Войти

Эднит® (5мг) Эналаприл

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: Гедеон Рихтер ОАО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Enalapril
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№004557
Дата регистрации: 09.09.2016 - 09.09.2021
Предельная цена: 7.26 KZT

Инструкция

Торговое название

Эднит®

Международное непатентованное название

Эналаприл

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- эналаприла малеат 5 мг, 10 мг и 20 мг

вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон, тальк, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая 102, целлюлоза микрокристаллическая 101, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «ED 5» (для дозировки 5 мг), «ED 10» (для дозировки 10 мг), «ED 20» (для дозировки 20 мг) на другой, диаметром около 8 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. АКФ ингибиторы. Эналаприл.

Код АТХ C09A A02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема эналаприл быстро всасывается, пиковая концентрация в плазме достигается примерно через один час. После перорального приема эналаприла всасывание препарата, определяемое по степени обнаружения в моче, составляет приблизительно 60%. Прием пищи не влияет на всасывание.

После всасывания при пероральном введении эналаприл быстро и в большей степени гидролизуется до эналаприлата, сильного ингибитора ангиотензин-превращающего фермента. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдаются через 4 часа после приема внутрь таблетки эналаприла. Эффективное время полунакопления эналаприлата после многократного перорального приема составляет 11 часов. У пациентов с нормальной функцией почек стабильные концентрации в сыворотке достигались после 4-х дней приема препарата.

Распределение

У человека в диапазоне терапевтически значимых концентраций связывание эналаприлата с белками плазмы не превышает 60%.

Биотрансформация

Кроме превращения в эналаприлат, данные о других значимых путях метаболизма эналаприла малеата отсутствуют.

Выведение

Преимущественно почками (основными веществами, обнаруживаемыми в моче являются эналаприлат, на долю которого приходится около 40% принятой дозы, и неизмененный эналаприл (около 20%).

Почечная недостаточность

Воздействие эналаприла и эналаприлата у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается. У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 40-60 мл/мин) AUC эналаприлата в равновесном состоянии примерно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек после приема дозы 5 мг раз в день. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл/мин) AUC возрастает примерно в 8 раз. Кроме того, при этом увеличивается период полувыведения эналаприлата после длительного приема эналаприла малеата и увеличивается время достижения равновесного состояния. Эналаприлат можно вывести из общего кровотока путем гемодиализа. Диализный клиренс составляет 62 мл/мин.

Фармакокинетика у детей и подростков

Существенных различий по фармакокинетике эналаприлата между детьми и взрослыми не выявлено.

Фармакодинамика

Эднит (эналаприла малеат) – это соль малеиновой кислоты и эналаприла, являющегося производным двух аминокислот (L-аланина и L-пролина). Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) представляет собой пептидилдипептидазу, которая катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II – субстанцию, обладающую вазоконстрикторным действием.

После всасывания, эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АКФ. Ангиотензин-конвертирующий фермент (АКФ) – пептидилдипептидаза катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II. Ингибирование АКФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что вызывает увеличение активности ренина в плазме крови (благодаря отмене блокирования высвобождения ренина по механизму отрицательной обратной связи), и снижению секреции альдостерона.

АКФ идентичен кининазе II, поэтому Эднит® также может блокировать деградацию брадикинина, пептида с сильным сосудорасширяющим действием. Поскольку считается, что механизм снижения Эднитом® артериального давления – это подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, Эднит® оказывает антигипертензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина.

Прием Эднита® пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению кровяного давления как в положении лежа, так и в положении сидя, без значимого увеличения частоты сердечных сокращений.

Симптоматическая постуральная артериальная гипотензия наблюдается нечасто. У некоторых пациентов оптимальное снижение кровяного давления достигается через несколько недель терапии. Резкая отмена препарата Эднит® не приводит к быстрому увеличению артериального давления.

Эффективное ингибирование активности АКФ обычно наступает через 2-4 часа после приема внутрь индивидуально подобранной дозы препарата Эднит®. Начало антигипертензивного действия обычно фиксируется через один час, а максимальное снижение артериального давления – через 4-6 часов после приема препарата. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Однако было показано, что при приеме препарата в рекомендуемых дозах его антигипертензивное и гемодинамическое действие сохранялось в течение не менее 24 часов.

В исследованиях гемодинамики с участием пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией снижение кровяного давления сопровождалось снижением периферического сосудистого сопротивления с увеличением сердечного выброса и небольшим или нулевым изменением частоты сердечных сокращений. После приема препарата Эднит® наблюдалось увеличение почечного кровотока, скорость гломерулярной фильтрации не изменялась. Признаков задержки натрия или воды не наблюдалось. Однако у пациентов с низкой скоростью клубочковой фильтрации до лечения она обычно возрастала в ходе терапии.

В краткосрочных клинических исследованиях с участием пациентов с заболеванием почек, страдающих и не страдающих сахарным диабетом, после приема препарата Эднит® наблюдалось снижение содержания альбумина и IgG в моче, а также общего белка в моче.

У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и принимающих сердечные гликозоды и диуретики, лечение было ассоциировано со снижением периферического сосудистого сопротивления и кровяного давления. Сердечный выброс повышался, в то время как частота сердечных сокращений (которая обычно повышена у пациентов с сердечной недостаточностью) снижалась. Давление в концевых легочных капиллярах также было снижено. Улучшалась переносимость физической нагрузки и степень тяжести сердечной недостаточности по критериям Нью-Йоркской Кардиологической Ассоциации (NYHA). В ходе длительной терапии эти эффекты сохранялись.

У пациентов с сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести Эднит® замедлял прогрессирование дилятации сердца/сердечной недостаточности, что подтверждается снижением конечного диастолического и систолического объема левого желудочка и увеличением фракции выброса.

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- сердечная недостаточность

-профилактика симптоматической сердечной недостаточности у больных с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤35%)

Способ применения и дозы

Поскольку прием пищи не влияет на всасывание таблеток Эднит®, их можно принимать до, во время или после еды.

Доза препарата должна быть подобрана индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний и реакции на лечение (степень снижения уровня артериального давления).

Артериальная гипертензия

Начальная доза – 5 мг, максимальная - 20 мг, в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии и состояния пациента, прием один раз в день. При легкой артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет от 5 мг до 10 мг. При выраженной активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, при реноваскулярной гипертензии, гипонатриемии или гиповолемии, декомпенсации сердечной недостаточности или тяжелой артериальной гипертензии) прием первой дозы препарата может привести к чрезмерному снижению уровня артериального давления. В этом случае рекомендованная начальная доза составляет 5 мг или менее, лечение следует начинать под медицинским контролем.

Предшествующий прием высоких доз диуретических препаратов повышает риск развития гиповолемии и гипотензии на начальном этапе терапии эналаприлом. В этом случае рекомендованная начальная доза препарата составляет 5 мг или менее. По возможности следует прекратить прием диуретических препаратов за 2-3 дня до начала приема препарата Эднит®. Следует контролировать показатели функции почек и уровень калия в сыворотке. Обычная поддерживающая препарата составляет 20 мг в сутки, максимальная поддерживающая доза 40 мг в сутки.

Применение при сердечной недостаточности /бессимптомной дисфункции левого желудочка

При лечении симптоматической сердечной недостаточности Эднит® следует назначать в комбинации с диуретиками или бета-блокаторами. Начальная доза препарата Эднит® составляет 2,5 мг. Прием начальной дозы должен проходить под строгим наблюдением врача для выявления начального действия препарата на артериальное давление. В случае отсутствия симптоматической артериальной гипотензии, возникающей вследствие начала терапии препаратом Эндит® сердечной недостаточности (или при её успешном лечении), дозу следует постепенно увеличивать до обычной поддерживающей дозы 20 мг в один или два приема, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Рекомендуется постепенное увеличение дозы в течение 2-4 недель.

Максимально допустимая доза составляет 40 мг в сутки в два приема.

Предлагаемая схема титрования дозы препарата Эднит® у пациентов с сердечной недостаточностью/бессимптомной дисфункцией левого желудочка:

Неделя

Доза, мг/сутки

Неделя 1

С 1-го по 3-й день: 2,5 мг/сут.* в один прием

С 4-го по 7-й день: 5 мг/сут. в два приема

Неделя 2

10 мг/сут. в один или два приема

Недели 3 и 4

20 мг/сут. в один или два приема

*При лечении пациентов с почечной недостаточностью или принимающих диуретики следует предпринимать особые меры предосторожности.

Следует тщательно контролировать уровень артериального давления и показатели функции почек как до, так и после начала терапии препаратом Эднит®, т.к. были зарегистрированы случаи развития артериальной гипотензии и (значительно реже) почечной недостаточности. При сопутствующей терапии диуретическим препаратом его доза по возможности должна быть снижена до начала приема препарата Эднит®. Развитие транзиторной артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата Эднит®, как правило, представляет собой преходящее явление и не является противопоказанием для продолжения лечения. Следует контролировать уровень калия в сыворотке и показатели функции почек.

Применение при почечной недостаточности

Обычно при почечной недостаточности увеличивают интервалы между приемами эналаприла или уменьшают дозировку.

Клиренс креатинина (КК)

мл/мин

Начальная доза

мг/сут.

30<КК<80 мл/мин

5 - 10 мг

10<КК30 мл/мин

2,5 мг

КК10 мл/мин *

2,5 мг в дни проведения гемодиализа*

* Эти пациенты обычно находятся на гемодиализе.

Эналаприл выводится при гемодиализе. В дни, когда гемодиализ не проводится, дозы следует корректировать в зависимости от влияния препарата на кровяное давление.

Применение у лиц пожилого возраста

Поскольку у пациентов пожилого возраста часто ухудшается функция почек, дозу следует подбирать в соответствии с рекомендациями по подбору дозы при почечной недостаточности.

Если пациент способен проглотить таблетку, доза препарата должна быть подобрана индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний и уровня артериального давления. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг у пациентов с массой тела 20-50 кг и 5 мг у пациентов с массой тела 50 кг. Кратность приема один раз в сутки. Поддерживающая доза определяется индивидуально и максимально составляет 20 мг/сутки у пациентов с массой тела 20 - 50 кг и 40 мг/сутки у детей с массой тела 50 кг.

Не рекомендуется назначение препарата Эднит® детям до 6 лет и детям при снижении скорости клубочковой фильтрации <30 мл/мин/1,73 м2 по причине отсутствия клинических данных.

Побочные действия

Очень часто (>1/10)

-головокружение

-нарушение зрения

- астения

-кашель

- тошнота

Часто (>1/100 дo <1/10)

- головная боль

- депрессия

- гиперкалиемия

- дисгевзия (извращение вкусовых ощущений)

- стенокардия, боль в груди, аритмия, тахикардия

-синкопе, артериальная гипотензия (в том числе, ортостатическая гипотензия)

- диспноэ

- диарея, боль в животе

- сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани)

- усталость

- увеличение содержания креатинина в крови

Нечасто (>1/1 000 дo <1/100)

- анемия (включая апластическую и гемолитическую )

- гипогликемия, гипонатриемия

- спутанность сознания, сонливость, бессонница, парестезия, нервозность, головокружение

- ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда (возможно, вследствие выраженной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска) ,

- ортостатическая гипотензия, острое нарушение мозгового кровообращения (возможно, вследствие выраженной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска)

- ринорея, боль в горле, хрипота, бронхоспазм/астма

- непроходимость кишечника, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, отсутствие аппетита, раздражение желудка, сухость во рту, пептическая язва

- гипергидроз, зуд, крапивница, алопеция

- мышечные судороги, приливы, шум в ушах

- нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия

- импотенция

- недомогание, гипертермия

- увеличение содержания мочевины в крови

- Редко (>1/10 000 дo <1/1 000)

- нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, подавление деятельности костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания

- необычные сновидения, нарушения сна

- синдром Рейно

- легочные инфильтраты, ринит, альвеолит аллергический/ эозинофильная пневмония

- стоматит/афтозные язвы слизистой оболочки щеки, глоссит

- печеночная недостаточность, гепатит (гепато-целлюлярный или холестатический), гепатит, (в т.ч. некроз печени), холестаз (в т.ч. с желтухой)

- мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия

- олигурия

- гинекомастия

- снижение содержания гемоглобина, снижение гематокрита, повышение активности «печеночных» ферментов, увеличение содержания билирубина в крови

Очень редко (1/10,000)

- ангионевротический отек тонкой кишки

Частота неизвестна

- синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH)

- лихорадка, серозит, васкулит, миалгия, миозит, артралгия, артрит

- положительный титр антинуклеарных антител, ускорение скорости оседания эритроцитов (СОЭ)

-эозинофилия, лейкоцитоз

- сыпь, фоточувствительность, дерматиты

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому ингибитору АКФ или любому из вспомогательных веществ.

- ангионевротический отек, в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АКФ

- врожденный или идиопатический ангионевротический отек

- беременность и период лактации

- детский возраст до 6 лет

- одновременный прием эналаприла с алискиренсодержащими пепаратами у пациентов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 60 мл/ мин)

Лекарственные взаимодействия

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) путем совместного применения ингибиторов АКФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА II), или алискирена связаны с повышенным риском гипотонии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией.

Алискирен и эналаприл не должны совместно применяться у пациетов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано

Калийсберегающие диуретики или пищевые добавки с калием

Ингибиторы АКФ уменьшают потерю калия, вызываемую приемом диуретиков. Калийсберегающие диуретики (напр., спиронолактон, триамтерен или амилорид), пищевые добавки с калием или содержащие калий заменители хлорида натрия могут вызывать значимое увеличение содержания калия в сыворотке крови. Если по причине выраженной гипокалиемии показан сопутствующий прием этих препаратов, их следует назначать с осторожностью и часто контролировать содержание калия в сыворотке крови

Диуретики (тиазидные или петлевые)

Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков может привести к дегидратации и риску артериальной гипотензии при начале приема препарата Эднит®. Гипотензивный эффект может быть уменьшен путем отмены диуретика, увеличения ОЦК или приема соли или начала терапии эналаприлом с низких доз.

Другие антигипертензивные средства

Одновременный прием этих средств может усилить гипотензивное действие эналаприла. Одновременный прием нитроглицерина и других нитратов или других сосудорасширяющих средств может привести к еще большему снижению артериального давления.

Препараты лития

Сообщалось об обратимом увеличении концентрации лития в сыворотке крови и токсических эффектах при одновременном приеме препаратов лития и ингибиторов АКФ. Одновременный прием с диуретиками может привести к еще большему увеличению концентрации лития и увеличить риск токсического действия лития. Одновременный прием препаратов лития и препарата Эднит® не рекомендуется, но при необходимости такой комбинации следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/наркотические средства

Одновременный прием ингибиторов АКФ и некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков может привести к еще большему снижению артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы -2 (ЦОГ-2)

Длительный прием НПВП, включая селективные ингибиторы (ЦОГ-2)

может привести к снижению антигипертензивного эффекта диуретиков и других антигипертензивных препаратов.

Совместное применение НПВП, включая селективные ингибиторы (ЦОГ-2) и ингибиторов АКФ или БРА II оказывают аддитивный эффект на увеличение содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. В редких случаях развивается острая почечная недостаточность, особенно велика вероятность такой реакции у пациентов с нарушенной функцией почек, например, у пациентов пожилого возраста или страдающих от обезвоживания. Поэтому требуется соблюдать осторожность при совместном применении у больных с нарушением функции почек. После начала сопутствующей терапии и в дальнейшем следует поддерживать адекватный водный баланс и контролировать показатели функции почек.

Препараты золота

У больных, которые получали инъекционные препараты золота (натрия ауротималат) и ингибиторы АКФ, включая эналаприл, было отмечено развитие нитроидных реакций (симптомы, включающие покраснение лица, тошноту, рвоту и гипотензию).

Симпатомиметики

Симпатомиметики могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АКФ.

Противодиабетические средства

Результаты эпидемиологических исследований позволяют предположить, что одновременный прием ингибиторов АКФ и противодиабетических средств (инсулины, пероральные гипогликемические средства) может привести к усилению гипогликемического действия с риском гипогликемии. Этот эффект наиболее вероятен в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с почечной недостаточностью.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-блокаторы

Эднит® можно безопасно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах, используемых в кардиологии), тромболитиками и бета-блокаторами.

Особые указания

Алкоголь

Прием алкоголя усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АКФ.

Симптоматическая артериальная гипотензия

Симптоматическая гипотензия крайне редко наблюдается при неосложненном течении артериальной гипертензии. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих Эднит®, симптоматическая артериальная гипотензия наблюдается чаще, если у пациента снижен ОЦК, например, при приеме диуретиков, ограничении потребления соли с пищей, диарее или рвоте. Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдалась у больных с сердечной недостаточностью, с сопутствующей почечной недостаточностью (или без таковой). Её возникновение наиболее вероятно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, которые принимают петлевые диуретики в высоких дозах, в результате чего развивается гипонатриемия или функциональная почечная недостаточность. Лечение этих пациентов следует начинать под наблюдением врача, а также тщательно контролировать их состояние при корректировке дозы препарата Эднит® и/или диуретика.

Аналогичный подход следует применять при лечении пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемическими нарушениями мозгового кровообращения, у которых резкое снижение кровяного давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

В случае артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и, при необходимости, сделать внутривенное вливание физиологического раствора. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению, которое можно проводить в обычном режиме, если после нормализации объема циркулирующей крови кровяное давление также увеличивается.

У пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или низким кровяным давлением при приеме препарата Эднит® может наблюдаться дополнительное снижение системного артериального давления. Этот эффект известен и обычно не является поводом для прекращения лечения. При развитии клинических проявлений артериальной гипотензии может возникнуть необходимость в снижении дозы и/или отмене диуретика и/или препарата Эднит®.

Стеноз аортального или митрального клапана/ гипертрофическая кардиомиопатия

Как и все сосудорасширяющие средства, ингибиторы АКФ следует с осторожностью назначать пациентам с обструкцией клапанов или выносящего тракта левого желудочка и избегать их приема в случае кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции.

Нарушения функции почек

В случае нарушения функции почек (клиренс креатинина <80 мл/мин) начальную дозу препарата Эднит® следует скорректировать в соответствии с клиренсом креатинина пациента, а затем – в соответствии с ответом пациента на лечение. Общепринятой практикой при лечении таких пациентов является регулярный контроль содержания калия и креатинина сыворотки крови.

При терапии препаратом Эднит® отмечены случаи почечной недостаточности, в основном, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или ранее диагностированной болезнью почек, в том числе, со стенозом почечных артерий. При ранней диагностике и правильном лечении почечная недостаточность, ассоциированная с терапией препаратом Эднит®, обычно полностью проходит.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, у которых ранее не было диагностировано заболевание почек, наблюдалось увеличение содержания мочевины и креатинина крови при назначении препарата Эднит® одновременно с диуретиком. Могут потребоваться снижение дозы препарата Эднит® и/или отмена диуретика. В данной ситуации можно заподозрить наличие у больного сопутствующего стеноза почечных артерий

Реноваскулярная гипертензия

Существует риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающих ингибиторы АКФ. Ухудшение функции почек может развиться на фоне небольшого изменения клиренса креатинина. У этих пациентов лечение следует начинать с низких доз под строгим наблюдением врача, с осторожностью титруя дозу и контролируя функцию почек.

Трансплантация почек

Имеется небольшой опыт назначения эналаприла пациентам, недавно перенесшим трансплантацию почки. По этой причине назначение Эднита® таким пациентам не рекомендуется.

Печеночная недостаточность

На фоне приема ингибиторов АКФ в редких случаях развивался синдром, который начинался с холестатической желтухи, перетекающей в молниеносный некротический гепатит и (иногда) смерть. Механизм этого синдрома не известен. Если у пациента, получающего ингибитор АКФ, развивается желтуха или значительно увеличивается активность «печеночных» ферментов, следует отменить ингибитор АКФ и назначить соответствующее лечение.

Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия

У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АКФ, были отмечены нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек без прочих осложняющих факторов нейтропения развивается редко. Эднит® следует с большой осторожностью назначать пациентам с коллагенозом, принимающим иммунодепрессанты, аллопуринол или прокаинамид, или с несколькими из перечисленных осложняющих факторов, в особенности, если у пациента уже нарушена функция почек.

У некоторых из этих пациентов развивались серьезные инфекции, которые, в ряде случаев, не поддавались интенсивной антибиотикотерапии. При назначении препарата Эднит® таким пациентам рекомендуется периодический контроль содержания лейкоцитов в крови, и пациент должен сообщать лечащему врачу о любом признаке инфекции.

Гиперчувствительность/ангионевротический отек

У пациентов, получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, наблюдались ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Отек может развиться в любой момент лечения. В таких случаях следует срочно отменить Эднит® и контролировать состояние пациента. Перед выпиской пациента должна быть уверенность в полном исчезновении всех симптомов. Даже если ангионевротический отек не распространяется за пределы области языка, и нет признаков респираторных нарушений, может понадобиться длительное наблюдение за пациентом, так как терапия антигистаминными препаратами и кортикостероидами может оказаться недостаточной.

Ангионевротический отек гортани или языка может привести к летальному исходу. Если отек затрагивает язык, голосовую щель или гортань, это может привести к обструкции дыхательных путей, поэтому следует немедленно начинать соответствующую терапию, например, подкожные инъекции раствора эпинефрина 1:1000 (0,3 мл - 0,5 мл), и принимать меры по предотвращению обструкции дыхательных путей.

Частота развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АКФ у больных негроидной расы, выше, чем у больных другой расовой принадлежности.

У пациентов, ранее перенесших ангионевротический отек по какой-либо другой причине, при приеме ингибитора АКФ риск ангионевротического отека может возрастать.

Анафилактические реакции во время проведения десенсибилизации к яду перепончатокрылых

В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АКФ во время, проведения десенсибилизации к яду перепончатокрылых наблюдались опасные для жизни анафилактические реакции. Этих реакций удавалось избежать путем временной отмены ингибитора АКФ во время десенсибилизации.

Анафилактические реакции в ходе ЛПНП- афереза

В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АКФ в ходе афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) с абсорбцией на декстран-сульфат, наблюдались опасные для жизни анафилактические реакции. Этих реакций удавалось избежать путем временной отмены ингибитора АКФ во время ЛПНП-афереза.

Пациенты на гемодиализе

Анафилактические реакции наблюдались у пациентов на гемодиализе с использованием мембран с высокой проницаемостью (таких как AN 69®) при приеме ингибитора АКФ. У этих пациентов следует рассмотреть возможность использования мембраны другого типа или антигипертензивного средства другого класса.

Пациенты с сахарным диабетом

У больных сахарным диабетом, получающих пероральные противодиабетические средства или инсулин, в течение первого месяца лечения ингибитором АКФ следует контролировать уровень гликемии.

Кашель

У некоторых пациентов, принимавших ингибиторы АКФ, наблюдался кашель. Кашель обычно непродуктивный, непрекращающийся и проходящий после отмены лечения ингибиторами АКФ. При дифференциальной диагностике кашля следует учитывать кашель, возникающий при приеме ингибиторов АКФ.

Хирургические операции/анестезия

У пациентов, подвергающихся обширному оперативному вмешательству или действию анестезии, вызванной средствами, которые снижают артериальное давление, Эднит® ингибирует образование ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если развивается артериальная гипотензия, вызванная этим механизмом, ее можно скорректировать путем увеличения объема циркулирующей крови.

Гиперкалиемия

У некоторых пациентов, принимающих ингибиторы АКФ было отмечено увеличение содержания калия сыворотки крови. В группе риска развития гиперкалиемии находятся пациенты с почечной недостаточностью, пожилые пациенты (старше 70 лет) , пациенты с сахарным диабетом, а также пациенты, одновременно принимающие калийсберегающие диуретики, пищевые добавки с калием или содержащие калий заменители хлорида натрия; или пациенты, принимающие другие лекарственные препараты, вызывающие увеличение содержания калия в сыворотке крови (например, гепарин). Если одновременный прием вышеназванных средств считается целесообразным, рекомендуется постоянно контролировать содержание калия сыворотки крови. Гиперкалиемия может явиться причиной развития тяжелых, потенциально фатальных аритмий сердца. При необходимости одновременного назначения эналаприла и любого из перечисленных выше препаратов следует часто контролировать уровень калия в крови.

Препараты лития

Одновременное назначение эналаприла и препаратов лития в большинстве случаев не рекомендуется.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС).

Сообщалось о случаях развития гипотонии, синкопе, инсульта, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность) у склонных к подобным состояниям пациентов, в особенности при совместном применении препаратов, воздействующих на эту систему. Имеется подтверждение того, что совместное применение ингибиторов АКФ, БРА II, или алискирена повышают риск гипотонии, гиперкалиемии и снижения функции почек (включая острую почечную недостаточность). По этой причине двойная блокада РААС путем совместного применения ингибиторов АКФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА II), или алискирена не рекомендуется

Если двойная блокада РААС абсолютно показана, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления.

У пациентов с диабетической нефропатией следует избегать совместного применения ингибиторов АКФ и БРА II.

Одновременное применение препарата Эднит® с алискиренсодержащими препаратами у пациетов с сахарным диабетом или с почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»)

Лактоза

В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка 2,5 мг содержит 102 мг лактозы моногидрата, таблетка 5 мг – 100 мг, таблетка 10 мг – 95 мг, и таблетка 20 мг – 90 мг лактозы моногидрата. Поэтому пациентам с редкой врожденной патологией: непереносимостью галактозы, непереносимостью галактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы не должны принимать этот препарат.

Педиатрическая популяция

Данные по эффективности и безопасности назначения ингибиторов АКФ детям с артериальной гипертензией до 6 лет ограничены.

Расовые и этнические особенности

Как и другие ингибиторы АКФ, эналаприл является менее эффективным гипотензивным препаратом для больных негроидной расы, возможно, из-за большей распространенности низкорениновой эссенциальной артериальной гипертензии.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

При вождении автотранспорта или управлении механизмами следует учитывать, что в редких случаях на фоне приема ингибиторов АКФ возможно возникновение головокружения или повышенной утомляемости.

Передозировка

Симптомы: выраженная гипотензия, развывшаяся спустя шесть часов после прием таблеток и вызванная блокадой ренинангиотензинальдостероной системы и ступор. Симптомы передозировки ингибиторов АПФ могут включать острую недостаточность кровообращения (цикуляторный шок), электролитные нарушения, почечную недостаточность, гипервентиляцию, тахикардию, чувство сердцебиения, брадикардию, головокружение, беспокойство и кашель.

Лечение: внутривенное введение физиологического раствора, при развитии гипотензии поместить больного в положение на спину и приподнять ему ноги. По возможности, сделать внутривенное вливание ангиотензина II и/или внутривенное введение катехоламинов, промывание желудка, прием адсорбентов и натрия сульфата. Выведение препарата из общего кровотока возможно путем гемодиализа. Кардиостимуляция показана при брадикардии, не поддающейся другому лечению, необходим контроль основных показателей жизнедеятельности, содержания электролитов и креатинина в сыворотке крови.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой лакированной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года (для дозировок 5 мг),

3 года (для дозировок 10 мг и 20 мг).

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: info@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23

Наименование, адрес и контактные данные организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: pv@richter.kz

Телефон: 8-(7272)-58-26-22, 8-(7272)-58-26-23, 8-701-787-47-01

Прикрепленные файлы

143474161477976130_ru.doc 136 кб
279277621477977466_kz.doc 179 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники