Войти

Чампикс® (1.0 мг) Варениклин

Производитель: Р-Фарм Германия ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Varenicline
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№011819
Дата регистрации: 02.09.2013 - 02.09.2018

Инструкция

Торговое название

Чампикс®

Международное непатентованное название

Варениклин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.5 мг + 1.0 мг и 1.0 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активного вещества - варениклина тартрата 0,85 мг и 1,71 мг (эквивалентно варениклину 0,5 мг или 1мг).

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат,

оболочка таблетки 0.5 мг: опадрай® белый (YS-1-18202-A) (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль), опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин)

оболочка таблетки 1.0 мг: опадрай® прозрачный (YS-2-19114-A) (гипромеллоза, триацетин), опадрай® синий (03В90547) (гипромеллоза, титана диоксид Е 171, полиэтиленгликоль, индигокармин Е 132 алюминиевый лак).

Описание

Белые или голубоватые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «Pfizer» на одной стороне и "CHX 0.5" - на другой (для дозировки 0.5 мг).

Светло-голубые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с надписью «Pfizer» на одной стороне и "CHX 1.0" - на другой (для дозировки 1.0 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Другие препараты для лечения заболеваний нервной системы. Препараты, используемые для лечения аддитивных расстройств. Препараты для лечения никотиновой зависимости. Варениклин.

Код АТХ N07BA03

Фармакологические свойства

Всасывание

Максимальные концентрации варениклина в плазме крови обычно достигаются в течение 3-4 часов после перорального приема. После многократного перорального приема варениклина здоровыми добровольцами равновесное состояние достигалось в течение 4 дней. После перорального приема происходит фактически полное всасывание, и варениклин имеет высокую системную доступность. Биодоступность варениклина не зависит от приема пищи или времени суток приема препарата.

Распределение

Варениклин распределяется в тканях, включая ткани головного мозга. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии в среднем составляет 415 л (% КВ = 50). Варениклин слабо связывается с белками плазмы крови (< 20 %), и этот показатель не зависит от возраста и функции почек.

Метаболизм

Варениклин в минимальной степени подвергается метаболическому превращению, 92 % дозы выводится в неизменном виде с мочой и менее 10 % выводится в виде метаболитов. Единичные метаболиты в моче включают варениклина N‑карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин.

В кровотоке варениклин составляет 91 % всех соединений, связанных с препаратом. Единичные метаболиты в кровотоке включают варениклина N-карбамоилглюкуронид и N-глюкозилварениклин.

Исследования in vitro показали, что варениклин не ингибирует ферменты семейства цитохрома P450 (IC50 > 6400 нг/мл). Исследование ингибирования проводили на следующих ферментах семейства цитохрома P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3А4 и CYP3А5. Кроме того, на гепатоцитах человека в системе in vitro было показано, что варениклин не активирует ферменты семейства цитохрома P450 - CYP1A2 и CYP3A4. Таким образом, маловероятно, что варениклин изменяет фармакокинетику соединений, которые в основном метаболизируются ферментами семейства цитохрома P450.

Выведение

Период полувыведения варениклина составляет примерно 24 часа. Выведение варениклина через почки в основном происходит путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции при участии транспортера органических катионов, OCT2.

Линейность/нелинейность

При приеме однократных (от 0,1 до 3 мг) или многократных (от 1 до 3 мг/сут) доз варениклин характеризуется линейной кинетикой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Специальные фармакокинетические исследования и популяционный фармакокинетический анализ не выявили клинически значимых различий в фармакокинетике варениклина, связанных с возрастом, расой, полом, статусом курильщика или использованием сопутствующих лекарственных препаратов.

Пациенты с нарушением функции печени

В связи с тем, что варениклин не подвержен существенному метаболизму в печени, на фармакокинетику варениклина не должно влиять наличие у пациентов нарушений функции печени.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина > 50 мл/мин и  80 мл/мин) не наблюдалось изменений фармакокинетики варениклина. У пациентов с умеренным нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина  30 мл/мин и  50 мл/мин) воздействие варениклина возрастало в 1,5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек (расчетный клиренс креатинина > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (расчетный клиренс креатинина < 30 мл/мин) воздействие варениклина возрастало в 2,1 раза. У пациентов с терминальной стадией болезни почек (ТСБП) варениклин эффективно выводился из организма при гемодиализе.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика варениклина у пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек (в возрасте 65-75 лет) сходна с таковой у более молодых взрослых пациентов.

Пациенты детского и подросткового возраста

Фармакокинетику разовых и повторных доз варениклина исследовали у пациентов детского и подросткового возраста (от 12 до 17 лет включительно), и она была приблизительно пропорциональна дозе в исследованном диапазоне суточных доз от 0,5 мг до 2 мг. Системное воздействие в равновесном состоянии у подростков с массой тела > 55 кг (при оценке по показателю AUC0-24) было сопоставимым с системным воздействием у взрослой популяции пациентов при тех же дозах. При применении дозы 0,5 мг 2 раза в сутки суточное воздействие варениклина в равновесном состоянии у пациентов подросткового возраста с массой тела ≤ 55 кг в среднем было выше (примерно на 40 %), чем у взрослых пациентов. Эффективность и безопасность Чампикса® в популяции пациентов младше 18 лет не продемонстрированы, поэтому невозможно дать рекомендации по дозе.

Фармакодинамика

Механизм действия

Варениклин с высокой аффинностью и избирательностью связывается с нейрональными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами α4β2, действуя как частичный агонист - соединение, которое обладает как агонистической активностью, при этом имея более низкую эффективность, чем никотин, так и антагонистической активностью в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейрохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с нейрональными никотиновыми ацетилхолиновыми рецепторами α4β2 и стимулирует опосредуемую этими рецепторами активность, но в существенно меньшей степени, чем никотин. Никотин конкурирует за тот же сайт связывания на нАХР α4β2, к которому варениклин имеет более высокую аффинность. Таким образом, варениклин может эффективно блокировать способность никотина в полной мере активировать рецепторы α4β2 и мезолимбическую дофаминовую систему - нейрональный механизм, лежащий в основе эффектов подкрепления и вознаграждения, испытываемых при курении. Варениклин обладает высоко избирательным действием и связывается с рецептором подтипа α4β2 сильнее (Ki = 0,15 нМ), чем с другими распространенными никотиновыми рецепторами (α3β4: Ki = 84 нМ, α7: Ki = 620 нМ, α1βγδ: Ki = 3400 нМ) или с не никотиновыми рецепторами и переносчиками (Ki > 1 мкМ, кроме рецепторов 5-HT3: Ki = 350 нМ).

Фармакодинамические эффекты

Эффективность Чампикса® при прекращении курения является результатом проявления варениклином активности частичного агониста в отношении никотиновых рецепторов α4β2, при этом его связывание вызывает эффект, достаточный для ослабления симптомов тяги к курению и отмены (агонистическая активность), одновременно приводя к снижению эффектов подкрепления и вознаграждения, связанных с курением, благодаря предотвращению связывания никотина с рецепторами α4β2 (антагонистическая активность).

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность Чампикса® при прекращении курения была продемонстрирована в клинических исследованиях, в которых участвовали хронические курильщики сигарет ( 10 сигарет в сутки). Пациенты получали Чампикс® в дозе 1 мг 2 раза в сутки (после подбора дозы в течение первой недели), около половины пациентов получали бупропион в дозе 150 мг 2 раза в сутки (также после титрования дозы), остальные пациенты получали плацебо.

Сравнительные клинические исследования

В двух идентичных двойных слепых клинических исследованиях было проведено сравнение эффективности Чампикса® (в дозе 1 мг два раза в сутки), бупропиона с замедленным высвобождением (в дозе 150 мг два раза в сутки) и плацебо при прекращении курения.

Результаты продемонстрировали статистически значимое превосходство Чампикса® относительно бупропиона и плацебо.

Сообщаемые пациентами эффекты в отношении тяги к курению, синдромов отмены и подкрепления

В исследованиях в период активной терапии тяга к курению и синдром отмены были существенно снижены у пациентов, рандомизированных в группу Чампикса®, в сравнении с группой плацебо. Чампикс® также существенно (по сравнению с плацебо) снижал связанные с курением эффекты подкрепления, которые могут поддерживать привычку к курению у тех пациентов, которые курят во время терапии. Влияние варениклина на тягу к курению, эффекты отмены и подкрепления, связанные с курением, во время длительной фазы последующего наблюдения без проведения терапии не изучалось.

Исследование поддержки воздержания

Это исследование продемонстрировало пользу дополнительной 12-недельной терапии Чампиксом® в дозе 1 мг два раза в сутки для поддержки прекращения курения (при сравнении с плацебо). Превосходство эффективности по сравнению с плацебо в отношении ИПВ сохранялось до 52-ой недели включительно.

В настоящее время имеется лишь ограниченное количество данных об опыте клинического применения Чампикса® у чернокожих пациентов, что не позволяет сделать вывод о клинической эффективности.

Плавающая дата отказа от курения в период между 1 и 5 неделями

Пациентам, которые не желают или не способны установить целевую дату отказа от курения в пределах 1-2 недель, можно предложить начать терапию, а потом выбрать по собственному усмотрению дату отказа от курения в пределах 5 недель.

Исследование у пациентов, повторно прошедших терапию Чампиксом®

У пациентов, получавших терапию Чампиксом®, частота воздержания от курения, которая была подтверждена с помощью содержания монооксида углерода (CO), на протяжении периода с 9 недели до 12 недели включительно и с 9 недели до 52 недели включительно, была более высокой по сравнению с пациентами, получавшими терапию плацебо.

Подход с постепенным отказом от курения

Индекс постоянства воздержания от курения у пациентов, получавших терапию Чампиксом®, был значительно выше по сравнению с плацебо.

Профиль безопасности Чампикса® в этом исследовании соответствовал зарегистрированному в ходе дорегистрационных исследований.

Пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием

За период проведения 52-недельного исследования смерть, вызванная сердечно-сосудистым заболеванием, наступила у 0,3 % пациентов в группе Чампикса® и у 0,6 % пациентов в группе плацебо.

Пациенты с легкой или умеренной хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ)

Профиль безопасности варениклина был сопоставим с профилем безопасности, который был описан в других исследованиях в общей популяции пациентов, в том числе и с точки зрения безопасности для дыхательной системы.

Исследование у пациентов с большим депрессивным расстройством в анамнезе

Оценки психического состояния по специальным шкалам не выявили различий между группами варениклина и плацебо, так же как и общего усугубления депрессии или других психиатрических симптомов во время терапии в обеих группах.

Исследование у пациентов со стабильной шизофренией или шизоаффективным расстройством

В целом, ни в одной группе терапии не наблюдалось усугубления состояния шизофрении, о чем свидетельствуют оценки психического состояния по специальным шкалам, а также не отмечено общих изменений экстрапирамидных признаков.

Данные для уверенного вывода о безопасности препарата для пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством недостаточны.

Психоневрологическая безопасность

В ходе анализа данных клинических исследований не было найдено доказательств повышенного риска серьезных психоневрологических явлений при приеме варениклина по сравнению с приемом плацебо. Кроме того, по данным независимых наблюдательных исследований не был подтвержден повышенный риск серьезных психоневрологических явлений у пациентов, получающих лечение варениклином, по сравнению с пациентами, получающими никотинзаместительную терапию (НЗТ) или бупропион.

Анализ клинических исследований

По результатам анализа не было выявлено увеличения частоты суицидального мышления и/или поведения у пациентов, получавших лечение варениклином, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо.

Наблюдательные исследования

В ходе исследований не было выявлено различий риска госпитализации в связи с психоневрологическими нарушениями у пациентов, принимавших варениклин, и тех, кто использовал никотиновый пластырь, а также отсутствовали различия риска серьезных психиатрических нежелательных явлений, диагностированных при посещении отделения неотложной помощи или госпитализации, у пациентов, принимающих варениклин, и пациентов, получающих бупропион.

Также не было выявлено более высокого риска причинения себе вреда со смертельным/несмертельным исходом, у пациентов, которым был назначен варениклин, по сравнению с теми, кому была назначена НЗТ. Частота выявленных суицидальных попыток была невысокой на протяжении трех месяцев после начала любой лекарственной терапии.

Показания к применению

Чампикс® показан для лечения никотиновой зависимости у взрослых.

Способ применения и дозы

Способ применения

Чампикс® предназначен для перорального применения.

Чампикс® принимают независимо от приема пищи.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Режим дозирования

Рекомендованная доза Чампикса® составляет 1 мг два раза в сутки после 1 недели подбора дозы, проводимого следующим образом:

1-3 дни

0,5 мг один раз в сутки

4-7-й дни

0,5 мг два раза в сутки

С 8-го дня и до окончания терапии

1 мг два раза в сутки

Пациент должен установить для себя дату прекращения курения. Прием Чампикса® обычно следует начинать за 1-2 недели до этой даты. Следует проводить терапию Чампиксом® в течение 12 недель.

У пациентов, которые в конце 12-недельного периода успешно отказались от курения, можно рассмотреть возможность назначения дополнительного курса 12-недельной терапии Чампиксом® при дозе 1 мг два раза в сутки для сохранения воздержания от курения.

У пациентов, которые не способны или не желают резко отказываться от курения, следует рассмотреть возможность применения подхода с постепенным отказом от курения с помощью Чампикса®. Пациенты должны снижать частоту курения во время первых 12 недель терапии и отказаться от курения к концу этого периода терапии. После этого пациенты должны продолжать прием Чампикса® в течение еще 12 недель, то есть в общей сложности терапия будет продолжаться 24 недели.

Пациентам, у которых имеется мотивация к прекращению курения, но им не удалось этого достичь во время предшествующего курса терапии Чампиксом®, или пациентам, которые вновь начали курить после терапии, может быть полезно осуществить еще одну попытку бросить курить с помощью Чампикса®.

У пациентов с непереносимостью нежелательных реакций, вызванных Чампиксом®, можно временно или постоянно снизить дозу до 0,5 мг два раза в сутки.

Терапия, помогающая отказаться от курения, с большей вероятностью приводит к успеху у пациентов, у которых имеется мотивация к прекращению курения и которые получают дополнительные консультации и поддержку.

В случае терапии, способствующей прекращению курения, риск возобновления курения повышен в период, следующий непосредственно после окончания терапии. У пациентов с повышенным риском рецидива можно рассмотреть необходимость постепенного снижения дозы.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легким (с расчетным клиренсом креатинина > 50 мл/мин и  80 мл/мин) или умеренным (с расчетным клиренсом креатинина  30 мл/мин и  50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов с умеренным нарушением функции почек при развитии непереносимых нежелательных реакций дозирование можно уменьшить до 1 мг один раз в сутки.

У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (с расчетным клиренсом креатинина < 30 мл/мин) рекомендуемая доза Чампикса® составляет 1 мг один раз в сутки. Прием препарата следует начинать с дозы 0,5 мг один раз в сутки в течение первых 3 дней, а затем повысить дозу до 1 мг один раз в сутки. В связи с недостаточным количеством клинической информации о применении препарата Чампикс® у пациентов с терминальной стадией болезни почек не рекомендуется проводить терапию в этой группе пациентов.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы Чампикса® не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. Поскольку у пожилых пациентов повышена вероятность снижения функции почек, лечащий врач, выписывающий препарат, должен учитывать состояние почечной функции у пожилого пациента.

Пациенты детского и подросткового возраста

Безопасность и эффективность Чампикса® у пациентов детского и подросткового возраста (< 18 лет) еще не установлена.

Побочные действия

При применении Чампикса® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000) и частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных).

Очень часто (≥ 1/10)

- головная боль

- тошнота

- назофарингит

- необычные сновидения, бессонница

Часто (≥ 1/100 и < 1/10)

- бронхит, синусит

- повышенный аппетит, пониженный аппетит, повышение массы тела

- сонливость, головокружение, дисгевзия

- одышка, кашель

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, зубная боль, вздутие живота, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, боль в животе, рвота, запор, диарея

- зуд, сыпь

- артралгия, миалгия, боль в спине

- боль в грудной клетке, повышенная утомляемость

- отклонение от нормы биохимических показателей функции печени

Нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100)

- грибковая инфекция, вирусная инфекция

- паническая реакция, патологическое мышление, двигательное беспокойство, частые перемены настроения, депрессия*, тревожность*, галлюцинации*, повышенное либидо, пониженное либидо

- судорожные приступы, тремор, летаргия, гипестезия

- конъюнктивит, боль в глазу

- шум в ушах

- стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение, повышенная частота сердечных сокращений

- повышенное артериальное давление, приливы

- воспаление верхних дыхательных путей, заложенность дыхательных путей, дисфония, аллергический ринит, раздражение в горле, заложенность пазух, синдром кашля в верхних дыхательных путях, ринорея

- наличие неизмененной крови в кале, гастрит, изменения частоты стула, отрыжка, афтозный стоматит, боль в деснах

- эритема, акне, гипергидроз, ночная потливость

- мышечный спазм, скелетно-мышечная боль в грудной клетке

- поллакиурия, ноктурия

- меноррагия

- дискомфорт в грудной клетке, гриппоподобное заболевание, пирексия, астения, недомогание

Редко (≥ 1/10 000 и <1/1 000)

- снижение количества тромбоцитов

- полидипсия

- дисфория, брадифрения

- острое нарушение мозгового кровообращения, гипертония, дизартрия, нарушение координации, гипогевзия, нарушения сна и циркадного ритма

- скотома, изменение цвета склеры, мидриаз, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение

- фибрилляция предсердий, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, снижение амплитуды зубца T на электрокардиограмме

- боль в гортани, храп

- примесь крови в рвотных массах, патологические изменения кала, налет на языке

- скованность в суставе, реберный хондрит

- глюкозурия, полиурия

- влагалищные выделения, сексуальная дисфункция

- чувство холода, киста

- аномальные результаты анализа спермы, повышенный уровень C-реактивного белка, пониженный уровень кальция в крови

Частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)

- сахарный диабет, гипергликемия

- суицидальное мышление, психоз, агрессия, аномальное поведение, сомнамбулизм

- инфаркт миокарда

- тяжелые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и многоформную эритему, ангионевротический отек

* Оценка частоты на основе пострегистрационных исследований

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.

Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Противопоказания

- гиперчувствительность к действующему веществу или другим вспомогательным веществам препарата

Лекарственные взаимодействия

Исходя из характеристик варениклина и опыта его применения в клинике до настоящего времени, Чампикс® не обладает клинически значимыми взаимодействиями с другими лекарственными препаратами. Поэтому совместное применение варениклина и препаратов, перечисленных ниже, не требует изменений в дозировке.

Исследования in vitro свидетельствуют о низкой вероятности того, что варениклин будет изменять фармакокинетику соединений, которые в основном метаболизируются ферментами семейства цитохрома P450.

Более того, поскольку метаболизм варениклина обеспечивает менее 10 % его клиренса, маловероятно, что действующие вещества, для которых известно влияние на систему цитохрома P450, будут изменять фармакокинетику варениклина, и поэтому коррекция дозы Чампикса® не требуется.

Исследования in vitro демонстрируют, что варениклин при терапевтических концентрациях не ингибирует белки-переносчики почек человека. Следовательно, маловероятно, что варениклин будет оказывать влияние на действующие вещества, которые выводятся путем почечной секреции (например, метформин).

Метформин

Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не оказывает влияния на фармакокинетику варениклина.

Циметидин

Одновременное применение циметидина с варениклином вызывает повышение системного воздействия варениклина на 29 % из-за снижения почечного клиренса варениклина. Исходя из данных о сопутствующем применении с циметидином у пациентов с нормальной функцией почек или у пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек, коррекция дозировки не рекомендуется. Следует избегать совместного применения циметидина и варениклина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Дигоксин

Варениклин не влияет на равновесную фармакокинетику дигоксина.

Варфарин

Варениклин не влияет на фармакокинетику варфарина. Варениклин не оказывает влияния на протромбиновое время (МНО). Прекращение курения само по себе может приводить к изменениям фармакокинетики варфарина.

Алкоголь

Имеются ограниченные клинические данные о возможном взаимодействии между алкоголем и варениклином. Во время пострегистрационного применения препарата были получены сообщения об усилении интоксикационного эффекта алкоголя у пациентов, принимавших варениклин. Причинно-следственная связь между этими явлениями и варениклином установлена не была.

Применение совместно с другими средствами, способствующими прекращению курения

Бупропион

Варениклин не влияет на равновесную фармакокинетику бупропиона.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ)

При одновременном применении варениклина и трансдермальной НЗТ у курильщиков в течение 12 дней наблюдалось статистически значимое снижение среднего систолического артериального давления (в среднем на 2,6 мм рт. ст.), измеренного в последний день исследования. В этом исследовании частота возникновения тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и повышенной утомляемости была выше при комбинированной терапии, чем при использовании только НЗТ.

Безопасность и эффективность Чампикса® в комбинации с другими терапевтическими средствами для прекращения курения не изучались.

Особые указания

Эффекты, вызванные прекращением курения

Физиологические изменения, вызванные прекращением курения как на фоне терапии препаратом Чампикс®, так и без нее, могут изменять фармакокинетические или фармакодинамические свойства некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозировки. К таким препаратам относятся теофиллин, варфарин и инсулин. Поскольку курение активирует цитохром CYP1A2, то прекращение курения может приводить к повышению уровней в плазме субстратов цитохрома CYP1A2.

Психоневрологические симптомы

В период пострегистрационного применения у пациентов, пытающихся бросить курить с помощью Чампикса®, наблюдались изменения поведения или образа мыслей, тревожность, психоз, частые перемены настроения, агрессивное поведение, депрессия, суицидальное мышление и поведение, а также попытки суицида.

Применение варениклина у пациентов с психическими расстройствами в анамнезе или без них не было связано с увеличением риска серьезных психоневрологических нежелательных явлений.

Депрессивное настроение, в редких случаях включающее суицидальное мышление и попытку суицида, может являться симптомом отмены никотина.

Врачам следует иметь в виду возможность появления серьезных психоневрологических симптомов у пациентов, пытающихся отказаться от курения с помощью лечения или без него. В случае возникновения серьезных психоневрологических симптомов во время лечения варениклином пациентам следует немедленно прекратить лечение и обратиться к медицинскому работнику для переоценки лечения.

Психическое заболевание в анамнезе

Прекращение курения (на фоне фармакотерапии или без нее) было связано с обострением уже имеющегося психического заболевания (например, депрессии).

Исследования прекращения курения с помощью Чампикса® позволили получить данные у пациентов с психическими расстройствами в анамнезе.

В клиническом исследовании у пациентов, желавших отказаться от курения, психоневрологические нежелательные явления более часто регистрировались у пациентов с психическими расстройствами в анамнезе по сравнению с пациентами без психических расстройств в анамнезе, независимо от лечения.

Следует проявлять осторожность при терапии пациентов с психическим заболеванием в анамнезе и соответствующим образом проконсультировать таких пациентов.

Сердечно-сосудистые явления

В клиническом исследовании с участием пациентов со стабильным сердечно-сосудистым заболеванием (ССЗ) некоторые сердечно-сосудистые явления отмечались чаще у тех пациентов, которые принимали Чампикс®. Мета-анализ данных 15 клинических исследований, которые включали исследование прекращения курения у пациентов со стабильным ССЗ, показал схожие результаты. Следует проинструктировать пациентов, принимающих Чампикс®, о том, что они должны сообщать своему врачу о новых или ухудшающихся сердечно-сосудистых симптомах и немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении признаков и симптомов инфаркта миокарда или инсульта.

Судорожные приступы

В клинических исследованиях и при пострегистрационном применении сообщалось о судорожных приступах при приеме Чампикса® как у пациентов, испытывавших судорожные приступы ранее, так и у пациентов, не имевших в анамнезе судорожных приступов. Следует с осторожностью применять Чампикс® у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или с другими заболеваниями, способными снижать порог судорожной готовности.

Прекращение терапии

При отмене Чампикса® по окончании периода терапии до 3 % пациентов испытывали повышенную раздражительность, сильное желание закурить, депрессию и/или бессонницу. Медицинский работник, выписывающий препарат, должен соответствующим образом проинформировать пациента и обсудить или рассмотреть необходимость постепенного снижения дозы.

Реакции гиперчувствительности

Во время пострегистрационного применения были получены сообщения о реакциях гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, у пациентов, принимавших варениклин. Клинические признаки включали припухлость лица, ротовой полости (языка, губ и десен), шеи (глотки и гортани) и конечностей. Были получены редкие сообщения об угрожающем жизни ангионевротическом отеке, который потребовал оказания срочной медицинской помощи из-за нарушения дыхания. Пациенты, у которых возникли подобные симптомы, должны прекратить терапию варениклином и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Кожные реакции

Также во время пострегистрационного применения были получены сообщения о редких, но тяжелых кожных реакциях (включая синдром Стивенса-Джонсона и многоформную эритему) у пациентов, принимающих варениклин. Поскольку эти кожные реакции могут угрожать жизни, пациенты должны прекратить терапию при первых признаках сыпи или кожной реакции и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Беременность

Достаточные данные о применении Чампикса® у беременных женщин отсутствуют, поэтому Чампикс® не следует применять во время беременности.

Период лактации

Неизвестно, выделяется ли варениклин в грудное молоко человека или нет. Исследования на животных показали, что варениклин выделяется в грудное молоко. Решение о том, продолжить или прекратить грудное вскармливание или продолжить или прекратить терапию с помощью Чампикса®, должно приниматься с учетом пользы от грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии Чампиксом® для женщины.

Репродуктивная функция

Клинические данные о влиянии варениклина на репродуктивную функцию отсутствуют.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами

Чампикс® может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами. Чампикс® может вызывать головокружение и сонливость и, тем самым, влиять на способность управлять автотранспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам рекомендуется избегать управления автотранспортными средствами, работы со сложными механизмами или осуществления любой другой потенциально опасной деятельности до тех пор, пока не будет выяснено, оказывает ли Чампикс® влияние на их способность осуществлять эту деятельность.

Передозировка

В клинических исследованиях, проводимых до регистрации препарата, о случаях передозировки не сообщалось.

Лечение: в случае передозировки, следует применять стандартные меры поддерживающей терапии. Варениклин выводится при диализе у пациентов с терминальной стадией болезни почек, однако опыт проведения диализа после передозировки отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

По 11 таблеток (для дозировки 0.5 мг) или по 14 таблеток (для дозировки 1.0 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из Аклара/поливинилхлорида или поливинилхлорида и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке (0.5 мг) и по 1 контурной упаковке (1.0 мг) (для дозировки 0.5 мг + 1.0 мг) или 2 контурные упаковки (для дозировки 1.0 мг) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках укладывают в комбинированную картонную пачку, термически плотно склеенную с картонной упаковкой.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15ºC до 30ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель и упаковщик

Р-Фарм Германия ГмбХ,

Хейнрих-Мак-Штрассе, 35, 89257 Иллертиссен, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

Пфайзер Эйч-си-пи Корпорэйшн, Нью-Йорк, США

Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство компании «Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн» (США) г.Алматы, ул. Фурманова, 100/4

тел.: (727) 250-09-16

факс: (727) 250-42-09

электронная почта: PfizerKazakhstan@pfizer.com

Прикрепленные файлы

888454201477976807_ru.doc 66.89 кб
221223081477977966_kz.doc 165 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники