Войти

ФС-1 Йод, Калия йодид

Производитель: "Научный центр противоинфекционных препаратов" АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Другие антибактериальные препараты
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021305
Дата регистрации: 08.04.2015 - 08.04.2018

Инструкция

Торговое название

ФС – 1

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Раствор для приема внутрь, 50 мл

Состав

Один литр содержит

активное вещество: иод 8,2 г, калий иодид 12,1 г

вспомогательные вещества: лития хлорид, натрия хлорид, кальция хлорид, магния хлорид, спирт поливиниловый, карбогидраты, альбумин (в пересчете на сухой белок), вода очищенная до 1 л.

Описание

Вязкая непрозрачная жидкость темно-синего цвета, со слабым запахом йода.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты.

Код АТХ J01X

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание: у здоровых добровольцев при разовом пероральном приеме препарата натощак, ФС-1 быстро всасывается из ЖКТ в кровь (через 15 минут), с достижением максимальной концентрации (Сmax для дозы 2,5 мг/кг составляет 24,1±3,3 мг/л) в плазме крови через 1,6 часа. Среднее время полуадсорбции составляет 0,6 часа. Прием пищи может снизить биодоступность. Поэтому препарат назначают до еды, или через 2 часа после приема пищи. Препарат хорошо проникает в легкие, и через 1 час его максимальная концентрация достигает 15 мкг/мл.

Распределение: препарат хорошо распределяется в организме: кровь и легкие. Площадь под фармакокинетической кривой для дозы 2,5 мг/кг составляет 133,8 мкг*кг/л. Проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в молочные железы не изучалось.

Метаболизм ФС-1 метаболизируется в печени с образованием обычных иодидов. Карбогидраты и альбумин гидролизуются до глюкозы и аминокислот, соответственно. Другие компоненты выводятся без изменений. Взаимодействие с цитохромоксидазной системой печени не изучалось. Клиренс Cl –составляет 0,25 л*ч/кг.

Выведение Период полувыведения – τ1/2(β) составляет около 17 ч. ФС-1 выводится почками. Элиминация в виде иодидов составляет 80-100 %, продолжительностью до 35 часов.

Характер связи между дозой препарата и площадью под фармакокинетической кривой для иодид-иона в крови, а также постоянство инвариантных ФК параметров указывают на то, что динамика абсорбции, распределения и элиминации препарата подчиняется основным принципам линейной фармакокинетики.

Нарушение функции почек

В связи с элиминацией препарата преимущественно почками, рекомендуется контролировать уровень сывороточного креатинина у пациентов с ХПН I ст.

Нарушение функции печени

В связи с метаболизмом препарата в печени, необходимо контролировать уровень АЛТ и/или АСТ у пациентов с нарушением функции печени до начала терапии ФС-1.

Фармакодинамика

Механизм действия

Механизм действия до конца не изучен.

Препарат содержит α-декстрины, способные проникать через мембрану и ядро бактериальной клетки. Активный комплекс препарата содержит молекулярный иод, расположенный внутри α-декстриновой спирали и координированный галогенидами лития и полипептидами. В этой структуре молекулярный иод оказывается труднодоступным для взаимодействия с компонентами крови и доносится до бактериальной клетки в неизмененном виде, т.к. конкурировать с полипептидами за комплексообразование с иодом могут только нуклеотиды ДНК бактериальной клетки.

Под действием антибиотика структура бактериальной ДНК изменяется, появляются новые участки, кодирующие белок, который связывает антибиотик и ингибирует его действие – это один из очень часто встречающихся механизмов развития резистентности.

В исследованиях in vitro выявлена антимикробная активность препарата ФС-1 в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, приводящих к 100% гибели Staphylococcus spp. (в том числе метициллинрезистентных штаммов) в концентрации 0,0145 мг/мл, Enterococcus faecalis − 0,25 мг/мл, Corynebacterim spp. − 0,125 мг/мл, Bacillus subtilis − 0,5 мг/мл, Bacillus cereus − 0,5 мг/мл, Pseudomonas aeruginosa (в том числе полирезистентных) − 0,5 мг/мл, Escherichia coli (в том числе полирезистентных) − 0,0145 мг/мл, Salmonella spp. − 0,25 мг/мл, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumonia − 0,25 мг/мл, Listeria monocytogenes − 0,2 мг/мл, Pasteurella multocida − 0,2 мг/мл).

Установлена бактериостатическая и бактерицидная активность ФС-1 в отношении музейных штаммов и клинических изолятов, чувствительных к противотуберкулезным препаратам и с множественной лекарственной устойчивостью, приводящих к 100% гибели Mycobacterium tuberculosis в концентрации 0,04 мг/мл, Mycobacterium avium 0,39 мг/мл, Mycobacterium bovis − 0,06 мг/мл.

Обнаружен бактерицидный эффект ФС-1 в отношении особо опасных микроорганизмов, приводящих к 100% гибели Yersinia pestis в концентрации 0,2 мг/мл, Bacillus anthracis − 0,2 мг/мл, Brucella abortus − 0,01 мг/мл, Brucella melitensis − 0,01 мг/мл, Brucella suis − 0,01 мг/мл, Brucella оvis − 0,01 мг/мл).

В экспериментах in vitro доказана противотуберкулезная активность препарата ФС-1 в разведении от 1:600 до 1:1200 по отношению к мультирезистентным клиническим изолятам микобактерий туберкулеза. Минимальная ингибирующая концентрация препарата ФС-1 варьирует от 5,7±5 ммоль/л до 9,8 ±8 ммоль/л (18,9±1,7 мкг/мл до 32,2±2,8 мкг/мл).

В экспериментах in vivo на морских свинках доказана терапевтическая эффективность препарата ФС-1 в дозах 2,5 и 4,0 мг/кг в комплексном лечении с противотуберкулезными препаратами второго ряда (ПВР), когда у 100% животных, зараженных туберкулезом с множественной лекарственной устойчивостью (МЛУ), наступило полное абацилирование через 90 дней терапии препаратом ФС-1 в дозах 2,5 и 4,0 мг/кг.

В экспериментах in vitro доказана противотуберкулезная активность лекарственного средства ФС-1 сравнимая с активностью амикацина, канамицина, капреомицина, стрептомицина, офлоксацина, рифампицина, изониазида и выше активности этионамида, циклосерина, пиразинамида.

Доказана терапевтическая эффективность ФС-1 на экспериментальных моделях бруцеллеза дозе 8,75 мг/кг.

В ходе I фазы клинических испытаний установлен иммуностимулирующий эффект ФС-1: активация Т-, В-клеточного иммунного ответа, повышение выработки γ-ИФН в 2-3 раза.

В ходе изучения терапевтической эффективности лекарственного средства ФС-1 по результатам II фазы клинических испытаний установлено, что применение ФС-1 в комплексной терапии с ПВР при туберкулезе легких с МЛУ в дозе 2,5 мг/кг массы тела в течение 6 месяцев приводило к стойкому абацилированию мокроты и развитию положительной рентгенологической динамики у 100% испытуемых, начиная с 3-го месяца терапии.

Препарат не обладает мутагенными, тератогенными и канцерогенными свойствами.

Резистентность

Развитие резистентности к препарату у микобактерий туберкулеза не зарегистрировано.

Показания к применению

  • в составе комплексной терапии при туберкулезе легких с множественной лекарственной устойчивостью, подтвержденный бактериоскопически с наличием или отсутствием роста культуры

Способ применения и дозы

Лечение МЛУ туберкулеза у взрослых пациентов препаратом ФС-1 должно проводиться по назначению врача в комплексе с противотуберкулезными препаратами второго ряда в зависимости от массы тела пациента (2,5 мг/кг или 0,125 мг/мл) по следующей схеме:

Масса тела, кг

Разовая доза препарата в мл

47-48

6,0

49-52

6,5

53-56

7,0

57-60

7,5

61-64

8,0

65-68

8,5

69-72

9,0

73-76

9,5

77-80

10,0

81-84

10,5

85-88

11,0

89-92

11,5

93-96

12,0

Для измерения объема препарата используется обычный одноразовый медицинский шприц для инъекций объемом 5,0; 10,0 или 20,0 мл, соответственно вышеуказанной схеме.

Принимать раствор препарата внутрь 1 раз в сутки, необходимо его предварительно размешать в 50,0 мл воды. Сразу после приема рекомендуется обязательно запить большим количеством кипяченой воды (200,0 мл). Принимать утром, натощак. Между приемами препарата необходимо соблюдать интервал в 24 часа. Курс лечения – 12 месяцев.

Побочные действия

Побочные реакции у здоровых добровольцев, связанные с однократным приемом препарата ФС-1 в дозе 2,5 мг/кг массы тела, распределены согласно частоте их возникновения. Частота побочных явлений определена как: очень частые – 1/10 (≥ 10%), частые – 1/100 (≥1%, но <10%), нечастые – 1/1000 (≥0,1%, но <1%).

Очень частые

  • со стороны системы гемостаза: кратковременное повышение АПТВ, протромбинового отношения, фибриногена в сравнении с исходным значением, но в пределах физиологической нормы

  • со стороны эндокринной системы: субклинический транзиторный гипотиреоз с кратковременным повышением ТТГ до 3-х раз выше нормы

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус, диспепсический синдром

  • астеновегетативный синдром (головная боль, слабость, бессоница)

Частые

  • со стороны крови: снижение абсолютного содержания моноцитов, гемоглобина, гематокрита, эритроцитов в пределах физиологической нормы, в сравнении с исходными значениями; повышение средней концентрации гемоглобина в эритроцитах через 24 часа после приема в пределах физиологической нормы, в сравнении с исходной величиной.

Побочные реакции у здоровых добровольцев, связанные с ежедневным приемом в течение 60 дней препарата ФС-1 в дозе 2,5 мг/кг массы тела, распределены согласно частоте их возникновения

Частые

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: эзофагит, гастрит, дуоденит, тошнота, рвота, горечь во рту, боли в эпигастрии, метеоризм, изжога, запор

  • со стороны крови и лимфатической системы: повышение относительного и абсолютного содержания ретикулоцитов в пределах физиологической нормы, в сравнении с исходными значениями

  • со стороны обмена веществ: снижение холестерина, ЛПНП в пределах физиологической нормы, в сравнении с исходным значением

  • со стороны системы гемостаза: снижение уровня АПТВ, повышение фибриногена в пределах физиологической нормы, в сравнении с исходными значениями

  • со стороны эндокринной системы: повышение уровня ТТГ в сравнении с исходным значением, превышающее верхнюю границу физиологической нормы в среднем до 24,2 %; диффузные изменения щитовидной железы и гипоплазия щитовидной железы; повышение уровня амилазы панкреатической относительно исходного значения в пределах физиологической нормы.

Побочные реакции, связанные с применением препарата ФС-1 в дозе 2,5 мг/кг массы тела, в комбинации с противотуберкулезными препаратами второго ряда

Очень частые

  • со стороны системы гемостаза: повышение АПТВ

  • со стороны эндокринной системы: субклинический гипотиреоз (повышение ТТГ до 4-х раз выше нормы), аутоиммунный тиреоидит (повышение аутоантител к тиреопероксидазе до 2-х раз выше нормы)

Частые

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус, тошнота, изжога, запор

  • со стороны нервной системы: астеновегетативный синдром (головная боль, слабость, нарушение сна)

Противопоказания

  • гиперчувствительность к действующему веществу (иод) или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата

  • герпетиформный дерматит Дюринга

  • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II-IV ФН

  • острая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность

  • острая печеночная недостаточность, хроническая печеночная недостаточность II-III стадии

  • гипотиреоз, гипертиреоз, аутоиммунный тиреоидит, аденома щитовидной железы

  • заболевания крови, связанные с нарушением свертываемости

  • тромбоцитопения

  • беременность и период лактации

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При исследованиях in vivo доказано потенцирующее действие ФС-1 на изониазид, рифампицин, снижение токсического воздействия изониазида, рифампицина, этамбутола, пиразинамида на ткани внутренних органов лабораторных животных (гистологический анализ) под воздействием ФС-1.

Особые указания

Возможно индивидуальная гиперчувствительность к йоду и к компонентам препарата. При возникновении признаков аллергической реакции, дискомфорта, жжения, онемения, боли в области нижней челюсти, заушной области, припухлости лица, сухости во рту, металлического привкуса во рту, тошноты, рвоты, горечи во рту, боли в эпигастрии, изжоги, запора, кровоточивости десен, головной боли, головокружения, сонливости, бессонницы, боли в пояснице обратитесь к врачу для решения вопроса дальнейшего применения или отмены терапии.

До начала терапии ФС-1 необходимо определить показатели функции щитовидной железы. Во время лечения ФС-1 необходимо тщательно контролировать УЗИ щитовидной железы, уровень тиреоидных гормонов, аутоантител к тиреоглобулину и тиреопероксидазе, ежемесячно. В случае выявления патологических нарушений вышеуказанных показателей рекомендуется обратиться на консультацию к эндокринологу.

Осторожно применять в пожилом возрасте по назначению врача с учетом концентрации креатинина в сыворотке периферической крови. 

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков до 18 лет не изучалась, поэтому не рекомендуется применение препарата у данной группы.

Беременность и период лактации

Применение препарата в период беременности и лактации не изучалось, поэтому не следует принимать его во время беременности и период лактации.

Меры предосторожности при медицинском применении:

При наличии у пациентов аутоиммунного тиреоидита не рекомендуется назначать препарат. При наличии изменений со стороны щитовидной железы и сохранении ее функции, назначать препарат рекомендуется под контролем уровня тиреоидных гормонов, аутоантител и применять строго по назначению врача.

Контрацепция: желательно использование барьерных методов контрацепции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

  • при наличии головной боли, нарушении сна применять препарат ФС-1 с осторожностью при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Во время проведения I фазы КИ выявленные симптомы передозировки у здоровых добровольцев, связанные с применением препарата ФС-1 в дозах 5,0 – 10,0 – 15,0 мг/кг массы тела, которые распределены согласно частоте их возникновения.

Очень частые

  • со стороны системы гемостаза: кратковременное повышение АПТВ до 59 с при применении ФС-1 в дозах 5,0; 10,0 мг/кг; кратковременное повышение АПТВ до 200 с при применении ФС-1 в дозе 15,0 мг/кг; кратковременное повышение протромбинового отношения в сравнении с исходным значением, но в пределах физиологической нормы, при применении ФС-1 в дозах 5,0 и 10,0 мг/кг; выше нормы – в дозе 15,0 мг/кг; кратковременное снижение фибриногена в сравнении с исходным значением, но в пределах физиологической нормы при применении ФС-1 в дозах 5,0 и 10,0 мг/кг, ниже нормы – в дозе 15,0 мг/кг

  • со стороны эндокринной системы: субклинический транзиторный гипотиреоз (повышение уровня ТТГ в 3 раза выше нормы); отек слюнных желез (чувство жжения, дискомфорта, онемения, боль в области нижней челюсти, заушной области, припухлость лица, сухость во рту); повышение в сравнении с исходным значением уровня амилазы панкреатической после приема ФС-1 в дозе 5,0 мг / кг, которое было в пределах физиологической нормы; выше нормы в 1,5 раза – в дозе 10 мг / кг;

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус во рту, диспепсический синдром (тошнота, рвота, метеоризм, боль в эпигастрии, горечь во рту)

  • со стороны нервной системы: астеновегетативный синдром (головная боль, головокружение, нарушение сна)

  • со стороны крови и лимфатической системы: повышение абсолютного числа лейкоцитов в сравнении с исходным значением в течение 30 дней после однократного приема ФС-1 в дозах 10,0 и 15,0 мг / кг, которое было в пределах нормы; повышение абсолютного числа лимфоцитов по сравнению с исходным значением в течение 2-х недель после однократного приема ФС-1 в дозах 10,0 и 15,0 мг / кг, которое было в пределах нормы; повышение относительного содержания и абсолютного числа моноцитов в течение 45 дней после приема ФС-1 в дозе 10,0 мг / кг, в сравнении с исходным значением, которое было в пределах нормы; кратковременное повышение абсолютного числа моноцитов через 6 часов после приема ФС-1 в дозе 15 мг/кг массы тела, в сравнении с исходным значением, которое было в пределах физиологической нормы; повышение относительного содержания эозинофилов на 2-й и 30-й дни после приема ФС-1 в дозе 15 мг/кг массы тела, по сравнению с исходным значением, которое было в пределах физиологической нормы; снижение уровня гемоглобина, гематокрита в сравнении с исходным значением после приема ФС-1 в дозах 5,0; 10,0 и 15,0 мг / кг, которое было в пределах физиологической нормы; стойкое снижение эритроцитов в сравнении с исходным значением в пределах физиологической нормы после приема ФС-1 в дозах 10,0 и 15,0 мг / кг; увеличение среднего объема эритроцитов в сравнении с исходным значением в пределах физиологической нормы после приема ФС-1 в дозах 5,0; 10,0 и 15,0 мг / кг; уменьшение среднего объема эритроцитов в сравнении с исходным значением в пределах физиологической нормы после приема ФС-1 в дозе 15,0 мг / кг; увеличение среднего содержания гемоглобина в эритроцитах в сравнении с исходным значением в пределах физиологической нормы после приема ФС-1 в дозе 10,0 мг / кг в течение одного месяца наблюдения; снижение среднего содержания гемоглобина в эритроцитах в сравнении с исходным значением в пределах физиологической нормы после приема ФС-1 в дозе 15,0 мг / кг на 45-й день наблюдения; снижение средней концентрации гемоглобина в эритроцитах в сравнении с исходным значением в пределах физиологической нормы после приема ФС-1 в дозе 5,0 мг / кг до 2-х месяцев наблюдения; повышение средней концентрации гемоглобина в эритроцитах в сравнении с исходным значением в пределах физиологической нормы после приема ФС-1 в дозе 10,0 мг / кг на 7-й и 15-й дни наблюдения; повышение относительного и абсолютного содержания ретикулоцитов в течение 2-х месяцев после приема ФС-1 в дозах 10,0 и 15,0 мг/кг, в сравнении с исходной величиной в пределах физиологической нормы; кратковременное повышение содержания больших тромбоцитов на 3-й день и снижение на 30-й день после приема ФС-1 в дозе 15,0 мг / кг массы тела, в сравнении с исходным значением, в пределах физиологической нормы

  • со стороны обмена веществ: снижение общего белка, альбумина в сравнении с исходным значением до 30-го дня после приема ФС-1 в дозах 5,0; 10,0 и 15,0 мг / кг, которое было в пределах физиологической нормы; снижение в сравнении с исходным значением до 45-го дня после приема ФС-1 в дозах 2,5; 5,0; 10,0 и 15,0 мг / кг, которое было в пределах физиологической нормы; повышение в сравнении с исходным значением уровня ЛПНП на 1-й неделе наблюдения после приема ФС-1 в дозах 5,0; 10,0 и 15,0 мг / кг, которое было в пределах физиологической нормы; выше нормы на 60-й день – в дозе 15,0 мг / кг; повышение в сравнении с исходным значением концентрации триглицеридов на 2-й день после приема ФС-1 в дозе 15,0 мг / кг, которое было в пределах физиологической нормы; повышение в сравнении с исходным значением уровня калия в течение 2-х месяцев наблюдения после приема ФС-1 в дозе 5,0 мг / кг, которое было в пределах физиологической нормы

  • повышение в сравнении с исходным значением уровня кальция в течение 2-х месяцев наблюдения после приема ФС-1 в дозах 2,5; 10,0 и 15,0 мг / кг, которое было в пределах физиологической нормы

  • со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение в сравнении с исходным значением уровня креатинина в течение 1 месяца наблюдения после приема ФС-1 в дозах 10,0 и 15,0 мг / кг, которое было в пределах физиологической нормы; повышение в сравнении с исходным значением уровня мочевины до 3-его дня после приема ФС-1 в дозе 15,0 мг / кг, которое было в пределах физиологической нормы

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, симптоматическая терапия.

Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для приема внутрь по 50 мл (1000 мг) во флаконе из темного стекла, укупоренный пробкой из полиэтилена и навинчиваемой крышкой.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 40 С до 80С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Препарат не должен применяться по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

АО «Научный центр противоинфекционных препаратов»,

Республика Казахстан, г. Алматы, 050060, ул. Аль-Фараби, 75 в, телефон: 8 (727) 2694736, факс: 8 (727) 2665229, 8 (727) 3341249, e-mail: scaid@mail.ru

 

Владелец регистрационного удостоверения:

АО «Научный центр противоинфекционных препаратов», Республика Казахстан, г. Алматы, 050060, ул. Аль-Фараби, 75 в, телефон: 8 (727) 2694736, факс: 8 (727) 2665229, 8 (727) 3341249, e-mail: scaid@mail.ru

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Научный центр противоинфекционных препаратов», Республика Казахстан, г. Алматы, 050060, ул. Аль-Фараби, 75 в, телефон: 8 (727) 2694736, факс: 8 (727) 2665229, 8 (727) 3341249, e-mail: scaid@mail.ru

Прикрепленные файлы

696299561477976564_ru.doc 109.5 кб
836432671477977728_kz.doc 133 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники