Войти

Флусорт F Флутиказон, Формотерол

Производитель: Гленмарк Фармасьютикалз Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Формотерол в комбинации с другими препаратами
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№122155
Дата регистрации: 20.04.2016 - 20.04.2021

Инструкция

Торговое название

Флусорт F

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Порошок для ингаляций в капсулах, 12/250 мкг/доза

Состав

Одна капсула содержит

активные вещества: формотерола фумарата дигидрат 12 мкг,

флутиказона пропионат микронизированный 250 мкг,

вспомогательное вещество- лактозы моногидрат.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы № 3 с прозрачным корпусом и крышечкой оранжево-красного цвета с оттиском логотипа «G», «F+F» и «12+250».

Содержимое капсулы - белый или беловатый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний респираторной системы. Симпатомиметики ингаляционные. Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний.

Код ATХ R03АК11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Одновременное ингаляционное введение формотерола и флутиказона не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ.

После ингаляции одной дозы 120 мкг формотерола фумарата здоровыми добровольцами, формотерол быстро абсорбируется в плазме, достигая максимальной концентрации 91,6 пг/мл в течение 5 минут ингаляции. У больных ХОБЛ, получавших в течение 12 недель формотерола фумарат 12 мкг и 24 мкг плазменные концентрации формотерола отмечались в диапазоне между 4,0 и 8,9 мкг/мл и 8,0 и 17,3 пг/мл, соответственно, через 10 минут, 2 часа и 6 часов после ингаляции.

Исследования кумулятивного выведения с мочой формотерола и (или) его (R,R)- и (S,S)-энантиомеров показали, что концентрация формотерола в крови увеличивается пропорционально ингалированной дозе препарата (12 до 96 микрограммов).

После ингаляции 12 микрограммов или 24 микрограммов формотерола фумарата два раза в сутки в течение 12 недель, выведение формотерола в неизмененном виде с мочой составляет от 19% до 38% у пациентов с ХОБЛ. Вышеизложенные данные свидетельствуют об ограниченном накоплении формотерола в плазме крови после приема многократных доз. После многократного приема не наблюдалось относительно большой кумуляции одного из энантиомеров в сравнении с другим.

После ингаляции системная абсорбция флутиказона пропионата в основном происходит через легкие с постепенным уменьшением скорости абсорбции.

С увеличением дозы флутиказона его системная экспозиция увеличивается линейно.

Исследования с использованием перорального приема меченного и немеченого препарата показали, что абсолютная пероральноая системная биодоступность флутиказона пропионата незначительна (<1%) вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень.

Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61 - 64% (34% с альбуминами).

Средний объем распределения флутиказона пропионата составляет 4,2 л / кг. 91% флутиказона пропионата связывается с белками плазмы.

Формотерол устраняется главным образом в результате метаболизма, прямым глюкуронированием - основной путь биотрансформации, с последующим О-деметилированием. Процесс катализируют изоферменты: UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15 (глюкуронирование) и CYP 2D6, 2С19, 2C9 и 2А6 (О-деметилирования), поэтому возможность метаболических лекар-ственных взаимодействий низкая. Кинетика формотерола похожа после однократного и многократного введения, что указывает на отсутствие автоматической индукции или ингибирование метаболизма.

Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока путем метаболизма в печени при участии фермента CYP3А4 системы цитохрома Р450, с образованием неактивного метаболита 17β-карбоновой кислоты.

У пациентов с астмой и ХОБЛ, получавших 12 мкг или 24 мкг формотерола фумарата в течение 12 недель, примерно 10% и 7% дозы, соответственно, формотерол был обнаружен в моче в неизмененном виде. У детей с бронхиальной астмой, примерно 6% дозы, формотерол был обнаружен в моче в неизмененном виде после нескольких дозирований 12 мкг и 24 мкг. (R, R) и (S, S) -энантиомеры составили 40% и 60%, соответственно, выявленного в моче неизменного формотерола, после приема доз от 12 мкг до 120 мкг у здоровых добровольцев и после одной и повторных доз у пациентов с астмой. После однократного приема внутрь 59% - 62% дозы было выявлено в моче и 32 - 34% в фекалиях. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

После ингаляции плазменная кинетика формотерола и данные скорости экск-реции в моче у здоровых добровольцев указывают на двухфазное выведение, с полупериодом выведения (R, R) - и (S, S) -энантиомеров - 13,9 часов и 12,3 часов, соответственно. Выведение происходит быстро, в течение 1,5 часов.

87% -100% пероральной дозы флутиказона выводится с калом, до 75% в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 7,8 часов. Менее 5% радиоактивной меченой дозы выводится с мочой в виде метаболитов, а остальное выводится с фекалиями в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Флусорт F – фиксированная комбинация доз формотерола фумарат 12 мкг и флутиказона пропионат 250 мкг.

Формотерола фумарат - бета-адреностимулирующее средство, с избиратель-ностью по отношению к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов, оказывает расширяющее действие на бронхи у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронходилатирующее действие наступает быстро, в течение 1 - 3 минут, и поддерживается в течение 12 часов после инга-ляции. Формотерол тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов, которые образуются в легких вследствие воспалительных процессов.

Флутиказона пропионат представляет собой синтетический, трифторирован-ный глюкокортикоид с мощным противовоспалительным действием в легких. Флутиказона пропионат уменьшает симптомы и обострения бронхиальной астмы с меньшими побочными эффектами, чем системные кортикостероиды.

Показания к применению

Для регулярного лечения бронхиальной астмы у пациентов с:

- неконтролируемой бронхиальной астмой ингаляционными кортикостероидами и, по необходимости, требующая применения β2 –агонистов короткого действия

- контролируемой бронхиальной астмой ингаляционными кортикостероидами и β2- агонистами длительного действия

Способ применения и дозы

Препарат используется для ингаляций.

Взрослые: по 1 капсуле (ингаляции) два раза в день (утром и вечером).

Если пациент пропускает дозу, необходимо принять дозу, как только пациент вспомнит об этом. В случае, если время приема следующей дозы близко по времени приема препарата, не следует принимать двойную дозу препарата . Пациенту необходимо вернуться к обычному графику приема.

Инструкция по использованию и уходом за ингалятором

Капсулы не глотать, использовать только для ингаляций!

Следуйте инструкции для использования капсул с ингалятором.

Брать капсулы из контейнера только непосредственно перед использованием. Руки должны быть сухими для избежания намачивания капсулы.

Ингалятор (Instahaler -P) состоит из следующих частей:

1. Защитный колпачок

2. Основание (база), обеспечивающее правильное выделение лекарственного средства из капсулы

3. Иголки для прокалывания

4. Мундштук и сетка

5. Камера для капсулы

6. Впускные точки

Рисунок: Ингалятор-P

 

Впускные точки

Мундштук Сетка

Сітка

Иголки для прокалывания

Камера для капсулы

Защитный колпачок

 

Инструкция по использованию ингалятора:

  • Снять защитный колпачок с ингалятора.

  • Крепко держать основание и повернуть в направлении, указанном на устройстве.

  • Вложить капсулу в камеру.

  • Разместить капсулу в углублении, как показано на рисунке.

    5.Повернуть мундштук в положение закрытия устройства.

  • Проколоть капсулу : удерживайте рычаг между большим и указательным пальцами. Проколоть капсулу с силой. Для равномерного прокола капсулы нажмите на обе кнопки одновременно.

    7. Повернуть голову в сторону и выдохнуть как можно больше воздуха, ваши легкие должны быть максимально освобождены от воздуха перед вдыханием препарата.

  • Вставить мундштук ингалятора в ротовую полость – зажать мундштук между зубами и крепко сомкнуть губы вокруг так, чтобы воздух или препарат не смогли выйти наружу. Запрокинуть голову вверх.

  • Вдыхать ртом глубоко и быстро. Продолжать вдыхать до тех пор, пока легкие полностью заполняться воздухом.

    10.Убрать ингалятор из ротовой полости и задержать дыхание на 10 секунд или как можно дольше. Это позволит удержать препарат внутри дыхательных путей и легких, и поможет легче дышать. Медленно выдохнуть через нос. Проверить, чтобы капсула была пустой и вся доза была использована. Если часть дозы осталась в капсуле, повторить пункты с 7 по 10.

    После принятия дозы - прополоскать рот и почистить зубы.

    11.Удалить пустую капсулу и закрыть устройство защитным колпачком. Это защитит от загрязнения и влажности ингалятор. Хранить в безопасном и сухом месте. Влажность и загрязнения ингалятора могут привести к засорению и прекращению правильной работы устройства.

    Чистка ингалятора:

    Проводить чистку ингалятора с помощью щетки. При чистке камеры для капсул нажать на кнопки внутрь, чтобы обеспечить полное очищение.

Побочные действия

Нежелательные реакции различаются по частоте согласно следующей классификации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частота не может быть оценена из имеющихся данных).

Очень часто

- кандидоз слизистой ротовой полости и глотки

Часто

- головная боль, тремор

- сердцебиение

- пневмония (у больных ХОБЛ)

- охриплость, дисфония

- гематомы

Нечасто

- ажитация, беспокойство, нервозность, бессонница

- головокружение

- тахикардия

- бронхоспазм, в том числе парадоксальный бронхоспазм, раздражение горла, обострение астмы

- мышечные судороги, миалгия

- кожные реакции гиперчувствительности

Редко

- реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница, зуд

- гипокалиемия

- нарушения сердечного ритма: мерцательная аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия

- тошнота

Очень редко

- гиперчувствительность (в том числе артериальная гипотензия, ангионевро-тический отек)

- гипергликемия

- дисгевзия (извращение вкуса)

- периферические отеки, стенокардия, удлинение QT-интервала

- колебания артериального давления

- отек Квинке (в основном отеки лица и ротоглотки)

- одышка и/или бронхоспазм

- анафилактические реакции

- синдром Кушинга, Кушингоидные симптомы, подавление функции надпо-чечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома

- диспепсия

- артралгия

-беспокойство, нарушения сна, изменения в поведении, в том числе гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей)

Неизвестно

- кашель

- кожная сыпь

- повышение артериального давления

- депрессия, агрессия (преимущественно у детей)

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- беременность, период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особая осторожность необходима у пациентов с туберкулезом легких, с грибковыми и вирусными инфекциями дыхательных путей, тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, некорректируемой гипокалиемией, ИБС, нарушениями сердечного ритма, удлинением интервала QT, тяжелой артериальной гипертензией.

Лекарственные взаимодействия

Флутиказона пропионат является субстратом CYP3A4. Последствия краткосрочного совместного введения сильных ингибиторов CYP3A4 (например: ритонавир, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нелфинавир, саквинавир, кетоконазол, телитромицин) вместе с формотерола фумаратом 12 мкг и флутиказона пропионатом 250 мкг, порошок для ингаляций, имели незначительное клиническое значение, но необходима осторожность при длительном лечении и следует, по возможности, избегать совместного применения с такими препаратами. В частности, совместное лечение с ритонавиром допустимо, если выгода превосходит повышенный риск системных побочных эффектов глюкокортикоидов. Нет данных о взаимодействиях для ингаляционного флутиказона пропионата, но отмечено заметное увеличение уровней флутиказона пропионата в плазме. Случаев синдрома Кушинга и угнетения функции надпочечников не поступало.

Изменения ЭКГ и/или гипокалиемия, риск которых повышается при одновременном приеме диуретиков (петлевые или тиазидные диуретики) и β-агонистов, когда рекомендуемая доза β- агониста превышена. Хотя клиническое значение этих эффектов не известно, следует с осторожностью применять совместно с диуретиками. Ксантиновые производные и глюкокортикостероиды могут усилить гипокалиемический эффект β–агонистов.

L-ДОФА, L-тироксин, окситоцин и алкоголь могут ухудшить сердечную толерантность к β2- симпатомиметикам.

Одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы, в том числе агентов с аналогичными свойствами, такими как фуразолидон и прокарбазин, может увеличить риск гипертензивных реакций.

Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов, получающих сопутствующую анестезию с галогенсодержащими углеводородами.

Одновременное применение других β-адренергических препаратов может усилить возможные побочные эффекты.

Гипокалиемия может увеличить риск аритмий у пациентов, которые принимают гликозиды наперстянки.

Формотерола фумарат, как и другие β2-агонисты, должен применяться с крайней осторожностью у пациентов, принимающих трициклические антидеп-рессанты или ингибиторы моноаминоксидазы и назначаться после двухне-дельного периода прекращения их приема, или другие препараты, которые увеличивают интервал QT, такие как антипсихотические препараты (в том числе фенотиазины), хинидин, дизопирамид, прокаинамид и антигистаминные препараты. Препараты, которые вызывают удлинение интервала QT, могут увеличить риск желудочковых аритмий.

Следует назначать с осторожностью адренергические препараты, так как фармакологически предсказуемые симпатические эффекты формотерола могут усиливаться.

Бета-адренергические антагонисты рецепторов (β-блокаторы) и формотерола фумарат могут ингибировать действие друг друга при одновременном приеме. Бета-блокаторы могут вызвать серьезный бронхоспазм у больных бронхиальной астмой. β2-адреноблокаторы могут ослабить или затормозить действие препарата Флусорт F. Поэтому Флусорт F не следует применять с лекарствами, блокирующими β2-адренорецепторы (также и в виде глазных капель), если нет безусловной необходимости их приема. Тем не менее, при определенных обстоятельствах, например, в качестве профилактики после инфаркта миокарда, может быть альтернативное применение β-блокаторов у пациентов с астмой. В этих условиях, кардиоселективные β-блокаторы должны применяться с осторожностью.

Особые указания

Лечение бронхиальной астмы должно быть поэтапным и постоянно контролироваться врачом с использованием клинических и функциональных тестов легких. Флусорт F не должен использоваться в качестве начального препарата для лечения астмы.

Флусорт F, порошок для ингаляций, не предназначен для купирования острых приступов астмы. В таких ситуациях пациентам следует рекомендовать иметь при себе быстрые ингаляционные бронходилятаторы.

Нет данных о применении Флусорта F с профилактической целью и для астмы физической нагрузки. В таких ситуациях должны быть рассмотрены бронходилятаторы быстрого действия.

Флусорт F, порошок для ингаляций, необходимо принимать, как предписано врачом, даже когда астма протекает бессимптомно.

Начинать лечение Флусорт F, порошок для ингаляций, нельзя во время обострения, при значительном ухудшении состояния или остром ухудшении астмы. Если состояние пациента ухудшилось после начала лечения или симптомы астмы остаются неконтролируемыми, необходимо обратиться к врачу и лечение может быть изменено.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потен-циально опасным для жизни пациента. Пациент должен пройти срочную медицинскую оценку врачом и пройти медицинское обследование. Следует рассмотреть дополнительную терапию кортикостероидами.

Когда симптомы астмы находятся под контролем, может быть рассмотрен вопрос постепенного уменьшения дозы Флусорт F, порошка для ингаляций. Важно проводить регулярный осмотр пациентов врачом.

Лечение Флусорт F, порошок для ингаляций, не следует резко прекращать у пациентов с бронхиальной астмой из-за риска обострения. Терапия должна титроваться с понижением дозы под наблюдением врача.

Обострение клинических симптомов бронхиальной астмы может быть связано с острой бактериальной инфекцией дыхательных путей и требует применения соответствующих антибиотиков, увеличения дозы ингаляционных кортикостероидов и дополнительно назначения краткого курса пероральных кортикостероидов. Ингаляционные бронходилятаторы быстрого действия следует использовать в качестве неотложной помощи. Как и у всех ингаляционных препаратов, содержащих кортикостероиды, Флусорт F, порошок для ингаляций, следует назначать с осторожностью у пациентов с легочным туберкулезом, с грибковыми, вирусными или другими инфекциями дыхательных путей.

Флусорт F следует применять с осторожностью у больных тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, некорректируемой гипокалиемией, у больных, предрасположенных к гипокалиемии, а также больных с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим подклапанным аортальным стенозом, тяжелой артериальной гипертензией, аневризмой или с другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как ишемическая болезнь сердца, аритмии или тяжелая сердечная недостаточность.

Соблюдать осторожность при лечении больных с существующим удлинением интервала QT. Формотерол сам по себе может вызвать удлинение интервала QT.

Как для всех β2- агонистов, необходим дополнительный контроль уровня сахара в крови у больных сахарным диабетом.

Следует соблюдать осторожность при переводе пациентов на Флусорт F, особенно если есть основания предполагать нарушение функции надпо-чечников из-за предыдущей системной терапии стероидами.

Как и при других ингаляционных терапиях, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм в виде появления хрипов и одышкой после приема дозы. Необхоимо принять ингаляционные бронходилятаторы быстрого действия. Применение Флусорт F необходимо немедленно прекратить, пациент должен быть осмотрен врачом и начата альтернативная терапия в случае необходимости.

Системные эффекты могут возникнуть при приеме любого ингаляционного кортикостероида, особенно в высоких дозах, принимавшихся длительный период. Эти эффекты значительно менее вероятны, чем при приеме оральных кортикостероидов.

Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, подавление функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту, глаукому и, реже, ряд психологических или поведенческих эффектов, включая психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (особенно у детей). Поэтому необходим регулярный осмотр пациента и снижение дозы ингаляционных кортикостероидов до самой низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль астмы.

Длительное лечение пациентов высокими дозами ингаляционных кортикостероидов может привести к подавлению функции надпочечников и острому надпочечниковому кризису. Дети и подростки <16 лет, принимающие высокие дозы флутиказона пропионата (обычно ≥ 1000 мкг / день), могут подвергаться особому риску. Очень редкие случаи подавления функции надпочечников и острого надпочечникового кризиса также были описаны при приеме доз флутиказона пропионата от 500 до 1000 мкг. Ситуации, которые потенциально могут вызвать острый надпочечниковый кризис, включают травмы, хирургические вмешательства, инфекции или быстрое сокращение дозировки. Проявляемые симптомы, как правило, расплывчаты и могут включать в себя анорексию, боль в животе, потерю веса, усталость, головную боль, тошноту, рвоту, гипотензию, снижение уровня сознания, гипогликемию и эпилептические припадки. Дополнительное системное лечение кортикосте-роидами следует рассматривать в периоды стресса или планового хирургического вмешательства.

Преимуществом терапии ингаляционным флутиказоном пропионатом является возможность свести к минимуму необходимость приема пероральных стеро-идов, однако у пациентов, переводимых с пероральных стероидов есть риск снижения резерва надпочечников в течение значительного времени. Пациенты, которые получали кортикостероиды в высоких дозах в прошлом, могут также оказаться под угрозой. Всегда следует иметь в виду возможность остаточных нарушений в чрезвычайных ситуациях и ситуациях стресса, и должна быть рассмотрена целесообразность лечения кортикостероидами. Степень наруше-ния функции надпочечников может потребовать консультацию специалиста и требует особого внимания из-за медленной реституции нарушенной гипо-таламо-гипофизарно-надпочечниковой функции, вызванной длительным при-менением пероральных кортикостероидов.

Существует повышенный риск системных побочных эффектов при комбинировании флутиказона пропионата с мощными ингибиторами CYP3A4.

Беременность и период лактации

Существуют ограниченные данные об использовании флутиказона пропионата и формотерола фумарата, по отдельности или вместе, использовании этой комбинации фиксированной дозы формотерола фумарата 12 мкг и флутиказона пропионата 250 мкг, порошка для ингаляции, у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Применение Флусорт F, порошка для ингаляций, не рекомендуется во время беременности и требует оценки пользы для матери и риска для плода.

Нет данных о выделении Флусорт F с грудным молоком. Поэтому риск для вскармливания ребенка не может быть исключен. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекратить/ воздержаться от приема Флусорт F с учетом преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Флусорт F не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: стенокардия, гипертония или гипотония, тахикардия, аритмия, удлинение QT интервала, головная боль, тремор, нервозность, мышечные судороги, сухость во рту, бессонница, усталость, недомогание, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, тошнота и рвота.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и / или поддерживающая терапия, мониторинг сердечных функций, стероидная терапия, восполнение уровня калия.

При применении препарата в дозах, превышающих указанные в инструкции на протяжении длительного времени, может наблюдаться подавление функции надпочечников.

Форма выпуска и упаковка

Контейнер по 30 капсул.

2 контейнера по 30 капсул в комплекте с ингалятором и с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя/ Упаковщик

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД в РК, 050005, г. Алматы, проспект Аль-Фараби,7, бизнес центр «Нурлы Тау», блок 4 А, офис 7., тел: + 7(727) 311 04 41.

Адрес организации, на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД в РК, 050005, г. Алматы, проспект Аль-Фараби,7, бизнес центр «Нурлы Тау», блок 4 А, офис 7., тел: + 7(727) 311 04 41

Прикрепленные файлы

523403721477976215_ru.doc 747.32 кб
444071971477977454_kz.doc 828.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники