Войти

Эпиган (300 мг) Габапентин

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Сан Фармасьютикал Индастриез Лтд.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Gabapentin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№015900
Дата регистрации: 24.12.2015 - 24.12.2020
Предельная цена: 95.76 KZT

Инструкция

Торговое название

Эпиган

Международное непатентованное название

Габапентин

Лекарственная форма

Капсулы 300 мг, 400 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – габапентин 300 мг, 400 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, тальк очищенный, магния стеарат;

оболочка (для дозировки 300 мг): титана диоксид (Е171), железа(III) оксид желтый (E172), желатин

оболочка (для дозировки 400мг): титана диоксид (E171), железа(III) оксид желтый (E172), железа(III) оксид красный (E172), желатин

состав черных чернил: шеллак, спирт этиловый дегидратированный, спирт изопропиловый, спирт бутиловый, пропиленгликоль, раствор аммиака концентрированный, железа(III) оксид черный (Е172), калия гидроксид, вода очищенная.

Описание

Твердые желатиновые капсулы “0” размера, с непрозрачным корпусом и крышечкой цвета слоновой кости, с надписью черными чернилами «G300» на крышечке и корпусе (для дозировки 300 мг).

Твердые желатиновые капсулы “0 el” размера, с оранжевым непрозрачным корпусом и крышечкой, с надписью черными чернилами «G400» на крышечке и корпусе (для дозировки 400 мг).

Содержимое капсул - кристаллический порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Габапентин.

Код АТХ N03AX12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь препарат быстро абсорбируется. С max габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Габапентин не подвергается заметному метаболизму в организме человека. Абсолютная биодоступность капсулы 300 мг составляет примерно 60 %. Пища, включая диету с высоким содержанием жиров, не оказывает никакого клинически существенного эффекта на фармакокинетику габапентина.

Менее 3% попадающего в кровоток габапентина связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 57,7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляла приблизительно 20% от соответствующего плазменного уровня. Габапентин определяется в грудном молоке кормящих женщин.

Габапентин выводится путем почечной экскреции в неизмененном виде. Период полувыведения в среднем 5–7 ч, и не зависит от дозы. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы методом гемодиализа. Фармакокинетика препарата не меняется при повторном применении.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Клиренс габапентина из плазмы снижается у лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек.

При клиренсе креатинина менее 30мл/мин период полувыведения составляет 52 часа.

Пациентам с нарушенной функцией почек, пожилым людям и находящимся на гемодиализе необходима коррекция дозы.

Фармакодинамика

Эпиган – противосудорожное средство.

Габапентин является циклическим структурным аналогом ГАМК, который хорошо проникает через ГЭБ. Несмотря на структурное сходство c ГАМК, габапентин не является ГАМК-миметиком или агонистом рецепторов ГАМК-α и ГАМК-β. Он также не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, N-метил-D-аспартатными, квисквалатными, каинатными, глициновыми (стрихнин-нечувствительные и стрихнин-чувствительные), альфа1-, альфа2- и бета-адренергическими, аденозиновыми А1 и А2, холинергическими (мускариновый и никотиновый), допаминовыми D1 и D2, H1-гистаминовыми, серотониновыми S 1 и S 2, опиатными µ, δ и κ, каннабиноидными 1 рецепторами. Также не проявлял сродства к местам связывания вольтаж-чувствительных кальциевых каналов (меченные нитрендипином или дилтиаземом) или вольтаж-чувствительных натриевых каналов (меченных 20-альфа-бензоат-батрахотоксинином А). Кроме того, габапентин не влияет на клеточный захват допамина, норадреналина и серотонина.

Показания к применению

- эпилепсия: в качестве монотерапии у взрослых и подростков старше 12 лет; у детей от 6 до 12 лет - в составе комбинированной терапии

- периферическая нейропатическая боль (диабетическая полиневропатия и постгерпетическая невралгия) у взрослых старше 18 лет

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь, независимо от приема пищи. Капсулы нужно употреблять целиком, с достаточным количеством жидкости.

Эпилепсия

Взрослые и подростки:

Лечение начинается с дозы 300мг в сутки. Увеличение дозировки производится постепенно. Терапия может быть инициирована титрированием дозы как описано в таблице 1 ниже или приемом по 300 мг три раза в сутки. Таким образом, основываясь на индивидуальной переносимости пациента, доза может быть увеличена в дальнейшем по 300 мг в сутки с возрастанием каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг в сутки.

Таблица 1

Таблица 1. График дозировки – начальная дозировка

1 день

2 день

3 день

300 мг один раз в сутки

300 мг 2 раза в сутки

300 мг 3 раза в сутки

Минимальное время для достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, для достижения дозировки 2400 мг/сут – 2 недели, для дозировки 3600 мг/сут – 3 недели. Максимальный временной интервал между дозами не должен превышать 12 ч во избежание возникновения новых приступов.

Дети от 6 лет и старше: доза для детей устанавливается согласно весу ребенка. Лечение начинается с низкой начальной дозы 10-15 мг/кг/день и постепенно увеличивается в течение примерно трех дней. Эффективная доза для контроля эпилепсии – 25-35 мг/кг в день, разделенная на 3 приема. Периферическая нейропатическая больиабетическая полиневропатия и постгерпетическая невралгия): назначение препарата начинают с дозы 300 мг в сутки. По альтернативе, начальная доза может составлять 900 мг в сутки в трех разделенных дозах в течение сутки. После этого дозировка может повышаться в течение 1 недели до 1800 мг/сут в 3 приема. В течение 2 недели по мере потребности дозировка может быть повышена до 2400 мг/сут в 3 приема. При необходимости возможно дальнейшее повышение дозы поэтапно по 300 мг в сутки в 3 приема до достижения максимальной дозировки – 3600 мг/сут. В длительных открытых клинических исследованиях переносимость габапентина в дозах до 4800 мг/сут была хорошей. Максимальное время между приемами доз при трехразовой схеме приема лекарства не должно превышать 12 часов.

Пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется использование сниженной дозы.

Поскольку у пациентов пожилого возраста функция почек может быть нарушена, для данной группы пациентов также необходима коррекция режима дозирования.

Таблица 2. Дозировка Габапентина для взрослых в зависимости

от функции почек

Клиренс креатинина (мл/минута)

Общая ежедневная доза a (мг/день)

≥80

900-3600

50-79

600-1800

30-49

300-900

15-29

150b-600

C

150b-300

а - суточную дозу следует назначать в три приема. Уменьшенные дозировки - для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 79 мл/мин).

b - принимать по 300 мг через день.

c - для больных с клиренсом креатинина <15 мл/мин - сокращение ежедневной дозы в пропорции к клиренсу креатинину (т.е. больные с клиренсом креатинина от 7,5 мл/мин должны получать половину ежедневной дозы, которую получают больные с клиренсом креатинина 15 мл/мин)

Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, затем применять по 200-300 мг каждые 4 ч диализа. В дни свободные от диализа препарат не принимается.

Побочные реакции

  • симптомы вазодилатации или повышение артериального давления (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами)

  • диспепсия, метеоризм, анорексия, гингивит (при назначении совместно с

другими противоэпилептическими средствами)

  • сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый),

повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная

возбудимость

  • нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах

  • пурпура, увеличение массы тела

Редко

  • тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита

  • миалгия, артралгия, боль в спине (при назначении совместно с другими

противоэпилептическими средствами)

  • головная боль, амнезия, депрессия

  • ринит, фарингит, кашель, пневмония (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами)

Крайне редко

  • сухость во рту или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение

активности "печеночных" трансаминаз

  • нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии

(дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность

  • бессонница (при назначении совместно с другими противоэпилептическими средствами)

  • недержание мочи, снижение потенции, инфекция мочевых путей

  • лейкопения

  • серьезные аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, алопеция)

  • периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отек лица, губ и языка

  • пожелтение кожи и/или склер глаз

  • колебания уровня сахара в крови у больных сахарным диабетом

  • повышенная ломкость костей (при назначении совместно с другими

противоэпилептическими средствами)

  • скрытые кровоподтеки и кровотечения

  • сильно выраженная утомляемость и слабость

  • неожиданные мышечные боли

  • частые инфекции

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- детский возраст до 6 лет

- острый панкреатит

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При необходимости возможно совместное применение с другими противоэпилептическими препаратами.

После назначения Эпигана не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенобарбитала, применявшихся в качестве базовой терапии.

Морфин: при одновременном использовании морфина и Эпигана необходимо пристальное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, и при необходимости нужно снизить дозу Эпигана.

Гидрокодон: совместный прием габапентина (125 - 500 мг) уменьшает содержание гидрокодона (10 мг), Cmax и AUC оценивают в зависимости от дозы относительно приема только гидрокодона; Cmax и значения AUC понижаются от 3 % до 4 % соответственно, после приема 125 мг габапентина и понижаются от 21 % до 22 %, соответственно, после приема 500 мг габапентина. Механизм этого взаимодействия неизвестен. Гидрокодон увеличивает значение AUC габапентина на 14 %. Величина взаимодействия в других дозах неизвестна.

Напроксен: совместный прием капсул натрия напроксена (250 мг) с габапентином (125мг) увеличивает всасывание габапентина на 12 %-15 %. Габапентин не оказывал никакого действия на фармакокинетические параметры напроксена. Эти дозы ниже терапевтических доз для обоих лекарственных препаратов. Величина взаимодействия в пределах рекомендованных диапазонов дозы любого препарата неизвестна.

Оральные противозачаточные средства: одновременное назначение Эпигана и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтиндрон и этинилэстрадиол не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.

Циметидин: при одновременном применении с циметидином отмечено клинически незначимое снижение выведения Эпигана почками.

Антацидные средства содержащие алюминий и магний: антацидное средство, содержащее алюминий и магний, уменьшает биодоступность габапентина примерно до 24 %. Рекомендуется принимать габапентин по крайней мере через 2 часа после приема антацидного средства, содержащего алюминий и магний.

Пробенецид: пробенецид - блокатор почечной трубчатой секреции. Сопоставлялись фармакокинетические параметры габапентина без и с пробенецидом. Это указывает, что габапентин не подвергается почечной трубчатой секреции путем, который блокируется пробенецидом.

Миелотоксические препараты: при одновременном применении с миелотоксическими препаратами усиливается гематотоксичное действие (лейкопения).

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию: при одновременном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию снижается выведение габапентина почками.

Особые указания

При необходимости отмены препарата или замены его на альтернативный дозу следует снижать постепенно, в течение как минимум 1 недели.

Следует иметь в виду, что препарат неэффективен для лечения малых эпилептических припадков. У пациентов, принимающих габапентин могут отмечаться изменения настроения и поведенческие расстройства. Осторожность рекомендуется соблюдать пациентам, у которых в анамнезе встречалась психическая болезнь. При лечении габапентином, имелись случаи психических расстройств у некоторых пациентов с/ и редко без/ анамнеза психических заболеваний. Большинство этих случаев происходили, когда прием габапентина был прекращен или была уменьшена дозировка.

Суицид / мысли о суициде или клиническое ухудшение

При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами у больных могут наблюдаться депрессия и изменения настроения. Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения пациентам следует немедленно обратиться к врачу.

Панкреатит

Предозировка Эпигана особенно, в сочетании с приемом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к коме.

Необходим контроль уровня сахара в крови у больных сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы противодиабетического препарата. Больного следует подвергнуть тщательному обследованию (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита. При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение Эпиганом.

Аллергическая реакция

При лечении противоэпилептическими лекарственными средствами у больных очень редко могут наблюдаться серьезные аллергические реакции с кожной сыпью и эозинофилией, симптомы DRESS-синдрома, тяжесть которых связана с поражением внутренних органов. В этих случаях системные стериоды/кортикостероиды быстро облегчают кожные симптомы. Важно отметить, что раннее проявление гиперчувствительности, как например, лихорадка или лимфаденопатия могут присутствовать, даже если внешне сыпь не проявляется. Если подобные признаки или симптомы проявились, состояние пациента нуждается в немедленной оценке. Применение Эпигана должно быть прекращено, если не установлена другая альтернативная этиология причины появления указанных признаков и симптомов.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять

транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Эпиган может вызывать сонливость, головокружение.

В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: диплопия, невнятная речь, сонливость, летаргия, диарея.

Лечение: симптоматическая терапия, гемодиализ.

Габапентин можно вывести из организма с помощью гемодиализа, показанием для которого может быть ухудшение клинического состояния больного или существенно сниженная функция почек.

Форма выпуска и упаковка

По 30 капсул помещают во флаконы из непрозрачного белого полиэтилена высокой плотности с закручивающейся крышкой с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Sun Pharmaceutical Ind Ltd

Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh – 173025, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

Sun Pharmaceutical Ind Ltd, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство «Sun Pharmaceutical Ind Ltd» в РК

г.Алматы, ул. Манаса 32А, БЦ САТ, офис 602

тел.: 8-800-080-5202

эл.адрес: regulatory.kz@sunpharma.com

Прикрепленные файлы

935625141477976338_ru.doc 86.5 кб
327834161477977594_kz.doc 113 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники