Войти

Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый Циклофосфамид

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: Лэнс-Фарм ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cyclophosphamide
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№013851
Дата регистрации: 12.01.2015 - 12.01.2020
Предельная цена: 1 511.38 KZT

Инструкция

Торговое название

Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый

Международное непатентованное название

Циклофосфамид

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг

Состав

Один флакон содержит

активное вещество - циклофосфамид 200 мг

вспомогательное вещество: маннитол (маннит)

Описание

Белая или белая с серовато-желтоватым оттенком масса

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Алкилирующие препараты. Азотистого иприта производные. Циклофосфамид.

Код АТХ L01AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Циклофосфамид метаболизируется в основном в печени под действием микросомальной оксидазной системы, образуя алкилирующие метаболиты (4‑ОН циклофосфамид и алкофосфамид), часть которых подвергается дальнейшей трансформации до неактивных метаболитов, часть транспортируется в клетки, где под влиянием фосфатаз превращается в метаболиты, обладающие цитотоксическим действием. Концентрация метаболитов достигает максимума в плазме через 2-3 часа после внутривенного введения. Связь неизменного препарата с белками плазмы крови незначительна (12-14%), но некоторые метаболиты связываются более чем на 60%. Через гематоэнцефалический барьер проникает в ограниченной степени.

Циклофосфамид выводится из организма почками в основном в форме метаболитов, однако от 5 до 25% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде, а также с желчью.

Период полувыведения составляет 3-12 часов.

Фармакодинамика

Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый является алкилирующим цитостатическим препаратом, химически близким к азотным аналогам иприта.

Предполагается, что механизм действия включает образование поперечных сшивок между нитями ДНК и РНК, а также ингибирование синтеза белка.

Показания к применению

  • острый лимфобластный и хронический лимфолейкоз

  • лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, множественная миелома

  • рак молочной железы, яичников

  • нейробластома, ретинобластома

  • мелкоклеточный рак легкого

  • рак шейки и тела матки

  • герминогенные опухоли

  • рак мочевого пузыря

  • рак предстательной железы

  • саркома мягких тканей, ретикулосаркома, саркома Юинга

  • опухоль Вильмса

В качестве иммуносупрессивного средства Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый применяется при прогрессирующих аутоиммунных заболеваниях (ревматоидный артрит, псориатический артрит, коллагенозы, аутоиммунная гемолитическая анемия, нефротический синдром) и для подавления реакции отторжения трансплантата.

Способ применения и дозы

Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый вводится внутривенно струйно или в виде инфузии, внутримышечно.

Циклофосфамид входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем пути введения, режима и доз в каждом случае выбор индивидуальный.

Наиболее часто применяемые дозы и режимы:

50-100 мг/м² ежедневно в течение 2-3 недель,

100-200 мг/м² 2 или 3 раза в неделю в течение 3-4 недель,

600-750 мг/м² 1 раз в 2 недели,

1500-2000 мг/м² 1 раз в 3-4 недели до суммарной дозы 6-14 г.

При применении Циклофосфана-ЛЭНС быстрорастворимого в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами может потребоваться снижение дозы как циклофосфамида, так и других препаратов.

Перед внутривенном введении Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый растворяют в воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида в концентрации 20 мг на 1 мл.

Побочные действия

  •  

лейкопения, нейтропения, эпизодически развивается тромбоцитопения или анемия

  •  

тошнота, рвота, анорексия, реже стоматит, дискомфорт или боли в абдоминальной области, диарея или запор

Имеются отдельные сообщения о развитии геморрагического колита, желтухи.

  •  

нарушения функции печени, проявляющиеся в увеличении уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, билирубина в сыворотке крови

  •  

алопеция, сыпь на коже, наблюдается пигментация кожи и изменения ногтей

  •  

геморрагические уретрит/цистит, некроз почечных канальцев (в редких случаях это состояние может носить тяжелый характер и даже приводить к летальному исходу). Также может развиваться фиброз мочевого пузыря, иногда имеющий распространенный характер, в сочетании с циститом или без него.

В моче могут обнаруживаться атипичные эпителиальные клетки мочевого пузыря. Эти побочные эффекты зависят от дозы циклофосфамида и продолжительности лечения. Профилактике цистита способствует гидратация и применение препарата месна. Обычно при тяжелых формах геморрагического цистита необходимо прекратить лечение препаратом. При назначении высоких доз циклофосфамида в редких случаях может наблюдаться нарушение функции почек, гиперурикемия, нефропатия, связанная с повышенным образованием мочевой кислоты

  •  

серьезные инфекции у больных с тяжелыми формами иммуносупрессии

  •  

кардиотоксичность отмечалась при введении высоких доз от 4,5-10 г/м2 (120 до 270 мг/кг) препарата в течение нескольких дней, обычно в составе интенсивной комбинированной противоопухолевой или медикаментозной терапии при трансплантации органов. При этом отмечались тяжелые и иногда приводившие к летальному исходу эпизоды застойной сердечной недостаточности, обусловленной геморрагическим миокардитом. По данным электрокардиографии или эхокардиографии у больных, перенесших эпизоды кардиотоксичности, связанные с применением высоких доз препарата, не обнаруживалось каких-либо остаточных явлений в состоянии миокарда

  •  

нарушение овогенеза и сперматогенеза, препарат может вызывать стерильность как у женщин, так и у мужчин, которая у некоторых больных может иметь необратимый характер

  •  

аменорея (у большинства женщин)

  •  

олигоспермия или азоспермия (у мужчин)

  •  

в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами и/или другими методами лечения развитие вторичных злокачественных опухолей, миелопролиферативные или лимфопролиферативные заболевания

  •  

перекрестная чувствительность с другими алкилирующими агентами

  •  

кожная сыпь, крапивница или зуд, редко – анафилактические реакции

  •  

прилив крови к лицу, избыточное потоотделение, головная боль

  •  

отечность, боль и покраснение в месте введения

Противопоказания

  •  

повышенная чувствительность к циклофосфамиду или любому другому компоненту препарата

  •  

тяжелые инфекции

  •  

выраженное нарушение функции костного мозга (включая лейкопению, тромбоцитопению, выраженную анемию)

  •  

цистит

  •  

задержка мочеиспускания

  •  

беременность и период грудного вскармливания

  •  

кахексия

  •  

терминальные стадии болезни

С осторожностью: при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек, адреналэктомии, подагре (в анамнезе), нефроуролитиазе, инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками, предшествующей лучевой или химиотерапии.

Лекарственные взаимодействия

Индукторы микросомального окисления в печени могут индуцировать микросомальный метаболизм циклофосфамида, что приводит к повышенному образованию аликилирующих метаболитов, снижая тем самым период полувыведения циклофосфамида и повышая его активность.

Применение циклофосфамида, вызывающего заметное и длительное подавление активности холинэстеразы, усиливает действие суксаметония, а также снижает или замедляет метаболизм кокаина, тем самым, усиливая и/или увеличивая продолжительность его эффекта и повышая риск токсического действия. При одновременном применении с аллопуринолом, кроме того, может усиливаться токсическое действие на костный мозг.

При одновременном применении циклофосфамида, аллопуринола, колхицина, пробенецида, сульфинпиразона может потребоваться коррекция доз противоподагрических препаратов при лечении гиперурикемии и подагры; применение урикозурических противоподагрических препаратов может увеличивать риск нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты при использовании циклофосфамида.

Циклофосфамид может повышать антикоагулянтную активность в результате снижения в печени синтеза факторов свертывания крови и нарушения образования тромбоцитов, но может также и снижать активность антикоагулянтов посредством неизвестного механизма. Циклофосфамид усиливает кардиотоксическое действие доксорубицина и даунорубицина. Другие иммунодепрессанты (азатиоприн, хлорамбуцил, ГКС, циклоспорин, меркаптопурин и др.) повышают риск развития инфекций и вторичных опухолей.

При одновременном применении ловастатина у больных при трансплантации сердца возможно повышение риска острого некроза скелетных мышц и острой почечной недостаточности.

Лекарственные средства, вызывающие миелосупрессию, а также лучевая терапия – возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.

Одновременное применение цитарабина в высоких дозах с циклофосфамидом при подготовке к трансплантации костного мозга приводило к повышению частоты кардиомиопатии с последующим смертельным исходом.

Особые указания

Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый следует применять под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.

Во время лечения препаратом необходимо регулярно проводить анализ крови (особенно обращая внимание на содержание нейтрофилов и тромбоцитов) для оценки степени миелосупрессии, а также регулярно проводить анализ мочи на наличие эритроцитов, появление которых может предшествовать развитию геморрагического цистита.

При появлении признаков цистита с микро- или макрогематурией лечение Циклофосфаном-ЛЭНС быстрорастворимым следует прекратить.

При снижении количества лейкоцитов до 2500/мкл и/или тромбоцитов до 100000/мкл лечение Циклофосфаном-ЛЭНС быстрорастворимым следует прекратить.

В случае возникновения инфекций в процессе терапии Циклофосфаном‑ЛЭНС быстрорастворимым лечение должно быть или прервано, или должна быть снижена доза препарата.

При применении высоких доз циклофосфамида с целью профилактики развития геморрагического цистита назначается препарат месна.

В период лечения следует воздерживаться от приема алкогольных напитков.

Если в течение первых десяти дней после операции, проведенной под общей анестезией, больному назначают Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый, необходимо поставить об этом в известность анестезиолога.

Больному после проведения адреналэктомии необходимо провести корректировку доз как глюкокортикостероидов, применяющихся для заместительной терапии, так и препарата Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый.

С особой осторожностью применять препарат при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек, адреналэктомии, подагре (в анамнезе), нефроуролитиазе, угнетение функции костного мозга, инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками, предшествующей лучевой или химиотерапии.

Применение при беременности и в период лактации

Применение препарата противопоказано при беременности.

Циклофосфамид проникает в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Мужчинам и женщинам во время лечения циклофосфамидом следует использовать надежные методы контрацепции.

Мужчинам и женщинам с детородным потенциалом прежде, чем планировать беременность, следует подождать от 6 до12 месяцев после окончания терапии циклофосфамидом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.

Передозировка

В случае передозировки возможно усиление побочных действий.

Лечение. Симптоматическая терапия и поддерживающая терапия, включая соответствующее лечение инфекций, миелосупрессии и/или кардиотоксичности.

Форма выпуска и упаковка

По 200 мг во флаконы бесцветного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, с обкаткой алюминиевыми или алюмо-пластиковыми колпачками.

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеящуюся этикетку.

По 1 флакону с препаратом помещают в пачку из картона для потребительской тары. По 5 или 10 флаконов с препаратом помещают в пачку с перегородками или специальными гнездами из картона для потребительской тары.

В каждую пачку вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 10 °С

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Препарат не следует использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ООО «ЛЭНС-Фарм», Российская Федерация.

Юридический адрес: 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, корпус 67.

Адрес производства и принятия претензий: 601125, Россия, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский, корп.95 и корп.67.

тел. (49243) 7-17-53

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ООО «ЛЭНС-Фарм», Российская Федерация

Наименование и страна организации-упаковщика

ООО «ЛЭНС-Фарм», Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ВЕРОФАРМ», Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Саина, д.30, оф. 116

тел.: (727) 273-1634, (727) 230-09-09

 

Прикрепленные файлы

572530011477976585_ru.doc 74 кб
555136131477977739_kz.doc 70.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники