Войти

Цефотаксим (0.5г) Цефотаксим

Производитель: Открытое акционерное общество "Борисовский завод медицинских препаратов" (ОАО "БЗМП")
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cefotaxime
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№022380
Дата регистрации: 22.09.2016 - 22.09.2021

Инструкция

Торговое название

Цефотаксим

Международное непатентованное название

Цефотаксим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций 0.5 г и 1. 0 г

Состав

Один флакон содержит:

активное вещество:  цефотаксим (в виде цефотаксима натриевой соли) - 0.5 г или 1.0 г.

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефотаксим.

Код АТХ J01DD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного внутривенного введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г время достижения максимальной концентрации - 5 минут, максимальная концентрация составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г время достижения максимальной концентрации - 0,5 часа и максимальная концентрация составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50 %. Биодоступность - 90-95 %. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спино-мозговая жидкость) организма. Объем распределения - 0,25 - 0,39 л/кг. Период полувыведения - 1 час при внутривенном введении и 1 - 1,5 ч - при внутримышечном введении. Выводится почками - 20 - 36 % в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15 - 25 % - в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20 - 25 % - в виде 2 неактивных метаболитов - М2 и М3). При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения у новорожденных - 0,75-1,5 часа, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 часов; у детей с массой тела более 1500 г - 3,4 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Большинство штаммов Clostridium difficile - устойчивы. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефотаксиму микроорганизмами:

- инфекции центральной нервной системы (менингит)

- дыхательных путей и ЛОР-органов

- мочевыводящих путей

- костей, суставов

- кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги)

- органов малого таза

- перитонит

- бактериемия, септицемия, эндокардит

- интраабдоминальные инфекции

- болезнь Лайма

- гонорея

- инфекции на фоне иммунодефицита

- профилактика инфекций после хирургических операций (в том числе урологических, акушерско-гинекологических, на желудочно-кишечном тракте)

Способ применения и дозы

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях - внутримышечно или внутривенно, по 1 г каждые 12 часов; при неосложненной острой гонорее - внутримышечно, 0,5 - 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести - внутримышечно или внутривенно, по 1 - 2 г каждые 8 часов; при сепсисе - внутривенно, по 2 г каждые 6 - 8 часов, при жизнеугрожающих инфекциях (при менингите) - внутривенно, по 2 г каждые 4 часа, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6 - 12 часов.

При кесаревом сечении (в момент наложения зажимов на пупочную вену) - внутривенно 1 г, затем через 6 и 12 часов после первой дозы - дополнительно по 1 г.

При клиренсе креатинина 20 мл/мин/1,73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.

Недоношенным и новорожденным до 1 недели - внутривенно 50 мг/кг каждые 12 часов; в возрасте 1 - 4 недель - внутривенно 50 мг/кг каждые 8 часов; детям, с массой тела до 50 кг - внутривенно или внутримышечно 50 - 180 мг/кг в 4 - 6 введений. При тяжелом течении инфекций, в том числе менингите, суточную дозу увеличивают до 100 - 200 мг/кг, внутримышечно или внутривенно, в 4 - 6 приемов, максимальная суточная доза - 12 г.

Правила приготовления инъекционных растворов

Для приготовления восстановленного раствора необходимо использовать только те растворители, которые указаны в инструкции по медицинскому применению!

Новокаин не рекомендуется применять в качестве растворителя.

Лидокаин нельзя применять для приготовления раствора для внутривенного введения!

Следует использовать только свежеприготовленные растворы для инъекции!

Перед применением лекарственного средства необходимо проверить его срок годности. Не применять лекарственное средство после истечения срока годности, указанного на упаковке. После добавления во флакон растворителя его следует встряхивать до растворения лекарственного средства, через 1-2 минуты раствор станет прозрачным. Перед введением лекарственного средства следует убедиться, что раствор является прозрачным и не содержит нерастворенных частиц. Раствор лекарственного средства может быть бесцветным или светло-желтым.

Внутримышечная инъекция

1 г цефотаксима разводят в 4 мл воды для инъекций или 10 мг/мл растворе лидокаина (0,5 г – в 2 мл). Лекарственное средство следует вводить глубоко внутримышечно. Не рекомендуется вводить более 4 мл с одной стороны.

Внутривенная инъекция

Содержимое флакона разводят в воде для инъекций в объеме 10 мл воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 минут.

Внутривенная инфузия

Для внутривенных инфузий лекарственное средство разводят в воде для инъекций (так же как для внутривенных инъекций). После начального разведения лекарственное средство следует развести до 50-100 мл в одном из растворителей: 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором натрия хлорида, 5% раствор глюкозы с 0,2% раствором натрия хлорида, раствор Рингера лактатный, лактат натрия для инъекций. Капельное введение проводится в течение 50-60 минут.

Инфузионные жидкости, содержащие натрия гидрокарбонат, использовать не рекомендуется ввиду нестабильности цефотаксима в этих растворах.

Использование раствора лидокаина 10 мг/мл для разведения противопоказано:

- при повышенной чувствительности к лидокаину и другим местным анестетикам, содержащим амидную группу;

- пациентам с атриовентрикулярной блокадой без установленного водителя сердечного ритма;

- пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью;

- при приготовлении раствора для внутримышечного введения детям младше 2,5 лет.

Побочные действия

- крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок

- головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги

- нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит

- тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, гепатит, желтуха

- гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз

- потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену

- азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная проба Кумбса

- прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит)

- местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефотаксиму или любым другим цефалоспоринам. Тяжелые реакции гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) на любой другой бета-лактамный антибиотик (пенициллины, карбапенемы, монобактамы) в анамнезе.

Цефотаксим, разведенный в лидокаине, противопоказан в случае:

- ранее выявленной повышенной чувствительности к лидокаину или к другим местным амидовым анестетикам;

- сердечной блокады;

- тяжелой сердечной недостаточности;

- внутривенного введения;

- у детей в возрасте до 2,5 лет.

Следует также учитывать информацию, содержащуюся в инструкции по медицинскому применению лидокаина, особенно противопоказания.

С осторожностью

Период новорожденности (для внутривенного введения), хроническая почечная недостаточность, язвенный колит (в т.ч. в анамнезе), беременность, период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком).

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином B и «петлевыми» диуретиками.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

Особые указания

Анафилактические реакции

До начала лечения цефотаксимом следует установить наличие в анамнезе у пациента аллергических реакций, особенно на цефотаксим, цефалоспорины и пенициллины (и другие бета-лактамные антибиотики), так как реакции гиперчувствительности развиваются в 5-10% случаев. Серьезные, включая смертельные, случаи гиперчувствительности наблюдались у пациентов, принимающих цефотаксим.

В случае развития аллергической реакции следует обязательно прекратить применение цефотаксима и при необходимости провести соответствующее лечение. Особую осторожность следует соблюдать в случае применения цефотаксима у пациентов с аллергическим диатезом или астмой.

Применение цефотаксима абсолютно противопоказано в случае появления немедленной реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам в анамнезе.

У лиц с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможна аллергия также на цефалоспорины (так называемая перекрестная аллергия). В таком случае существует опасность развития тяжелой аллергической реакции. Следует соблюдать особую осторожность при применении цефотаксима у пациентов, у которых развились реакции повышенной чувствительности (особенно если наступила анафилактическая реакция) к пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.

Серьезные пузырчатые кожные реакции

Серьезные случаи пузырчатых реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или эпидермальный токсический некролиз отмечались в связи с применением цефотаксима. Следует сообщить пациенту о необходимости врачебной консультации в случае проявления таких реакций.

Осложнения, связанные с Clostridium difficile

В ходе лечения или после его окончания, в результате чрезмерного роста устойчивых к лекарственному средству бактерий Clostridium difficile, может развиться псевдомембранозный колит. В случае появления диареи следует учитывать возможность этого осложнения. В легких случаях достаточно отменить лекарственное средство, в тяжелых случаях после отмены лекарственного средства следует обеспечить адекватную гидратацию пациента, восполнить запас электролитов и провести исследование с целью обнаружения бактерий. В случае обнаружения С. Difficile следует применить метронидазол или ванкомицин внутрь. Не следует вводить лекарственные средства, угнетающие перистальтику, или другие лекарственные средства, обладающие вяжущим действием.

Следует соблюдать осторожность при применении цефотаксима у пациентов с наличием в анамнезе воспалительных заболеваний кишечника, особенно колита.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациенты с почечной недостаточностью должны получать соответственно сниженную в зависимости от клиренса креатинина дозу. Следует соблюдать осторожность, если цефотаксим вводят в сочетании с аминогликозидами или прочими нефротоксическими препаратами. Следует проводить мониторинг функции почек у этих пациентов, у лиц пожилого возраста и у пациентов, у которых ранее было отмечено нарушение почечных функций.

Нейротоксическое действие

Высокие дозы бета-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, могут вызвать энцефалопатию (нарушение сознания, нескоординированные движения и судороги). Следует сообщить пациенту о необходимости врачебной консультации в случае проявления таких реакций.

Гематологические реакции

Лейкопения, нейтропения и редко агранулоцитоз могут наступить во время терапии цефотаксимом, особенно, если курс лечения продолжительный. В случае курса лечения более 7-10 дней, количество лейкоцитов следует контролировать и прекратить лечение, если появится нейтропения. Сообщалось о нескольких случаях эозинофилии и тромбоцитопении, быстро исчезающих после прекращения лечения. Также сообщалось о случаях гемолитической анемии.

Мониторинг

Как и любое применение антибиотика, использование цефотаксима может приводить к возникновению резистентности, в результате чего лекарственное средство может становиться неэффективным. Это необходимо учитывать в случае повторного возникновения инфекции и назначать адекватную терапию.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Цефотаксим не оказывает влияние на результаты ферментативных тестов, обнаруживающих сахар в моче. Цефотаксим, как и другие цефалоспорины, может вызывать появление ложноположительного результата теста Кумбса.

Определение уровня глюкозы в моче с использованием неспецифических редукционных тестов может давать ложноположительные результаты. Это явление не наблюдается при использовании оксидазного теста.

При длительной терапии следует контролировать функцию печени.

При слишком быстром внутривенном введении (быстрее 1 минуты) цефотаксим может вызывать сердечные аритмии.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами:

Из-за возможности побочных реакций со стороны нервной системы следует избегать управления транспортными средствами или работы с другими механизмами в период лечения.

Передозировка

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышение нервно-мышечной возбудимости.

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно-важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Форма выпуска и упаковка

Во флаконах по 0.5 г или 1.0 г.

По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 10 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона для потребительской тары с картонным вкладышем для фиксации флаконов из картона полиграфического.

По 50 или 270 флаконов (без вложения в пачку) помещают в коробку из картона. В коробку из картона вкладывают инструкцию по медицинскому применению на государственном и русском языках. Количество инструкций должно соответствовать количеству флаконов.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов ул. Чапаева 64, тел/факс +375(177)734043.

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Беларусь

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Республика Казахстан, 050004, г. Алматы, проспект Абылай хана, 30, ТОО «МедФармИнтерСервис», тел. 87013066011, 87714140258.

Прикрепленные файлы

273375131477976118_ru.doc 83 кб
837668681477977442_kz.doc 121 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники