Амлодипин-Адамед (10 мг)

Амлодипин-Адамед

Амлодипин

Таблетки, 5 мг и 10мг

Одна таблетка содержит

активные вещества– амлодипина бесилата – (эквивалентно амлодипину) 6,90 мг (5,0 мг) или 13,80 мг (10,0мг),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (12), повидон (90), натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат.

Таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с выпуклой поверхностью с одной стороны и с риской на другой стороне, диаметром от 6,8 до 7,3 мм (с дозировкой 5 мг) и от 9,8 до 10.3 мм (с дозировкой 10 мг).

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СА01

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг. Абсолютная биодоступность составляет 64 - 80%. Связь с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм амлодипина главным образом обусловлен изоферментами 3A4 цитохрома P450(CYP) (главный путь метаболизма). Клиренс амлодипина является низким, и клинически значимых взаимодействий с умеренными ингибиторами CYP3A4 (дилтиазем) или веществами, индуцирующими метаболизм, обусловленный CYP3A4, продемонстрировано не было. Исследований взаимодействия с более сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом или ритонавиром) или более сильными индукторами CYP3A4 (например, рифампицином) не проводилось.

Амлодипин по большей части метаболизируется до неактивных метаболитов. С мочой 10 % вещества выводится в неизмененном виде, а 60 % — в виде метаболитов.

Применение пациентами пожилого возраста

Время до достижения пиковых концентраций в плазме одинаково у пациентов пожилого и молодого возраста. У пациентов пожилого возраста клиренс амлодипина скорее всего снижен, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью соответствует ожидаемому в данной исследуемой возрастной группе (см. также раздел «Особые указания»).

Фармакодинамика

Амлодипин – является производным дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует "медленные" кальциевые каналы (антагонист поступления ионов кальция), ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Полностью антиангинальный эффект еще не изучен, но снижение общей ишемической нагрузки происходит за счет следующих двух механизмов действия:

1) амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), направленное против работы сердца. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, это приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

2) амлодипин расширяет главные коронарные артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У пациентов со стенокардией однократная суточная доза амлодипина повышает допустимый уровень нагрузки и увеличивает время до наступления приступа, а также время до наступления депрессии сегмента ST на 1 мм. Также она уменьшает частоту приступов и потребность в нитроглицерине.

Применение пациентами с сердечной недостаточностью

• гипертония.

• хроническая, стабильная стенокардия.

• вазоспастическая стенокардия (тип Принцметала).

При лечении гипертонии, как и ишемической болезни сердца, начальная доза обычно составляет 5 мг раз в день. Доза может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг в сутки, в зависимости от клинической реакции.

У пациентов с артериальной гипертензией амлодипин применяется одновременно с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ. У пациентов со стенокардией, амлодипин может использоваться отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами против стенокардии, у больных стенокардией, рефрактерной к нитратам и (или) адекватным дозами бета адреноблокаторов.

Одновременное применение тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов и блокаторов АПФ не требуется коррекция дозы амлодипина.

Особенности для разных групп пациентов

Пациенты старшего возраста

Амлодипин одинаково переносится пациентами пожилого и молодого возраста. Для пациентов в пожилом возрасте рекомендуется обычная доза, однако, увеличение дозы следует проводить с осторожностью.

Нарушение функции печени

Режим дозирования для пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью не был определен, следовательно, необходимо осторожно регулировать дозу амлодипина, начальная доза должна быть как можно более низкой из всех возможных. Не проводились исследования фармакокинетики амлодипина при тяжелых нарушениях функции печени. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени применение амлодипин следует начинать с минимальной дозы, а затем постепенно увеличивать ее.

Почечная недостаточность

Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью повреждения почек, поэтому рекомендуется нормальный режим дозирования. Амлодипин не выводится из организма во время диализа.

Дети и подростки

Дети и подростки с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет

Рекомендуемая начальная доза для детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг раз в день. Доза может быть увеличена до 5 мг раз в день, если после 4 недель использования не было достигнуто желаемое кровяное давление. Дозы более 5 мг ежедневно не были изучены у детей и подростков.

Побочные действия сгруппированы согласно частоте наступления, начиная от наиболее часто отмечающихся: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Часто:

• головокружение, головная боль, сонливость (особенно в начале лечения)

• сердцебиение

• неожиданное покраснение лица

• тошнота, боль в животе

• отек лодыжек

• отеки, усталость

Нечасто:

• депрессия, бессонница, утрата концентрации

• тремор, извращение вкуса, обмороки, гипестезия, парестезия, периферическая нейропатия, дисгевзия

• помутнения зрения

• шум в ушах

• гипотония, гипертония, васкулит

• одышка, ринит, кашель

• рвота, расстройства желудка, изменение в привычках кишечника (включая понос и запор), сухость во рту, гипертрофический гингивит, панкератит

• алопеция, гипергидроз, пурпура, изменение цвета кожи, крапивница

• артралгии, боль в спине, мышечные спазмы, миалгии

• расстройства мочеиспускания, поллакиурия, никтурия

• эректильная дисфункция, гинекомастия

• боль в груди, слабость, боль, недомогание

• увеличение веса, потеря веса

Редко:

• спутанность сознания

Очень редко:

• тромбоцитопения, лейкопения

• аллергические реакции

• гипергликемия

• гипертония, периферическая невропатия

• васкулит

• кашель

• панкреатит, гастрит, гиперплазия десен

• гепатит, желтуха, увеличение активности печеночных ферментов (в большинстве случаев соответствуют холестазу).

• ангионевротический отек, эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация

• гиперчувствительность к производным дигидропиридина,

амлодипина или любому из вспомогательных веществ

• тяжелой артериальной гипотензией

• шок (в том числе кардиогенный шок)

• сужением оттока из левого желудочка (напр., аортальный стеноз

второй стадии)

• гемодинамической нестабильной сердечной недостаточности после

перенесенного острого инфаркта миокарда.

Ингибиторы CYP3A4: одновременное использование амлодипина с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, азол имидазола, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к увеличению влияния амлодипина на организм. Клиническое значение такого изменения может быть более выраженным у пожилых людей, поэтому, возможно, потребуется клинический контроль и корректировка дозы.

Индукторы CYP3A4: Нет данных о воздействии индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное применение индукторов CYP3A4 (напр., рифампицина, препаратов зверобоя) может привести к снижению концентрации амлодипинв сыворотке крови. Следует проявлять осторожность при одновременном использовании амлодипина с индукторами CYP3A4.

Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется из-за потенциальной повышенной биодоступности, которая у некоторых пациентов может увеличить снижение артериального давления.

Дантролен (для внутривенного применения): у животных после введения верапамила и дантролена наблюдалась фибрилляция желудочков, со смертельным исходом и сердечнососудистой недостаточностью в результате гиперкалиемии. Из-за риска гиперкалиемии предпочтительно избегать одновременного применения блокаторов кальция, таких как амлодипин у пациентов после злокачественной гипертермии, а также во время лечения злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства

Эффект снижения кровяного давления после принятия амлодипина суммируется с действием других лекарственных средств с антигипертензивными свойствами.

Относительно взаимодействия, амлодипин не оказывает влияние на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Симвастатин: Совместное применение многократных доз 10 мг амлодипин с 80 мг симвастатина привело к увеличению воздействия симвастатина до 77%, по сравнению с отдельным применением симвастатина. У пациентов, принимающих амлодипин, следует уменьшить дозу симвастатина до 20 мг в день.

Использование у пациентов с сердечной недостаточностью

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с сердечной недостаточностью.

В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании, в котором использовался амлодипин у больных со значительной сердечной недостаточностью (класс III и IV по NYHA), сообщали о более высоком уровне отека легких у пациентов, получавших амлодипин по сравнению с пациентами, принимающими плацебо (см. пункт 5.1). Лекарства из группы блокаторов кальция, в том числе амлодипин, следует с осторожностью использовать у пациентов с сердечной недостаточностью, поскольку эти препараты могут увеличить риск сердечнососудистых заболеваний или смерти.

Использование у пациентов с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функций печени период полувыведения амлодипина удлиняется при увеличении значения АУК Нет рекомендаций относительно дозы амлодипина. Использование амлодипином следует начинать с самой низкой дозировки, а также, следует соблюдать осторожность, как в начале лечения, так и при увеличении дозы амлодипина. У больных с тяжелыми нарушениями функции печени, следует медленно увеличивать дозы и при тщательном мониторинге.

Использование у пациентов пожилого возраста

Увеличение дозы препарата у пациентов пожилого возраста требует осторожности.

Использование у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью возможно применение амлодипин в рекомендуемых дозах. Степень почечной недостаточности не влияет на концентрацию амлодипина в плазме крови. Амлодипин не выводиться с диализом.

Беременность и лактация

Безопасность использования амлодипина в период беременности и кормления грудью не установлена.

Использование амлодипина в период беременности и лактации возможно только в тех случаях, когда нет другого, более безопасного продукта, и, когда заболевание связано с большим риском для матери и плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные действия препарата следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем или работе с потенциально опасными механизмами. Следует соблюдать осторожность, особенное в начале лечения.

Симптомы. передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации, с возможной рефлекторной тахикардией. Существуют сообщения о значительном и долгосрочном изменении артериального давления, которое приводит у шоку, в том числе со смертельным исходом.

Лечение. Клинически значимая артериальная гипертензия из-за передозировки амлодипина требует активной поддержки сердечнососудистой системы, включая мониторинг сердечной и дыхательной функции, увеличение конечностей, а также поддержание адекватного объема циркулирующей жидкости и диурез.

Вазоконстриктор может восстановить правильное напряжение стенок сосудов и кровяное давление, при условии, что нет противопоказаний к его использованию. Внутривенное введение глюконата кальция может позитивно влиять, уменьшая блокаду кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть желательно промывание желудка. Результаты здоровых добровольцев показали, что введение активированного угля в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипина снижает всасывание лекарственного средства.

Диализ вряд ли принесет ожидаемые результаты, поскольку амлодипин сильно связывается с белками плазмы.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевойнной.

По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года

По рецепту

Заявитель

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company.

5, marsz. J. Piłsudskiego Str., 95-200 Pabianice, Польша

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company.

5, marsz. J. Piłsudskiego Str., 95-200 Pabianice, Польша

Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint Stock Company.

5, marsz. J. Piłsudskiego Str., 95-200 Pabianice, Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство АО «Пабьяницкий фармацевтический завод Польфа» в РК 059000, г.Алматы, улица Абая, дом 109В, бизнес-центр «Глобус», этаж 13, офис 13-2. Тел/факс: +7(727) 2776977. E-mail: info.kz@adamed.com.pl