Войти

Цеф IV® (1 г) Цефтриаксон

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Химфарм АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefepime
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014898
Дата регистрации: 28.08.2017 - 28.08.2022
Предельная цена: 2 491.59 KZT

Инструкция

Торговое название

Цеф IV®

Международное непатентованное название

Цефепим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г, 1.0 г

Состав

Один флакон содержит стерильную смесь цефепима дигидрохлорида и аргинина, в том числе:

активное вещество – цефепима дигидрохлорид

(в пересчете на цефепим) 0.5 г или 1.0 г,

вспомогательное вещество: L-Аргинин.

Описание

Порошок от белого до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Бета – лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины четвертого поколения. Цефепим.

Код АТХ J01DЕ01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связывание цефепима с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в крови. Терапевтические концентрации цефепима обнаруживаются в моче, желчи, перитонеальной, спинномозговой и буллезной жидкостях, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе, желчном пузыре.

Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, в дальнейшем быстро превращающийся в соответствующий N-оксид. Средний период полувыведения цефепима из организма составляет около 2 часов. Примерно 80-85% от введенной дозировки препарата выводится с мочой в неизмененном виде, все остальное – в виде метаболитов (примерно 6,8% оксида N-метилпирролидина, около 1% N-метилпирролидина и 2,5% эпимера цефепима). Преимущественно цефепим элиминируется путем гломерулярной фильтрации. Общий клиренс цефепима примерно 120 мл/мин, а средний почечный клиренс находится в пределах 110 мл/мин.

У больных в возрасте старше 65 лет отмечается увеличение площади под фармакокинетической кривой AUC и уменьшение почечного клиренса по сравнению с молодыми больными. Поэтому при нарушенной функции почек пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция дозы.

У больных с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин период полувыведения из организма увеличивается. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин), требующих проведения сеансов диализа, период полувыведения составляет в среднем 13 часов при гемодиализе и 19 часов при перитонеальном диализе. Больным с нарушенной функцией почек требуется коррекция дозы.

Фармакокинетика цефепима у пациентов с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не изменена. Коррекция дозы для таких больных не требуется.

Фармакодинамика

Цефепим является цефалоспориновым антибиотиком IV поколения. Оказывает бактерицидное действие, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим высоко устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, обладает малой способностью связываться с хромосомными бета-лактамазами и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Отношение МБК/МПК (минимальная бактерицидная концентрация/минимальная подавляющая концентрация) для цефепима составляет менее 2 для более 80% изолятов всех чувствительных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефепим активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - МПК от 0,1 до 1 мкг/мл); другие бета-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), S. bovis (группа D), стрептококки группы Viridans.

Большинство штаммов энтерококков, например Enterococcus faecalis, и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.

Грамотрицательные аэробы

Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli; Klebsiella spp., включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozoanae; Enterobacter spp., включая E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. sakazakii; Proteus spp., включая P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, lwoffi); Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp.; Citrobacter spp., включая C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Haemophilus parainfluenzae;

Hafnia alvei; Legionella spp.; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу); Neisseria meningitidis; Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii); Salmonella spp.; Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens); Shigella sp.; Yersinia enterocolitica.

Цефепим неактивен в отношении некоторых штаммов Xanthmonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia).

Анаэробы

Bacteroides spp., включая B. melaninogenicus и другие микроорганизмы ротовой полости, относящиеся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veillonella spp.

Неактивен в отношении Enterococcus spp., Listeria spp., Legionella spp., некоторых анаэробных бактерий (Bacteroides fragilis, Clostridium difficile). Цефепим характеризуется высокой стабильностью в отношении различных плазмидных и хромосомных β-лактамаз.

L-аргинин добавляется для поддержания рН раствора в пределах 4,0 - 6,0.

Показания к применению

- инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая пневмонию и

бронхит

- инфекции мочевыводящих путей (неосложненные, осложненные,

включая пиелонефрит)

- инфекции кожи и мягких тканей

- интраабдоминальные инфекции, включая перитонит и инфекции

желчных путей

- гинекологические инфекции  

- септицемия - фебрильная нейтропения - бактериальный менингит у детей старше 13 лет

- полостные хирургические операции (профилактика возможных

инфекций)

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно. Дозу и путь введения устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек больного. Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока. Взрослым и детям старше 13 лет с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек препарат назначают в следующих дозах:

Степень тяжести заболевания

Разовая доза

Интервал между введениями

Инфекции мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести

0,5 - 1 г в/м или в/в

Каждые 12 ч

Инфекции нижних отделов дыхательных путей, кожи, мягких тканей, интраабдоминальные, гинекологические легкой и средней степени тяжести

1 г в/м или в/в

Каждые 12 ч

Фебрильная нейтропения

2 г в/м или в/в

Каждые 8 ч

Бактериальный менингит у детей старше 13 лет

1 г - 2 г в/м или в/в

Каждые 8 ч

Септицемия

2 г в/м или в/в

Каждые 12 ч

Тяжелые инфекции

2 г в/в

Каждые 12 ч

Угрожающие жизни инфекции

2 г в/в

Каждые 8 ч

Курс лечения составляет 7‑10 дней, при тяжёлых инфекциях может потребоваться более продолжительная терапия.

Для профилактики возможных инфекций при проведении хирургических операций

За 60 минут до начала хирургической операции вводится 2 г препарата внутривенно в течение 30 минут. По окончании вливания дополнительно вводят внутривенно 500 мг метронидазола. Раствор метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Цеф IV®. Инфузионную систему перед введением метронидазола следует промыть (см. Внутривенное введение). Во время длительных (более 12 часов) хирургических операций через 12 часов после первой дозы Цеф IV® рекомендуется повторное введение равной дозы препарата с последующим введением метронидазола.

У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования препарата. Исходная доза Цеф IV® должна быть такой же, как и для больных с нормальной функцией почек. Поддерживающие дозы препарата определяют в зависимости от значений клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)

Рекомендуемые дозы

2г каждые 8 ч

2г каждые 12 ч

1г каждые 12 ч

>30

средняя доза, коррекции не требуется

10-30

2г каждые 24 ч

1г каждые 24 ч

0,5 г каждые

24 ч

<10

1г каждые 24 ч

0,5 г каждые 24 ч

0,25 г каждые 24 ч

Пациентам, находящимся на гемодиализе в 1-й день вводят 1 г, затем по 0.5 г каждые 24 часа для всех инфекций и по 1 г каждые 24 часа для лечения фебрильной нейтропении. В день проведения гемодиализа препарат вводят после окончания сеанса гемодиализа; желательно вводить Цеф IV® каждый день в одно и то же время.

При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе Цеф IV® можно использовать в рекомендованных дозах (0.5 г, 1 г, 2 г) в зависимости от тяжести инфекции с интервалом между дозами 48 часов.

Правила приготовления и введения раствора

Для приготовления раствора для внутривенного введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в 5 мл или 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида. Внутривенно струйно препарат вводят в течение 3-5 мин., внутривенно капельно в течение не менее 30 мин.

Для приготовления раствора для внутримышечного введения порошок для инъекций во флаконе растворяют в 0.5% или 1% растворе лидокаина гидрохлорида, стерильной воде для инъекций, как указано в таблице.

Порошок для инъекций

Объем р-ра для разведения (мл)

Объем полученного р-ра (мл)

Концентрация Цеф IV

(мг/мл)

В/м введение: 0,5 г/флакон

1,3

1,8

280

В/м введение: 1 г/флакон

2,4

3,6

280

Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно!

Побочные действия

Часто

- тошнота, рвота, колит, включая псевдомембранозный колит, диарея

- зуд, крапивница, кожная сыпь (наиболее часто у детей)

- повышение температуры тела

- головная боль

- вагинит, эритема, генитальный зуд

- повышение уровней печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы,

общего билирубина

Не часто

- боли в животе, запор, изменение вкуса

- одышка, кашель, боль в горле

- вазодилатация, сердцебиение, боль в груди

- головокружение

- парестезии

- орофарингеальный кандидоз

- гиперкальциемия

- увеличение протромбинового времени или частичного

тромбопластинового времени, положительный результат теста Кумбса

без гемолиза

- анемия, эозинофилия, транзиторная тромбоцитопения, лейкопения,

нейтропения

- временное повышение азота мочевины крови и/или креатинина

Редко

- развитие суперинфекции

- мультиморфная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),

токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

- анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок

- гемолитическая анемия, панцитопения, геморрагии

Возможны

- воспаление и боль в месте инъекции (при внутримышечном введении),

флебит (при внутривенном введении)

- потливость, астения

- боли в спине

- периферические отеки

Очень редко

- холестатическая желтуха, гепатит

- энцефалопатия, усугубление почечной недостаточности и миоклония у

больных с почечной недостаточностью (только у тех пациентов, которым

не проводилась коррекция дозировки препарата)

- судороги

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефепиму, L-аргинину, а также к

цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим бета-

лактамным антибиотикам

- повышенная чувствительность к лидокаину (при использовании в

качестве растворителя для внутримышечного введения)

- хроническая почечная недостаточность

- заболевания желудочно-кишечного тракта, в том числе в анамнезе

(язвенный колит, региональный или антибиотико-ассоциированный

колит)

- детский возраст до 13 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с другими противомикробными препаратами и гепарином. При необходимости одновременного назначения следует вводить каждый антибиотик отдельно. При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность, повышается концентрация Цеф IV® в сыворотке крови, удлиняется период полувыведения. Нестероидные противовоспалительные препараты замедляют выведение цефалоспоринов, увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с бактерицидными антибиотиками (аминогликозиды) проявляется синергизм, с бактериостатическими (макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол) – антагонизм.

Несовместим с раствором метронидазола (перед введением раствора метронидазола для профилактики инфекции при хирургических операциях следует промыть инфузионную систему от раствора Цеф IV®).

Особые указания

До применения препарата Цеф IV® следует установить, отмечались ли в прошлом у больного реакции гиперчувствительности к цефепиму, другим цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью назначают пациентам при аллергических реакциях на лекарственные препараты в анамнезе. При появлении аллергических реакций на фоне терапии препарат следует отменить. При серьезных реакциях гиперчувствительности немедленного типа может потребоваться применение адреналина и других форм поддерживающего лечения.

При назначении Цеф IV® больным, которые находятся в группе повышенного риска возникновения инфекции за счет смешанной аэробно/анаэробной микрофлоры (в т.ч. в случаях, когда одним из возбудителей является Bacteroides fragilis) до идентификации возбудителя рекомендуется одновременно с Цеф IV® назначать препарат, активный в отношении анаэробов.

При появлении диареи на фоне лечения следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. Легкие формы колита могут пройти самостоятельно после прекращения приема препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения.

При возникновении псевдомембранозного колита с длительной диареей необходимо прекратить прием препарата и назначить ванкомицин (внутрь) или метронидазол.

При применении Цеф IV®возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

С особой осторожностью применяют Цеф IV®совместно с аминогликозидами и петлевыми диуретиками.

При длительном лечении необходим контроль периферической крови, лабораторных показателей функционального состояния почек и печени. При смешанной аэробной и анаэробной инфекции до идентификации возбудителя целесообразно одновременно применять с лекарственными средствами активными в отношении аэробов.

Пациентам, у которых из удаленного очага инфекции происходит менингеальная диссеминация, имеются подозрения на менингит или диагноз менингита подтвержден, следует вместо Цеф IV®назначить альтернативный антибиотик.

Возможно обнаружение положительного теста Кумбса, ложноположительного теста на глюкозу в моче.

Беременность и период лактации

Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения цефепима при беременности не проводились; применение препарата возможно только под наблюдением врача с учетом коэффициента польза/риск.

Цефепим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. При применении препарата кормление ребенка грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: энцефалопатия, судороги у пациентов с почечной недостаточностью.

Лечение: гемодиализ и симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 0.5 г или 1.0 г активного вещества во флаконы, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или импортными и импортными пластиковыми крышками «FLIPP OFF».

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или этикетку самоклеющуюся импортного производства.

Каждый флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары или хром-эрзац.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Адрес электронной почты standart@santo.kz

 

Прикрепленные файлы

966494971477976985_ru.doc 99.5 кб
325341571477978161_kz.doc 113.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники