Земигло

Земигло

Гемиглиптин

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Ингибиторы дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4). Гемиглиптин.

Код АТХ A10BH06

Лекарственный препарат показан к применению у взрослых

- лечения сахарного диабета 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим нагрузкам для улучшения гликемического контроля в качестве монотерапии; или в сочетании с метформином у пациентов с недостаточным гликемическим контролем при монотерапии метформином

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

- серьезные реакции гиперчувствительности в анамнезе (отек Квинке или анафилаксия на любой другой ингибитор ДПП-4)

- сахарный диабет 1-го типа

- диабетический кетоацидоз

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Необходимые меры предосторожности при применении

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с умеренно или сильно выраженным нарушением функции почек следует применять Земигло с осторожностью.

Земигло можно принимать независимо от графика проведения гемодиализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Оценка влияния нарушения функции печени на фармакокинетику гемиглиптина не проводилась. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Земигло у пациентов данной популяции.

Пациенты с нарушением функции сердца

Клинический опыт применения препарата у пациентов с сердечной недостаточностью I класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) ограничен. Следовательно, в данной популяции пациентов Земигло следует назначать с осторожностью. Земигло не рекомендуется применять у пациентов с сердечной недостаточностью II-IV класса по классификации NYHA.

Реакция гиперчувствительности

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с аллергическими и гиперчувствительными реакциями на любой из ингредиентов препарата Земигло.

Острый панкреатит

В проведенных клинических исследованиях Земигло не зарегистрировано ни одной нежелательной реакции в форме острого панкреатита в связи с применением гемиглиптина. Однако имеются сообщения о случаях острого панкреатита у пациентов, принимающих другие ингибиторы рецептора ДПП-4. Пациенты должны быть информированы о характерных симптомах острого панкреатита: постоянная сильная боль в области живота. При подозрении на панкреатит следует прекратить прием гемиглиптина и больше не принимать его. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с панкреатитом в анамнезе.

Особые предупреждения

Таблетка Земигло 50 мг содержит сансет желтый Е110, который может вызвать аллергические реакции.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Метаболизм гемиглиптина происходит при участии фермента CYP3A4. Гемиглиптин не оказывает ингибирующего действия в отношении CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3A4 и не является индуктором CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 или 3A4. Поэтому маловероятно, что гемиглиптин может вызвать взаимодействие с другими препаратами, метаболизм которых осуществляется посредством указанных ферментов. Гемиглиптин не индуцирует Р-гликопротеин (P-gp), однако в высокой концентрации в небольшой степени ингибирует опосредованный транспорт P-gp. Поэтому маловероятно, что гемиглиптин в терапевтических концентрациях будет взаимодействовать с другими субстратами P-gp.

Влияние гемиглиптина на другие лекарственные средства

Доказана низкая вероятность лекарственного взаимодействия гемиглиптина с субстратами изоферментов CYP3A4, CYP2C8 и транспортера органических катионов (ОСТ).

С метформином: Повторный совместный прием 50 мг гемиглиптина и 2000 мг метформина, являющегося субстратом ОСТ1 и ОСТ2, приводил к снижению Сmax метформина на 13%, но не влиял на AUC метформина.

С пиоглитазоном: Повторный совместный прием 50 мг гемиглиптина и 30 мг пиоглитазона снижало AUC и Cmax пиоглитазона на 15% и 17% соответственно. Тем не менее, эти активные метаболиты пиоглитазона не были изменены.

Влияние других лекарственных средств на гемиглиптин

В клинических исследованиях метформин и пиоглитазон существенно не изменяли фармакокинетику гемиглиптина. Кетоконазол не оказывал существенного влияния на фармакокинетику гемиглиптина. Таким образом, сильные и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4 не приводят к клинически значимым лекарственным взаимодействиям. Однако, рифампицин значительно уменьшал экспозицию гемиглиптина. Поэтому совместное применение с другими сильными индукторами изофермента CYP3A4, включая рифампицин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифабутин, не рекомендуется.

С метформином: Повторный совместный прием 50 мг гемиглиптина и 2000 мг метформина, являющегося субстратом ОСТ1 и ОСТ2, существенно не влиял на фармакокинетику гемиглиптина.

С пиоглитазоном: Повторный совместный прием 50 мг гемиглиптина и 30 мг пиоглитазона, являющегося субстратом изоферментов CYP2C8 и CYP3A4, существенно не влиял на фармакокинетику гемиглиптина.

С кетоконазолом: Повторный совместный прием с кетоконазолом, сильным ингибитором изофермента CYP3A4, приводил к увеличению AUC гемиглиптина и его активного метаболита в 1,9 раза.

С рифампицином: Повторный совместный прием с рифампицином, сильным индуктором изофермента CYP3A4, приводил к снижению AUC и Сmax гемиглиптина на 80% и 59%, соответственно. Сmax активного метаболита гемиглиптина существенно не изменялась, тогда как AUC уменьшалась на 41%.

Специальные предупреждения

Во время беременности или лактации

Хорошо контролируемых исследований гемиглиптина у беременных женщин не проводилось, поэтому применение гемиглиптина во время беременности противопоказано.

Информация об экскреции гемиглиптина в грудное молоко у человека отсутствует. Исследования на животных показали, что гемиглиптин проникает в грудное молоко. Во время грудного вскармливания применение препарата Земигло противопоказано.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Земигло не оказывает никакого влияния на управление транспортными средствами и механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Рекомендуемая доза составляет 50 мг Земигло один раз в сутки, независимо от приема пищи. В случае пропуска приема препарата необходимо принять таблетку как можно скорее, при этом необходимо учесть, что в один день нельзя принимать двойную дозу.

Особые группы пациентов

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Пациенты пожилого возраста

Количество пациентов пожилого возраста, участвующих в контролируемых клинических исследованиях гемиглиптина было недостаточным для того, чтобы можно было определить, отличается ли реакция на препарат у пожилых пациентов от реакции у более молодых пациентов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Оценка влияния нарушения функции печени на фармакокинетику гемиглиптина не проводилась. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Земигло у пациентов данной популяции.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с умеренно или тяжело выраженным нарушением функции почек следует применять Земигло с осторожностью. Земигло можно принимать независимо от графика проведения гемодиализа.

Пациенты с нарушением функции сердца

Клинический опыт применения препарата у пациентов с сердечной недостаточностью I класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) ограничен. Следовательно, в данной популяции пациентов Земигло следует назначать с осторожностью. Земигло не рекомендуется применять у пациентов с сердечной недостаточностью II-IV класса по классификации NYHA.

Метод и путь введения

Перорально. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: Наблюдался один случай развития учащенного сердцебиения при приеме гемиглиптина в дозе 600 мг в сутки в течение 10 дней. Нет опыта применения препарата в дозе более 600 мг в сутки.

Лечение

В случае передозировки следует применять обычные меры поддерживающей терапии, например, удаление невсосавшейся части препарата из желудочно-кишечного тракта, проведение клинического мониторинга (включая электрокардиографию) и назначение поддерживающей терапии в соответствии с клиническим статусом пациента.

Обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении препарата Земигло, и меры, которые следует принять в этом случае

Нежелательные реакции, которые наблюдались у ≥1% пациентов, получавших гемиглиптин по 50 мг 1 раз в сутки.

Часто

-гипогликемия

Нежелательные реакции, которые наблюдались у ≥1% пациентов, получавших гемиглиптин в режиме дозирования 25 мг 2 раза в сутки и 50 мг 1 раз в сутки в дополнение к метформину и ситаглиптин 100 мг один раз в день.

Гемиглиптин 25 мг 1 раз в сутки

Часто

- бессимптомная бактериурия

- повышение активности липазы

- крапивница

Гемиглиптин 50 мг 1 раз в сутки

Часто

- повышение активности амилазы в крови

- повышение активности липазы

Не часто

- бессимптомная бактериурия

Описание отдельных нежелательных реакций

Гипогликемия

В двух исследованиях применения гемиглиптина в дозе 50 мг один раз в сутки в режиме монотерапии была зарегистрирована гипогликемия. В активно-контролируемом исследовании применения гемиглиптина в дозе 50 мг один раз в сутки в качестве дополнения в комбинированной терапии за первые 24 недели гипогликемия была зарегистрирована у одного пациента, а затем за 28 недель – у 3 пациентов. Гипогликемия, возникшая у пациентов в клинических исследованиях, была оценена, как слабо выраженная, и быстро прошла.

Анафилактические реакции

В исследовании комбинированной терапии с использованием активного препарата сравнения у двух пациентов, получавших по 25 мг гемиглиптина дважды в сутки и стабильную дозу метформина в течение первых 24-х недель и по 50 мг один раз в день - в течение следующих 28 недель, произошла анафилактическая реакция, которая не была связана с применением гемиглиптина.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество – гемиглиптина тартрата сесквигидрат, эквивалентный 50 мг гемиглиптина,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), натрия кроскармеллоза, натрия стеарил фумарат,

состав плёночной оболочки: Опадрай II оранжевый 85F43172 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 3350, тальк, сансет желтый (Е110), алюминиевый пигмент, железа оксид красный (Е172)

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки, лимонообразной формы, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета, с гравировкой на одной стороне таблетки и с риской для разлома на другой стороне.

По 14 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной/ поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой

По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

LG Chem, Ltd.

Osong Campus 151, Osongsaengmyeong1-ro, Osong-eup, Heungdeok-gu, Cheongju-si, Chungcheongbuk-do, Korea

Телефон: 82-2-6987-4172

Эл. почта: https://www.lgchem.com/

Держатель регистрационного удостоверения

LG Chem, Ltd.

Osong Campus 151, Osongsaengmyeong1-ro, Osong-eup, Heungdeok-gu, Cheongju-si, Chungcheongbuk-do, Korea

Телефон: 82-2-6987-4172

Эл. почта: https://www.lgchem.com/

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасность лекарственного средства

Республики Казахстан

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»,

050013, г. Алматы, пр. Н. Назарбаев, 187Б

Телефон: +7(727) 244-50-96

Эл. почта: info.KZ@emailph4.aventis.com

Эл. почта: Kazakhstan.Pharmacovigilance@sanofi.com