Войти

Флувоксин 50 Флувоксамин

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Sun Pharmaceutical Industries Ltd
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fluvoxamine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№003014
Дата регистрации: 29.12.2017 - 29.12.2022
Предельная цена: 154.56 KZT

Инструкция

Торговое название

Флувоксин 50

Флувоксин 100

Международное непатентованное название

Флувоксамин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг или 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - флувоксамина малеат 50 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал (сухой), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат,

состав оболочки: opadry YS-1-12526F желтый: в т.ч. титана диоксид (Е171), железа(III) оксид желтый (E172); вода очищенная.

Описание

Таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 50 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 100 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты. Психоаналептики.

Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные

Код АТХ N06AВ08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь Флувоксин 50, 100 хорошо и быстро всасывается из желудочно–кишечного тракта. Период полувыведения составляет примерно 15 часов после однократного приема и немногим больше (17-22 часа) после регулярного применения, в то время как стабильный уровень в плазме обычно достигается через 10-14 дней. Метаболизируется в печени в фармакологически неактивные метаболиты, которые экскретируются почками. С белками плазмы связывается 77% флувоксамина малеата.

Фармакокинетические показатели у пожилых лиц сходны с показателями в основной группе.

Фармакодинамика

Флувоксин 50, 100 – антидепрессант. Флувоксин 50, 100 химически не сходен с другими антидепрессантами, имеющимися в настоящее время.

Считается, что механизм действия Флувоксина 50, 100 связан с избирательным ингибированием обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга, в то же время на норадренергические и допаминергические процессы оказывает минимальное влияние. Флувоксин 50, 100 обладает слабой способностью связываться с м-холинорецепторами, гистаминовыми, допаминовыми и серотониновыми рецепторами.

Показания к применению

- лечение и профилактика обсессивно-компульсивных расстройств (ОКР)

- депрессии различного генеза

Способ применения и дозы

Взрослые, включая пожилых лиц

Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 50 мг (однократно, вечером перед сном). Эффект препарата обычно развивается при дозе 100-200 мг, а у некоторых больных при 300 мг в день. Дозу следует повышать по 50 мг каждые 4-7 дней, до максимальной эффективной суточной дозы - 300 мг. Суточную дозу свыше 150 мг следует принимать в 2-3 приема. Дозы до 150 мг можно принимать 1 раз/сут, желательно вечером. В случае, если разделенные дозы различаются между собой, большая доза дается перед сном.

Для профилактики рецидивов депрессии рекомендуется назначать в дозе 100 мг 1 раз/сут.

При лечении обсессивно-компульсивных расстройств рекомендуемая начальная доза составляет 50 мг/сут в течении 3-4 дней. Повышение дозы следует проводить постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая составляет, как правило, 100-300 мг.

Дети и подростки

Рекомендуемая начальная доза у детей при обсессивно-компульсивных нарушениях (8-17лет) составляет 25 мг один раз в сутки перед сном. Дозу следует повышать по 50 мг каждые 4-7 дней, в зависимости от переносимости. Максимальная суточная доза – 200 мг. Дозы до 50 мг можно принимать в виде максимальной разовой дозы, желательно вечером. Суточную дозу свыше 50 мг рекомендуется принимать в 2-3 приема. В случае, если разделенные дозы различаются между собой, большая доза дается перед сном.

При хорошем ответе на препарат лечение может быть продолжено при помощи индивидуально подобранной суточной дозы. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель лечения, Флувоксин следует отменить. До сих пор не было организовано системных исследований, которые могли бы ответить на вопрос о том, как долго может проводиться лечение Флувоксином, однако обсессивные компульсивные расстройства носят хронический характер, и поэтому можно считать целесообразным продление лечения Флувоксином свыше 10 недель у больных, хорошо отреагировавших на этот препарат. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы должен осуществляться с осторожностью в индивидуальном порядке. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у больных, хорошо отреагировавших на фармакотерапию.

Таблетки следует запивать водой, не разжевывая.

При печеночной или почечной недостаточности лечение следует начинать с наименьшей дозы под строгим контролем врача.

Побочные действия

Часто (1-10 %)

- анорексия, сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия

- абдоминальная боль

- головная боль, головокружение

- ощущение сердцебиения, тахикардия

- астения, тревога, чувство страха, недомогание, бессонница, ажитация (двигательное возбуждение), нервозность, сонливость, тремор

- экхимозы, пурпура, желудочно-кишечные кровотечения

Иногда (< 1%)

- нарушение функции печени

- судороги, маниакальный синдром, серотониновый синдром, состояние, подобное злокачественному нейролептическому синдрому (ЗНС)

- фотосенсибилизация

- изменение массы тела, гипонатриемия

Редко (< 0.1%)

- атаксия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения, галлюцинации

- постуральная гипотензия

- артралгии, миалгии

- судороги, мания

- галакторея

- задержка эякуляции, аноргазмия, расстройства менструальной функции (аменорея, гипоменорея, метроррагия, меноррагия)

- анафилактические реакции

- парестезии, извращение вкуса

- сыпь, зуд, ангионевротический отек

- синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона, гиперпролактинемия

- случаи суицидального настроения и суицидального поведения во время лечения флувоксамином или в раннем периоде после прекращения лечения

- расстройства мочеиспускания, в том числе, задержка мочи, поллакиурия, никтурия, недержание мочи

Многие симптомы часто связаны с основным заболеванием и не требуют лечения.

При прекращении приема флувоксамина, возможно развитие симптомов отмены, включая неонатальный абстинентный наркотический синдром. Симптомы, отмечавшиеся в случае отмены препарата: головокружение, парестезии, головная боль, тошнота, тревога. Большинство этих симптомов слабо выражены и купируются самостоятельно. При отмене препарата, рекомендуется постепенное снижение дозы.

Побочные эффекты, характерные для препаратов данного класса

Эпидемиологические исследования, включавшие лиц в возрасте старше 50 лет, показали повышение риска переломов костей у пациентов, принимавших препараты из группы ингибиторов обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм повышения данного риска не известен.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к флувоксамину

- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО)

- одновременное применение с тизанидином

- одновременный прием с рамелтеоном

- нестабильная эпилепсия

- беременность и период лактации

- детский возраст до 8 лет при ОКР и детский и подростковый возраст до 18 лет при депрессии

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и почечной недостаточности, судорогах в анамнезе, эпилепсии, пациентам со склонностью к кровотечениям (тромбоцитопения), а также пациентам пожилого возраста.

Лекарственные взаимодействия

Флувоксин может продлевать выведение препаратов, метаболизирующихся в печени путем окисления. Клинически значимое взаимодействие вероятно при применении лекарственных препаратов с узким терапевтически индексом (например, варфарин и другие антикоагулянты, производные кумарина, карбамазепин, клозапин, фенитоин и теофиллин). Обычно не рекомендуется одновременное применение Флувоксина и теофиллина. В случаях, когда это невозможно, больные должны принимать половину дозы теофиллина и при этом необходимо тщательное наблюдение за уровнем теофиллина в плазме.

Флувоксин - мощный ингибитор изоферментов CYP1А2, и в меньшей степени CYP2С и CYP3А4. Препараты, которые в значительной мере метаболизируются этими изоферментами, медленнее выводятся и могут иметь более высокие концентрации в плазме крови, в случае одновременного применения с Флувоксином. Это особенно значимо для препаратов, которые имеют узкий терапевтический эффект. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, при необходимости рекомендуется откорректировать дозы этих препаратов. Флувоксамин имеет минимальный ингибирующий эффект на цитохром Р4502D6 и, вероятно, не влияет на неокислительный метаболизм и почечную экскрецию.

При исследовании лекарственного взаимодействия в процессе применения Флувоксина наблюдались повышенные уровни пропранолола и бензодиазепинов, метаболизирующихся окислением (например, бромазепам). При одновременном применении Флувоксина наблюдалось повышение ранее стабильных уровней трициклических антидепрессантов в плазме (кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (клозапин, оланзапин), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP1А2. Поэтому при назначении Флувоксина рекомендуется снижение дозы этих препаратов. Комбинация данных препаратов не рекомендуется. При применении с дигоксином и атенололом никаких взаимодействий не наблюдалось. При комбинированной терапии с Флувоксином концентрации терфенадина, астемизола или цизаприда в плазме крови могут нарастать, увеличивая риск удлинения интервала QT. Поэтому Флувоксин не следует назначать одновременно с этими препаратами.

Флувоксин использовался в комбинации с литием при лечении больных с тяжелой резистентной к лекарственным препаратам депрессией. Однако, литий (и вероятно, триптофан) усиливает серотонинергический эффект Флувоксина, и поэтому эта комбинация должна использоваться с осторожностью.

При применении препарата с литием или нейролептическими препаратами отмечались единичные случаи усиления серотонинергического эффекта, напоминающего злокачественный нейролептический синдром.

Флувоксин нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО. Лечение Флувоксином может быть начато через 2 недели после прекращения приема необратимого ингибитора МАО; на следующий день после прекращения приема обратимого ингибитора МАО; промежуток времени между прекращением приема Флувоксином и началом терапии любым ингибитором МАО должен составлять, как минимум, 1 неделю.

Пациенты, одновременно принимающие Флувоксин и препараты с узким терапевтическим индексом, метаболизирующиеся изоферментом CYP1А2 (такрин, теофиллин, метадон, мексилетин), метаболизирующиеся изоферментом CYP2С (фенитоин) и подвергающиеся метаболизму изоферментом CYP3А4 (карбамазепин, циклоспорин), должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. При необходимости рекомендуется провести коррекцию доз этих препаратов.

При применении Флувоксина в комбинации с варфарином наблюдалось значимое повышение концентраций варфарина в плазме крови и удлинение протромбинового времени. При одновременном приеме пероральных антикоагулянтов и флувоксамина может увеличиться риск развития геморрагии. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Сообщалось о единичных случаях кардиотоксичности, при одновременном приеме Флувоксина и тиоридазина.

В исследованиях, посвященных изучению взаимодействия Флувоксина, отмечалось повышение концентраций пропранолола после применения Флувоксина. В связи с этим, можно рекомендовать снижение дозы пропранолола в случае одновременного приема с Флувоксином.

Во время приема Флувоксина уровень кофеина в плазме может повышаться. Таким образом, пациенты, которые потребляют большое количество напитков, содержащих кофеин, должны снизить их потребление на период приема Флувоксина, и когда наблюдаются неблагоприятные эффекты кофеина, такие как тремор, сердцебиение, тошнота, беспокойство, бессонница.

При одновременном приеме Флувоксина и ропинирола может повышаться концентрация ропинирола в плазме, таким образом, увеличивая риск развития передозировки. В таких случаях рекомендуется контроль, или, в случае необходимости, снижение дозировки ропинирола на время лечения Флувоксином.

При одновременном назначении с флувоксамином анксиолитиков из группы бензодиазепинов, подвергающихся окислительному метаболизму, таких как триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам, возможно повышение их концентрации в плазме. Дозировку этих препаратов следует уменьшить на время приема Флувоксина.

В случае комбинированного приема Флувоксина с серотонинергическими препаратами (триптанс, ингибиторы обратного захвата серотонина), трамадолом могут усиливаться серотонинергические эффекты флувоксамина.

Особые указания

Улучшение иногда задерживается до 2 или более недель, больные должны тщательно наблюдаться в течение этого начального периода. Больным, страдающим депрессией, свойственны попытки суицида, и они могут продолжаться до достижения значительного улучшения.

Как и другие антидепрессанты, Флувоксин должен применяться с осторожностью у больных с эпилепсией в анамнезе. При развитии судорог, следует прекратить применение Флувоксина.

Имеется незначительный опыт одновременного применения Флувоксина и электро-конвульсивной терапии.

Больные с печеночной и почечной недостаточностью должны начинать лечение с малых доз и находиться под тщательным наблюдением.

Пациентам с печеночной или почечной недостаточностью в начале лечения Флувоксин следует назначать в минимально эффективных дозах под строгим контролем врача. В редких случаях лечение Флувоксином может приводить к повышению уровня печеночных трансаминаз, чаще всего сопровождающегося соответствующими клиническими симптомами. В таких случаях Флувоксин должен быть отменен.

Может быть нарушен контроль над уровнем глюкозы в крови, особенно на ранних стадиях лечения Флувоксином, в связи с чем может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Описаны редкие случаи развития серотонинового синдрома или состояния, подобного злокачественному нейролептическому синдрому (ЗНС), которые могут быть связаны с приемом флувоксамина, в комбинации с другими серотонергическими антидепрессантами и нейролептическими средствами. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, проявляющимся гипертермией, ригидностью мышц, миоклонусом, лабильностью вегетативной нервной системы с возможными быстрыми изменениями жизненно важных функций, изменениями в психике, включая повышенную раздражительность, ажитацию, спутанность сознания, делириозные расстройства и комы - лечение Флувоксином должно быть прекращено. При необходимости, следует провести соответствующее симптоматическое лечение.

Как при применении других избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина, в редких случаях на фоне приема Флувоксина возможно появление гипонатриемии, которая подвергается обратному развитию, после отмены препарата. Некоторые случаи были вызваны синдромом недостаточной секреции АДГ, что наблюдалось, в основном, у пожилых пациентов.

Имеются сообщения о развитии экхимозов и пурпуры, а также геморрагических проявлений (например желудочно-кишечное кровотечение) при применении избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. Учитывая это, следует с осторожностью назначать такие лекарственные средства, особенно одновременно с препаратами, влияющими на функции тромбоцитов (например, с атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, многими трициклическими антидепрессантами, НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту), а также больным с кровотечениями в анамнезе и склонным к кровотечениям (например, пациенты с тромбоцитопенией).

Данные, полученные при лечении больных пожилого возраста и более молодых пациентов, свидетельствуют об отсутствии клинически значимых различий эффективности препарата, применявшегося в обычных суточных дозах. Однако у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует всегда повышать медленнее и с большей осторожностью.

Флувоксин может приводить к незначительному снижению ЧСС (на 2- 6 уд./мин).

Как и при применении других психотропных препаратов, во время лечения Флувоксином не рекомендуется употребление алкоголя.

Суицид/суицидальное настроение или клиническое ухудшение

Депрессия характеризуется повышенным риском суицидального настроения, нанесения вреда самому себе и собственно суицида (суицидальное поведение). Этот риск существует до наступления стойкой ремиссии. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением до улучшения состояния, которое может наступить через несколько недель от начала терапии. Клинический опыт показывает, что риск суицида повышается в ранние стадии выздоровления.

ОКР также характеризуются повышенным риском суицидальных попыток и настроений. Более того, эти состояния могут сопровождаться большими депрессивными расстройствами. Поэтому предупреждения и предосторож-ности в отношении больных с ОКР такие же, как и для больных с депрессией.

Пациентов с суицидальным поведением в анамнезе и высокой степенью суицидального настроения в момент назначения лечения следует отнести к группе повышенного риска по суициду и тщательно наблюдать на протяжении всего лечения, особенно в начале и при изменении дозы.

Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть проинструктированы о том, что в случае клинического ухудшения заболевания и/или появления суицидальных мыслей и суицидального поведения (у больного) или других изменений в поведении, необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу за консультацией.

В клинических исследованиях у детей, получавших флувоксамин, чаще, чем у получавших плацебо, наблюдалось суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли), а также агрессивное и конфликтное поведение и гнев. В ситуациях клинической необходимости, когда принято решение о лечении подростка Флувоксином, больного следует тщательно наблюдать на предмет появления признаков суицидального поведения.

Более того, отсутствуют данные об отдаленной безопасности препарата у детей и подростков в отношении роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.

Использование в педиатрии

Из-за отсутствия клинического опыта Флувоксин не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Как и с другими препаратами, воздействующими на психику, больные должны быть предупреждены о влиянии Флувоксина на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, таких как вождение или управление техникой. Имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся на фоне применения препарата. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность до окончательного определения индивидуальной реакции на лечение.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов. Наиболее характерны тошнота, рвота, диарея, сонливость, головокружение. Имеются сообщения о нарушениях сердечной деятельности (тахикардия, брадикардия, артериальная гипотензия), нарушениях функции печени, судорогах, коме.

Лечение: после приема таблетки необходимо как можно скорее опорожнить желудок, а также провести симптоматическое лечение. Также рекомендуется применять активированный уголь и при необходимости, назначение осмотических слабительных. Специфический антидот отсутствует. Форсированный диурез или диализ нецелесообразны.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг или 100 мг.

По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой.

По 5 контурных безъячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 30С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.

Юридический адрес:

Acme Plaza, Andheri-Kurla Road,

Andheri (E), Mumbai 400 059, Индия

Адрес местонахождения производства:

Survey №214, Government Industrial Area, Phase II,

Silvassa-396230, U.T of D&NH, Индия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Sun Pharmaceutical Industries Ltd., Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

050004, г. Алматы, ул. Тулебаева, 38, 5 этаж

Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64

sunreports@intelsoft.kz, sunalmaty@intelsoft.kz

 

Прикрепленные файлы

099862851477976963_ru.doc 91 кб
814954351477978138_kz.doc 114.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники