Войти

Эксфорж® (5 мг/160 мг) Амлодипин, Валсартан

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Новартис Фармасьютика С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Валсартан в комбинации с амлодипином
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014821
Дата регистрации: 26.01.2015 - 26.01.2020
Предельная цена: 183.12 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Эксфорж®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 5мг/80мг, 5мг/160мг, 10мг/160мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: амлодипин бесилаты (5 мг немесе 10 мг амлодипинге баламалы), 80 мг немесе 160 мг валсартан

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, кросповидон, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы,

қабықтың құрамы: негізгі жабынды ақ қоспа*, негізгі жабынды сары қоспа** (5мг/80мг және 5мг/160мг доза үшін), негізгі жабынды ақ қоспа *, негізгі жабынды сары қоспа ** және негізгі жабынды қызыл қоспа*** (10мг/160мг доза үшін).

* гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титанның қостотығы (Е 171), полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000), тальк

** гипромеллоза, темірдің сары тотығы (Е 172), полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000), тальк

*** гипромеллоза, темірдің қызыл тотығы (Е 172), полиэтиленгликоль 4000 (макрогол 4000), тальк

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, күңгірт сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, ойығы, таблетканың бір жағында «NVR» және екінші жағында «NV» өрнегі бар (5 мг/80 мг доза үшін) таблеткалар

Сопақша пішінді, күңгірт-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, ойығы, таблетканың бір жағында «NVR» және екінші жағында «ЕСЕ» өрнегі бар (5 мг/160 мг доза үшін) таблеткалар.

Сопақша пішінді, ақшыл-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, ойығы, таблетканың бір жағында «NVR» және екінші жағында «UIC» өрнегі бар (10 мг/160 мг доза үшін) таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Басқа препараттармен біріктірілімдегі ангиотензин II антагонистері. Ангиотензин ІІ антагонистері және кальций өзекшелерінің блокаторлары. Валсартан және амлодипин.

АТХ коды С09D B01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Эксфорж® препаратының фармакокинетикасы дозаға байланысты сипатталады. Валсартан мен амлодипин арасында өзара фармакокинетикалық әрекеттесулер жоқ болуына байланысты төменде әр препаратқа жеке фармакокинетика келтірілген.

Амлодипин

Амлодипинді емдік дозаларында ішке қабылдағаннан кейін амлодипин қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 6-12 сағаттан кейін жетеді. Абсолюттік биожетімділігінің мәні есеп бойынша 64% және 80% арасында болады. Тамақ ішу амлодипин биожетімділігіне әсер етпейді. Таралу көлемі шамамен 21 л/кг құрайды. Айналымдағы препараттың 97.5% плазма ақуыздарымен байланысады. Амлодипин бауырда белсенді емес метаболиттер түзе отырып қарқынды (90%) метаболизденеді. Амлодипиннің плазмадан шығарылуы 30-дан 50 сағатқа дейінгі терминальді жартылай шығарылуы бар екі фазалы сипатта болады. Плазмадағы тепе теңдік концентрациясына 7-8 күн бойына ұзақ уақыт қолданудан кейін жетеді. Өзгермеген амлодипиннің он пайызы және метаболиттер түріндегі 60% амлодипин несеппен шығарылады.

Валсартан

Бір валсартанды ішке қабылдағаннан кейін валсартан ең жоғары концентрациясына 2-3 сағаттан кейін жетеді. Орташа абсолютті биожетімділігі 23% құрайды. Валсартан параметрлерінің шығарылу сипаты

(t 1/2α <1 сағат және t 1/2 ß - 9 сағатқа жуық) мультиэкспоненциальді болып келеді. Тамақ ішу валсартан биожетімділігін (AUC мәні бойынша) 40% және қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясын (Cmax)

50%-ға дерлік азайтады, алайда қан плазмасындағы валсартан концентрациясы қабылдағаннан кейін 8 сағат шамасы өткенде тамақ ішкеннен кейін де, ашқарында да бірдей болады. AUC осылай азаюы алайда емдік әсерінің клиникалық елеулі азаюымен бірге жүрмейді; валсартанды, осылайша, тамақ ішумен бірге де немесе аш қарынға да тағайындауға болады. Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін валсартанның таралу көлемі тепе теңдік жай-күйінде 17 л құрайды, бұл валсартанның тіндерде экстенсивті таралмайтынын көрсетеді. Валсартан сарысу ақуыздарымен жоғары дәрежеде (94-97%), ең бастысы сарысу альбуминдерімен байланысады. Валсартан айқын метаболизмге ұшырамайды, өйткені дозаның тек 20% жуығы метаболиттер түрінде анықталады. Гидроксильді метаболит плазмадағы төмен концентрацияларда (валсартанның AUC 10% азырағы) анықталады және фармакологиялық түрде белсенді емес. Васартан негізінен өзгермеген түрде нәжіспен шығарылады (дозаның 83% жуығы) және негізінен өзгермеген түрде несеппен шығарылады (дозаның 13% жуығы). Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін, валсартанның плазмалық клиренсі шамамен 2 л/сағат құрайды және оның бүйрек клиренсі 0.62 л/сағат құрайды (жалпы клиренстің 30% жуығы). Валсартанның жартылай шығарылу кезеңі 6 сағатты құрайды.

Эксфорж®

Эксфорж® препаратын ішке қабылдағаннан кейін валсартан және амлодипин ең жоғары концентрациясына тиісінше 3 және 6-8 сағаттан кейін жетеді. Эксфорж® препаратының сіңірілуінің жылдамдығы мен дәрежесі олардың әрқайсысын таблетка түрінде қабылдағандағы валсартан және амлодипиннің биожетімділігіне баламалы болды.

Фармакодинамикасы

Эксфорж® препараты эссенциалдық гипертензиясы бар емделушілерде бірін бірі артериялық қысым бақылау механизмімен толықтыратын екі антигипертензиялық заттың біріктірілімі болып табылады: амлодипин кальций антагонистерінің класына және валсартан ангиотензин II антагонистері препаратының класына жатады. Бұл ингредиенттердің біріктірілімінің, әр компоненті жеке-дара болғанға қарағанда, артериялық қысымды үлкен дәрежеде азайтатын аддитивті антигипертензивті әсері бар.

Амлодипин. Амлодипин жүрек және тамырдың тегіс бұлшықетіне кальций йондарының трансжарғақшалық түсуін тежейді. Амлодипиннің гипертензияға қарсы механизмі тамырлар тегіс бұлшықеттеріне тіке босаңсытқыш әсер етуіне байланысты, бұл шеткергі тамыр кедергісінің және артериялық қысымның төмендеуіне әкеледі. Гипертониясы бар емделушілер үшін емдік дозаны енгізгеннен кейін амлодипин тамырлардың кеңеюін туындатады және жатқан және түрегеп тұрған жағдайдағы артериялық қысымның төмендеуіне әкеледі. Артериялық қысымның төмендеуі жүрек жиырылу жиілігінің немесе тұрақты қолданғанда қандағы катехоламиндер деңгейінің елеулі өзгеруімен қатар жүрмейді. Бүйрек функциясы қалыпты артериялық гипертониясы бар науқастарда емдік дозаларда амлодипин бүйректің тамырлық кедергісінің төмендеуі мен шумақтық сүзілу жылдамдығының артуына және сүзілтуді немесе протеинурияны өзгертпестен плазманың тиімді бүйректік қан ағысына әкеледі.

Валсартан. Валсартан ангиотензин ІІ рецепторларының спецификалық антогонисі болып табылады. Ол ангиотензин ІІ-нің белсенділігі үшін жауапты АТ1 қосалқы рецепторларға іріктеп әсер етеді.

Валсартан ангиотензин І-ді ангиотензин ІІ-ге айналдырушы және брадикинин деңгейін төмендетуші киназа ІІ ретінде белгілі, ангиотензин-өзгертуші ферментті (АӨФ) тежемейді.

Валсартанды артериялық гипертензиясы бар емделушілерде қолдану тамыр соғу жиілігіне әсер етпестен артериялық қысымды төмендетеді.

Валсартанның бір реттік дозасын қабылдағанда гипотензиялық тиімділігі 24 сағат бойы сақталады. Қайталап дозалау режимін сақтағанда кез-келген дозаның қолданылуымен артериялық қысымның барынша төмендеуіне 2-4 аптаның ішінде қол жетеді және ұзақ емдеу кезінде сақталатын болады. Валсартанды кенеттен тоқтату артериялық қысымның жылдам көтерілуімен қатар жүрмейді.

Валсартан (Нью-Йорк кардиологиялық ассоциациясының жіктемесі бойынша ІІ-ІV класс) созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілердің ауруханаға жатқызылу санының елеулі төмендейтінін көрсетті. АӨФ тежегіштерін немесе бета-блокаторлар алмаған емделушілерде едәуір жоғары пайдасы байқалған. Валсартан сондай-ақ сол жақ қарыншалық жеткіліксіздігі немесе миокард инфарктын өткергеннен кейігі сол жақ қарынша дисфункциясы бар клиникалық тұрғыда тұрақты емделушілердің жүрек қан-тамыры ауруларынан болатын өлімінің көрсеткіші төмендегенін де көрсетті.

Қолданылуы

- моноем тиімсіз болғандағы эссенциалды гипертензияны емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Артериялық қысымы моноемде талапқа сай бақылауға келмейтін емделушілер Эксфорж®препаратымен біріктірілген емге ауыстырылуы мүмкін. Ұсынылатын доза – тәулігіне 1 таблетка (5 мг амлодипин және 80 мг валсартан немесе 5 мг амлодипин және 160 мг валсартан, немесе 10 мг амлодипин және 160 мг валсартан). Клиникалық сәйкестікте моноемнен бекітілген дозаға тікелей өту қарастырылуы мүмкін.

Бастапқы ем үшін әдеттегі старттық доза күніне 1 рет 5мг/80мг құрайды. Дозалау артериялық қысымды бақылау үшін қажет болуына қарай 1-2 аптадан кейін ең жоғары дозасы 10мг/320мг дейін күніне 1 рет ұлғайтылуы мүмкін. Айналымдағы қан көлемі тапшы емделушілер үшін Эксфорж® бастапқы ем ретінде ұсынылмайды.

Амлодипин және валсартанның ең жоғары тәуліктік дозасы тиісінше 10 мг/320 мг құрайды.

Ыңғайлы болуы үшін, валсартан мен амлодипинді жеке дара таблеткаларда қабылдайтын емделушілер құрамындағы осы компоненттер дәл сол дозадағы Эксфорж® препаратына ауыстырылуы мүмкін. Эксфорж® препаратын тамақпен немесе тамақ ішуге байланыссыз аздаған мөлшердегі сумен қабылдауға болады.

Емделушілердің айрықша тобы

Бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек функциясы жеңіл және орташа бұзылған емделушілер үшін дозаны түзету қажет емес.

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының бұзылуы немесе өт шығару жолдарының тарылған бұзылулары бар науқастар Эксфорж® препаратын қабылдағанда абай болулары тиіс. Емдеуді амлодипиннің ең аз дозасынан бастау керек. Эксфорж® препаратының ең аз дозасының құрамында 5 мг амлодипин бар.

18 жастан кіші балалар

Қауіпсіздігі мен тиімділігі жөніндегі деректерінің болмауына байланысты Эксфорж® препараты 18 жастан кіші емделушілерге ұсынылмайды.

65 жастағы және одан үлкен емделушілер

Егде (65 жастағы немесе одан үлкен) немесе жас емделушілерге соған ұқсас дозаларда қолданғанда екі компонентін де жақсы көтере алатындықтан бастапқы дозаны түзету қажет емес. Емдеуді амлодипиннің ең аз дозасынан бастау керек. Эксфорж® препаратының ең аз дозасының құрамында 5 мг амлодипин бар.

Жағымсыз әсерлері

Төменде келтірілген жағымсыз реакциялар ағзалар, жүйе және туындау жиілігі бойынша жіктелген, және бұл арада көбірек таралғандары бірінші көрсетілген. Топтағы әрбір жиілік үшін жағымсыз реакциялар күрделілігі арту тәртібімен орналасқан.

Жиі (> 1/100, < 1/10)

  • назофарингит, тұмауға ұқсас симптомдар

  • бас ауыруы

  • ісінулер, бет ісінуі, домбығуы, аяқтың ісінуі, қажу, «қан кернеулер», астения

Жиі емес (> 1/1000, <1/100)

  • бас айналуы, ұйқышылдық, постуральді бас айналуы, парестезия

  • вертиго

  • тахикардия, жүрек қағуының жиілеуі

  • ортостатикалық гипотензия

  • жөтел, тамақ және көмейдегі ауыру

  • диарея, жүрек айнуы, абдоминальді ауыру, іш қатуы, ауыз құрғауы

  • бөртпе, эритема

  • буындар домбығуы, арқаның ауыруы, арталгия

Сирек (>1/10000, <1/1000)

  • аса жоғары сезімталдық

  • көрудің бұзылуы

  • үрейлену

  • құлақтағы шуыл

  • естен тану

  • артериялық гипотензия

  • гипергидроз, экзантема, қышыну

  • бұлшықет түйілулері, ауырлықты сезіну

  • поллакиурия, полиурия

  • эректильді дисфункция

  • мочевина деңгейінің жоғарылауы

Бріріктірілімге қатысты қосымша ақпарат

Эксфорж® жеке дара бір компонентке қатысты бұрын анықталған жағымсыз реакциялар туындатуы мүмкін, тіпті бұндай реакциялар клиникалық сынақтарда байқалмаса да.

Амлодипин

Төмендегі қосымша жағымсыз реакциялар зерттелген препаратпен себеп-салдарлы байланысына қарамастан, клиникалық сынақтардағы амлодипинмен моноемде анықталды.

Жиі емес: көзге қосарланып көріну, ұйқысыздық, көңіл-күй өзгерістері, тремор, гипестезия, дисгевзия, ентігу, ринит, құсу, диспепсия, алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, фотосезімталдық, миалгия, несеп шығару бұзылыстары, никтурия, гинекомастия, ауыру, дімкәстік, кеуде ауыруы, салмақ жоғарылауы немесе төмендеуі.

Өте сирек: тромбоцитопения, лейкопения, аллергиялық реакциялар, гипергликемия, гипертония, шеткергі нейропатия, аритмия, брадикардия, қарыншалық тахикардия, жүрекше жыпылықтауы, миокард инфарктісі, васкулит, панкреатит, гастрит, қызылиек гиперплазиясы, гепатит, сарғаю, ангионевротикалық ісіну, есекжем, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, бауыр ферменттері деңгейінің ұлғаюы (көбіне холестазға байланысты).

Валсартан

Постмаркетингтік және зертханалық зерттеулер нәтижесінде алынған жағымсыз әсерлерді жиілігі бойынша жіктеу мүмкін емес:

- гемоглобин төмендеуі, гематокрит төмендеуі, нейтропения, тромбоцитопения

- сарысулық ауруды, ангионевротикалық ісінуді, буллезді дерматитті қоса аса жоғары сезімталдық

- қандағы калий концентрациясының артуы

- васкулит

- қандағы билирубин жоғарылауын қоса, бауыр функциясы көрсеткіштерінің өзгеруі

- миалгия

- бүйрек жеткіліксіздігі мен бүйрек функциясының бұзылуы, қандағы креатининнің жоғарылауы

Төмендегі қосымша жағымсыз әсерлер зерттелген препаратпен себеп-салдарлы байланысына қарамастан, клиникалық сынақтардағы валсартанмен моноемде анықталды:

- ұйқысыздық, либидо төмендеуі

- фарингит, ринит, синусит, жоғарғы тыныс жолдарының жұқпасы

- вирустық жұқпалар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • белсенді субстанцияға немесе кез келген қосымша заттарға жоғары сезімталдық

  • бүйрек функциясының ауыр дәрежеде бұзылуы (креатинин клиренсі <30 мл/мин), анурия

  • АӨФ тежегіштерін қолдану салдарынан сыртартқысындағы ангионевротикалық ісіну

  • бауыр функциясының ауыр бұзылуы, биллиарлық цирроз, холестаз

  • айқын артериялық гипотензия

  • жүктілік және бала емізу кезеңі

  • 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік жас

  • ІІ типті қант диабеті бар емделушілерде ангиотензин рецепторларының антагонистерін, оның ішінде валсартанды, немесе ангиотензин-өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерін алискиренмен бір мезгілде қолдану

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Амлодипин

Симвастатин

10 мг амлодипин және 80 мг симвастатиннің көп реттік дозаларын бірге енгізу бір ғана симвастатин қолданумен салыстырғанда симвастатин экспозициясының 77%-ға артуына алып келді.

Амлодипин қабылдайтын емделушілерде симвастатин дозасын тәулігіне 20 мг дейін шектеу ұсынылады.

CYP3A4 тежегіштері

Гипертониялық ауруы бар егде емделушілерде 180 мг дилтиазем мен 5 мг амлодипиннің тәуліктік дозасын бірге енгізу амлодипиннің жүйелік экспозициясының 1,6-есеге артуына алып келді. Дегенмен, CYP3A4 күшті тежегіштері (мысалы, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) дилтиаземге қарағанда қан плазмасында амлодипин концентрациясын үлкен дәрежеде жоғарылатуы мүмкін. Сондықтан CYP3A4 тежегіштерімен амлодипинді бірге қолданғанда сақ болу керек.

Грейпфурт шырыны

Грейпфурт шырынымен бір мезгілде қолданғанда CYP3A4 тежелуі есебінен амлодипиннің әсері жоғарылауы мүмкін. Дегенмен, 240 мл грйпфурт шырынын амлодипиннің бір реттік 10 мг дозасын біріктіріп ішу арқылы қолдану денсаулығы жақсы 20 еріктілерде амлодипин фармакокинетикасына елеулі ықпал етпеген.

CYP3A4 индукторлары

Амлодипинге қатысты CYP3A4 индукторларының әсерінің мөлшері туралы қол жетімді ақпарат жоқ. Амлодипинді CYP3A4 индукторларымен бірге қолданудың талапқа сай клиникалық әсеріне қатысты емделушілерді бақылау керек.

Амлодипинмен моноемде келесі препараттармен клиникалық елеулі дәрілік өзара әрекеттесулері анықталмаған: тиазидті диуретиктер, бета-блокаторлар, АӨФ тежегіштері, ұзақ әсер ететін нитраттар, сублингвальді нитроглицерин, дигоксин, варфарин, аторвастатин, силденафил, маалокс (алюминий гидроксиді гелі, магний гидроксиді, симетикон), циметидин, ҚҚСД, антибиотиктер, пероральді гипогликемиялық дәрілер.

Валсартан

Ренин-ангиотензинді жүйенің (РАЖ) ангиотензин рецепторлары антагонистерімен, АӨФ тежегіштерімен немесе алискиренмен қосарлы блокадасы

Ангиотензин рецепторлары антагонистерін, оның ішінде валсартанды, РАЖ әсер етуші басқа заттармен бірге қолдану моноемдеумен салыстырғанда гипотензия, гиперкалиемия жағдайлары саны артуымен, және бүйрек функциясы өзгерістерімен байланысты. Эксфорж® препаратын және РАЖ әсер етуші басқа да заттарды қолданатын науқастарда артериялық қысымды, бүйрек функциясын және электролиттер деңгейін бақылау керек.

Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде (ШӨС<30 мл/мин) ангиотензин рецепторлары антагонистерін, оның ішінде валсартанды, немесе АӨФ тежегіштерін алискиренмен бірге қолданудан аулақ болу керек.

2 типті қант диабеті бар емделушілерде ангиотензин рецепторлары антагонистерін, оның ішінде валсартанды, немесе АӨФ тежегіштерін алискиренмен бірге қолдануға болмайды.

Калий: Құрамында калий бар калий қоспаларымен, калий жинақтаушы диуретиктермен, тұз алмастырғыштармен, немесе калий деңгейін жоғарылатуы мүмкін (гепарин және басқалары) басқа препараттармен бір мезгілде қолдану сақ болуды талап етеді. Құрамындағы калий деңгейіне жиі бақылау жүргізу керек.

Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД), циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін (ЦОГ-2 тежегіштері) қоса

Ангиотензин II антагонистерін ҚҚСД бір мезгілде енгізу гипотензиялық әсерді әлсіретуі мүмкін. Бұдан басқа, егде жастағы сұйықтық көлемі төмендеуі бар (оның ішінде диуретиктермен емдеудегі емделушілерде) немесе бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерде ангиотензин II антагонистерін және ҚҚСД бір мезгілде қолдану бүйрек функциясының күрт нашарлауының қаупі жоғарылауына алып келуі мүмкін. Осылайша, валсартан және ҚҚСД бір мезгілде қолданатын емделушілерде ем басында немесе емді өзгерткенде бүйрек функциясына бақылау жүргізу ұсынылады.

Литий препараттары

Литий препараттарын және АӨФ тежегіштерін немесе ангиотензин II рецепторлары антагонистерін бірге қолдану кезінде литийдің сарысулық концентрациясының және уыттылығының қайтымды жоғарылауы тіркелген. Осыған байланысты оларды бірге қолданғанда литий сарысуы деңгейіне мұқият мониторинг ұсынылады. Литий препараттарының уыттылық қаупі диуретиктерді және Эксфорж® препаратын бірге қолданғанда да жоғарылауы мүмкін.

Транспортерлер

Валсартан OATP1B1 бауырлық қармау транспортер субстраты және бауырлық MRP2 ағын транспортер субстраты болып табылады. Қармау транспортер тежегіштерін (рифампицин, циклоспорин) немесе ағын транспортерін (мысалы, ритонавир) бір мезгілде тағайындау валсартанның жүйелік әсерін арттыруы мүмкін.

Валсартанмен моноемде келесі препараттармен: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламидпен клиникалық елеулі дәрілік өзара әрекеттесулер анықталмаған.

Айрықша нұсқаулар

Натрий тапшылығы және/немесе АҚК (айналымдағы қан көлемі) азаюы бар емделушілер

Ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйесі белсендірілген (диуретиктерді жоғары дозаларда қабылдайтын бұндай емделушілердегі АҚК және/немесе тұз тапшылығы жағдайларында), ангиотензин рецепторлары блокаторларын қабылдайтын емделушілерде симптоматикалық артериялық гипотензия дамуы мүмкін. Эксфорж® препаратын тағайындағанға дейін осы жай-күйді түзету керек немесе ем басында мұқият медициналық бақылау ұсынылады. Егер Эксфорж® препаратын қабылдау барысында гипотензия байқалса, онда емделушіні көлденең жатқызу керек, қажет болса көктамыр ішіне физиологиялық ерітіндінің инфузиясын жүргізу тағйындалады. Емдеуді артериялық қысым тұрақтанған сәтке дейін жалғастыру керек.

Гиперкалиемия

Құрамында калий бар биологиялық белсенді қоспалар, калий жинақтаушы диуретиктер, құрамында калий бар тұз алмастырғыштары, немесе қандағы калий концентрациясының жоғарылауын туындатуы мүмкін басқа да препараттармен (мысалы, гепаринмен) бірге қолданғанда сақ болу керек және қандағы калий концентрациясын жиі анықтау керек.

Бүйрек артериясының стенозы

Эксфорж бүйрек артериясының бір жақты немес екі жақты стенозы, жалғыз бүйрек стенозы бар емделушілерде бұндай емделушілерде қан плазмасындағы мочевина және креатинин деңгейі артуы мүмкіндігінен гипертензияны емдеу үшін қолданылуы тиіс.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Жеңілден орташа дәрежеге дейінгі бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерде Эксфорж® препаратының дозасын түзету қажет емес.

Ангиотензин рецепторлары антагонистерін, оның ішінде валсартанды, немесе АӨФ тежегіштерін алискиренмен бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (ШСЖ<30 мл/мин) емделушілерде бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.

Бүйрек трансплантациясы

Бүйрек трансплантациясын жуырда өткерген емделушілерде Эксфорж® препаратын қолданудың қауіпсіздік тәжірибесі жоқ.

Бауыр функциясы бұзылуы

Эксфорж® препаратын бауыр аурулары және өт жолдарының обструктивті аурулары бар емделушілерге тағайындағанда ерекше сақ болу керек.

Ангионевротикалық ісіну

Валсартан қабылдайтын емделушілерде тыныс алу жолдарының обструкциясына және/немесе бет, ерін, жұтқыншақ және/немесе тіл ісінуіне алып келетін, көмей және дауыс саңылауы ісінуін қоса, ангионевротикалық ісінулер туралы хабарламалар болған. Бұл емделушілердің кейбіреулерінің сыртартқысында басқа препараттардан туындаған, оның ішінде АӨФ тежегіштері бар, ангионевротикалық ісіну дамығаны туралы көрсетулер бар. Ангионевротикалық ісіну дамыған емделушілерде Эксфорж®препаратын дереу тоқтату керек, және бұл препаратты қайта тағайындауға болмайды.

Жүрек жеткіліксіздігі бар/ миокард инфарктісін өткергеннен кейінгі емделушілер

Негізінде, амлодипинді қоса, кальций өзекшелері блокаторларын күрделі іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде сақтықпен пайдалану керек (Нью-Йорк кардиология ассоциациясы (NYHA) жіктемесі бойынша III-IV функционалдық класы). Бүйрек функциясы ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігіне тәуелді емделушілерде (мысалы, ауыр іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілер), ангиотензинге өзгертуші фермент тежегіштерімен немесе ангиотензин рецепторларының антагонистерімен емдеу олигурияға және/немесе үдемелі азотемияға, сирек жағдайларда, жедел бүйрек жеткіліксіздігімен және/немесе өлім жағдайымен байланысты болды. Жүрек жеткіліксіздігі бар немесе миокард инфарктісін өткергеннен кейінгі емделушілерде баға беруде әркез бүйрек функциясын анықтау қоса жүруі тиіс. .

Жедел миокард инфарктісі бар емделушілер

Әсіресе ауыр обструктивті коронарлық артерия ауруы бар емделушілерде амлодипиннің бастапқы дозасын қабылдағаннан кейін немесе оны арттырғаннан кейін стенокардия нашарлауы және жедел миокард инфарктісі дамуы мүмкін.

Аорталық және митралдық клапандар стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатия

Аорталық немесе митралдық стенозы, обструктивті гипертрофиялық кардиомиопатиядан зардап шегетін емделушілер үшін ерекше сақ болу көрсетілген.

Ренин-ангиотензин жүйесінің қосарлы блокадасы (РАЖ)

Ангиотензин рецепторлары антагонистерін, оның ішінде валсартанды, АӨФ тежегіштері немесе алискирен сияқты РАЖ бөгейтін басқа дәрілермен бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек.

18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік жас

Қауіпсіздігі мен тиімділігі бойынша деректер болмауына байланысты Эксфорж® 18 жастан кіші емделушілерге ұсынылмайды.

Егде жастағы емделушілер.

Жасырақ емделушілерге тағайындалатын дозаларында егде жастағыларда (65 жас және одан асқан) пайдаланғанда препараттың екі ингредиенті де жақсы жағымды болуына байланысты бастапқы дозаны түзету талап етілмейді.

Жүктілік және лактация кезеңі

Эксфорж® жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге тағайындалмауы тиіс.

Дәрігер Эксфорж® препаратын жүктілікте тағайындағанда потенциалды қаупі туралы әйелдерге ескерту керек. Егер ем барысында жүктілік анықталса, препарат қабылдауды дереу тоқтату керек. Эксфорж® препаратын бала емізу кезеңінде қолдану ұсынылмайды.

Фертильділігі

Фертильділігіне амлодипиннің немесе валсартанның әсері туралы ақпарат жоқ.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автомобиль жүргізгенде және механизмдерді басқарғанда сақ болу ұсынылады.

Артық дозалануы

Қазіргі уақытқа дейін Эксфорж® препаратының артық дозалану жағдайлары байқалмаған.

Негізгі симптомдары: бас айналуы бар айқын гипотензия. Амлодипинмен артық дозалану өрбитін шеткергі вазодилатацияны және рефлекторлық тахикардияны туындатуы ықтимал.

Шок және өліммен аяқталғанға дейінгі елеулі және әсер етуі ұзартылған жүйелік гипотензия туралы хабарланған.

Емі: егер препартты жуырда қабылдаса, құстыру керек немесе асқазан шаюды жүргізу керек. Қабылдағаннан кейін дереу немесе 2 сағат ішінде белсендірілген көмір пайдалануда Эксфорж® препаратының сіңуі елеулі төмендейді.

Эксфорж®препаратының артық дозалануынан туындаған клиникалық елеулі артериялық гипотензия жүрек және тыныс алу функциясына үнемі бақылауды қоса, жүрек-қан тамырлары жүйесінің жай-күйін белсенді демеуді, аяқтарын көтеруді және айналымдағы қан сұйықтығына және несеп бөлінуіне назар аударуды талап етеді. Тамыр тонусын және қан қысымын қалпына келтіру үшін, оны пайдалануға қарсы көрсетілім болмауын ескере отырып, вазоконстриктор пайдалы болуы мүмкін. Кальций өзекшелерінің бөгетін болдырмау үшін кальций глюконатын көктамыр ішіне енгізу дұрыс болуы мүмкін.

Валсартан және амлодипин гемодиализ көмегімен шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлорид/поливинилиденхлорид үлбірден және алюминий фольгадан немесе полиамид/алюминий/поливинилхлорид үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан.

1 немесе 2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Ылғалдан қорғалған жерде, 300С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Новартис Фармаcьютика С.А., Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

Новартис Фарма АГ, Швейцария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнімнің (тауардың) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Новартис Фарма Сервисэз АГ-ның Қазақстандағы филиалы

050051 Алматы қ., Луганский к-сі, 96

тел.: (727) 258-24-47 

факс: (727) 244-26-51

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com

Прикрепленные файлы

356867151477976548_ru.doc 135 кб
037511301477977707_kz.doc 109.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники