Войти

Флапрокс Ципрофлоксацин

Производитель: Биофарма Илач Сан. ве.Тидж. А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Ciprofloxacin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№019733
Дата регистрации: 25.02.2013 - 25.02.2018

Инструкция

Саудалық атауы

Флапрокс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Ципрофлоксацин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 500 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 500 мг ципрофлоксацин

(гидрохлорид моногидраты түрінде (582 мг)),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (Авицел рН101), жүгері крахмалы, кросповидон, натрий кроскармеллозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы (Аэросил 200), магний стеараты,

қабық «Опадрай» ақ (Y-1-7000): гидроксипропилметилцеллюлоза, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль 400.

Сипаттамасы

Бір жақ бетінде сызығы бар ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі беті дөңес, дөңгелек пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияларға қарсы дәрі.

Микробтарға қарсы препараттар – фторхинолон туындылары.

Фторхинолондар.

АТX коды J01MA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ципрофлоксацин ішу арқылы қабылдау кезінде асқазан-ішек жолынан (көбінесе 12 елі және аш ішектерде) тез және толығымен жеткілікті сіңіріледі.

Ас қабылдау сіңірілуін баяулатады, бірақ ең жоғары концентрациясын (Сmaх) және биожетімділігін өзгертпейді.

Биожетімділігі – 50-85 %, таралу көлемі – 2-3,5 л/кг, қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы – 20-40 %. Ішке қабылдау кезінде ең жоғары концентрациясына жеткізу уақыты (ТСmaх) – 60-90 мин, Сmaх қабылданған дозаның көлеміне желілі байланысты және 250 және 500 мг дозалар кезінде тиісінше 1,2 және 2,4 мкг/мл құрайды. 250 және 500 мг ішке қабылдағаннан кейін 12 сағаттан соң плазмада препараттың концентрациясы тиісінше 0,1 және 0,2 мкг/мл төмендейді.

Ципрофлоксацин организм тіндерінде (майға бай тінді, мысалы, жүйке тінін қоспағанда) жақсы таралады. Плазмаға қарағанда, тіндердегі концентрация 2-12 есе жоғары. Емдік концентрацияларға сілекейде, бадамша бездерде, бауырда, өт қалтасында, өтте, ішекте, іш қуысы мен кіші жамбас ағзаларында (эндометрияда, фаллопий түтіктерінде, аналық бездерде және жатырда), ұрық сұйықтығында, қуық асты безі тінінде, бүйректерде және несеп шығару ағзаларында, өкпе тінінде, бронх сөлінде, сүйек тінінде, бұлшықетте, синовиальді сұйықтықта және буын шеміршегінде, перитонеальді сұйықтықта, теріге жетеді. Жұлынми сұйықтығына (ЖМС) аздаған мөлшері өтеді, мұнда оның концентрациясы ми қабығының қабынуы жоғында қан сарысуында 6-10%, ал қабыну кезінде 14-37 % құрайды.

Ципрофлоксацин сондай-ақ көз сұйықтығына, бронх сөліне, плевраға, ішпердеге, лимфаға, плацента арқылы жақсы өтеді. Қан сарысуына қарағанда, қан нейтрофилдеріндегі ципрофлоксациннің концентрациясы 2-7 есе жоғары.

Белсенділігі рН мәндері 6-дан кем кезінде біршама төмендейді.

Ципрофлоксацин белсенділігі аз метаболиттерді (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин) түзіп бауырда (15-30 %) метаболизденеді.

Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) – 4 сағатқа жуық, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі кезінде (СБЖ) – 12 сағатқа дейін. Негізінен бүйректермен өзекшелік сүзіліс және өзекшелік секрециялану жолымен өзгермеген түрде (40-50 %) және метаболиттер түрінде (15 %), қалған бөлігі асқазан-ішек жолы арқылы шығарылады. Аздаған мөлшері емшек сүтімен шығарылады.

Бүйректік клиренсі – 3-5 мл/мин/кг; жалпы клиренсі – 8-10 мл/мин/кг. СБЖ (созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі) кезінде (креатинин клиренсі (КК) минутына 20 мл жоғары) бүйрек арқылы шығарылатын препараттың пайызы төмендейді, бірақ организмде жинақталуы препарат метаболизмінің компенсаторлық ұлғаюы және асқазан-ішек жолы арқылы шығарылу салдарынан болмайды.

Фармакодинамикасы

Флапрокс – әсер ету ауқымы кең микробқа қарсы препарат, хинолин туындысы, бактериялық ДНҚ-гиразаны (генетикалық ақпаратты оқу үшiн қажет болатын ядролық РНҚ айналасындағы хромосомалық ДНҚ асқынспирализация үдерісіне жауапты II және IV топоизомеразалар) бәсеңдетеді, ДНҚ синтезін, бактериялардың өсуі мен бөлінуiн бұзады; айқын морфологиялық (соның ішінде жасушалық қабырға мен жарғақшалардың) өзгерiстерді және бактериялық жасушаның тез жойылуын туындатады. 

Тыныштық және бөліну кезеңінде грамоң организмдерге бактерицидті әсер етеді (соның ішінде тек ДНҚ-гиразаға ғана әсер етіп қоймай, санымен бірге жасушалық қабырғаның лизисін туғызады), грамоң микроорганизмдерге – тек жартылай шығарылу кезеңінде ғана.

Макроорганизмнің жасушалары үшін төмен уыттылық оларда ДНҚ-гиразаның болмауымен түсіндіріледі. Флапрокс қабылдау аясында гиразаның тежегіштері тобына жатпайтын басқа да антибиотиктерге төзімділіктің параллельді дамуы жүрмейді, бұл мысалы, аминогликозидтерге, пенициллиндерге, цефалоспориндерге, тетрациклиндерге және көптеген басқа да антибиотиктерге төзімді бактерияларға қатысты жоғары тиімді етеді.

Флапроксқа грамтеріс аэробты бактериялар сезімтал:

энтеробактериялар (Escherichia coli, Sаlmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spр.), басқа грамтеріс бактериялар (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), кейбір жасушаішілік қоздырғыштар - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycrobacterium kansasii; грамоң аэробты бактериялар: Staphylococcus sрр. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Staphylococcus spp.(Streptococcus reptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Bacillus anthracis in vitro қатысты белсенді.

Метициллинге тұрақты стафилоккоктардың көпшілігі ципрофлоксацинге де төзімді. Streptococcus pneumonia, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (жасушаішілік орналасқандардың) сезімталдығы – орташа (оларды басу үшін жоғары концентрациялар талап етіледі).

Препаратқа төзімділер: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophila, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids. Treponema pallidum қатысты тиімсіз.

Бiр жағынан, Флапроксаның әсерiнен кейiн iс жүзiнде персистирлейтін микроорганизмдер қалмайды, екінші жағынан бактериялық жасушаларда оның белсенділігін жоятын ферменттер болмағандықтан, төзiмдiлiк өте баяу дамиды.

Қолданылуы

- жедел және созылмалы (асқыну сатысында) бронхитте, пневмонияда, бронхоэктаздық ауруда, муковисцидоздың жұқпалық асқынуында

- жедел синуситте

- циститте, пиелонефритте

- асқынған интраабдоминальді жұқпада (метронидазолмен біріктірілімде)

- созылмалы бактериялық простатитте

- асқынбаған созда

- іш сүзегінде, кампилобактериозда, шигеллезде, «саяхатқа шықандар» диареясында

- жұқпаланған ойық жарада, жараларда, күюлерде, абсцестерде, флегмонада

- остеомиелитте, сертикалық артритте

- иммунтапшылық аясындағы (иммунодепрессиялық дәрілік заттармен емдеу кезінде немесе нейтропениясы бар науқастарда пайда болған) жұқпада

- сібір жарасының өкпелік түрін алдын алу және емдеу үшін (Bacillus anthracis жұқтырылған)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке. Таблетканы тамақтанғаннан кейін сұйықтықтың аздаған мөлшерімен бүтіндей жұту керек. Таблетканы аш қарынға қабылдаған кезде белсенді зат жылдам сіңеді.

Жеңіл және орташа ауырлықтағы төменгі тыныс алу жолдарының жұқпалары кезінде – тәулігіне 2 рет 0,5 г, ауыр ағымы кезінде – тәулігіне 2 рет 0,75 г. Емдеу курсы – 7-14 күн.

Жедел синуситте – тәулігіне 2 рет 0,5 г. Емдеу курсы – 10 күн.

Жеңіл және орташа дәрежедегі тері мен жұмсақ тіндердің жұқпасы кезінде – тәулігіне 2 рет 0,5 г, ауыр ағымы кезінде – тәулігіне 2 рет 0,75 г. Емдеу курсы – 7-14 күн.

Жеңіл және орташа дәрежедегі сүйектер мен буындардың жұқпасы кезінде – тәулігіне 2 рет 0,5 г, ауыр ағымы кезінде – тәулігіне 2 рет 0,75 г. Емдеу курсы – 4-6 аптаға дейін.

Несеп шығару жолдарының жұқпасы кезінде – тәулігіне 2 рет 0,25-0,5 г , емдеу курсы – 7-14 күн, әйелдерде асқынбаған цистит кезінде – 3 күн.

Созылмалы бактериялық простатитте – тәулігіне 2 рет 0,5 г, емдеу курсы – 28 күн.

Асқынбаған соз кезінде – бір рет 0,25-0,5 г.

Жұқпалы диареяда – тәулігіне 2 рет 0,5 г, емдеу курсы – 5-7 күн.

Іш сүзегі кезінде – тәулігіне 2 рет 0,5 г, емдеу курсы – 10 күн.

Асқынған интраабдоминальді жұқпа кезінде – 7-14 күн бойы әр 12 сағатта 0,5 г.

Сібір жарасының өкпелік түрін алдын алу және емдеу үшін – 60 күн бойы тәулігіне 2 рет 0,5 г.

СБЖ: КК 50 мл/мин жоғары кезінде дозаны түзету талап етілмейді; КК 30-50 мл/мин кезінде – әр 12 сағатта 0,25-0,5 г; КК 5-29 мл/мин кезінде – әр 18 сағатта 0,25-0,5 г. Егер науқасқа гемодиализ немесе перитонеальді диализ жүргізілсе – тәулігіне 0,25-0,5 г, бірақ гемодиализ сеансынан кейін қолдану керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі:

- жүрек айнуы, диарея

Кейде:

- құсу, іштің ауыруы, тәбеттің болмауы

- бас айналуы, бас ауыруы, қатты шаршағыштық, үрейлену

- дәм және иіс сезудің бұзылуы

- лейкопения

Сирек:

- метеоризм

- тахикардия, жүрек ырғағының бұзылуы

- тромбоцитопения

- гипопротромбинемия, «бауыр» трансаминаза және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы

- кеуде тұсының ауыруы

- миокард инфаркті

Өте сирек

- холестаздық сарғаю (әсіресе бауыр ауруын өткерген адамдарда), гепатит, гепатонекроз

- панкреатит

- тремор, ұйқысыздық, «шым-шытырқай» түс көрулер, шеткергі паралгезия (ауыру сезімін қабылдаудың ақауы), тершеңдік, бассүйекішілік қысымының жоғарылауы, үрейлену, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, сондай-ақ психоздық реакциялардың басқалай (емделуші өзіне зиян келтіретіндей жағдайға дейін сирек өршитін) көрініс беруі, бас сақинасы, естен тану жағдайы

- паранойя

- атаксия

- құрысулар

- фобия

- көрудің бұзылуы (диплопия, түс қабылдаудың өзгеруі), құлақтағы шуыл, естудің төмендеуі

- артериялық қысымның төмендеуі, церебральді артериялардың тромбозы

- гранулоцитопения, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитикалық анемия

- гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия

- асқазан-ішектің тесілуі

- асқазан-ішектен қан кетулер

- бүйрек жеткіліксіздігі

- гематурия, кристаллурия (ең алдымен сілтілік несеп және төмен диурез кезінде), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, несептің іркілуі, альбуминурия, уретральді қан кетулер, гематурия, бүйректің азот бөлетін функциясының төмендеуі, интерстициальді нефрит

- аллергиялық реакциялар: кейде – тері қышымасы, сирек – есекжем, беттің немесе көмекейдің ісінуі, өте сирек – қан кетумен және ұсақ түйіндердің пайда болуымен қатар жүретін өңез түзетін, күлдіреуіктің түзілуі, дәрілік қызба, теріде нүктелі қанталаулар (петехиялар), ентігу, эозинофилия, васкулит, түйіншектік эритема, мультиформалы экссудативті эритема (оның ішінде Стивенс – Джонсон синдромы), уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)

- басқалары: астения, жарыққа жоғары сезімталдық, асқын жұқпа (кандидоз, жалған жарғақшалы колит), бетке қан «тебілуі», қатты тершеңдік, артралгия, артрит, тендовагинит, сіңірдің үзілуі, миалгия

