МОКСИН®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Моксин®
Международное непатентованное название
Моксифлоксацин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – моксифлоксацина гидрохлорида 436,8 мг эквивалентно моксифлоксацину 400 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат
Состав порошка для оболочки «Опадри ΙΙ Жёлтый»: поливиннилацетат, титана диоксид E171, железа оксид жёлтый E172, тальк, хинолиновый жёлтый Е104, полиэтиленгликоль 6000
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой жёлтого цвета, высотой (5,0±0,5) мм, диаметром (13,0±0,5) мм. На поперечном разрезе видны два слоя
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования
Противомикробные препараты производные хинолона
Фторхинолоны - Моксифлоксацин
Код АТХ J01MA14
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Cmax в крови достигается в течение 0.5-4 ч и составляет 3.1 мг/л.
Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой бронхов, в носовых пазухах, в интерстициальной жидкости и в слюне, в очагах воспаления.
Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается био-трансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты М1 и М2 при-сутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.
Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. T1/2 составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин.
Фармакодинамика
Антибактериальный препарат группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки и как следствие, к гибели микробных клеток.
Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.
Перекрестной устойчивости между пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами, тетрациклинами и моксифлоксацином не отмечается. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину.
Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma, Chlamydia, Legionella. Эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.
Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:
грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae. Применение моксифлоксацина не рекомендуется при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным Staphylococcus aureus (MRSA). При подозрении или подтверждении, что инфекция вызвана данными штаммами (MRSA), необходимо начать лечение соответствующим антибиотиком. Коагулаза-отрицательные стафилококки Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans (резистентные к метициллину штаммы), Corynebacterium diphtheriae;
грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp. (в т.ч. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus), Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum;
а также Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnettii.
Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia (резистентные к метициллину штаммы).
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
-
обострение хронического бронхита;
-
внебольничная пневмония;
-
острый синусит;
-
инфекции кожи и мягких тканей.
Способ применения и дозы
Препарат назначают взрослым по 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
Длительность лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней, при внегоспитальной пневмонии - 10 дней, при остром синусите и инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней. Продолжительность лечения препаратом определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом и может достигать 14 дней.
Пациентам с нарушениями функции почек (КК>30 мл/мин) не требуется изменений режима дозирования.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи.
Побочные действия
Часто:
-
кандидозные суперинфекции
-
головокружение
-
головная боль
-
удлинение интервала QT у больных с сопутствующей
гипокалиемией
-
тошнота
-
рвота
-
боли в животе
-
диарея
-
повышение уровня трансаминаз в крови
Нечасто:
-
анемия
-
лейкопения
-
нейтpопения
-
тробоцитопения
-
тромбоцитемия
-
удлинение пpотpомбинового вpемени и увеличение показателя
международного нормализованного отношения
-
аллергические реакции
-
крапивница
-
зуд
-
сыпь
-
эозинофилия
-
гиперлипидемия
-
тревожность
-
повышение психомоторной активности
-
ажитация
-
парестезии
-
дизестезии
-
нарушения вкусовой чувствительности (включая в очень
редких случаях агевзию),
-
спутанность сознания и дезориентация
-
нарушения сна
-
тремор
-
вертиго
-
сонливость
-
нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны ЦНС)
-
удлинение интервала QT
-
ощущение серцебиения
-
тахикардия
-
вазодилатация
-
одышка, включая астматические состояния
-
снижение аппетита
-
запор
-
диспепсия
-
метеоризм
-
гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита)
-
повышение уровня амилазы, билирубина
-
нарушения функции печени, в том числе повышение уровня лактатдегидрогеназы
-
повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы и щелочной
фосфатазы
-
артралгия
-
миалгия
Редко:
-
изменение концентрации тpомбопластина
-
анафилактические/анафилактоидные реакции
-
аллергические/ангионевротические отеки, в том числе отек гортани (потенциально угрожающий жизни)
-
гипергликемия
-
гиперурикемия
-
эмоциональная лабильность
-
депрессия
-
галлюцинации
-
гипестезия
-
нарушение обоняния
-
атипичные сновидения
-
нарушение координации
-
судороги с различными клиническими проявлениями
-
нарушения внимания
-
нарушения речи
-
амнезия
-
периферическая невропатия и полинейропатия
-
шум в ушах
-
нарушения слуха, включая глухоту
-
обмороки
-
гипотензия
-
гипертензия
-
желудочковые тахиаритмии
-
дисфагия
-
стоматиты
-
псевдомембранозный колит
-
желтуха
-
гепатит
-
тенденит
-
повышение мышечного тонуса и судороги
-
мышечная слабость
-
нарушение функции почек
-
почечная недостаточность
-
отек
Очень редко:
-
повышение концентрации пpотpомбина и уменьшение показателя
международного нормализованного отношения или изменение
концентрации пpотpомбина и показателя международного
нормализованного отношения,
-
анафилактический/анафилактоидный шок
-
деперсонализация
-
психотические реакции
-
гиперестезия
-
преходящая потеря зрения
-
неспецифические аpитмии
-
острая ишемия миокарда
-
молниеносный гепатит
-
буллезные кожные реакции
-
разрывы сухожилий
-
артриты
Противопоказания
-
беременность и период лактации
-
детский и подростковый возраст до 18 лет
-
повышенная чувствительность к моксифлоксацину и другим компонентам препарата
-
удлинение интервала QT
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применении Моксифлоксацина и кортикостероидов возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.
При одновременном применении Моксифлоксацина и антацидных препаратов, а также препаратов, содержащих минеральные вещества, поливитаминов возможно нарушение всасывание моксифлоксацина. В связи с этим антациды и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать за 4 ч до или через 2 ч после приема Моксифлоксацина.
При одновременном приеме с дигоксином Моксифлоксацин незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина.
Не выявлено взаимодействия Моксифлоксацина с атенололом, глибенкламидом, итраконазолом, пробеницидом, ранитадином, варфарином, морфином, пероральными гормональными контрацептивами.
При одновременном применении активированного угля и Моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более, чем на 80%, в результате торможения его абсорбции.
Всасывание препарата не изменяется при одновременном приеме пищи ( включая молочные продукты). Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают Моксифлоксацин при заболеваниях ЦНС (в т.ч.заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности, удлинении интервала QT, гипокалиемии, брадикардии, острой ишемии миокарда, при одновременном приеме с препаратами, потенциально замедляющими проводимость сердца (антиаритмические препараты классов Iа, II, III, трициклические антидепрессанты, нейролептики), тяжелой печеночной недостаточности.
Следует избегать назначения Моксифлоксацина при эпилепсии.
На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих ГКС, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления сухожилия прекратить прием препарата и разгрузить пораженную конечность.
Применение антибиотиков сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Моксифлоксацина пациентам, у которых в анамнезе отмечались случаи тяжелой диареи на фоне терапии антибиотиками. При развитии тяжелой диареи прием препарата следует прекратить.
Иногда аллергические реакции отмечаются после первого приема препарата. В этих случаях вопрос возможности дальнейшей терапии должен быть обсужден с лечащим врачом. Крайне редко после первого приема препарата отмечаются тяжелые аллергические реакции, возможно до анафилактического шока, в этом случае лечение должно быть срочно прекращено.
При применении хинолонов отмечаются реакции фотосенсибилизации. Пациенты в период приема препарата должны избегать прямых солнечных лучей и УФ-облучения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.
Передозировка
Симптомы - имеются ограниченные сведения о передозировке. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение свыше 10 дней у здоровых людей.
Лечение - в случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Немедленный прием активированного угля после приема таблеток помогает предотвратить излишнее увеличение системного воздействия моксифлоксацина.
Форма выпуска и упаковка
Первичная упаковка: по 5 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Вторичная упаковка: по 1 контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре от 10 до 250C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Препарат нельзя использовать после истечения срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«GM Pharmaceuticals Ltd», Грузия
Владелец регистрационного удостоверения
GM Pharmaceuticals Ltd.
Грузия. г.Тбилиси, Поничала 65
Тел.: +995 32 2404801/02; Факс: +995 32 2404803
Упаковщик
«GM Pharmaceuticals Ltd», Грузия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представитель в РК г. Алматы, инд.:050012 ул. Шагабудинова 66, кв. 22
телефон + 7(777) 723 27 72
адрес электронной почты: mss001@mail.ru