Войти

Эсем Левамлодипин

Производитель: МСН Лабораториез Прайвэт Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Amlodipine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022407
Дата регистрации: 05.10.2016 - 05.10.2021

Инструкция

Торговое название

Эсем

Международное непатентованное название

Левамлодипин

Лекарственная форма

Таблетки 2.5 мг и 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – S-Амлодипина (левамлодипина) бесилата 3.467 мг или 6.934 мг (эквивалентно S-амлодипину (левамлодипину) 2.5 мг или 5 мг соответственно),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (РН 102),

натрия крахмала гликолят, железа(III) оксид желтый (Е 172), кремния диоксид коллоидный безводный, повидон К 30, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской и гладкой поверхностью со скошенными краями, желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Левамлодипин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на всасывание левамлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов. Связывание с белками плазмы составляет около 98%. Объем распределения составляет около 20 л/кг, что является основой продолжительного периода полувыведения и возможностью однократного применения в день. Равновесная концентрация в плазме крови (5 – 15 нг/мл) достигается через 7–8 дней после начала приема препарата. Левамлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Около 60% принятой дозы выводится с мочой, 10 % из которых в неметаболизированной форме. Кривая «концентрация-время» в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов. Фармакокинетика левамлодипина не изменяется при почечной недостаточности и у пожилых пациентов. Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы.

Фармакодинамика

Эсем угнетает трансмембранный ток ионов кальция в клетках сердца и гладких мышц (блокатор медленных каналов или антагонист ионов кальция). Механизм антигипертензивного действия кардилопина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов и последующим снижением периферического сосудистого сопротивления. Механизм антиангинального действия связан со способностью левамлодипина вызывать:

- расширение периферических артериол и уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузки). Левамлодипин не вызывает рефлекторную тахикардию, что снижает энергетические затраты миокарда и его потребность в кислороде;

- расширение крупных коронарных артерий и артериол, что улучшает доставку кислорода, как к здоровым, так и к ишемизированным участкам миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий (стенокардия Принсметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией прием препарата один раз в сутки сопровождается клинически значимым снижением артериального давления в течение суток. В связи с медленным развитием действия, внезапное падение артериального давления маловероятно.

У пациентов со стенокардией однократный ежедневный прием препарата приводит к повышению толерантности физической нагрузки и уменьшает частоту приступов стенокардии.

Прием препарата не изменяет уровень липидов, сахара и мочевой кислоты в крови. Препарат можно применять больным бронхиальной астмой.

Показания к применению

- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с

другими антигипертензивными препаратами)

- стабильная стенокардия (стенокардия Принсметала) в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами

Способ применения и дозы

Эсем принимают внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Взрослым при лечении артериальной гипертензии или стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. С учетом реакции пациента начальная доза может быть увеличена до 10 мг один раз в сутки, если желаемый эффект не был достигнут в течение первых 2-4 недель.

Дозу Эсема не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, β-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется начать лечение с дозы 2.5 мг.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени рекомендации по дозированию не установлены, поэтому выбор дозы следует выполнять с осторожностью и начинать с нижней границы диапазона доз. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени лечение левамлодипином следует начать с самой низкой дозы и медленно ее увеличивать.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

Изменения концентрации левамлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому рекомендуется стандартная доза. Левамлодипин не выводится с помощью гемодиализа.

Побочные действия

Часто (от ≥1/100 до < 1/10)

- сонливость, головокружение, головная боль, утомляемость (особенно в начале лечения)

- гиперемия

- боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор)

- отек, припухлость в лодыжке, судороги мышц

Нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100)

- бессонница, изменения настроения (включая тревогу), депрессия

- тремор, дисгевзия, синкопе, ослабление ощущений, парестезия

- расстройство зрения (включая диплопию)

- шум в ушах

- аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)

- артериальная гипотензия

- кашель, одышка, ринит

- рвота, диспепсия, изменение ритма дефекации (включая диарею и запор), сухость во рту

- алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, потливость, зуд, сыпь, экзантема

- артралгия, миалгия, мышечные судороги, боль в спине

- расстройство мочеиспускания: ноктурия, повышенная частота мочеиспускания

- импотенция, гинекомастия

- боль в груди, астения, боль, беспокойство

- увеличение/снижение массы тела веса

Редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000)

- спутанность сознания

Очень редко (< 1/10 000)

- лейкоцитопения, тромбоцитопения

- аллергические реакции

- гипергликемия

- гипертония, периферическая нейропатия

- инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)

- васкулит

- кашель

- панкреатит, гастрит, десенная гиперплазия

- гепатит, желтуха, увеличение ферментов печени (в большинстве случаев сопутствует холестазу)

- ангионевротический отек, полиморфная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, светочувствительность

Противопоказания

- повышенная чувствительность к производным дигидропиридина, амлодипина и /или к другим компонентам препарата

- нестабильная стенокардия

- инфаркт миокарда

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

- клинически значимый стеноз аорты

- тяжелая артериальная гипотензия

- шок (в том числе кардиогенный)

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Возможно одновременное применение Эсема с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами, длительно действующими нитратами, препаратами нитроглицерина для сублингвального применения, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и противодиабетическими препаратами для приема внутрь.

Тиазидные и "петлевые" диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты амлодипина.

Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие левамлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (в том числе амлодипина).

Ингибиторы микросомального окисления, повышая концентрацию левамлодипина в плазме крови, усиливают риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшают.

Гипотензивный эффект левамлодипина ослабляют НПВС, особенно индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

При сопутствующем использовании с ингибитором CYP3A4 эритромицином у молодых пациентов и с дилтиаземом у пожилых пациентов, плазменная концентрация левамлодипина увеличилась на 22 % и 50 %, соответственно. Однако, клиническая значимость данного обнаружения неопределенна. Нельзя исключать, что сильные ингибиторы CYP3A4 (напр., кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать плазменные концентрации левамлодипина в большей мере, чем дильтиазем. Левамлодипин необходимо принимать с осторожностью при одновременном введении с ингибиторами CYP3A4. Однако, никакие побочные эффекты, связанные с таким взаимодействием, не были отмечены.

Возбудители CYP3A4: относительно воздействия возбудителей CYP3A4 на амлодипин, данные не доступны. Сопутствующее введение возбудителей CYP3A4 (напр., рифампицина, зверобоя пронзеннолистного) может дать пониженную плазменную концентрацию левамлодипина. Эсем необходимо использовать с осторожностью вместе с возбудителями CYP3A4.

Прием Эсема не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс.

Совместное введение с циметидином не сопровождается изменением фармакокинетики левамлодипина.

Эсем не влияет на связывание дигоксина, фенитоина, кумарина и индометацина с белками плазмы крови.

Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию Эсема в сыворотке крови, однако это увеличение незначительное и не сопровождается клинически значимым изменением артериального давления.

Особые указания

Безопасность и эффективность левамлодипина при гипертоническом кризе не установлена. Пациентов с сердечной, печеночной недостаточностью необходимо проводить курс лечения с осторожностью. У пациентов пожилого возраста увеличение дозировки должно выполняться с осторожностью.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Следует проявлять осторожность при лечении у пациентов с сердечной недостаточностью. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, в том числе левамлодипин, следует использовать с осторожностью, поскольку они могут увеличить риск будущих сердечно-сосудистых явлений и смертности.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения левамлодипина более длительный, и значения AUC более высокие; рекомендации по дозированию не были установлены. По этой причине лечение левамлодипином следует начинать с нижней границы диапазона доз и соблюдать осторожность как на начальной стадии лечения, так и при увеличении дозы. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может потребоваться медленное титрование дозы и тщательный мониторинг.

Применение у пожилых пациентов

У лиц пожилого возраста увеличивать дозу следует с осторожностью.

Применение при почечной недостаточности

Для таких пациентов левамлодипин может применяться в обычных дозах. Изменения концентрации левамлодипина в плазме не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Левамлодипин не поддается гемодиализу.

Беременность и период лактации

Безопасность применения Эсема во время беременности и кормления грудью не установлена.

В исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность при высоких дозах.

Применение во время беременности рекомендуется только в случае отсутствия более безопасной альтернативы, и когда само заболевание несет больший риск для матери и плода.

Способность левамлодипина проникать в женское грудное молоко не установлена. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/прекращении терапии левамлодипином следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии левамлодипином для матери.

Репродуктивная функция

У некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов были зарегистрированы обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов. Клинические данные о потенциальном влиянии левамлодипина на репродуктивную функцию недостаточны. В одном исследовании на крысах были обнаружены нежелательные эффекты на фертильность самцов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Левамлодипин оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Если пациенты, принимающие Эсем, испытывают головокружение, головную боль, усталость или тошноту, их способность к реагированию может быть нарушена. Рекомендуется соблюдать осторожность, в особенности в начале лечения.

Передозировка

Симптомы: симптомы периферической вазодилатации, рефлекторная тахикардия, продолжительная системная артериальная гипотензия, в том числе, приводившая к шоку с летальным исходом.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят промывание желудка. При развитии клинически значимого снижения артериального давления, требуется проведение мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей сердца и легких, возвышенное положение нижних конечностей, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. А также интенсивное лечение: введение сосудосуживающих средств для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления; внутривенное введение кальция глюконата уменьшает симптомы блокады кальциевых каналов. Левамлодипин хорошо связывается с белками плазмы крови, в связи с чем, гемодиализ не применяют.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 2.5 мг и 5 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой с одной стороны и печатной фольги алюминиевой с другой стороны.

По 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

MSN Laboratories Private Limited

Plot No 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram,

Medak District - 502 325. A. P., Индия.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

MSN Laboratories Private Limited, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство компании МСН Лабораторис Приват Лимитед в Казахстане, г. Алматы, ул. Джангильдина, 31, оф. 205

Тел. +7 747 8163142, e-mail: sanjeeb.m@msnlabs.com

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство компании МСН Лабораторис Приват Лимитед в Казахстане, г. Алматы, ул. Джангильдина, 31, оф. 205, тел. 8 701 880 1967, 8 777 081 9393, e-mail: ms.ascarova@mail.ru

 

Прикрепленные файлы

703247951477975728_ru.doc 93.5 кб
456711191477977438_kz.doc 113 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники