Войти

Флугесик Флупиртин

Производитель: Люпин Лтд
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Flupirtine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021321
Дата регистрации: 23.04.2015 - 23.04.2020

Инструкция

Торговое название

Флугесик

Международное непатентованное название

Флупиртин

Лекарственная форма

Капсулы, 100 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - флупиртина малеат 100 мг,

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный

состав

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером №2 с корпусом и крышечкой белого или почти белого цвета. Содержимое капсул сыпучий порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анальгетики-антипиретики другие. Флупиртин.

Код АТХ N02BG07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Флупиртин быстро всасывается после перорального введения, его абсолютная биодоступность составляет 90%. Флупиртин в основном метаболизируется в печени.

При химическом превращении в результате гидролиза (реакция первой фазы) образуется уретановая структура, а в результате ацетилирования (реакция второй фазы) образуется метаболит М1 (2-амино-3-ацетомино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Другой метаболит (М2) образуется в результате окислительного отщепления (реакция 1 фазы) пара-фторбензильного остатка и последующей коньюгации (реакция 2 фазы) образованной пара-фторбензойной кислотой с глицином.

Большая часть принятой дозы (69%) выводится из организма почками. Эта часть состоит из 27% исходного вещества, 28% метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% метаболита М2 (парафторгиппуровая кислота), остальная треть состоит из нескольких побочных метаболитов, химическая структура которых пока неизвестна.

Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.

Период полувыведения Флупиртина составляет 7 часов, что является оптимальным для анальгетиков.

У пожилых пациентов после повторного введения препарата отмечалось удлинение периода полураспада (концентрация действующего вещества в плазме пропорциональна дозе).

Фармакодинамика

Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов селективных активаторов нейрональных калиевых каналов («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» - SNEPCO). По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действие.

В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредован воздействием препарата на систему регуляторного G-белка. Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA (N-metil-D-aspartat)- рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на ГАМК-ергические системы.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2- адренорецепторами, серотониновыми 5НТ1, 5НТ2-рецепторами, дофаминергическими, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными мускаринергическими или никотинергическими рецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах:

Обезболивающее действие

Флупиртин активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Нейропротективное действие

Нейропротективные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Показания к применению

Применяется при болевом синдроме (при острых и хронических болях опорно-двигательного аппарата):

- мышечный спазм

- посттравматическая боль

- травматологические/ортопедические операции и вмешательства

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл).

Взрослым: По 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях - по 2 капсулы 3 раза в день. Максимальная суточная доза - 600 мг (6 капсул).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.

Больным старше 65лет: в начале лечения по 1 капсуле утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У больных с выраженными признаками почечной недостаточности или при гипоальбуминемии суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капсулы).

У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы).

При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. Длительность лечения не превышает 2 недели.

Побочные действия

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Очень часто:

- усталость ( особенно в начале лечения)

Часто:

- отсутствие аппетита

- нарушение сна, депрессия, тревога

- головокружение, тремор, головная боль, беспокойство, нервозность

- диспепсия, изжога, тошнота, рвота, расстройство желудка, запор, боль в животе, сухость во рту, метеоризм, абдоминальная боль, понос.

- потливость

Редко:

- аллергические реакции, в отдельных случаях сопровождающиеся лихорадкой, кожной сыпью, крапивницой и зудом.

- спутанность сознания

- нарушение зрения

 Очень редко:

- острый или хронический гепатит (медикаментозный)

- повышение активности печеночных трансаминаз

Частота неизвестна:

- единичные случаи печеночной недостаточности

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- цирроз печени

- печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии

- холестаз

- мышечная астения (Myosthenia gravis)

- хронический алкоголизм

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Флугесик может усиливать эффект алкоголя, препаратов с седативным действием и миорелаксантов.

Во время лечения флупиртина малеатом возможно усиление эффекта антикоагулянтов. При совместном назначении флупиртина малеата и кумарина возможно усиление антикоагулянтного действия.

Флупиритин малеат вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что может привести к усилению их активности.

При одновременном назначении флупиртина малеата и других лекарственных средств, метаболизирующихся главным образом в печени, необходимо регулярно контролировать показатели печеночных ферментов. Следует избегать сопутствующий прием флупиртина малеата с медикаментами, содержащими парацетамол или карбамазепин.

Особые указания

С осторожностью применять больным с почечной/печеночной недостаточностью и старше 65 лет.

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать показатели печеночных ферментов и уровень креатинина в плазме.

У лиц с гипоальбуминемией суточная доза Флугесика не должна превышать 300 мг.

При лечении Флугесиком возможны ложноположительные реакции тестов с диагностическими полосками на определение уровня билирубина, уробилиногена и белка в моче. Также могут быть получены ложные реакции при количественном определении билирубина в сыворотке крови.

При применении препарата в отдельных случаях моча может окрашиваться в зеленый цвет, что никакого клинического значения не имеет.

Беременность и период лактации

Если лечение начато в период лактации, необходимо прекратить кормление грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.

Флугесик может снижать концентрацию внимания и замедлять ответные реакции организма. Вследствие этого рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и механизмами на период лечения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, тахикардия, компульсивный плач, сонливость, сухость во рту.

Лечение: индуцирование рвоты и промывание желудка рекомендуется использование форсированного диуреза. Симптоматическая терапия. Специфические антидоты неизвестны.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из ПВХ и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

По 100 капсул помещают в пакет из полиэтилена низкой плотности, затем вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в банку полимерную, укупоренную крышкой с контролем первого вскрытия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечению срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Люпин ЛТД, ИНДИЯ, 59, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист), Мумбай 400098

Владелец регистрационного удостоверения

Люпин ЛТД, Мумбай 400 098, ИНДИЯ

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании Люпин ЛТД в РК, 050000, г. Алматы,

ул. Джангельдина 31

БЦ «Жар - Су» офис 419

Тел. – 8(727) 278-59-73, факс: 7 (727) 386 28 38

E.mail: lupinkz@yandex.ru

Прикрепленные файлы

974398461477976547_ru.doc 58.5 кб
286951681477977721_kz.doc 76 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники