Войти

Эффиент™ (10 мг) Празугрел

Производитель: Элай Лилли энд Компани
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Prasugrel
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№019474
Дата регистрации: 07.12.2012 - 07.12.2017

Инструкция

Торговое название

Эффиент™

Международное непатентованное название

Празугрел

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – празугрела гидрохлорида 5.49 мг, 10.98 мг, эквивалентно празугрела основания 5 мг, 10 мг,

вспомогательные вещества:

грануляция: маннитол, гипромеллоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

покрытие гранулята: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

пленочная оболочка: смесь красителя желтого* (для таблеток 5 мг), смесь красителя бежевого** (для таблеток 10 мг), тальк.

*- состав смеси красителя желтого (для таблеток 5 мг): лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза 15сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), железа (III) оксид желтый (Е172),

**- состав смеси красителя бежевого (для таблеток 10 мг): лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/гипромелоза 6сР (Е464), титана диоксид (Е171), триацетин (Е1518), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки 5 мг: овальные таблетки желтого цвета. На одной стороне таблетки нанесен идентификационный номер «4760», на другой стороне – «5 MG».

Таблетки 10 мг: овальные таблетки бежевого цвета. На одной стороне таблетки нанесен идентификационный номер «4759», на другой стороне – «10 MG».

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Празугрел.

Код АТХ B01AC22

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Являясь пролекарством, празугрел быстро метаболизируется in vivo с образованием активного и неактивных метаболитов. Действие активного метаболита (AUC) характеризуется от умеренной до низкой межсубъектной (27%) и внутрисубъектной (19%) вариабельностью. Фармакокинетика празугрела сопоставима у здоровых людей, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов, подвергающихся чрескожному коронарному вмешательству.

Всасывание

Празугрел быстро абсорбируется и метаболизируется, с достижением максимальной плазменной концентрации активного метаболита (Cmax) приблизительно через 30 минут. После перорального назначения празугрела, 79% дозы и более абсорбируется. Воздействие активного метаболита (AUC) возрастает пропорционально в пределах диапазона терапевтических доз. При проведении исследования здоровых лиц, AUC активного метаболита не подвергалось воздействию высококалорийной пищи с высоким содержанием жиров, но Cmax снижалась на 49% и время до достижения Cmax (Тmax) повышалось с 0.5 до 1.5 часов. Эффиент™ может назначаться без связи с приемом пищи; однако, назначение нагрузочной дозы празугрела натощак обеспечивает наиболее быстрое начало действия.

Распределение

Связывание активного метаболита с альбумином человеческой сыворотки (4% буферный раствор) составило 98%.

Метаболизм

Празугрел не определяется в плазме после перорального приема. Он быстро гидролизуется в кишечнике до тиолактона, который затем превращается в активный метаболит на первом этапе метаболизма цитохрома Р450, в основном под воздействием CYP3A4 и CYP2B6, и, в меньшей степени, CYP2С9 и CYP2С19. Активный метаболит затем метаболизируется в два неактивных вещества посредством S-метиляции или конъюгации с цистеином. Основные неактивные метаболиты в значительной степени связаны с протеинами человеческой плазмы. У здоровых лиц, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), получавших празугрел, не отмечалось существенного влияния генетических вариаций CYP3А5, CYP2В6, CYP2С9, или CYP2С19 на фармакокинетику празугрела или его ингибирование агрегации тромбоцитов.

Выведение

Примерно 68% дозы празугрела выделяется в виде неактивных метаболитов с мочой и 27% - с калом. Период полувыведения активного метаболита составляет около 7.4 часов (в диапазоне от 2 до 15 часов).

Особые группы пациентов:

Пожилые люди: По данным клинических исследований, AUC активного метаболита было на 19% выше у пожилых пациентов (≥75 лет) в сравнении с лицами младше 75 лет. Празугрел должен использоваться с осторожностью у пациентов ≥75 лет из-за потенциального риска кровотечения в этой популяции.

Печеночная недостаточность: Нет необходимости в корректировке дозы для пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью (Класс А и В по Чайлд-Пью). Фармакокинетика празугрела и его ингибирование агрегации тромбоцитов были сходными у лиц со слабой и умеренной печеночной недостаточностью, в сравнении со здоровыми субъектами. Фармакокинетика и фармакодинамика празугрела у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучались. Празугрел не должен использоваться у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность: Нет необходимости в корректировке дозы для пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Фармакокинетика празугрела и его ингибирование агрегации тромбоцитов сходны у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) от 30 до <50 мл/мин/1.73м2) и здоровых субъектов. Празургел-опосредованное ингибирование агрегации тромбоцитов было также сходным у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, которым требовался гемодиализ в сравнении со здоровыми субъектами, несмотря на то, что Сmax и AUC активного метаболита снижаются на 51% и 42%, соответственно, у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Масса тела: AUC активного метаболита празугрела примерно на 30 - 40% выше у здоровых субъектов и пациентов с массой тела менее 60 кг в сравнении с пациентами с массой тела ≥ 60 кг. Празугрел должен использоваться с осторожностью у пациентов с весом тела < 60 кг из-за потенциального риска возникновения кровотечения в данной популяции.

Этническая принадлежность: По данным клинических исследований, после корректировки по массе тела, AUC активного метаболита был примерно на 19% выше у представителей китайской, японской и корейской национальности в сравнении с AUC у лиц европеоидной расы, что в основном связано с более высоким воздействием празугрела на лица азиатской национальности весом менее 60 кг. Разницы в воздействии между представителями китайской, японской и корейской национальности не отмечалось. Воздействие у лиц африканского и испанского происхождения сравнимо с таковым у лиц европеоидной расы. Не рекомендуется корректировка дозы на основе только этнической принадлежности.

Пол: Среди здоровых субъектов и пациентов фармакокинетика празугрела сходна у мужчин и женщин.

Курение. Фармакокинетика празугрела аналогична у курящих и некурящих людей.

Метаболический статус. У здоровых субъектов, пациентов со стабильным атеросклерозом, и пациентов с аорто-коронарным синдромом не отмечалось существенного эффекта генетических вариаций CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A5 на фармакокинетику активного метаболита празугрела или его ингибирование агрегации тромбоцитов.

Дети и подростки: Фармакокинетика и фармакодинамика празугрела в педиатрической популяции не оценивались.

Фармакодинамика

Эффиент ингибирует активацию и агрегацию тромбоцитов посредством необратимого связывания своих активных метаболитов с P2Y12 классом АДФ-рецепторов тромбоцитов. После приема ударной дозы празугрела в 60 мг, АДФ-индуцированная агрегация тромбоцитов происходит на 15 минуте с 5 мкм АДФ и 30 минут с 20 мкм АДФ.

Максимальное ингибирование празугрелом АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов составляет 83% с 5 мкм АДФ и 79% с 20 мкм АДФ, в обоих случаях с 89% здоровых субъектов и пациентов со стабильным атеросклерозом, достигающее не менее 50% ингибирования агрегации тромбоцитов за 1 час. Празугрел-опосредованное ингибирование агрегации тромбоцитов отличается низкой межсубъектной (12%) и внутрисубъектной (9%) вариабельностью с 5 и 20 мкм АДФ. Среднее ингибирование устойчивого состояния агрегации тромбоцитов составило 74% и 69% соответственно для 5 и 20 мкм АДФ, и было достигнуто в течение 3 - 5 дней после введения 10 мг поддерживающей дозы Эффиента с предварительной ударной дозой в 60 мг. У более 98% субъектов отмечалось ≥ 20% ингибирование агрегации тромбоцитов во время приема поддерживающей дозы.

Агрегация тромбоцитов постепенно возвращается к базовым показателям в течение 7 - 9 дней после прекращения приема однократной нагрузочной дозы Эффиента 60 мг и в течение 5 дней после прекращения приема поддерживающей дозы при достижении равновесного состояния. Данный период времени скорее является отражением выработки новых тромбоцитов, чем фармакокинетики празугрела. Соотношение между ингибированием агрегации тромбоцитов и клинической активностью не установлено. Поскольку тромбоциты участвуют в инициации и/или развитии тромботических осложнений атеросклеротических заболеваний, ингибирование функции тромбоцитов может привести к снижению уровня смертности сердечно-сосудистого генеза, случаев сердечно-сосудистых заболеваний, таких как инфаркт миокарда или инсульт.

Показания к применению

  • острый коронарный синдром

Эффиент™ предназначен для профилактики атеротромботических явлений (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) (например, при нестабильной стенокардии, инфаркте миокарда без подъема сегмента ST (ИМБПСТ) или инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST (ИМПСТ)), подвергающихся первичному или отсроченному чрескожному коронарному вмешательству (ЧКВ)

Способ применения и дозы

Эффиент предназначен для приема внутрь. Применять строго по назначению врача. Не раздавливать и не ломать таблетку. Эффиент следует принимать внутрь ежедневно примерно в одно и то же время, независимо от приема пищи. Необходимо проинформировать лечащего врача, стоматолога и фармацевта о приеме Эффиента.

Взрослые

Лечение начинают с однократной нагрузочной дозы 60 мг. Рекомендованная доза Эффиента™ для взрослых пациентов составляет 10 мг в день. Прием нагрузочной дозы Эффиента™ 60 мг натощак обеспечивает наиболее быстрое начало действия препарата. По назначению врача совместно с Эффиентом™ необходимо принимать ацетилсалициловую кислоту (АСК) (75 – 325 мг ежедневно).

Пациенты старше 75 лет

Использование Эффиента у пациентов от 75 лет и старше в целом не рекомендуется. Пациенты от 75 лет и старше отличаются более высокой чувствительностью к кровотечению и подвергаются более значительному воздействию активных метаболитов празугрела. Данные о применении дозы 5 мг основаны только на фармакодинамических и фармакокинетических анализах. В настоящее время отсутствуют клинические данные по безопасности применения дозы 5 мг в группе пациентов от 75 лет и старше. В случае если, после тщательной индивидуальной оценки соотношения между пользой и риском назначающим препарат врачом, лечение считается необходимым в группе пациентов от 75 лет и старше, после нагрузочной дозы 60 мг должна назначаться поддерживающая доза 5 мг.

Пациенты весом менее 60 кг

Эффиент должен назначаться в виде однократной нагрузочной дозы 60 мг с дальнейшим продолжением лечения дозой 5 мг один раз в день. Поддерживающая доза 10 мг не рекомендуется ввиду увеличения воздействия активных метаболитов Эффиента на пациентов весом менее 60 кг и повышенного риска возникновения кровотечений. Эффективность и безопасность дозы 5 мг проспективно не оценивались.

Почечная недостаточность

Нет необходимости в корректировке дозы у пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Существует ограниченный терапевтический опыт применения Эффиента у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Печеночная недостаточность

Нет необходимости в корректировке дозы у пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью (Класс А и В по Чайлд-Пью). Существует ограниченный терапевтический опыт применения празугрела у пациентов со слабой и умеренной печеночной недостаточностью.

Дети и подростки

Не рекомендуется применять Эффиент для лечения детей младше 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной популяции.

В случае пропуска очередного приема препарата, необходимо принять Эффиент немедленно, как об этом было вспомнено. В случае если препарат не был принят в течение всего дня, необходимо возобновить прием обычной дозы Эффиента™ на следующий день. Нельзя принимать две дозы препарата в день. Для упаковок по 28 таблеток, день последнего приема таблетки Эффиента может быть проверен по календарю, напечатанному на контурной ячейковой упаковке.

Побочные действия

Побочные реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); иногда (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); крайне редко (<0,01%).

Побочные реакции (по данным клинических исследований и спонтанных сообщений):

Часто

  • контузия

  • гематома

  • носовое кровотечение

  • гематома в месте пункции сосуда

  • кровотечение в месте пункции иглы

  • желудочно-кишечное кровотечение

  • экхимоз

  • гематурия

  • сыпь

  • анемия

  • инсульт (в т.ч. в 2.3% случаях внутричерепное кровотечение) (у пациентов с наличием преходящего ишемического нарушения мозгового кровообращения или инсульта в анамнезе)

  • гипертония

  • гиперхолестеринемия/гиперлипидемия

  • головная боль

  • боль в спине

  • одышка

  • тошнота

  • головокружение

  • кашель

  • гипотония

  • усталость

  • некардиальная боль в грудной клетке

  • фибрилляция предсердий

  • брадикардия

  • лейкопения (<4 х 109/л)

  • лихорадка

  • периферический отек

  • боль в конечностях

  • диарея

Иногда

  • кровоизлияние в глаз

  • кровохарканье

  • ретроперитонеальное кровотечение

  • кровянистый стул

  • кровоточивость десен

  • постпроцедурное кровотечение

  • подкожная гематома

  • ректальное кровотечение

  • инсульт (в т.ч. в 0.2% случаях внутричерепное кровотечение) (у пациентов без преходящего ишемического нарушения мозгового кровообращения или инсульта в анамнезе)

  • нарушение функции печени

  • аллергическая реакция

  • гиперчувствительность (включая ангионевротический отек)

Редко

  • тромбоцитопения (уровень тромбоцитов ≤50 х 109/л)

Крайне редко

  • тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП)

Противопоказания

  • гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

  • активное патологическое кровотечение

  • наличие в анамнезе инсульта или транзиторной ишемической атаки (ТИА)

  • тяжелая печеночная недостаточность (Класс С по Чайлд-Пью)

  • редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит Lapp-лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Варфарин. Нет данных об одновременном применении Эффиента с производными кумарина, за исключением варфарина. Совместное назначение Эффиента™ и варфарина увеличивает риск возникновения кровотечения. В связи с возможностью увеличения риска возникновения кровотечения, назначение варфарина (или других производных кумарина) в сочетании с Эффиентом следует проводить с осторожностью.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Совместное назначение Эффиента и НПВП (применяемых постоянно) не изучалось. В связи с возможностью увеличения риска кровотечения, постоянно применяемые НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2) и Эффиент должны назначаться совместно с осторожностью.

Эффиент может назначаться совместно с лекарственными препаратами, метаболизируемыми ферментами Р450 (включая статины), или лекарственными препаратами, являющимися индукторами или ингибиторами ферментов цитохрома Р450.

Эффиент может назначаться совместно с ацетилсалициловой кислотой (75 - 325 мг в день), гепарином, ингибиторами гликопротеинов IIb - IIIа, статинами, дигоксином и лекарственными средствами, повышающими рН в желудке, включая ингибиторы протонового насоса и H2-гистаминоблокаторы.

Действие других лекарственных препаратов на Эффиент

Ацетилсалициловая кислота (АСК). Эффиент™ необходимо применять совместно с ацетилсалициловой кислотой. Несмотря на возможность увеличения риска кровотечения в результате взаимодействия с АСК, эффективность и безопасность Эффиента продемонстрированы у пациентов, пролеченных совместно с АСК.

Гепарин. Однократное внутривенное введение болюсной дозы нефракционного гепарина (100 ЕД/кг) не вызывало значительных изменений празугрел-опосредованного ингибирования агрегации тромбоцитов; однако, время кровотечения увеличилось по сравнению с назначением любого из лекарств отдельно. Эффиент также не вызывал значительных изменений эффекта гепарина на степень коагуляции. Таким образом, оба лекарственных препарата могут назначаться одновременно. В случае назначения Эффиента совместно с гепарином, возможно увеличение риска кровотечения.

Статины. Аторвастатин (80 мг ежедневно), метаболизируемый CYP450 3А4, не изменял фармакокинетику Эффиента и его ингибирование агрегации тромбоцитов. Таким образом, не ожидается, что статины, являющиеся субстратами CYP3A, окажут эффект на фармакокинетику Эффиента или его ингибирование агрегации тромбоцитов.

Лекарственные препараты, повышающие рН желудка. AUC и Tmax активного метаболита Эффиента не изменялись под влиянием ежедневного назначения ранитидина (H2-гистаминоблокатор) и ланзопразола (ингибитор протонового насоса); Сmax снижалась на 14% и 29% соответственно. Назначение нагрузочной дозы Эффиента 60 мг без сопутствующего использования ингибиторов протонового насоса обеспечивает наиболее быстрое начало действия.

Ингибиторы CYP3A. Кетоконазол (400 мг ежедневно), селективный и сильнодействующий ингибитор CYP3A4 и CYP3A5, не затрагивал празугрел-опосредованное ингибирование агрегации тромбоцитов или AUC и Tmax активного метаболита Эффиента, но снижал Сmax на от 34% до 46%, Таким образом, существенного влияния ингибиторов CYP3A, таких как азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеазы ВИЧ, кларитромицин, телитромицин, верапамил, дилтиазем, индинавир, ципрофлоксацин и сок грейпфрута, на фармакокинетику активных метаболитов не ожидается.

Индукторы цитохрома Р450. Рифампицин (600 мг ежедневно), мощный индуктор CYP3A и CYP2В6, и индуктор CYP2С9, CYP2С19 и CYP2С8, не оказывал значительного влияния на фармакокинетику Эффиента. Таким образом, не ожидается значительного влияния известных индукторов CYP3A, таких как рифампицин, карбамазепин, и других индукторов цитохромов Р450, на фармакокинетику активных метаболитов лекарственного вещества.

Влияние Эффиента на другие лекарственные препараты

Дигоксин. Эффиент не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику дигоксина.

Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP2С9. Эффиент не ингибирует CYP2С9 и не влияет на фармакокинетику S-варфарина. Варфарин и Эффиент должны назначаться совместно с осторожностью из-за возможности увеличения риска кровотечения.

Лекарственные препараты, метаболизируемые CYP2В6. Эффиент является слабым ингибитором CYP2В6. У здоровых лиц, Эффиент снижал воздействие гидроксибупропиона - CYP2В6-опосредованного метаболита бупропиона - на 23%. Данный эффект вероятно будет иметь клиническое значение в случае назначения Эффиента совместно с лекарственными препаратами, главным образом метаболизируемыми CYP2В6 (например, галотан, циклофосфамид, пропофол, невирапин, эфавиренц), и имеет ограниченный терапевтический интервал.

Особые указания

Риск кровотечения

Применение Эффиента™ у пациентов с повышенным риском возникновения кровотечения должно рассматриваться только в том случае, когда польза от профилактики ишемических явлений превышает риск возникновения тяжелого кровотечения, в особенности у пациентов:

  • в возрасте от 75 лет и старше. В случае предписания врачом, необходимо использовать более низкую поддерживающую дозу 5 мг; не рекомендуется поддерживающая доза 10 мг;

  • с предрасположенностью к кровотечению (например, из-за недавней травмы или хирургической операции, недавнего или рецидивирующего желудочно-кишечного кровотечения, активной пептической язвенной болезни или тяжелой печеночной недостаточности);

  • с весом тела менее 60 кг. В случае предписания врачом, рекомендуется применять поддерживающую дозу 5 мг у этих пациентов;

  • с заболеванием почек или умеренно выраженными проблемами с печенью;

  • с сопутствующим применением лекарственных препаратов, которые могут увеличить риск кровотечения, включая пероральные антикоагулянты, клопидогрел (антиагрегант), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), и фибринолитики, безрецептурные препараты, диетические добавки и травы;

  • с запланированной хирургической операцией (включая аортокоронарное шунтирование (АКШ) и стоматологические процедуры);

  • принадлежность пациентов к азиатской национальности (ввиду ограниченного опыта применения Эффиента™ в данной группе пациентов).

У пациентов с активным кровотечением, при котором требуется отмена фармакологических эффектов Эффиента, возможно проведение трансфузии тромбоцитов.

Пациенты должны быть предупреждены, что при применении Эффиента (в комбинации с АСК) остановка кровотечения может занять больше времени, чем обычно. Случаи любого необычного кровотечения (по локализации или продолжительности) должны быть сообщены лечащему врачу.

Тиенопиридины ингибируют агрегацию тромбоцитов в течение всей жизни тромбоцитов (7 - 10 дней), следовательно, приостановка приема препарата не принесет пользы при кровотечении или риске развития кровотечения, связанного с инвазивными процедурами. Учитывая, что период полураспада активного метаболита короче по сравнению с периодом жизни тромбоцитов, возможно восстановление гемостаза путем назначения экзогенных тромбоцитов; однако, трансфузия тромбоцитов в течение 6 часов после нагрузочной дозы или в течение 4 часов после поддерживающей дозы может быть менее эффективной.

В случае возникновения кровотечения, необходимо по возможности избегать прекращения применения Эффиента, особенно в первые несколько недель после острого коронарного синдрома, в связи с тем, что это может привести к увеличению риска последующих сердечно-сосудистых явлений.

Пациенты старше 75 лет

Применение Эффиента у пациентов от 75 лет и старше, как правило, не рекомендуется в связи с увеличенным риском возникновения кровотечений (в том числе летальных). Применение Эффиента должно осуществляться с осторожностью после тщательной оценки соотношения пользы и риска врачом, указывающего, что преимущества в отношении профилактики ишемических явлений превосходят риск развития серьезных кровотечений. В случае назначения Эффиента пациентам от 75 лет и старше необходимо использовать более низкую поддерживающую дозу 5 мг. Назначение поддерживающей дозы 10 мг не рекомендуется.

Пациенты с нарушением функции почек и печени

Опыт применения Эффиента у пациентов с почечной недостаточностью (включая терминальную стадию почечной недостаточности) и пациентов с умеренными нарушениями функции печени ограничен. В связи с возможностью увеличения риска кровотечения, в данной группе пациентов Эффиент должен использоваться с осторожностью.

Хирургическое вмешательство

Пациентам необходимо предупредить врача (включая стоматолога) о приеме Эффиента до назначения хирургической операции и начала приема любых новых лекарственных препаратов. Прием Эффиента должен быть прекращен не менее чем за 7 дней до хирургического вмешательства (в том числе до проведения аортокоронарного шунтирования (АКШ)) с целью предотвращения антитромбоцитарного эффекта при плановой операции. У пациентов, подвергающихся АКШ, возможно увеличение частоты (в 3 раза) и тяжести кровотечения в течение 7 дней после прекращения приема Эффиента. Необходимо тщательное изучение соотношения пользы и риска применения Эффиента у пациентов с неустановленной анатомией коронарных сосудов и возможным экстренным АКШ. Не следует начинать прием Эффиента пациентам, которым может потребоваться срочное АКШ. Кровотечение, связанное с АКШ, может быть купировано путем трансфузии компонентов крови; однако, трансфузия тромбоцитов в течение 6 часов после нагрузочной дозы или в течение 4 часов после поддерживающей дозы может быть менее эффективной.

Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП)

При проведении клинических испытаний, связи между применением Эффиента и развитием тромботической тромбоцитопенической пурпуры не обнаружено. Развитие ТТП, являющейся серьезным состоянием и требующей неотложной терапии, включая использование плазмафереза, было описано при использовании других тиенопиридинов, в некоторых случаях после непродолжительного применения (менее 2 недель). ТТП характеризуется развитием тромбоцитопении, микроангиопатической гемолитической анемии, неврологической симптоматики, лихорадки и нарушением функции почек.

Лактоза

Пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать Эффиент.

Пожилые люди. С увеличением возраста пациентов отмечается возрастание риска возникновения кровотечения. В связи с риском кровотечения и неустановленной эффективностью, назначение Эффиента пациентам от 75 лет и старше в целом не рекомендуется, за исключением ситуаций повышенного риска (диабет или инфаркт миокарда в анамнезе), когда эффект препарата выше и его применение может быть принято во внимание.

Вес тела. Эффиент должен использоваться с осторожностью у пациентов с весом тела менее 60 кг из-за возможного риска возникновения кровотечения и большего воздействия активного метаболита лекарственного вещества в данной группе пациентов.

Этническая принадлежность. Эффиент необходимо применять с осторожностью у пациентов азиатской национальности ввиду наличия ограниченного терапевтического опыта применения Эффиента в данной группе.

Дети и подростки. Применение Эффиента™ у детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется ввиду недостаточного количества данных по безопасности и эффективности применения препарата в данной популяции.

Нет данных о возможности выделения Эффиента с грудным молоком человека. Исследования на животных показали выделение Эффиента с грудным молоком. Эффиент может назначаться во время кормления грудью только в том случае, если потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для грудного ребенка.

Синдром отмены

У пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС), которые лечатся с помощью чрескожного коронарного вмешательства, преждевременная отмена любого антитромбоцитарного средства, включая Эффиент, может привести к повышенному риску развития тромбоза, инфаркта миокарда или смерти в связи с основным заболеванием.

Рекомендованная продолжительность лечения составляет до 12 месяцев, за исключением наличия клинических показаний прекращения приема Эффиента.

Прием тиенопиридинов, включая Эффиент, необходимо прекратить при активном кровотечении, плановой операции, инсульте, или транзиторной ишемической атаке (ТИА). Оптимальная продолжительность лечения тиенопиридинами неизвестна. У пациентов, подвергающихся чрескожному коронарному вмешательству и замене стента, преждевременное прекращение приема любого антитромбоцитарного препарата, включая тиенопиридины, приводит к повышенному риску развития тромбоза стента, инфаркта миокарда, и смерти. Пациенты, которым необходимо преждевременно прекратить прием тиенопиридина, подвергаются повышенному риску развития кардиальных явлений. Необходимо избегать перерывов в лечении; и, в случае необходимости временной приостановки приема тиенопиридинов в связи с развитием побочных явлений, лечение должно быть возобновлено как можно скорее.

Беременность и кормление грудью. Клинические исследования с участием беременных или кормящих женщин не проводились. В исследованиях на животных не указаны непосредственные вредные воздействия на беременность, эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие. Поскольку исследования репродуктивности животных не всегда являются прогностическими в отношении реакции организма человека, Эффиент может применяться во время беременности только в случае, если потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Исследования по воздействию Эффиента на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами проведены не были. Предположительно, Эффиент не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами или его влияние является незначительным.

Передозировка

Ингибирование тромбоцитов Эффиентом быстрое и необратимое, продолжающееся на протяжении жизни тромбоцита, и маловероятно, что оно возрастет в случае передозировки препарата.

Симптомы: передозировка Эффиента может привести к увеличению времени кровотечения и последующим осложнениям. Нет данных по обратимости фармакологического эффекта Эффиента.

Лечение: при необходимости быстрой коррекции длительного времени кровотечения рекомендуется проведение трансфузии тромбоцитов и/или других компонентов крови, которые могут восстановить свертывающую способность. Маловероятно, что активный метаболит Эффиента будет удалён посредством диализа.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг. По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой, ламинированной полиэстером или бумагой/ПВХ. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия воздуха и влаги при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Элай Лилли энд Компани, США

Eli Lilly and Company, USA

Владелец регистрационного удостоверения

Элай Лилли Восток С.А., Швейцария

Eli Lilly Vostok S.A., Switzerland

Наименование и страна организации-упаковщика

Лилли С. А., Испания

Lilly S.A., Spain

Адрес организации, принимающей претензии потребителей по качеству продукции (товара) на территории стран Центральной Азии и Монголии

Представительство компании «Элай Лилли Восток С.А.»

Республика Казахстан, 050059, г. Алматы, ул. Иванилова 21.

тел: 8 (727) 2 447 447

факс: 8 (727) 2 442 851

Lilly_Safety_CARAGA@lilly.com

Прикрепленные файлы

236739931477976940_ru.doc 139 кб
980130341477978094_kz.doc 172.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники