Войти

Эперон (2 мг) Рисперидон

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: СПЕЦИФАР С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Risperidone
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016511
Дата регистрации: 11.03.2016 - 11.03.2021
Предельная цена: 217.35 KZT

Инструкция

Торговое название

Эперон

Международное непатентованное название

Рисперидон

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 2 мг, 4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – рисперидон 2.00 мг, 4.00 мг

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза 2910 15 mPa.s, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат

Оболочка:

Опадрай оранжевый 02Н23363: НРМС 2910/гипромеллоза 5 сР (Е464), титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, тальк, FD&C желтый 6/сансет желтый (Е110), пропиленгликоль, тальк, хинолиновый желтый лак алюминиевый (Е104) (для дозировки 2 мг).

Опадрай зеленый 02Н21429: НРМС 2910/гипромеллоза 5 сР (Е464), титана диоксид (Е171), пропиленгликоль, тальк, FD&C синий 2/индигокармин (Е132), хинолиновый желтый лак алюминиевый (Е104) (для дозировки 4 мг).

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, размером около 11 х 5.5 мм, с риской с обеих сторон (для дозировки 2 мг).

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, размером около 11 х 5.5 мм, с риской с обеих сторон (для дозировки 4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Нейролептики другие. Рисперидон.

АТХ N05AX08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приема пищи.

Рисперидон хорошо распределяется в организме, объем распределения составляет 1-2л/кг. В плазме связывается с альбумином и альфа-1-глюкопротеиновой кислотой. Рисперидон на 88% связывается с белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация

9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон частично метаболизируется до 9-гидроксирисперидона, который обладает подобной фармакологической активностью, что и рисперидон. Вместе они увеличивают активную (антипсихотическую) фракцию. Другим путем метаболической трансформации рисперидона является N-дезалкилирование. После перорального приема период полувыведения рисперидона составляет около 3-х часов и 9-гидроксирисперидона около 24 часов.

После приема внутрь у больных с психозом период полувыведения рисперидона из плазмы составляет 3 часа. Период полувыведения

9-гидрооксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 часа.

Через неделю после приема препарата 70% принятой дозы выводится с мочой и 14% - с калом. В моче рисперидон + 9-гидроксирисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме были в пределах нормы.

Фармакодинамика

Эперон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-НТ2 – и допаминовым D2 – рецепторам. Связывается с альфа1-адренорецепторами, несколько слабее с гистаминовыми Н1–рецепторами и альфа2–адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Эперон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени, индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным реакциям и расширять терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Эперон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Показания к применению

- лечение острой, хронической шизофрении и других психотических

расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой

- лечение умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов при биполярных

расстройствах

- кратковременное (до 6 недель) лечение стойкой агрессии при деменции у

пациентов с болезнью Альцгеймера, не реагирующих на немедикаментоз-

ные методы лечения, при высоком риске нанесения вреда себе или

окружающим.

Способ применения и дозы

Таблетки для приема внутрь. Пища не влияет на всасывание рисперидона.

Шизофрения

При шизофрении взрослым и детям старше 18 лет Эперон назначают 1 или 2 раза в сутки. Начальная доза Эперона – 2мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4мг/сут. После чего дозировка сохраняется на данном уровне, либо индивидуально корректируется при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы свыше 10 мг в сутки не являются более эффективными, по сравнению с меньшей и может вызвать появление симптомов экстрапирамидных расстройств. Безопасность дозировки свыше 16 мг/сутки не была оценена, поэтому применение ее не рекомендуется.

Пациентам пожилого возраста рекомендуемая начальная доза 0,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно увеличивать индивидуально по 0,5 мг, до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Эперон не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет с шизофренией, в связи с отсутствием данных об эффективности.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах

Рекомендуемая начальная доза составляет 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить на 1 мг с интервалом не менее чем 24 часа. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг в сутки.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая начальная доза 0,5 мг два раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличивать по 0,5 мг до достижения 1 - 2 мг два раза в сутки. Так как клинический опыт применения у пожилых пациентов ограничен, препарат следует применять с осторожностью.

Стойкая агрессия при деменции средней и тяжелой степени у пациентов с болезнью Альцгеймера

Рекомендуется начальная доза 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза в индивидуальном порядке может повышаться по 0,25 мг 2 раза в сутки, но не чаще, чем один раз в два дня. Для большинства пациентов оптимальной является доза 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако некоторым пациентам необходимы дозы по 1 мг 2 раза в сутки.

У пациентов со стойкой агрессией при деменции средней-тяжелой степени

связанной с болезнью Альцгеймера, период лечения Эпероном не должен превышать 6 недель. На протяжении курса лечения необходимо часто и регулярно контролировать состояние пациента для решения о необходимости продолжения лечения.

У пациентов с нарушениями функции почек и печени, независимо от показаний, начальная и поддерживающая доза Эперона должна быть уменьшена в 2 раза, с более длительным периодом подбора доз.

У данных групп пациентов Эперон следует применять с осторожностью.

Отмена препарата должна проводиться постепенно.

Острые симптомы отмены (тошнота, рвота, потливость, бессонница) наблюдались в очень редких случаях после резкой отмены высоких доз антипсихотических препаратов. Также наблюдались рецидивы психотических симптомов и непроизвольные движения (такие как акатизия, дистония и дискинезия).

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

Перед применением Эперона рекомендуется постепенная отмена ранее принимаемых препаратов. При переводе больных с антипсихотических препаратов в лекарственной депо форме, Эперон можно применять вместо следующей запланированной инъекции депо-нейролептиков.

Периодически следует проводить оценку необходимости продолжения применения противопаркинсонических средств.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10)

- бессоница

- седация/сонливость, головная боль

- паркинсонизм (повышенная секреция слюны, скелетно-мышечная

ригидность, слюнотечение, симптом зубчатого колеса, брадикинезия,

гипокинезия, маскообразное лицо, напряженность мышц, акинезия,

ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая

походка, патологический глабеллярный рефлекс, характерный для

паркинсонизма тремор покоя)

Часто (≥1/100 - <1/10)

- пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит,

инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп

- гиперпролактинемия

- увеличение массы тела, повышение/понижение аппетита

- нарушение сна, возбуждение, депрессия, тревожность

- акатизия (беспокойство, гиперкинез и синдром беспокойных ног),

головокружение, дискинезия (подергивания мышц, хореоатетоз, атетоз и

миоклонус), тремор, дистония (повышенный мышечный тонус, кривошея,

непроизвольные мышечные сокращения, мышечные контрактуры,

блефароспазм, окулогирный криз, паралич языка, спазм лицевых мышц,

спазм гортани, миотония, опистотонус, орофарингеальный спазм,

плевротонус, спазм языка и тризм)

- снижение остроты зрения, конъюнктивит

- тахикардия, артериальная гипертония

- одышка, боль в глотке и гортани, кашель, носовое кровотечение,

заложенность носа

- сухость во рту, зубная боль, тошнота, рвота, боль в животе, дискомфорт в

области живота, запор, диарея, диспепсия

- сыпь, эритема

- мышечный спазм, скелетно-мышечная боль, боль в спине, артралгия

- недержание мочи

- отеки (генерализованные отеки, периферические отеки, отеки, остающиеся

после надавливания пальцем), лихорадка, боль в груди, астения, усталость

- падения

Нечасто (≥1/1000 - <1/100),

- инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаз, тонзиллит,

онихомикоз, целлюлит, локальные инфекции, вирусные инфекции,

акродерматит

- незначительное снижение числа лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов,

анемия, понижение гематокрита, повышение количества эозинофилов

- повышенная чувствительность

- сахарный диабет, гипергликемия, полидипсия, уменьшение массы тела,

анорексия, повышение уровня холестерина в крови

- мания, спутанность сознания, понижение либидо, нервозность, ночные

кошмары

- поздняя дискинезия, ишемия головного мозга, отсутствие ответа на стимулы, потеря сознания, пониженный уровень сознания, судороги,

синкопальные состояния (приступ кратковременной утраты сознания,

обусловленный временным нарушением мозгового кровотока), повышенная

психомоторная реактивность, нарушение равновесия, нарушение

координации движений, ортостатическое головокружение, нарушение

внимания, дизартрия, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия,

парестезия

- фотофобия, сухость глаз, повышенное слезотечение, гиперемия глаз

- головокружение (вертиго), звон в ушах, боль в ушах

- фибрилляция предсердий, предсердно-желудочковая блокада, нарушения

проводимости, удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, изменение

ЭКГ, сердцебиение

- гипотония, ортостатическая гипотония, горячие приливы

- аспирационная пневмония, застой в легких, застой секрета в дыхательных

путях, хрипы, свистящее дыхание, дисфония, нарушение дыхания

- недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, дисфагия, метеоризм

- повышение уровня трансаминаз, повышение уровня гамма-

глутамилтрансферазы, повышение уровня печеночных ферментов

- крапивница, зуд, выпадение волос, гиперкератоз, экзема, сухость кожи,

изменение цвета кожи, угри, себорейный дерматит, кожные изменения,

повреждения кожи

- повышение уровня креатин-фосфокиназы крови, нарушение осанки,

тугоподвижность суставов, отечность суставов, мышечная слабость, боль в

области шеи

- учащенное мочеиспускание, задержка мочи, дизурия

- эректильная дисфункция, нарушения эякуляции, аменорея, нарушения

менуструального цикла, гинекомастия, галакторея, сексуальная

дисфункция, боль в молочной железе, дискомфорт в молочной железе,

выделения из влагалища

- отек лица, озноб, повышение температуры тела, изменение походки, жажда,

дискомфорт в груди, недомогание, изменение самочувствия

Редко (≥1/10,000 - <1/1000)

- инфекции

- агранулоцитоз

- анафилактическая реакция

- недостаточная секреция антидиуретического гормона, глюкоза в моче

- водная интоксикация, гипогликемия, гиперинсулинемия, повышение

триглицеридов в крови

- притупленный аффект, аноргазмия

- злокачественный нейролептический синдром, нарушение мозгового

кровообращения, диабетическая кома, тремор головы

- глаукома, нарушение движения глаз, закатывание глаз, образование корки

по краю век, синдром интраоперационной нестабильности радужной

оболочки глаза (Floppy Iris - IFIS)

- синусовая аритмия

- эмболия легочной артерии, тромбоз вен

- синдром ночного апноэ, гипервентиляция

- панкреатит, кишечная непроходимость, отечность языка, хейлит

- желтуха

- лекарственная сыпь, перхоть

- рабдомиолиз

- синдром отмены препарата у новорожденных

- приапизм, запаздывающая менструация, нагрубание молочных желез,

увеличение молочных желез, выделения из молочных желез

- гипотермия, понижение температуры тела, похолодание конечностей,

синдром отмены препарата, индурации

Очень редко (<1/10,000).

- диабетический кетоацидоз

- непроходимость кишечника

- ангионевротический отек

Паркинсонизм и акатизия являются дозозависимыми реакциями.

Нежелательные реакции, связанные с лекарственными формами палиперидона:

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, таким образом, профиль побочных реакций этих компонентов (как пероральных, так и в инъекциях) взаимосвязан. Кроме вышеприведенных нежелательных реакций, при применении палиперидона, как и при применении рисперидона наблюдался синдром ортостатической тахикардии.

Эффекты, характерные для данного класса препаратов:

Также как и при применении других антипсихотических препаратов, при применении рисперидона в пострегистрационном периоде в очень редких случаях поступали сообщения об удлинении интервала QT. Другими нарушениями со стороны сердца, характерными для класса антипсихотических препаратов, удлиняющих интервал QT, являлись желудочковая аритмия, желудочковая фибриляция, внезапная смерть, остановка сердца и желудочковая тахикардия типа «пируэт».

Венозная тромбоэмболия

Случаи венозной тромбоэмболии, в том числе эмболии легочной артерии и тромбоза глубоких вен, наблюдались при лечении антипсихотическими препаратами (частота неизвестна).

Увеличение массы тела

На основании обобщенных результатов клинических исследований длительностью 6-8 недель, сравнивали частоту увеличения массы тела на 7% и более у пациентов, получавших рисперидон и плацебо: у пациентов, получавших рисперидон, увеличение массы тела наблюдалось статистически более часто (18%), чем в группе плацебо.

Особые группы пациентов

По данным клинических исследований, ишемический приступ и нарушения мозгового кровообращения наблюдались с частотой 1.4% и 1.5% у пожилых пациентов с деменцией. Среди других побочных реакций, наблюдавшихся с частотой ≥ 5 % у пожилых пациентов с деменцией, и по крайней мере с частотой в 2 раза превышающей частоту их развития у взрослых пациентов были: инфекции мочевыводящих путей, периферические отеки, летаргия и кашель.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к рисперидону или другим компонентам препарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за наличия в составе таблеток красителей – хинолиновый желтый  лак алюминиевый (Е 104), сансет желтый (Е 110), индигокармин (Е 132))

Лекарственные взаимодействия

Как и в случае применения других антипсихотических средств, требуется осторожность при сочетании рисперидона с препаратами, удлиняющими интервал QT, как например, антиаритмические препараты класса Iа (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические препараты класса IIIа (амиодарон, соталол), трициклические антидепрессанты (амитриптилин), тетрациклические антидепрессанты (мапротилин), некоторые антигистаминные препараты, другие антипсихотические препараты, антималярийные препараты (хинин, мефлокин), препараты, вызывающие нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагнезиемия) или брадикардию, а также препараты, ингибирующие метаболизм рисперидона в печени.

Учитывая действие Рисперидона на центральную нервную систему, следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими препаратами центрального действия (включая алкоголь, опиаты, антигистаминные препараты и бензодиазепины) вследствие повышенного риска седации.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов дофамина. В случае необходимости применения данной комбинации, особенно, в конечной стадии болезни Паркинсона, следует назначать самую низкую дозу каждого из препаратов.

При одномоментном применении рисперидона с антигипертензивными препаратами наблюдалась клинически значимая гипотензия.

Рисперидон не оказывает значимого эффекта на фармакокинетику лития, вальпроата, дигоксина и топирамата.

Карбамазепин снижает уровень активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при применения других индукторов печеночных ферментов CYP 3A4 и гликопротеина-Р (рифампицина, фенитоина и фенобарбитала). Флуоксетин и пароксетин, являющиеся ингибиторами CYP 2D6, могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови. Этот эффект менее выражен для активной антипсихотической фракции. Ожидается, что другие ингибиторы CYP 2D6 (такие как хинидин) могут аналогично влиять на концентрацию рисперидона в плазме. Поэтому при добавлении флуоксетина к текущей терапии рисперидоном или при их отмене следует рассмотреть возможность коррекции дозы рисперидона. Верапамил – ингибитор CYP 3A4 и гликопротеина-Р – повышает концентрацию рисперидона в плазме. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Циметидин и ранитидин повышают биодоступность рисперидона, но для активной антипсихотической фракции этот эффект минимален.

Эритромицин – ингибитор CYP 3A4 – не изменяет фармакокинетику ни рисперидона, ни активной антипсихотической фракции.

Повышение смертности у пожилых пациентов с деменцией при одновременном приеме фуросемида.

Совместное применение рисперидона с палиперидоном не рекомендуется, так как палиперидон является активным метаболитом рисперидона и их комбинация может привести к аддитивному повышению активной антипсихотической фракции.

Особые указания

Пожилые пациенты с деменцией:

В мета-анализе исследований, проведенных с атипичными антипсихотическими препаратами, включая и рисперидон, у пожилых пациентов с деменцией, наблюдалось повышение смертности, по сравнению с группой плацебо. В плацебо-контролированных исследованиях данной группы пациентов, получавших рисперидон внутрь, смертность в группе рисперидона и плацебо соответственно составляла 4.0% и 3.1%. Средний возраст пациентов со смертельным исходом был 86 лет (от 67 до 100 лет).

 Совместное применение с фуросемидом

В плацебо-контролированных исследованиях применение рисперидона у пожилых пациентов с деменцией, у лиц получавших рисперидон с фуросемидом наблюдалась более высокая частота летального исхода (7.3%, средний возраст 89 лет, возрастной интервал от 75 до 97 лет), по сравнению с пациентами, получавшими только рисперидон (3.1%, средний возраст 84 года, возрастной интервал 70-96 лет) или только фуросемид (4.1%, средний возраст 80 лет, возрастной интервал 67-90 лет). Увеличение частоты летального исхода у пациентов, получавших фуросемид и рисперидон, наблюдалось в двух из 4 клинических исследований. Комбинирование рисперидона с другими диуретиками (в основном, тиазидами в низких дозах) не приводило к повышению случаев летального исхода.

Патофизиологическое объяснение этого эффекта отсутствует, также не наблюдалось закономерности в причинах смерти. Следует проявлять осторожность и взвешивать соотношение польза/риск при применении данной комбинации, а также комбинации рисперидона с другими диуретиками. Комбинирование рисперидона с другими диуретиками не приводило к повышению частоты летального исхода. Независимо от конкретно проводимого лечения, дегидратация была общим фактором риска повышения показателя смертности. Поэтому необходимо избегать у пожилых пациентов с деменцией получающих рисперидон состояния дегидратации.

Побочные эффекты, связанные с нарушением мозгового кровообращения (НМК) 

В плацебо-контролированных исследованиях пожилых пациентов с деменцией, наблюдалось примерно трехкратное повышение риска развития нарушений мозгового кровообращения (НМК) такое как инсульт (в том числе со смертельным исходом) и транзиторной ишемической атаки в ходе лечения рисперидоном по сравнению с пациентами, получавшими плацебо (средний возраст 85 лет, диапазон от 73 до 97). Рисперидон следует использовать с осторожностью у больных с факторами риска инсульта.

Риск развития побочных эффектов, связанных с нарушением мозгового кровообращения, был значительно выше у пациентов со смешанным или сосудистым типом деменции, по сравнению с деменцией Альцгеймера. Таким образом, пациентам с типом деменции, отличающимся от деменции Альцгеймера рисперидон не назначают.

Врачам рекомендуется оценивать соотношение польза/риск применения Эперона у пожилых пациентов с деменцией, учитывая индивидуальные факторы риска развития инсульта. Больные должны быть проинформированы, что им следует немедленно сообщать о признаках и симптомах возможных побочных эффектов, связанных с НМК, таких как внезапно наступающая слабость или онемение лица, рук или ног, нарушение речи или зрения. При этом необходимо продумать о возможности отмены рисперидона.

Венозная тромбоэмболия (ВТЭ)

Венозная тромбоэмболия может наблюдаться на фоне применения антипсихотических средств. Поскольку пациенты, получающие терапию антипсихотическими средствами, часто имеют приобретенные факторы риска, перед началом лечение следует выявить все возможные факторы риска ВТЭ и предприниять соответствующие профилактические меры.

Ортостатическая гипотония

В связи с альфа-1-адреноблокирующим действием рисперидона может возникнуть ортостатическая гипотензия, особенно в начале лечения. Клинически значимая гипотензия наблюдалась в постмаркетинговом исследовании приема рисперидона совместно с антигипертензивными препаратами. Рисперидон с осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями сердечнососудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости сердечной мышцы, дегидратация, гиповолемия, нарушение мозгового кровообращения). При этом дозу нужно подбирать постепенно. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Поздняя дискинезия/экстрапирамидные симптомы (ПД/ЭПС) 

Препараты-антагонисты допаминовых рецепторов вызывают позднюю дискинезию, характеризующуюся ритмическими непроизвольными движениями, особенно мышц языка и/или лица. Экстрапирамидные симптомы являются фактором риска развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов и признаков поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены всех антипсихотических препаратов.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативной нервной системы, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы (КФК), возникает при лечении антипсихотическими препаратами. Кроме того, может развиться миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. В случае развития ЗНС следует отменить все антипсихотические препараты, в том числе и рисперидон.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви 

Необходимо учитывать соотношение показателей польза/риск при назначении антипсихотических средств, в том числе и рисперидона, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Рисперидон может ухудшить течение болезни. В обеих группах пациентов имеется повышенный риск развития злокачественного нейролептического синдрома и повышенной чувствительности к антипсихотическим препаратам. Данные группы пациентов были исключены из клинических исследований. Повышенная чувствительность к препаратам может проявляться в виде спутанности сознания, притуплении болевой чувствительности, неустойчивости с частыми падениями, а также экстрапирамидными симптомами.

Гипергликемия и сахарный диабет

Гипергликемия, сахарный диабет и обострение имеющегося диабета наблюдалось при применении рисперидона. В некоторых случаях этому предшествовало увеличение массы тела, что может являться предрасполагающим фактором. В редких случаях наблюдалось появление кетоацидоза с развитием диабетической комы. Таким пациентам рекомендуется клинический контроль в соответствии с существующими рекомендациями по применению антипсихотических средств. У пациентов, получающих любые антипсихотические средства, в том числе и рисперидон, следует вести мониторинг выявления симптомов гипергликемии, а у больных с сахарным диабетом – регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Увеличение массы тела

Увеличение массы тела наблюдалось при применении рисперидона. Необходим контроль за массой тела пациентов.

Гиперпролактинемия

Рисперидон следует применять с осторожностью у пациентов с имеющейся гиперпролактинемией, а также с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT

Также как и другие антипсихотические средства, рисперидон следует с осторожностью назначать пациентам с сердечнососудистыми заболеваниями, с удлинением интервала QT анамнезе, брадикардией, с нарушениям водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагнезиемия), в связи с увеличением риска развития аритмогенных эффектов. Также необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении с препаратами удлиняющими интервал QT.

Эпилепсия

Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе или другими состояниями, понижающими порог судорожной готовности.

Приапизм

Приапизм может развиться на фоне лечения рисперидоном в результате его способности блокировать альфа-адренергические рецепторы.

Нарушение терморегуляции

Антипсихотические средства могут нарушать способность организма понижать температуру тела. Особое внимание при назначении рисперидона необходимо уделить пациентам, находящимся в условиях, повышающих температуру тела например, тяжелые физические нагрузки, жаркие климатические условия, одновременно назначаемые антихолинергических препаратов или дегидратация.

Эперон содержит лактозы моногидрат. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует назначать Эперон.

Применение препарата в период беременности и лактации

Применение препарата в период беременности возможно лишь в том случае, когда положительный эффект для матери оправдывает возможный риск для плода.

Так как рисперидон и 9-гидроксирисперидон проникает в грудное молоко, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания при назначении Эперона.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата, что предполагает широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT.

Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма.

Специфичного антидота не существует. Симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить внутривенно инфузионные растворы или применять симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/полиэтилен/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.

По 2, 6 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Специфар C.A.», ГРЕЦИЯ,

1,28 Octovriou str., Ag.Varvara, Athens, 12351 Greece

Владелец регистрационного удостоверения

«Mедокеми Лтд», КИПР

3011, Limassol, Cyprus

Tel 357-25-867600 Fax 357-25-560863

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство “Медокеми Лтд” в Республике Казахстан

г. Алматы, ул. Муканова,241 офис 1Б тел/факс: 313-73-76

E-mail : medochemie@mail.ru

Прикрепленные файлы

216249471477976310_ru.doc 108.5 кб
375512431477977519_kz.doc 138.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники