Войти

Цитолекс (20 мг) Эсциталопрам

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Abdi Ibrahim
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Escitalopram
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№015455
Дата регистрации: 29.12.2014 - 29.12.2019
Предельная цена: 123.93 KZT

Инструкция

Торговое название

Цитолекс

Международное непатентованное название

Эсциталопрам

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг или 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - эсциталопрама оксалат 12.775 мг или 25.550 мг

(эквивалентно эсциталопраму 10 мг или 20 мг соответственно),

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон К30, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

состав пленочной оболочки Опадрай II 85F18422 белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол/PEG 3350, тальк.

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской (для дозировки 10 мг и 20 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Эсциталопрам.

Код АТХ N06АВ10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание обычно полное и не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама при приеме внутрь составляет около 80%. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет около 4 часов после многократного применения.

Наблюдаемый объем распределения (Vd,β/F) после назначения внутрь составляет примерно 12-16 л/кг. Связывание эсциталопрама и его главных метаболитов с белками плазмы менее 80%.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного приема среднее значение концентраций деметилированного и дидеметилированного метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5%, соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью цитохрома Р4502C19. Возможно некоторое участие изоферментов Р4503A4 и Р4502D6.

Период полувыведения (Т1/2β) после многократного применения составляет около 30 часов. Главные метаболиты имеют значительно больший период полувыведения. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика эсциталопрама линейная. Стабильная плазменная концентрация достигается, в среднем, за одну неделю. Средняя плазменная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при применении в суточной дозе 10 мг.

У лиц со слабой активностью Р4502C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента Р4502D6 обнаружено не было. У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов.

Фармакодинамика

Цитолекс – антидепрессант, селективный ингибитор обратного нейронального захвата серотонина. Механизм действия связан с выраженной селективной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС (центрально нервной системе) с минимальным эффектом в отношении обратного захвата норадреналина и дофамина. Не взаимодействует или обладает очень слабой способностью связываться с непосредственно с серотониновыми 5НТ1-2 рецепторами, селективно захватывая серотониновые медиаторы, не связывается с дофаминовыми D1-5 рецепторами, альфа1, альфа2 и бета-адренорецепторами, гистаминовыми Н1-3-рецепторами, гаммааминоглобулиновой кислотой (ГАМК) - и бензодиазепиновыми рецепторами, мускариновыми М1-5 холинергическими рецепторами. Способствует улучшению настроения, купирует чувство тревоги, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию, уменьшает навязчивые состояния, практически не вызывает седативного эффекта, стойкий клинический эффект развивается через 7-10 дней регулярного приема препарата. В очень малой степени ингибирует изофермент цитохрома Р450 IID6, поэтому не взаимодействует с лекарственными средствами. Цитолекс не оказывает влияния на проводящую систему сердца и артериальное давление, на гематологические показатели, функцию печени и почек, не вызывает увеличения массы тела и не усиливает действие алкоголя. У препарата не обнаружено тератогенного действия, влияния на репродуктивную функцию и перинатальное развитие потомства.

Показания к применению

- депрессивный эпизод

- рекуррентное большое депрессивное расстройство

- паническое расстройство (в том числе с агорафобией, эпизодическая пароксизмальная тревожность)

- генерализованное тревожное расстройство

Способ применения и дозы

Взрослым внутрь, один раз в любое время суток вне зависимости от приема пищи. Безопасность суточных доз выше 20мг не подтверждена.

Депрессивный эпизод тяжелой степени

Обычная доза 10 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть увеличена максимум до 20мг в день.

Обычно для достижения антидепрессивного эффекта достаточно 2-4 недели. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение как минимум в течение 6 месяцев для закрепления эффекта.

Паническое расстройство с агорафобией или без нее

В течение первой недели рекомендована начальная доза в 5мг с дальнейшим увеличением суточной дозы до 10мг. Доза может быть увеличена еще максимум до 20мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Максимальная эффективность достигается приблизительно через 3 месяца. Лечение продолжается несколько месяцев.

Социальное тревожное расстройство

Обычная доза 10 мг один раз в день. Обычно для облегчения симптомов достаточно 2-4 недели. В зависимости от индивидуальной реакции пациента, доза может быть снижена до 5мг в день или увеличена максимум до 20мг в день. Поскольку социальное тревожное расстройство является хроническим заболеванием, для закрепления достигнутого эффекта минимальная рекомендованная продолжительность лечения составляет 12 недель. Для предупреждения рецидивов заболевания препарат можно назначать в течение 6 месяцев в зависимости от индивидуальной реакции пациентов. Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения.

Социальное тревожное расстройство имеет четко определенную диагностическую терминологию конкретного заболевания, которое не следует путать с гипертрофированной застенчивостью. Фармакотерапия показана исключительно для расстройства, существенно влияющего на профессиональную и социальную активность человека.

Эффективность такого лечения по сравнению с когнитивной поведенческой терапией не исследовали. Фармакотерапия должна быть частью общей терапевтической стратегии.

Генерализованное тревожное расстройство

Рекомендованная начальная доза — 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу в дальнейшем можно повысить до максимальной — 20 мг/день.

Длительное лечение препаратом изучалось в течение как минимум 6 месяцев в дозе 20 мг/день.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)

Начальная доза 10 мг один раз в день. Доза может быть увеличена максимум до 20мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

ОКР — хроническое заболевание, лечение следует продолжать достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов.

Необходимо регулярно проверять терапевтическую пользу лечения и дозировку.

Дополнительная информация об особых группах пациентов

Пониженная функция почек:

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени корректировка дозы не требуется. С осторожностью назначать пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (CLCr <30мл/мин). Пониженная функция печени:

Для пациентов с легкой или средней степенью печеночной недостаточности рекомендуется начальная доза 5мг в день в течение первых двух недель лечения. Доза может быть увеличена до 10мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. При назначении пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность и тщательную титрацию дозы.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Начальная доза 5мг в день. Доза может быть увеличена до 10мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.

Медленные метаболизаторы CYP2C19

Для пациентов, являющихся медленными метаболизаторами CYP2C19, рекомендуется начальная доза 5 мг в день в течение первых двух недель лечения. Доза может быть увеличена до 10мг в день, в зависимости от индивидуальной реакции пациента (см. Раздел 5.2).

Симптомы отмены при прекращении лечения

Следует избегать резкой отмены. При прекращении лечения эсциталопрамом дозу необходимо медленно снижать в течение как минимум одной - двух недель в целях снижения риска появления симптомов отмены (см. Раздел 4.4 и 4.8). При появлении непереносимых симптомов после снижения дозы или отмены лечения, может быть рекомендовано возобновление ранее назначенной дозы. Впоследствии, врач может продолжить снижение дозы, но постепенно.

Побочные действия

Побочные эффекты наиболее часто возникают на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.

Очень часто

- рвота

Часто

- тошнота, снижение аппетита, диарея, запоры

- бессонница или сонливость, головокружение, слабость, парестезия, тремор

- повышенная потливость, гипертермия

- снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия

(у женщин)

- синуситы

Нечасто

- снижение массы тела

- нарушение вкуса, расстройства сна, обмороки

- мидриаз, нарушение зрения, звон в ушах

- тахикардия

- носовые кровотечения

- желудочно-кишечные кровотечения (включая геморроидальные)

- сыпь, алопеция, зуд

- у женщин метроррагии, меноррагии

- отек

Редко

- анафилактические реакции

- агрессия, деперсонализация, галлюцинации

- серотониновый синдром (состояние, имеющее угрожающий жизни характер, проявляющееся комплексом двигательных, вегетативных и психических расстройств: миоклонией, диареей, спутанностью, гипоманией, ажитацией, гиперрефлексией, нарушением координации, лихорадкой, диафорезом (гипергидрозом), тремором, изменением артериального давления, тошнотой и рвотой)

- брадикардия

Частота неизвестна

- тромбоцитопения

- нарушение секреции антидиуретического гормона

- гипонатриемия, анорексия

- бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания

- мании, суицидальное поведение

-дискинезии, двигательные расстройства, судороги, психомоторное возбуждение или атаксия

- удлинение интервала QT на ЭКГ (вентрикулярная аритмия, включая torsade de pointes)

- ортостатическая гипотензия

- гепатит, отклонения АЛТ и АСТ

- точечные кровоизлияния (экхимоз), сосудистый отек

- задержка мочи

- галакторея, у мужчин приапизм

При резкой отмене препарата после длительного применения возможны следующие реакции:

- головокружение, головная боль

- парестезии, ощущение электрического удара

- расстройства сна, ажитация или депрессия

- тремор

- эмоциональная нестабильность

- потливость

- расстройства зрения

- тошнота, рвота, диарея

Обычно выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена. У некоторых пациентов эти реакции могут продолжаться длительное время или быть более выраженными, в этих случаях необходимо снижение дозы постепенно до отмены.

Противопоказания

-повышенная чувствительность к эсциталопраму или любому из компонентов препарата

- одновременный приём с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (МАО)

-пациентам с известными эпизодами удлинения QT-интервала или с наследственным риском данной патологии

- пациентам, принимающим препараты, удлиняющие QT-интервал

- пациентам, принимающим пимозид

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18лет

Лекарственные взаимодействия

Противопоказанные комбинации препаратов:

Ингибиторы МАО. Цитолекс можно применять не ранее, чем через 14 дней после прекращения лечения ингибиторами МАО, и ингибиторы МАО можно применять не ранее, чем через 7 дней после прекращения лечения Цитолексом.

Возможно возникновение серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме Цитолекса и ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Цитолекса. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.

Препараты, удлиняющие интервал QT – антиаритмические средства классов IA и III, антипсихотические средства (производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые антибактериальные препараты (спарфлоксацин, моксифлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, галофантрин), некоторые антигистаминные средства (астемизол, мизоластин).

Комбинации, требующие осторожности:

Серотонинэргические препараты.

Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома. Лекарственные препараты, снижающие судорожный порог.

Цитолекс может снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с Цитолексом назначении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности. Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Цитолекса и лития или триптофана рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов. Одновременное назначение Цитолекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.

Оральные антикоагулянты.

Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном назначении Цитолекса с пероральными антикоагулянтами и лекарствами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными средствами, тиклопидином и дипиридамолом).

В подобных случаях при начале или окончании терапии Цитолексом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови. Цитолекс не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение Цитолекса и алкоголя не рекомендуется.

Метаболизм эсциталопрама в основном опосредован CYP2C19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут повлиять на метаболизм, хотя и в меньшей степени. Метаболизм главного метаболита деметилированного эсциталопрама (S-DCT) частично катализируется CYP2D6.

Одновременный прием эсциталопрама с омепразолом 30мг в день (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному (приблизительно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме.

Одновременный прием эсциталопрама с циметидином 400мг два раза в день (умеренно мощный общий ингибитор ферментов) приводит к умеренному (приблизительно 70%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме. С осторожностью назначать эсциталопрам в сочетании с циметидином. Может потребоваться корректировка дозы.

С осторожностью назначать в сочетании с ингибиторами CYP2C19 (напр., омепразол, эзомепразол, флувоксамин, лансопразол, тиклопидин) или циметидин. Уменьшение дозы эсциталопрама может потребоваться на основании мониторинга побочных эффектов во время сопутствующей терапии.

Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств

Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. С осторожностью назначать эсциталопрам в сочетании с лекарственными средствами, метаболизируемыми главным образом этим ферментом и имеющими узкий терапевтический индекс, например, флекаинид, пропафенон и метопропол (при применении для лечения сердечной недостаточности), или лекарственными средствами, действующими на ЦНС, которые метабилизируются главным образом CYP2D6, например, антидепрессантами, такими как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, или нейролептиками, такими как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Может потребоваться корректировка дозы.

Одновременный прием дезипрамина или метопролола приводит в обоих случаях к двукратному увеличению концентрации этих двух субстратов CYP2D6 в плазме.

Исследования in vitro показали, что эсциталопрам также вызывает слабое ингибирование CYP2С19. С осторожностью назначать при одновременном применении лекарственных средств, метабилизируемых CYP2С19.

Особые указания

При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе серотонина обратного захвата ингибиторы селективные, включая Цитолекс, следует учитывать следующее:

у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков серотонина обратного захвата ингибиторы селективные, включая Цитолекс, должны быть отменены. Цитолекс должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния Цитолекс должен быть отменен.

У пациентов с сахарным диабетом лечение Цитолексом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться корректировка доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. Клинический опыт использования Цитолекса и других серотонина обратного захвата ингибиторов селективных свидетельствует о возможном увеличении риска суицида в первые недели терапии. Важно тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ), на фоне приема Цитолекса возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других селективных ингибиторов серотонина обратного захвата серотонина (СИОЗС) лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию. При приеме Цитолекса возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять Цитолекс у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови. Поскольку клинический опыт одновременного применения Цитолекса и электросудорожной терапии ограничен, то в подобных случаях должна соблюдаться осторожность.

Сочетать Цитолекс и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома. У больных, принимающих Цитолекс и другие (СИОЗС) одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять Цитолекс одновременно с лекарственными средствами, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, СИОЗС и серотонинергические препараты должны быть немедленно отменены и назначено симптоматическое лечение.

Одновременное применение Цитолекса и алкоголя не рекомендуется

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

Хотя Цитолекс не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор и тревожное возбуждение, редкие случаи серотонинового синдрома, судороги и кома, тошнота, рвота, гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Лечение: специфического антидота не существует. Обеспечить приток воздуха, поддерживать достаточную оксигенацию и респираторную функцию. Рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. После приема внутрь необходимо провести промывание желудка как можно скорее. Рекомендуется мониторинг сердечных и жизненных показателей наряду с симптоматическими поддерживающими мерами.

В случае передозировки у пациентов с врожденной сердечной недостаточностью / брадиаритмией, у пациентов, принимающих сопутствующие лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с нарушением метаболизма, например, печеночной недостаточностью, рекомендуется ЭКГ-мониторинг.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлорид/полиэтилен/поли-винилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«ABDI IBRAHIM», Хадымкой-Стамбул, Турция

Владелец регистрационного удостоверения

"ABDI IBRAHIM", Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО "Абди Ибрахим Глобал Фарм", Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Джандосова 184 «г», номер телефона +7 727 309 74 07, факса +7 727 309 74 14. Адрес электронной почты info@aigp.kz

Прикрепленные файлы

763211391477976563_ru.doc 83 кб
689597131477977725_kz.doc 113 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники