Войти

Ципрокса (250 мг) Ципрофлоксацин

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Абди Ибрахим Глобал Фарм ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ciprofloxacin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№015768
Дата регистрации: 04.02.2015 - 04.02.2020
Предельная цена: 22.64 KZT

Инструкция

Саудалық атауы

Ципрокса

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ципрофлоксацин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - - 291.0 мг немесе 582.0 мг ципрофлоксацин гидрохлориді,

(ципрофлоксацин негізінің 250.0 мг және 500.0 мг баламалы)

қосымша заттар: картоп крахмалы, микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалының гликолаты, магний немесе кальций стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы

қабық құрамы: полиэтиленгликоль 6000, титанның қостотығы (Е 171), гипромеллоза 2910

Сипаттамасы

Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Бактерияларға қарсы жүйелік пайдалануға арналған препараттар. Микробтарға қарсы препараттар – хинолон туындылары. Фторхинолондар. Ципрофлоксацин.

АТХ коды J01МА02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

250 мг, 500 мг және 750 мг дозаларда бір рет ішу арқылы қабылдағаннан кейін ципрофлоксацин сарысудағы ең жоғары концентрациясына 1-2 сағаттан кейін жете отырып, жылдам және белсенді түрде, негізінен жіңішке ішектен сіңіріледі. Бір реттік 100-750 мг дозаларында сарысуда 0.56-3.7 мг/л ең жоғары дозаға тәуелді концентрациясы (Cmax) анықталды. Сарысудағы концентрациясы енгізілген дозаға пропорционалды 1000 мг дейінгі дозада жоғарылайды. Препараттың абсолюттік биожетімділігі шамамен 70- 80% құрайды. 400 мг ципрофлоксацинді әрбір 12 сағат сайын көктамырішілік енгізгенде (60 минут бойына) түзілетін ауданға баламалы сарысудағы «концентрация-уақыт» (AUC) қисығы астындағы аудан түзілуі үшін әрбір 12 сағат сайын 500 мг доза ішке қабылдау көрсетілген.

Таралуы

Ципрофлоксациннің плазма ақуыздарымен байланысуы төмен (20-30%). Ципрофлоксацин плазмада негізінен иондалмаған түрде және дене салмағына қарай 2-3 л/кг құрайтын үлкен тепе-тең таралу көлемі болады. Ципрокса препаратының тіндердегі концентрациясы плазмадағы концентрациясынан жиі артық болады, әсіресе жыныс мүшелерінің және қуық асты безінің тіндерінде болады. Препарат белсенді түрде сілекейде, мұрын және бронхиальді секретте, синустардың шырышында, қақырықта, тері күлдіреуіктерінде, лимфада, перитонеальді сұйықтықтарда, өтте, қуық асты безінің секреттерінде, несепте, эндометрийде болады.

Метаболизмі

Төрт метаболиттің төмен концентрациясы анықталды: диэтилципрофлоксацин (M1), сульфоципрофлоксацин (M2), оксоципрофлоксацин (M3) және формилципрофлоксацин (M4). Метаболиттер in-vitro бастапқы қосылыстарға қарағанда айқындығы аз бактерияға қарсы белсенділікке ие. Ципрофлоксацин CYP 450 1A2 изоэнзимдерінің орташа тежегіші ретінде белгілі.

Шығарылуы

Ципрофлоксацин организмнен негізінен өзгермеген түрде несеппен және аз дәрежеде нәжіспен шығарылады. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде сарысудан жартылай шығарылу кезеңі шамамен 7 сағатты құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде жартылай шығарылу кезеңі аздап ұлғайған, бұл жағдайларда доза түзету талап етілуі мүмкін. Бауыр циррозы бар пациенттерге препаратты тағайындағанда ципрофлоксацин фармакокинетикасының елеулі өзгерістері анықталмады.

Тамақпен бірге қабылдау ципрофлоксациннің сіңуін баяулатады, бірақ елеулі өзгертпейді.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмі

Ципрокса фторхинолондар тобының әсер ету ауқымы кең бактерияларға қарсы препараты болып табылады. Ципрофлоксациннің бактерицидті әсері оның бактериялық ДНҚ репликациясы, транскрипциясы, репарациясы және рекомбинациясы үшін қажетті бактериялық ферменттерді тежеу қабілетіне байланысты: топоизомераза II (ДНК-гираза) және топоизомераза IV. Препарат бактериялық ДНҚ-гиразаның А-суббірліктерін бәсеңдету жолымен әсер етеді, бұл ДНҚ жіптерінің үзілуін және бактериялардың қырылуын туындатады. Препараттың тиімділігі көбіне әрбір нақты бактериялық қоздырғыш үшін сарысудағы ең жоғары концентрациясы (Cmax) арасының арақатынасына және ең төмен тежегіш концентрациясына (ЕТТК), сондай-ақ қисық астындағы аудан (AUC) және ЕТТК арақатынасына байланысты.

Төзімділік механизмі

Ципрофлоксацинге in-vitro  төзімділігі ДНҚ-гиразаның және топоизомераза IV негізгі оқшау мутациясы жолымен алынуы мүмкін.

Ципрофлоксацин және басқа да фторхинолондар арасындағы алынған айқаспалы төзімділік дәрежесі тұрақсыз. Бір бағыттағы мутациялар клиникалық төзімділікке әкеле алмайды, алайда көптеген мутациялар әдетте осы кластың көптеген немесе барлық белсенді заттарына клиникалық төзімділікке әкеледі.

Микроорганизмдердің сезімталдығы басым түрлері.

Аэробты грамоң микроорганизмдер: Bacillus anthracis.

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae*, Legionella spp., Moraxella catarrhalis*, Neisseria meningitides, Pasteurella spp., Salmonella spp.*, Shigella spp.*, Vibrio spp., Yersinia pestis.

Анаэробты микроорганизмдер: Mobiluncus.

Басқа да микроорганизмдер (жүре пайда болған төзімділігі болмағандағы айқындығы орташа сезімталдық): Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.

Берілген препаратқа жүре төзімділік пайда болатын микроорганизмдердің түрлері.

Аэробты грамоң микроорганизмдер: Enterococcus faecalis (жүре пайда болған төзімділігі болмағандағы айқындығы орташа сезімталдық), Staphylococcus spp.* (метициллин-төзімді штаммдар фторхинолондарға өте жиі төзімді, бұл стафилококктардың барлық түрлерінің 20-50% құрайды, әдетте ол ауруханаішілік штаммдарда жоғары болады).

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Acinetobacter baumannii+ , Burkholderia cepacia+*, Campylobacter spp.+*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae*, Morganella morganii*, Neisseria gonorrhoeae*, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa*, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens*.

Анаэробты микроорганизмдер: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Микроорганизмдер препарат әсеріне төзімді.

Аэробты грамоң микроорганизмдер: Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes.

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер:Stenotrophomonas maltophilia.

Басқа да анаэробты микроорганизмдер: Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum.

* Сезімтал қоздырғыштардың клиникалық тиімділігі ЕО бір немесе бірнеше елдерінде мақұлданған клиникалық көрсетілімдерде + төзімділік дәрежесі ≥ 50% анықталған

Қолданылуы

Ересектерде

- граммоң бактериялардан туындаған төменгі тыныс алу жолдарының ауруларында (өкпенің созылмалы обструкциялық ауруының өршуі, муковисцидоздағы немесе бронхоэктазамалардағы бронх-өкпе инфекциялары, пневмония)

- созылмалы іріңді ортаңғы отитте, синуситте

- несеп шығару жолдарының инфекцияларында

- жыныс жолдарының инфекцияларында

- гонококкты уретрит және цервицитте, орхоэпидидимитте және кіші жамбас ағзаларының қабыну ауруларында (оның ішінде Neisseria gonorrhoeae туындаған)

- асқазан-ішек жолдарының инфекцияларында

- интраабдоминальді инфекцияларында

- тері және жұмсақ тіндердің инфекцияларында (грамтеріс бактериялардан туындаған)

- сүйек және буынның инфекцияларында

- сібір ойық жарасының өкпелік түрінде (қарым-қатынастан кейінгі профилактикасында және радикальді емдеуде)

- нейтропениясы бар пациенттерді емдегенде (бактериялық инфекция аясындағы қызбасы бар)

6 жастан асқан балалар мен жасөспірімдерде

- Pseudomonas aeruginosa туындаған муковисцидоз аясындағы жедел пневмонияда

- сібір ойық жарасының өкпелік түрінде (қарым-қатынастан кейінгі профилактикасында және радикальді емдеуде)

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблетка тамақтан кейін ішке қабылданады және тұтас жұту керек. Таблетканы кесуге, ұсақтауға және шайнауға болмайды. Таблетканы ашқарынға қабылдағанда белсенді заты жылдамырақ сіңіріледі. Таблеткаларды сүт өнімдерімен (мысалы, сүт, йогурт) немесе жеміс-жидек шырынының минералдарымен байытылған (мысалы, апельсин шырынының кальцийімен байытылған) қабылдауға болмайды. Инфекциялық аурудың ауыр ағымында және/немесе таблетканы ішке қабылдау мүмкін болмаған жағдайда (мысалы, энтеральді қоректендірудегі науқастар), ципрофлоксациннің басқа дәрілік түрімен (көктамырішілік инфузияға арналған) ем бастау ұсынылады, ал содан соң Ципрокса препаратын ішу арқылы қабылдауға ауысады. Дозалау режимін орналасуына және инфекциялық үдерістің ауырлығы барысына, организмнің жай-күйіне, жасына, дене салмағына, пациенттің бүйрегінің функциялық жай-күйіне қарай жеке-дара анықтайды. Емнің ұзақтығы аурудың ауырлығына және қоздырғыш түріне байланысты.

Кіші жамбас ағзаларының қабыну аурулары, интраабдоминальді инфекциялар, нейтропениясы бар науқастардағы инфекциялар, сүйектер мен буындардың инфекциялары сияқты кейбір бактериялық инфекциялық ауруларды емдеу үшін қоздырғыш түріне қарай (мысалы, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Staphylococci) Ципрокса препаратының жоғарырақ дозалары және/немесе басқа бактерияға қарсы препараттармен бір уақытта тағайындау қажет болуы мүмкін.

Ересектерге препарат өкпенің жеңіл және орташа дәрежелі инфекциясында тағайындалады: тәулігіне екі рет 500 мг. Ең жоғары бір реттік доза - 750 мг, ең жоғары тәуліктік доза - 1500 мг.

Емнің ұзақтығы: емнің ұзақтығы инфекцияның түріне және ауырлығына байланысты, бұл арада пациенттің клиникалық және бактериологиялық жауабын ескеру керек. Инфекциялардың көбі үшін емді симптомдары жойылғаннан кейін ең кемінде 48 сағат бойына жалғастыру керек. Емнің орташа ұзақтығы 5-10 күнді құрайды, бірақ ауыр немесе асқынған инфекцияларда емнің ұзағырақ курсы талап етілуі мүмкін.

Ауруға байланысты препарат тағайындау бойынша ұсыныстар.

Жоғарғы және төменгі тыныс алу жолдарының инфекциялары: күніне екі рет 500 мг, емдеу курсы 7-14 күн.

Жедел синусит: 500 мг күніне екі рет, емдеу курсы 7- 10 күн.

Жедел асқынбаған цистит: 500 мг күніне екі рет, емдеу курсы 3 күн.

Асқынған цистит, асқынбаған пиелонефрит: 500 мг күніне екі рет, емдеу курсы 7-14 күн.

Созылмалы бактериялық простатит: 500 мг күніне екі рет, емдеу курсы 28 күн.

Жедел гонококкты уретрит және цервицит: 500 мг (бір реттік доза).

Инфекциялық диарея (оның ішінде Shigella dysenteriae туындаған,1 типті): 500 мг күніне екі рет, емдеу курсы 5 - 7 күн.

Брюшной тиф: 500 мг күніне екі рет, емдеу курсы 7-10 күн.

Интраабдоминальді инфекциялар, грамтеріс

бактериялардан туындаған: 500 мг күніне екі рет, емдеу курсы 7-14 күн.

Тері және жұмсақ тіндердің инфекциялары: 500 мг күніне екі рет, емдеу курсы 7-14 күн.

Сүйек және буындардың инфекциялары: 500 мг күніне екі рет, емдеу курсы 4-6 апта.

Нейтропениясы бар науқастардағы инфекциялардың емі және профилактикасы (Ципроксаны қолда бар ұсыныстарға сәйкес басқа бактерияға қарсы дәрімен (лермен) бір мезгілде тағайындау керек): күніне екі рет 500 мг, емді нейтропенияның барлық кезеңі бойына жалғастыру керек.

Сібір ойық жарасын радикальді емдеудің ингаляциялық түрі және қарым-қатынастан кейінгі профилактикасы – препараттың ішу арқылы қабылданатын түрімен (бұл клиникалық тұрғыда қолайлы болғанда) ем алу мүмкіндігі бар пациенттер үшін препаратты қабылдауды қоздырғыш пайда болуына күдік болған немесе оның әсері расталған жағдайда бірден бастау керек: 500 мг күніне екі рет, емдеу курсы 60 күн.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттер үшін ұсынылатын бастапқы доза және демеуші доза:

креатинин клиренсі > 60 – әдеттегі доза тағайындалады,

креатинин клиренсі 30-60 – ең жоғары ұсынылатын доза 250-500 мг әрбір 12 сағат сайын,

клиренс < 30 – ең жоғары ұсынылатын доза 250-500 мг әрбір 24 сағат сайын, гемодиализдегі пациенттер үшін – әрбір 24 сағат сайын 250-500 мг (гемодиализ сеансынан кейін),

перитонеальді диализдегі пациенттер үшін – әрбір 24 сағат сайын 250-500 мг.

Бауыр функциясы бұзылуы бар пациенттер үшін доза түзету талап етілмейді.

6 жастан асқан балаларға және жасөспірімдерге:

- сібір ойық жарасының өкпелік түрінде (кейінгі профилактикасы және емі): дене салмағының әр 1 кг 15 мг тәулігіне 2 рет (ең жоғары бір реттік доза 500 мг),

- муковисцидоздың жеңіл түрінің инфекциялық асқынуларында: дене салмағының әр 1 кг 20 мг тәулігіне 2 рет, ең жоғары тәуліктік доза 500 мг.

Емнің әдеттегі ұзақтығы 5- 10 күнді құрайды, бірақ ауыр немесе асқынған ауруларда Ципрокса препаратымен ұзағырақ емдеу курсы талап етілуі мүмкін.

Балаларға және жасөспірімдерге ең жоғары тәуліктік доза - 500 мг.

Бүйрек және/немесе бауыр функциясының бұзылуы бар балалардағы дозалау режимі зерттелмеген.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ципрофлоксацинге және хинолондар тобының бактерияға қарсы препараттарына жоғары сезімталдық

- препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- жүктілік және лактация кезеңі

- эпилепсия

- тизанидинмен бір мезгілде қолдану

- балалық және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдік жас (6 жасқа дейінгі муковисцидоз аясындағы жедел пневмонияда және сібір ойық жарасының өкпелік түрінде).

Жағымсыз әсерлері

Жиі

-жүрек айнуы, диарея

Жиі емес

- кандидоз

- эозинофилия

-тәбеттің болмауы, құсу, іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм

-қозу, психомоторлық аса белсенділік, бас ауыруы, бас айналуы, дәм және иіс сезудің бұзылуы, астения, қызба

- АЛТ, АСТ, сілтілік фосфатазаның, сарысулық билирубиннің өтпелі жоғарылауы

- тері бөртпесі, қышыну, есекжем

-қаңқа-бұлшықет ауырулары (мысалы, аяқ-қолдардың ауыруы, арқаның ауыруы, көкірек тұсының ауыруы), артралгия

- бүйрек жеткіліксіздігі

Сирек

- антибиотиктер қабылдауға байланысты колит (өте сирек өліммен аяқталуы мүмкін)

- лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия, нейтропения, анемия, лейкоцитоз

- аллергиялық реакциялар, Квинке ісінуі

- гипергликемия, амилаза жоғарылауы

- сананың шатасуы және бағдардан адасу, үрейлену, әдеттен тыс түстер көру, депрессия (потенциалды кульминациялары бар суицидтік ниет/ойлар, өзін өлтіруге ұмтылу, аяқталған суицид), елестеулер, сезімталдықтың бұзылуы, бас айналуы, діріл, құрысулар (эпилепсиялық статусты қоса), көрудің бұзылуы (мысалы, көзге қосарланып көріну), құлақтағы шуыл, естімей қалу/ естудің бұзылуы

- тахикардия, жүрек ырғағының бұзылуы, артериялық қысымның төмендеуі, QT аралығының ұзаруы

- ентігу (оның ішінде демікпе)

- бауыр жеткіліксіздігі, холестаздық сарғаю (тері, склер), гепатит

- фотосезімталдығы

- миалгия, артрит, бұлшықет тонусының жоғарылауы және бұлшықет түйілулері

- бүйрек жеткіліксіздігі, гематурия, тубуло-интерстициальді нефрит, кристаллурия, полиурия, несеп іркілуі, несеп шығару өзегінен бөліністер, қан кетулер, вагинит,

- ісінулер, тершеңдік (гипергидроз)

Өте сирек

- гемолитикалық анемия, агранулоцитоз, панцитопения (өмір үшін қауіпті), сүйек кемігі қызметінің бәсеңдеуі (өмір үшін қауіпті)

- анафилаксиялық реакциялар (анафилаксиялық шок), сарысу құю ауруы

- бас сақинасы, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, жүрістің бұзылуы, иіс сезу бұзылыстары, бассүйекішілік қысым жоғарылауы, түсті айырып көрудің бұзылуы

- васкулит

- панкреатит, бауыр некрозы (бауыр жеткіліксіздігінің өмір үшін қауіптісіне дейін өте сирек үдейді)

- петехиялар, эритема, түйінді эритема, Стивенс-Джонсон синдромы (өмірге аса қауіпті), Лайелл синдромы (өмірге аса қауіпті)

- миастения симптомдарының өршуі, бұлшықет әлсіздігі, тендинит, сіңір үзілуі (көбіне ахилл сіңірі)

Жиілігі белгісіз

- шеткері нейропатия

- қарыншалық экстрасистолия, «пируэт» типті полиморфты қарыншалық тахикардия (көбіне QT аралығының ұзару қаупі факторы бар науқастарда), жүрекше дірілдеуі, естен танулар, артериялық гипертензия, стенокардия, миокард инфарктісі, жүректің тоқтауы, ми қан тамырларының тромбозы

- жедел жайылған экзантематозды пустулез

- қан ұюының бұзылуы (К витаминінің антагонистерін қабылдаған пациенттерде)

- дисфагия, ішек тесілуі, асқазан-ішек қан кетулері

- қорқыныш сезімі, абыржу, депрессия, тремор, құлақтағы шуыл, қатты терлеу, ұйқының бұзылыстары, елестеулер, қорқынышты түстер, күдікшілдік (бұл реакциялар препаратты дереу тоқтатуды талап етеді)

- дисгликемия (көбіне гипергликемия), гемолитикалық анемия

- гломерулонефрит

- бронх түйілуі

- буындардың ісініп кетуі

- ысынулар сезіну, естен тану жай-күйі

- церебралды артерияларының тромбозы, диспноэ, мұрыннан қан кету

- геморрагиялық көпіршіктер, петехиялар, түйінді эритема, васкулит

- тендовагинит, сіңір үзілуі, креатининнің өтпелі жоғарылауы, мочевина, гематурия

Аса сирек

- жалғанжарғақшалы колит

- жоғары сезімталдық реакциялары: көмей, өкпенің немесе беттің ісінуі, ентігу, есекжем және қышыну, температура жоғарылауы, эозинофилия

- ықылық ату, қан түкіру, өкпе артериясының эмболиясы, кеуде ауыруы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

QT аралығының ұзаруын туындататын дәрілік препараттар

Ципрокса препаратын, басқа да фторхинолондар сияқты, QT аралығын ұзартатын препараттар қабылдайтын (мысалы, IA ​​және III класының аритмияға қарсы препараттары, үшциклдық антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер) пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Хелатты кешендер қалыптасуы

Ішке Ципрокса препаратын және құрамында көп валентті катиондар, минералдық қоспалары (кальций, магний, алюминий, темір), фосфат-байланыстыратын полимерлер (севеламер, лантан карбонаты), сукральфат немесе антацидтер бар дәрілік заттарды, сондай-ақ құрамында магний, алюминий немесе кальций бар буферлік сыйымдылығы үлкен препараттарды (мысалы, диданозин таблеткаларын) бір мезгілде қолданғанда ципрофлоксациннің сіңуі төмендейді. Осыған байланысты Ципрокса препаратын бұл препараттарды қабылдар алдында 1-2 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін ең кемі 4 сағаттан соң қолдану керек. Бұл шектеудің Н2-рецепторлар блокаторлары класына жататын антацидтарға қатысы жоқ.

Тамақ және сүт өнімдері

Кальций құрамы жоғары өнімдер ципрофлоксацин сіңірілуіне әсер етпейді. Алайда Ципрокса препаратын және сүт немесе минералдармен байытылған өнімдерді (мысалы, сүт, йогурт, кальций құрамы жоғары апельсин шырыны) бір мезгілде қабылдаудан аулақ болу керек, өйткені Ципрокса сіңірілуі төмендеуі мүмкін.

Пробенецид

Пробенецид ципрофлоксациннің бүйректік тубулярлық секрециясына кедергі келтіреді және оның қан сарысуындағы деңгейі жоғарылауын туындатады.

Метоклопрамид

Метоклопрамид ципрофлоксацин сіңуін елеулі арттырады, бұл плазмадағы ең жоғары концентрациясына жеткізу уақытын қысқартуға әкеледі. Ципрофлоксацин биожетімділігіне елеулі әсері бақыланбады.

Омепразол

Ципрокса препаратын және құрамында омепразол бар дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдау Ципрокса препаратының Cmax және AUC (концентрация-уақыт арақатынасының қисығы астындағы аудан) елеусіз төмендеуіне әкеледі.

Ципрофлоксациннің басқа дәрілік заттарға әсері:

Тизанидин

Тизанидин және Ципрокса препаратын бір мезгілге тағайындау қарсы көрсетілімде. Дені сау еріктілер қатысқан клиникалық зерттеулерде ципрофлоксацинмен бір мезгілде қабылдауда тизанидин концентрациясының ұлғаюы ( Cmax 7 есе, AUC -10 есе) бақыланды. Қан сарысуындағы тизанидин концентрациясының жоғарылауында гипотензиялық және тыныштандыратын жағымсыз реакциялар дамуы мүмкін.

Метотрексат

Ципрокса препаратымен бір мезгілде қолданғанда метотрексаттың тубулярлық тасымалының (бүйректік метаболизмі) баяулауы мүмкін, бұл қан плазмасындағы метотрексат концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін және метотрексаттан туындаған уытты жағымсыз реакциялардың ықтималдығын арттырады. Бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Теофиллин

Ципрокса препаратын құрамында теофиллин бар дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы теофиллин концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін және жағымсыз реакциялардың дамуын туындатады. Жеке-дара жағдайларда бұндай жағымсыз реакциялар өмірге қауіпті болуы мүмкін немесе фатальді аяқталуы мүмкін. Егер бұл препараттарды бірге қолданбау мүмкін болмаса, қан сарысуындағы теофилин концентрациясын бақылау керек және қажет болғанда оның дозасын төмендету керек.

Басқа ксантин туындылары

Ципрокса препаратын және құрамында кофеин немесе пентоксифиллин (окспентифиллин) бар заттарды бір мезгілде қолданғанда қан сарысуындағы ксантин концентрациясының жоғарылауы туралы хабарланды.

Фенитоин

Ципрокса препаратын және фенитоинді бір мезгілде қабылдау фенитоиннің сарысулық деңгейінің артуына немесе төмендеуіне әкелуі мүмкін, қандағы препарат деңгейіне бақылау жүргізу ұсынылады.

Циклоспорин

Қан сарысуындағы креатинин концентрациясының уақытша жоғарылауы бақыланды, бұл арада Ципрокса және циклоспорин бір мезгілде қолданылды. Бұл пациенттерде аптасына екі рет креатинин концентрациясын бақылау керек.

К витаминінің антагонистері

Ципрокса препаратын және К витаминінің антагонистерін бір мезгілде қолданғанда ципрофлоксациннің антикоагулянттық әсері күшеюі мүмкін. Бұл қауіп ауруға, науқастың жасына, жалпы жай-күйіне қарай өзгеруі мүмкін, сондықтан ципрофлоксациннің халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) мәні жоғарылауына дәл әсерін бағалау қиын. Ципрокса препаратын және К витаминінің антагонистерін (варфарин, аценокумарол, фенпрокумон немесе флуиндион) бірге қолдану кезінде және бірге қолданғаннан кейін дереу қан сарысуына ұдайы бақылау жүргізу керек

Глибенкламид

Жеке-дара жағдайларда Ципрокса препаратын және құрамында глибенкламид бар дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану глибенкламид әсерін күшейтуі мүмкін және гипогликемия дамуына әкелуі мүмкін.  

Дулоксетин

Клиникалық зерттеулер барысында дулоксетинді және СУР450 1А2 изоэнзимінің күшті тежегіштерін (флювоксамин сияқты) бір мезгілде қолдану дулоксетиннің AUC және Сmax ұлғаюына әкелу мүмкіндігі анықталды. Ципрофлоксацинмен өзара әрекеттесулері туралы клиникалық деректер жоқтығына қарамастан, ципрофлоксацин және дулоксетинді бір мезгілде қолданғанда өзара әрекеттесулері мүмкіндігі қарастырылуы керек.

Ропинирол

Клиникалық зерттеулер барысында ропиниролды СУР450 1А2 изоэнзимінің орташа тежегіші ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолданғанда ропиниролдың AUC және Сmax тиісінше 60 % және 84 %-ға ұлғаюына әкелетіні анықталды. Ципрокса препаратымен бірге қолдану кезінде және бірге қолданғаннан кейін дереу ропиниролдың жағымсыз әсерлерінің мониторингі және тиісінше доза түзету ұсынылады.

Лидокаин

Дені сау еріктілер қатысқан зерттеулер құрамында лидокаин, және ципрофлоксацин, СУР450 1А2 изоэнзимінің орташа тежегіші бар дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану көктамырішіне енгізілген лидокаин клиренсін 22 %-ға азайтатындығын көрсетті. Лидокаинмен емдеудің жағымдылығы жақсы болғанмен, Ципрокса препаратымен бір мезгілде қолданудан кейін жағымсыз әсерлермен бірге жүретін белгілі бір өзара әрекеттесулер бақылануы мүмкін.

Клозапин

250 мг ципрофлоксацинді клозапинмен 7 күн бойына бір мезгілде қолданудан кейін клозапиннің және N- десметилклозапиннің сарысулық концентрациялары, тиісінше, 29%-ға және 31%-ға жоғарылаған. Ципрокса препаратымен бір мезгілде қолдану барысында және ол аяқталғаннан кейін клиникалық бақылау және клозапиннің дозасын түзету керек.

Силденафил

Дені сау еріктілер қатысқан зерттеулер оны 500 мг ципрофлоксацинмен бір мезгілде бір рет 50 мг дозада ішу арқылы қолданғаннан кейін силденафилдің Сmax және AUC шамамен екі есе жоғарылауын көрсетті. Ципрокса препараты мен силденафилді қаупі мен пайдасын мұқият таразылай отырып, сақтықпен тағайындау керек.

Айрықша нұсқаулар

Ми қан тамырларының айқын атеросклерозында, ми қан айналымының бұзылуында сақтықпен қолдану керек.

Аса жоғары сезімталдығы

Тіпті бір рет реттік дозасын қабылдағаннан кейін де, сирек жағдайларда өмірге қауіпті болатын аллергиялық реакциялар (анафилаксиялық шок және анафилактоидты реакцияларды қоса) дамуы мүмкін. Бұл жағдайларда препаратты тоқтатады және қажетті емді жүргізеді.

Стрептококкты инфекциялар (Streptococcus pneumoniae қоса)

Ципрокса препараты оның тиімділігі жеткіліксіздігінен стрептококкты инфекцияларды емдеу үшін ұсынылмайды.

Жыныс жолдары арқылы берілетін инфекциялар

Гонококкты уретрит, орхоэпидидимит, кіші жамбас ағзаларының қабыну аурулары Neisseria gonorrhoeae фторхинолонға төзімді түрлерінен туындауы мүмкін. Егер бұл қоздырғыштың фторхинолонға төзімділігін жоққа шығару мүмкін болмаса, Ципрокса препаратын басқа бактерияға қарсы тиімді дәрілермен бір мезгілде тағайындау керек. 3 күн ішінде клиникалық жақсару болмағанда емге түзету жүргізілуі керек.

Несеп шығару жолдарының инфекциялары

Escherichia coli – несеп шығару жолдарының инфекциясын туындататын көбірек таралған патоген, ол фторхинолондар әсеріне өте жиі сезімтал емес болып табылады (препаратты бір рет қабылдау аз әсер көрсетеді және қоздырғыштың сезімтал емес түрі дамуына ықпал етеді), сондықтан оның сезімтал емес түрлерінің кездесу жиілігінің жергілікті деректерін ескеру ұсынылады.

Фотосезімталдығы

Ципрокса фотосезімталдығы реакцияларын туындатуы мүмкін. Пациенттерді емдеу кезінде шамадан тыс күн сәулесінің әсерінен немесе УК сәулеленуден аулақ болу керек.

Орталық жүйке жүйесі тарапынан болатын бұзылулар

Хинолондар, бұрын белгілі болғандай, құрысуларды туындатады немесе құрысуға дайындық шегін төмендетеді. Ципрокса препаратын ОЖЖ бұзылуы бар науқастарға сақтықпен тағайындау керек. Құрысулар дамығанда препарат қабылдауды тоқтату керек. Психикалық реакциялар ципрофлоксацинді тіпті бірінші енгізуден кейін дамуы мүмкін. Сирек жағдайларда депрессия немесе психоз қауіп төндіретін мінез құлыққа дейін үдеуі мүмкін. Бұндай жағдайларда препаратты тоқтату керек.

Ципрофлоксацин қабылдайтын пациенттерде полинейропатия дамуының (ауыру, күйдіру, сенсорлық бұзылыстар, бұлшықет әлсіздігі, жеке-дара немесе үйлесімде) сирек жағдайлары анықталды. Полинейропатия дамыған жағдайда, қайтымсыз өзгерістер дамуын болдырмау үшін Ципрокса препаратын тоқтату керек.

Жүрек тарапынан бұзылулар

Ципрофлоксацинді қоса, фторхинолондарды пайдаланғанда QT аралығын ұзарту үшін төмендегідей белгілі қауіп факторлары бар пациенттерде сақ болу керек:

• QT аралығының туа біткен ұзару синдромы

• QT аралығын ұзартатын (мысалы, IA және III класының аритмияға қарсы препараттары, үшциклдық антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер) препараттарды бір мезгілде қолдану

• түзетілмеген электролиттік теңгерімсіздік (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия)

•жүрек ауруы (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфаркті, брадикардия).

Егде жастағы пациенттер және әйелдер препараттың QT аралығына әсеріне бейімдеу болып келеді. Сондықтан тұрғындардың бұл тобында Ципрокса препаратын қоса, фторхинолондарды пайдаланғанда сақ болу керек.

Интраабдоминальді инфекциялар

Операциядан кейінгі интраабдоминальді инфекцияларды емдегенде Ципрокса препаратының тиімділігі туралы деректер шектеулі.

Саяхатшылар диареясы

Препаратты таңдау барған елдеріндегі ципрофлоксацинге қоздырғыштардың төзімділігі туралы ақпаратқа негізделуі тиіс.

Сүйек және буындардың инфекциялары

Ципрокса препаратын ауру қоздырғышының сезімталдығы нәтижесіне қарай басқа бактерияға қарсы дәрілермен үйлесімде қолдануға болады.

Асқазан-ішек жолдары

Препаратпен ем кезінде немесе емнен кейін (оның ішінде, ем аяқталғаннан кейін бірнеше аптадан кейін) ауыр және ұзақ диареяның туындауы антибиотиктер қолданумен байланысты (өліммен аяқталуы мүмкін кейде өмір үшін қауіпті) колиттің дамуын көрсетуі мүмкін. Бұндай жағдайларда ем дереу тоқтатылуы тиіс және тиісінше ем тағайындау керек (бұл жағдайда ішек перистальтикасын азайтатын препараттар қарсы көрсетілімде).

Глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа тапшылығы

Ципрофлоксацинді қолданғанда глюкоза-6-фосфат дегидрогеназа тапшылығы бар науқастарда гемолитикалық реакциялар анықталды. Ципрокса препаратын гемолиз белгілеріне тұрақты бақылау жүргізгенде және пайда/қаупінің оң арақатынасында ғана препаратты тағайындауға болатын пациенттерде қолданудан аулақ болу керек.

Төзімділігі

Әсер ету ауқымы кең басқа микробқа қарсы дәрілер жағдайындағы сияқты Ципрокса препаратын ұзақ уақыт қолдану, әсіресе нозокомиальді инфекцияларда және/немесе Staphylococcus және Pseudomonas туындаған инфекцияларды емдегенде сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс өсуіне және асқын инфекцияларға әкелуі мүмкін.

Гепатобилиарлық жүйе

Ципрофлоксациндерді қолданғанда некроздық гепатиттің және өмір үшін қауіпті бауыр жеткіліксіздігі дамуының сирек жағдайлары анықталды. Бауыр ауруының кез келген белгілері және симптомдары (оның ішінде анорексия, сарғаю, несептің күңгірттенуі, қышыну) пайда болғанда емді дереу тоқтату керек.

Бүйрек және несеп шығару жүйесі

Ципрофлоксациндерді, оның ішінде Ципрокса препаратын қабылдағанда, несепте сілтілік реакциялар болуына байланысты кристаллурия дамуы мүмкін. Несепте концентрация жоғарылауының профилактикасы үшін пациенттер сұйықтықты жеткілікті қабылдауын қамтамасыз ету керек. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны және препарат қабылдау аралығын қолда бар ұсыныстарға сәйкес түзету керек.

Сүйек-бұлшықет жүйесі

Ципрокса препараты анамнезінде хинолондар қабылдағаннан кейін дамыған сіңір аурулары бар пациенттерге тағайындалмауы тиіс. Өте сирек жағдайларда, бұл препаратқа қоздырғыштың сезімталдығы болғанда және қауіп/пайда арақатынасын ескере отырып, препарат ауыр инфекциялары бар пациенттерге, әсіресе стандартты ем тиімсіз болғанда тағайындалуы мүмкін. Тендинит және сіңір үзілуі (көбіне ахилл сіңірі), кейде екі жақты, ципрофлоксацин қолданғанда емнің алғашқы 48 сағатында дамуы мүмкін. Егде жастағы пациенттерде және бір мезгілде кортикостероидтарды қабылдаған пациенттерде тендопатия қаупі жоғары.

Тендиниттің кез келген белгілерінде (мысалы ауыру, ісіну, қабыну) Ципрокса препаратымен емді тоқтату керек. Сондай-ақ сақ болу керек және бұл аяқ-қолдың тыныштығын сақтау керек.

Ципрокса препаратын миастениясы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Цитохром P450

Ципрофлоксацин CYP1A2 бауыр энзимдерінің тежегіші болып табылады.

Ципрокса препаратын және әдетте CYP1A2 метаболизденетін (мысалы, теофиллин, клозапин, ропинирол, тизанидин) басқа препараттарды бірге қолдану бұл препараттардың плазмада концентрациясы жоғарылауына әкеледі және олардың клиникалық елеулі жағымсыз әсерлерін туындатуы мүмкін. Егер пациенттер бұл заттарды ципрофлоксацинмен (мысалы, теофиллин) бір мезгілде қолданса артық дозалануының клиникалық белгілерін және қан сарысуындағы препараттар концентрациясын анықтауды мұқият бақылау керек.

Метотрексат

Ципрофлоксацинді метотрексатпен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Клиникалық зерттеу нәтижелеріне әсері

Ципрофлоксациннің Mycobacterium tuberculosis (in-vitro) қарсы әсері Ципрокса препаратын қабылдайтын пациенттердің сынамаларының бактериологиялық зерттеулерінде жалған-теріс нәтиже беруі мүмкін.

Балалар және жасөспірімдер

Ципрокса препаратын 6 жастан асқан балаларда және жасөспірімдерге тағайындағанда ұсынылған дозаны және қабылдау ретін сақтау керек. Емді тек балаларда және жасөспірімдердегі муковисцидозды және/немесе ауыр инфекцияларды емдеуде тәжірибесі бар мамандар ғана тағайындау керек.

Жыныстық жетілмеген жануарлардағы клиникалық зерттеулерде ципрофлоксацин буындардың артропатиясын сирек жағдайларда туындатқан. Орташа жасы 6,3 жас болған 335 балаға жүргізілген салыстырмалы клиникалық зерттеулерде (бақылау тобында- 349 бала, орташа жасы - 6,2 жас; жас шамасының диапазоны 1- 17 жас) ципрофлоксацин қабылдауға байланысты буындар ауыруының болжамды жиілігі препарат қабылдаудың 42 –ші күніне қарай зерттелген топта - 7,2%, бақылау тобында - 4,6% құрағаны анықталды.

Препаратты қабылдауға байланысты буын ауруының жиілігі жыл бойы кейіннен бақылағанда зерттелген топта 9,0% және салыстыру тобында 5,7% құрады. Барлық жоғарыда келтірілгендерге байланысты балаларға ем тағайындар алдында пайда/қаупінің арақатынасына бағалау жүргізу керек.

Несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары және пиелонефрит

Препаратпен балалардағы несеп шығару жолдарының инфекцияларын емдеуді бұл препаратқа қоздырғыш сезімталдығының нәтижесін ескере отырып, емнің басқа әдістерін тағайындау мүмкін болмаған жағдайда ғана тағайындау керек.

Автомобильді және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсері.

Препарат психомоторлық реакциялар жылдамдығын төмендетуі мүмкін, бас айналуы, сананың шатасуы, тремор, елестеулер сияқты жағымсыз әсерлер дамуын туындатуы мүмкін, сондықтан автомобиль басқарғанда және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істегенде сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас айналуы, тремор, бас ауыруы, қажығыштық, құрысулар, елестеулер, естен тану, іштегі жайсыздық, бүйрек және бауыр бұзылуы, кристаллурия, гематурия, қайтымды бүйрек жеткіліксіздігі дамуы мүмкін.

Емі: асқазан шаю, медициналық бақылаулар, қажет болғанда демеуші ем. Пациентке сұйықтықтың қажетті көлемін тағайындау керек. Құрамында кальций немесе магний бар антацидтер артық дозаланғанда теориялық тұрғыда ципрофлоксацин сіңуін азайтуы мүмкін. QT аралығы ұзаруы мүмкіндігінен ЭКГ мониторингін жүргізу керек. Гемодиализ және перитонеальді диализдің тиімділігі төмен (организмнен препараттың 10% азы шығарылады).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. Пішінді ұяшықты 1 қаптама медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон немесе қораптық картон қорапшада.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауданы, Өндірістік аймақ 282

тел.: +7 (727) 232-44-85

Тіркеу куәлігінің иесі

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС

Қазақстан Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайты және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауданы, Өндірістік аймақ 282, тел.: +7 (727) 232-44-85,

Электрондық поштасы: info@aigp.kz

Прикрепленные файлы

953180561477976535_ru.doc 133.5 кб
287655151477977692_kz.doc 164 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники