациентов с нарушениями функции почек или печени (см. разделы «Фармакокинетика» и «Способ применения и дозы»).

Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выявления причины).

При более продолжительном лечении необходим контроль картины крови из-за риска развития агранулоцитоза.

Беременность и период лактации

Беременность

Не проводились контролируемые клинические исследования у беременных и отсутствуют данные наблюдений о применении у этой группы. Несмотря на то, что метамизол является слабым ингибитором синтеза простагландинов, существует вероятность преждевременного закрытия Боталлового протока, как и перинатальных осложнений, в результате снижения агрегации тромбоцитов у плода и матери. Лечение препаратом противопоказано беременным.

Грудное вскармливание

Метаболиты метамизола выделяются с грудным молоком. Если лечение препаратом необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При приеме высоких доз препарата Темпалгин® М не рекомендуется управление транспортными средствами или работа с машинами, требующими активного внимания, так как препарат может оказать неблагоприятное влияние на внимание и нарушить реакции в неожиданных ситуациях.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в абдоминальной области, гипотермия, возможно развитие тяжелого шока, острой почечной и печеночной недостаточности, клоническо-тонических судорог, комы.

Лечение: применяется симптоматическое лечение в зависимости от состояния пациента: форсированный диурез, дыхательная реанимация, противошоковые средства, регидратация. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата в ампулы из коричневого стекла, с цветной точкой для вскрытия ампулы.

По 10 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ пленки.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке, в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО СОФАРМА

ул. Илиенское шоссе 16

1220 София, Болгария

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО СОФАРМА

ул. Илиенское шоссе 16

1220 София, Болгария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

АО «Софарма» Торговое представительство в г. Алматы, Казахстан, 050036, мкр. «Мамыр 4», д. 190

Номер телефона: 7 (727) 380 01 03, 380 01 37, 380 01 42 (вн. 108)

Номер факса: 7 (727) 381 63 86

Адрес электронной почты: info@sopharma.kz