Айролукаст® (10 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Айролукаст®

Международное непатентованное название

Монтелукаст

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – монтелукаст натрия 10.4 мг (эквивалентно монтелукасту 10 мг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза LH-11, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

оболочка: Опадрай 03В23378 Оранжевый*

* гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол, титана диоксид Е171,

железа (III) оксид желтый Е172, железа (III) оксид красный Е172,

железа (II, III) оксид черный Е172, полиэтиленгликоль 6000

Описание

Квадратные таблетки, покрытые пленочной оболочкой бежевого цвета, с гравировкой МОК 10 на одной стороне и гравировкой PHD471 на другой стороне

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Монтелукаст

Код АТХ R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема препарата в дозе 10 мг внутрь натощак максимальная концентрация у взрослых достигается через 3 ч. Биодоступность составляет 64%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на эффективность препарата при его длительном применении. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет линейный характер при приеме внутрь свыше 50 мг препарата.

Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения в среднем составляет 8-11 л. При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Активно метаболизируется в печени. Предполагается, что в процесс метаболизма вовлечены изоферменты цитохрома Р450 (3А4 и 2С9), однако прием в терапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома Р450.

Период полувыведения составляет от 2.7 до 5.5 ч. Айролукаст® и его метаболиты выводятся из организма почти полностью с желчью (86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой).

Фармакодинамика

Айролукаст® является селективным и активным антагонистом лейкотриеновых рецепторов, который специфически воздействует на CysLT1 – рецепторы цистеиниловых лейкотриенов в дыхательных путях и уменьшением действия лейкотриенов – эндогенных биологически активных веществ, играющих важную роль в процессе регуляции гиперактивности бронхов, развития бронхоконструкции, отека слизистой оболочки, бронхиальной гиперсекреции.

Цистеиниловые лейкотриены обладают мощным бронхоконструкторным действием. Эффект бронхоспазма, в отличие от вызванного гистамином, развивается медленнее, но является более продолжительным. Лейкотриены С4, D4 приводят к ранним изменениям и вызывают миграцию клеток в зону воспаления дыхательных путей.

Лейкотриены образуются из арахидоновой кислоты при участии липоксигеназы. Лейкотриены синтезируются различными клетками под воздействием специфических стимулов: IgE, IgJ, эндотоксинов, факторов фагоцитоза.

Основное место синтеза лейкотриенов в организме человека – легкие, аорта и тонкий кишечник. Наиболее интенсивно синтез лейкотриенов осуществляется альвеолярными макрофагами, нейтрофилами и эозинофилами.

Роль лейкотриенов в патогенезе бронхиальной астмы заключается в усилении секреции слизи, подавлении ее клиренса, увеличении выработки катионных белков, повреждающих эпителиальные клетки. Лейкотриены усиливают приток эозинофилов, повышают проницаемость кровеносных сосудов. Они ведут к сокращению гладких мышц бронхов, способствуют миграции клеток, участвующих в развитии воспалительного процесса (активированные Т-клетки, тучные клетки, эозинофилы).

Показания к применению

• профилактика и лечение персистирующей астмы у пациентов старше 15 лет (профилактика дневных и ночных симптомов, лечение пациентов с чувствительностью к аспирину, и профилактика спровоцированной физическими усилиями бронхоконстрикции) у взрослых и детей в возрасте от 15 лет и старше

• для лечения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита (дневное и ночное время)

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Для лечения бронхиальной астмы дозу препарата следует принимать вечером.

Взрослым и детям в возрасте от 15 лет и старше препарат назначают в дозе 10мг.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие Айролукаста® развивается в течение первого дня. Пациентам следует продолжать принимать Айролукаст®, как при улучшении течения заболевания, так и во время периода ухудшения.

Пациентам пожилого возраста, а также пациентам с нарушением функции печени легкой и умеренной степени или печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Когда лечение Айролукастом® сочетается с терапией ингаляционными кортикостероидами, не следует резко отменять монтелукаст.

Побочные действия

Побочные эффекты в основном незначительны и не требуют отмены препарата.

Часто:

• повышение температуры тела, слабость

• кашель, заложенность носа

• боли в животе, гастроэнтерит, тошнота, рвота, диспепсия, понос

• кожная сыпь

• реакции повышенной чувствительности, (анафилаксия, ангионевротический отек, зуд, крапивница)

• головная боль, головокружение, аномальные сновидения, сомнамбулизм, дезориентация, сонливость, раздражительность, беспокойство, галлюцинации, агрессивное поведение, парестезии/гипестезии, утомляемость

• мышечные судороги, миалгия, артралгия

• кровотечение, гематомы

• отеки

Редко:

• эозинофильная инфильтрация печени

• системная эозинофилия, симптомы васкулита (сходного с синдромом Чарг-Страуса при лечении системными кортикостероидами, чаще при уменьшении дозы пероральных кортикостероидов)

• суицидальные намерения и поведение (попытки суицида)

• учащенное сердцебиение

Очень редко:

• панкреатит

• повышение уровня АлАТ, АсАТ в крови

• холестатический гепатит

Противопоказания

• повышенная чувствительность к монтелукасту или любому другому компоненту препарата

• детский возраст до 15 лет

• беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Айролукаст® можно применять для профилактики и лечения астмы без усиления побочных эффектов, аллергического ринита вместе с другими видами лечения. В исследованиях лекарственных взаимодействий не было выявлено никакого значимого воздействия рекомендуемой клинической дозы монтелукаста на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, оральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

В сочетании с фенобарбиталом, площадь под кривой плазменных концентраций (ППК) понижалась на, приблизительно, 40%. Не рекомендуется производить какое-либо изменение дозировки Айролукаста®

Считается обоснованным проведение соответствующего клинического наблюдения за больными при совместном применении с Айролукаст® сильнодействующих индукторов ферментов цитохрома Р450, таких как фенобарбитал или рифампицин.

Айролукаст® метаболизируется посредством печеночного CYP3А4, и когда они применяются вместе с индукторами этого фермента, такими как фенитоин, фенобарбитал, рифампицин и зверобой продырявленный, то его концентрации в плазме понижаются.

Индукторы CYP2С9 (карбамазепин, фенобартитал, фенитоин, рифампицин, рифапентин, секобарбитал) могут снижать уровень монтелукаста в плазме крови и снижать его эффект.

Индукторы CYP3A4 (аминоглютетимид, карбамазепин, нафциллин, фенобартитал, фенитоин, рифампицин) могут также снижать уровень монтелукаста в плазме крови и снижать его эффект.

Особые указания

Эффективность внутреннего применения монтелукаста при острых приступах астмы не доказана. Поэтому, не следует назначать для купирования острых приступов бронхиальной астмы или астматического статуса. При остром течении бронхиальной астмы пациентам следует назначать лекарственные препараты для проведения купирующей и предупреждающей приступы астмы терапии.

Дозу применяемых одновременно с Айролукастом® ингаляционных глюкокортикостероидов можно постепенно снижать под наблюдением врача. Айролукастом® нельзя резко заменять ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды.

Уменьшение системной дозы кортикостероидов у больных, получающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, сопровождалось в редких случаях появлением одного или нескольких из перечисленных явлений: эозинофилии, васкулярной сыпи, усугубления симптомов со стороны дыхательной системы, кардиологических

осложнений и/или невропатии, иногда диагностируемой как синдром Чарг

Страуса – системный эозинофильный васкулит. Хотя причинно-следственной

связи этих нежелательных явлений с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, при снижении системной

дозы кортикостероидов у больных, принимающих Айролукаст®, необходимо

соблюдать осторожность и проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Нейропсихиатрические реакции

О подобных реакциях сообщалось у взрослых, подростков и детей, принимавших монтелукаст. В опыте постмаркетингового применения монтелукаст сообщалось об ажитации, агрессивном поведении, враждебности, тревожности, деперессии, нарушениях сна, галлюцинациях, бессоннице, раздражительности, беспокойстве, сомнамбулизме, суицидальных мыслях и поведении (включая суицид), треморе.

Пациенты и врачи должны быть насторожены на предмет появления нейропсихиатрических реакций. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости сообщать лечащему врачу об их возникновении. Врач должен тщательно взвесить соотношение польза/риск для решения вопроса о продолжении лечения препаратом.

Применение в педиатрии

Данная лекарственная форма препарата не предназначена для применения у детей в возрасте до 15 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

В связи с появлением в редких случаях побочного эффекта в виде сонливости, способность к реагированию может быть уменьшена, что снижает способность управлять транспортными средствами и работы с точными механизмами.

Передозировка

Данных о симптомах передозировки при приеме пациентами с бронхиальной астмой Айролукаста® в дозе, превышающей 200 мг/в сутки, в течение 22 недель и в дозе 900 мг/в сутки в течение 1 недели не выявлено.

Симптомы: чувство жажды, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.

Лечение: симптоматическое. Данных о возможности выведения монтелукаста путем перитонеального диализа или гемодиализа нет.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой лакированной импортной фирмы.

По 1 или 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25˚ С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«ABDI IBRAHIM»,

Стамбул, Турция

Владелец регистрационного удостоверения

"ABDI IBRAHIM",

Стамбул, Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО "Абди Ибрахим Глобал Фарм"

Республика Казахстан,

г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г»,

Номер телефона +7 727 309 74 07,

Номер факса +7 727 309 74 14

Адрес электронной почты globalzavod@mail.ru