СЕФСИДАЛ-сановель (50 мг/5 мл)

СЕФСИДАЛ– сановель

Цефподоксим

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 50мг/5мл, 100 мг/5мл с растворителем (вода очищенная)

100 мл суспензии с дозировкой 50 мг/5 мл содержат

активное вещество – цефподоксима проксетила 1370.0 мг (эквивалентно цефподоксиму 1000 мг)

вспомогательные вещества: сахарная пудра, кальция карбоксиметилцеллюлоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза 7 HF, гидроксипропилцеллюлоза LF, железа (ІІІ) оксид желтый Е172, аспартам, натрия глютамат, ароматизатор банановый, кислота лимонная (безводная), натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат, натрия хлорид, натрия триолеат (Span 85), тальк.

растворитель: вода очищенная

100 мл суспензии с дозировкой 100 мг/5 мл содержат

активное вещество – цефподоксима проксетила 2740.0 мг (эквивалентно цефподоксиму 2000 мг)

вспомогательные вещества: сахарная пудра, кальция карбоксиметилцеллюлоза, натрия карбоксиметилцеллюлоза 7 HF, гидроксипропилцеллюлоза LF, железа (ІІІ) оксид желтый Е172, аспартам, натрия глютамат, ароматизатор банановый, кислота лимонная (безводная), натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат, натрия хлорид, натрия триолеат (Span 85), тальк.

растворитель: вода очищенная

Гранулы желтого цвета с банановым запахом.

Восстановленная суспензия должна быть желтого цвета с характерным запахом банана, однородная.

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета- лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефподоксим

Код АТХ J01DD13

Фармакокинетика

Всасывание:

Цефподоксима проксетил всасывается в тонком кишечнике и гидролизуется до активного метаболита цефподоксима. При пероральном приеме натощак цефподоксима проксетила в дозе, эквивалентной 100 мг цефподоксима, показатель системной абсорбции достигал 51,5 %. Скорость всасывания повышается при сопутствующем приеме пищи. Видимый объем распределения составляет 32,3 л. Пиковые концентрации активного вещества в плазме крови (Cмах) достигаются в течение 2 – 3 часов после однократного приема и составляют 1,2 и 2,5 мг/л для доз 100 и 200 мг, соответственно. После приема внутрь 100 и 200 мг препарата дважды в сутки, в течение 14,5 дней, фармакокинетические показатели цефподоксима в плазме остаются неизменными.

Распределение :

Цефподоксим связывается с белками сыворотки крови (в основном, с альбумином) на уровне около 40 % по ненасыщенному типу.

Минимальная ингибирующая концентрация (MIC) цефподоксима относительно большинства возбудителей выявляется в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и секрете предстательной железы.

Как и большинство цефподоксимов, препарат выделяется в высокой концентрации с мочой. Хорошо проникает в ткани почек. Через 3-12 часов после приема однократной дозы 200 мг достигается MIC90 относительно большинства возбудителей инфекций почек и мочевыводящих путей.

Выведение:

Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 2,09 до 2,84 ч. Около 80 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Линейность/ Нелинейность:

Цефподоксим в пределах дозировки 100-400 мг показывает линейную фармакокинетику, при дозировке свыше 400 мг показывает нелинейную фармакокинетику.

Отдельные группы пациентов

Дети:

Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2-4 часа после приема препарата.

При приеме детьми в возрасте 4-12 лет разовой дозы в 5 мг/кг отмечается максимальная концентрация, аналогичная показателю при приеме взрослыми дозы в 200 мг.

У пациентов в возрасте до 2 лет, которые принимали повторные дозы по 5 мг/кг каждые 12 часов, средняя концентрация в плазме составляла 2.7 мг/л (в возрасте 1-6 месяцев) и 2.0 мг/л (в возрасте от 7 месяцев до 2 лет) через 2 часа после приема.

У пациентов в возрасте от 1 месяца до 12 лет, которые принимали повторные дозы по 5 мг/кг каждые 12 часов, остаточная концентрация в плазме крови в стабильном состоянии составляла 0.2-0.3 мг/л (в возрасте от 1 меяца до 2 лет) и 0.1 мг/л (в возрасте 2-12 лет).

Фармакодинамика

Цефподоксима проксетил является полусинтетическим бета-лактамным антибиотиком III поколения для переорального применения. Цефподоксима проксетил является пролекарством, который в желудочно-кишечном тракте деэстерифицируется в активный метаболит – цефподоксим.

Бактерицидный эффект цефподоксима обусловлен ингибированием синтеза бактериальной оболочки. Цефподоксим стабилен при наличии бета-лактамазных белков.

Цефподоксим активен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Streptococcus pneumoniae (за исключением штаммов, устойчивых к пенициллину), стрептококки группы A (S. pyogenes) включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), группы B (S. agalactiae), группы C, F и G, Staphylococcus saprophyticus.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Haemophilus influenzae (включая штаммы продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Haemophilus para-influenzae (включая штаммы продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Moraxella catarrhalis (включая штаммы продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Escherichia coli, типы Klebsiella (K. pneumoniae; K. oxytoca), Proteus mirabilis, Citrobacter diversus, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаэробные грамположительные микроорганизмы:

- Peptostreptococcus magnus

Микроорганизмы, резистентные к цефподоксиму, как и к другим цефалоспоринам:

Enterococci, стрептококки резистентные к метициллину (S. aureus и S. coagulase), Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas, а также Clostridium difficile, Bacteroides fragilis. Чувствительность к препарату должна быть подтверждена in vitro тестами, если это возможно.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, бактериальная пневмония, обострение хронического бронхита)

- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, острый средний отит, синусит)

- острая, неосложненная уретральная и цервикальная гонорея

- острая, неосложненная аноректальная инфекция у женщин вызванная Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы продуцирующие пенициллиназу).

- неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая пиелонефрит, цистит)

- инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные раны, фурункул, фолликулит, паронихия, карбункул, язвы)

СЕФСИДАЛ-сановель принимают внутрь во время еды.

Рекомендованные дозы указаны в нижеприведенной таблице:

Специальные группы пациентов :

Почечная недостаточность:

У пациентов с клиренсом креатинина более 40 мл/мин коррекции дозировки не требуется.

Печеночная недостаточность:

Коррекции дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Пожилые пациенты:

Коррекция дозы не требуется, однако следует учитывать возрастную почечную недостаточность.

Способ приготовления суспензии:

Для получения однородной суспензии, во флакон с гранулами добавляют содержимое одной пластиковой ампулы с водой очищенной и хорошо взбалтывают до получения однородной суспензии. После этого добавляют содержимое второй ампулы с водой очищенной во флакон и хорошо взбалтывают.

Приготовленную суспензию хранят при температуре не выше 25°С, в течение 10 дней.

Часто (более 1%)

- тошнота, боль в животе, диарея

- головная боль

- вагинальные грибковые инфекции, вульвовагинальные инфекции

Редко (менее 1%)

- головокружение, бессонница, сонливость

- беспокойство, галлюцинации, нервозность, расстройство внимания, спутанность сознания, ночные кошмары

- раздражение глаз, шум в ушах, парестезии

- недомогание, усталость, слабость

- лихорадка, озноб

- генерализованные и локальные боли (боли в груди, в спине, миалгии)

- мигрень

- подагра

- учащённое сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, вазодилатация

- анемия

- артериальная гипертензия или гипотензия, ишемический инсульт

- сухость во рту и в горле, жажда, снижение аппетита, искажение и потеря

вкуса, отрыжка, рвота, вздутие живота, диспепсия, боль при дефекации

- гастрит, желудочно-кишечные расстройства, псевдомембранозный колит

- кандидозный стоматит, язвы ротовой полости, заболевания языка, зубов,

зубная боль

- повышенная потливость, дегидратация

- периферические отеки, увеличение веса

- диспноэ (одышка), «свистящее» дыхание, кашель, бронхит, астма

- плевральный выпот, пневмония

- носовое кровотечение, ринит, синусит

- аллергические реакции (отек Квинке, крапивница)

- сыпь, в том числе пятнистая, гематомы, зуд, грибковый дерматит, сухость и шелушение кожи, везикулобуллёзная сыпь, чувствительность к УФ-лучам, выпадение волос

- дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, инфекции мочевыводящих путей и полового члена, боль во влагалище, маточное кровотечение

- грибковые, бактериальные, паразитарные инфекции, анормальные микробиологические показатели

- обратимые изменения лабораторных показателей (кратковременное

увеличение АСТ, АЛТ, ГГT, щелочной фосфатазы, билирубина и ЛДГ)

- эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моноцитоз, тромбоцитоз, пониженный гематокрит, лейкопения, нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени и РТТ

- гипергликемия, гипогликемия,гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия и гипонатриемия

- повышение мочевины и креатинина

- гематурия, протеинурия

Постмаркетинговые сообщения (при практическом применении)

Следующие серьезные побочные действия были зарегистрированы:

- аллергические реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформную эритему и сывороточную болезнь

- псевдомембранозный колит, язвенный колит, кровотечение из прямой кишки с гипотонией, диарея с кровью и болью в животе

- анафилактический шок

- острое повреждение печени

- выкидыш

- нефрит

- эозинофильная инфильтрация легких

- дерматит века

- летальный исход (был связан с псевдомембранозным колитом и диссеминированным внутрисосудистым свертыванием крови)

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, пенициллинам

- детский возраст до 2-х месяцев

- фенилкетонурия

- наследственная непереносимость фруктозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

Антагонисты гистамина H2 снижают биодоступность цефподоксима. Прием антацидов (бикарбонат натрия и гидроксид алюминия) в больших дозах или H2-блокаторов могут снизить эффект цефподоксима на 30%. Поэтому интервал между приемом цефподоксима и данных препаратов должен составлять 2-3 часа.

Подобно другим бета-лактамным антибиотикам, пробеницид препятствует почечной экскреции цефподоксима, что приводит к росту примерно на 31% площади под кривой (AUC – изменение концентрации активного вещества в плазме во времени) и на 20% повышает пиковые уровни цефподоксима в плазме.

Одновременный прием с антихолинергическими препаратами для приема внутрь, задерживается время достижения пиковой концентрации в плазме (Тmax) цефподоксима, степень всасывания (AUC) препарата остается без изменения.

Цефалоспорины потенциально повышают антикоагулянтный эффект кумарина.

Цефалоспорины повышают контрацептивный эффект эстрогена.

Несмотря на то, что не было зафиксировано нефротоксическое действие при приеме только цефподоксима проксетила, рекомендуется тщательный мониторинг почечной функции, при приеме цефподоксима проксетила одновременно с препаратами с известным нефротоксическим действием.

Биодоступность цефподоксима возрастает при приеме вместе с пищей.

Цефалоспорины, включая цефподоксима проксетил, иногда могут вызвать положительный прямой тест Кумбса.

Ложно-положительная реакция на глюкозу в моче может возникнуть при использовании реактивов Бенедикта или Фелинга либо при анализе с таблетками сульфата меди, однако не возникает при проведении тестов, основанных на энзимных глюкозооксидазных реакциях.

До начала лечения цефподоксимом необходимо провести тщательное обследование с целью определения наличия у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности на цефподоксим, другие цефалоспорины, пенициллин или другие препараты.

Следует соблюдать осторожность при наличии у пациента повышенной чувствительности на пенициллин, так как доказана перекрестная гиперчувствительность между бета-лактамными антибиотиками.

При возникновении первых признаков гиперчувствительности на цефподоксим проксетил необходимо прекратить прием лекарства.

Серьезные острые реакции гиперчувствительности могут потребовать лечения эпинефрином и принятия других неотложных мер, в зависимости от клинических показателей, включая оксигенацию, внутривенные вливания, внутривенное введение антигистаминовых средств и восстановление проходимости дыхательных путей.

Цефподоксим не применяется при лечении атипичной пневмонии, вызванной Legionella, Mycoplasma и Chlamydia, и нежелателен при лечении стафилококко-ассоциированной пневмонии.

В случае тяжелой почечной недостаточности, может потребоваться коррекция дозирования в зависимости от клиренса креатинина.

Возможны побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, как тошнота, рвота и боль в животе. Псевдомембранозный колит выявляется при использовании многих антибактериальных препаратов, включая цефподоксим. Необходимо назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно колита.

Цефподоксим может вызывать диарею, антибиотико-ассоциированный колит и псевдомембранозный колит. После определения диагноза псевдомембранозного колита должны быть предприняты соответствующие терапевтические меры.

Необходимо провести исследование на наличие C.difficile. В случае подозрения на колит лечение должно быть прекращено. Диагноз должен быть подтвержден ректороманоскопией (сигмоидоскопией) и должна быть начата специальная антибиотикотерапия (ванкомицином) в зависимости от клинической необходимости. При легкой форме псевдомембранозного колита обычно достаточно прекращение приема препарата. При умеренной и тяжелой формах необходимо принять решение в пользу вливаний электролитов, протеиновых добавок и лечения оральным антибактериальным препаратом, эффективным против C.difficile. Следует избегать тех продуктов, которые могут вызывать задержку дефекации.

При длительном лечении бета-лактамными антибиотиками может возникнуть нейтропения или реже агранулоцитоз. Если лечение продолжается более 10 дней необходимо сдать анализ крови. При возникновении нейтропении лечение должно быть прекращено.

Цефалоспорины могут абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и может начаться формирование антител. Это может привести к положительной реакции Кумбса и реже к гемолитической анемии. При этой реакции может возникнуть перекрестная реакция с пенициллином.

При применении цефподоксима с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды и/или сильнодействующие диуретики) возможно изменения в почечной функции. В подобных случаях необходимо осуществлять наблюдение за почечной функцией.

Суспензия СЕФСИДАЛ-сановель содержит около 1.8 г сахарозы. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы или с мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать данный препарат. Препарат также оказывает повреждающее действие на зубы.

Суспензия СЕФСИДАЛ-сановель противопоказан к применению людям с фенилкетонурией, так как в составе препарата содержится аспартам.

Каждая таблетка содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия; побочных явлений от такого количества натрия не ожидается.

Беременность и период лактации

Категория беременности: B

Данных контролируемых исследований по использованию цефподоксима беременными женщинами нет.

Цефподоксим проникает в грудное молоко. Ввиду возможности серьезной реакции у находящихся на грудном вскармливании младенцев, с учетом важности препарата для матери, должно быть принято решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо о прекращении приема препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами, так как у отдельных лиц зафиксированы сонливость и головокружение.

Симптомы: тошнота, рвота, желудочный дискомфорт и диарея. У пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть энцефалопатия. Энцефалопатия в основном обратима, при снижении уровня цефподоксима в плазме.

Лечение: Рекомендуется поддерживающее и симптоматическое лечение.

В случае серьезной токсической реакции гемодиализ или перитонеальный диализ могут помочь в выведении цефподоксима из организма, особенно при нарушении почечной функции.

По 40 г (для дозировок 50 мг/5 мл и 100мг/5мл) препарата во флаконы из темного стекла, укупоренные завинчивающейся полипропиленовой крышкой с контролем первого вскрытия. На флакон наклеивают этикетку.

2 пластиковые ампулы по 37 мл воды очищенной (для дозировок 50 мг/5 мл и 100 мг/5 мл).

По 1 флакону и двумя пластиковыми ампулами с растворителем вместе с мерной ложкой 5 мл (для дозировки 50 мг/5мл) и двусторонней мерной ложкой 1.25мл/5мл (для дозировки 100мг/5мл) и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Приготовленная суспензия - при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Период применения приготовленной суспензии – 10 дней.

Не использовать по истечении срока годности!

По рецепту

Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель», Турция

34580 Силиври/Стамбул/Турция

Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель», Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Республика Казахстан, 050059

г. Алматы, ул. Хаджи Мукана, 26А

Телефон: 8 (727) 264 73 05, 8 701 014 1182

Факс: 8 (727) 262 00 12

эл.адрес: sanovel@mail.ru