- көздің тұмандануы, диплопия

- қан түкіру

- бронхтүйілуі

- ангионевроздық ісіну

- құлақтағы шуыл

- қызба

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- ципрофлоксацинге немесе фторхинолондар тобындағы басқа препараттарға жоғары сезімталдық

- тизанидинмен және теофиллинмен бір мезгілде қабылдау (артериялық қысымның айқын төмендеу қаупі, ұйқышылдық)

- жүктілік және лактация кезеңі

- лактозаны көтере алмаушылық

- лактаза жетіспеушілігі

- глюкоза – галактозды мальабсорбциясы

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Гепатоциттердегi микросомальді тотығу үдерістері белсендiлiгiнiң төмендеуi салдарынан Флапрокс теофиллиннің (басқа да ксантиндердің, мысалы, кофеиннiң), ішке қабылданатын гипогликемиялық дәрiлік заттардың, тікелей емес әсер ететін антикоагулянтты дәрілердің концентрациясын жоғарылатады және Т1/2 ұзартады, протромбин индексiн төмендетуге мүмкiндiк туғызады.

Басқа микробтарға қарсы ДЗ-мен (бета-лактамды антибиотиктер, аминогликозидтер, клиндамицин, метронидазол) біріктірген кезде әдетте синергизм байқалады; Pseudomonas spp. туғызған жұқпалар кезінде азлоциллинмен және цефтазидиммен біріктірілімде қолдануға болады; мезлоциллинмен, азлоциллинмен және басқа бета-лактамды антибиотиктермен – стрептококтық жұқпалар кезінде; изоксазолилпенициллиндермен және ванкомицинмен – стафилококтық жұқпалар кезінде; ментонидазолмен және клиндамицинмен – анаэробты жұқпалары кезінде.

Флапрокс циклоспориннің бүйрекке уытты әсерiн күшейтедi, сарысу креатининінің ұлғаюы байқалады, мұндай емделушiлерде бұл көрсеткiштi аптасына 2 рет бақылау қажет.

Бір мезгілде қабылдау кезінде тікелей емес әсер ететін антикоагулянтты дәрілердің әсерiн күшейтедi.

Құрамында темiрi бар ДЗ-мен, сукральфатпен және құрамында магний, кальций және алюминий иондары бар антацидті ДЗ-мен біріктіріп ішке қабылдау Флапрокстың сіңірілуін төмендетуге әкеледi, сондықтан оны жоғарыда айтылған ДЗ-мен қабылдауға 1-2 сағат қалғанда немесе одан кейін 4 сағаттан соң тағайындау керек.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ацетилсалицил қышқылын қоспағанда) құрысулардың даму қаупін жоғарылатады.

Диданозиннің құрамындағы алюминий мен магний иондары бар кешендердiң түзілуi салдарынан, диданозин Флапрокстың сіңірілуін төмендетедi.

Метоклопрамид Флапрокстың сіңірілуін жылдамдатады, бұл оның Сmaх жету уақытының азаюына әкеледі.

Урикозуриялық ДЗ-мен бiріктіріп қабылдау (50 %-ға дейiн) шығарылудың баяулауына және Флапрокстың плазмалы концентрациясының жоғарылауына әкеледi.

Флапрокс Сmaх 7 есе (4-тен 21 есеге дейін) және тизанидиннің «концентрация-уақыт» қисық сызығының ауданын (AUC) 10 есе (6-дан 24 есеге дейін) жоғарылатады, бұл артериялық қысымның айқын төмендеуін және ұйқышылдық қаупін жоғарылатады.

Диабетке қарсы препараттармен біріктіру гипогликемияны туғызады.

Айрықша нұсқаулар

Сақтықпен: ми тамырларының айқын атеросклерозы, ми қанайналымының бұзылуы, психикалық аурулар, айқын бүйрек немесе бауыр жеткiлiксiздiгi, егде жас, фторхинолондардың бұрын жүргiзiлген емінде сiңiрлердiң зақымдануы.

Флапрокс Streptococcus pneumonia туғызған күмәнді немесе анықталған пневмония кезінде таңдау препараты болып табылмайды.

Кристаллурия дамуын болдырмау үшiн ұсынылған тәулiктiк дозадан асыруға рұқсат етiлмейдi, сондай-ақ сұйықтықтың жеткiлiктi тұтынуы және несептің қышқыл реакциясын демеу қажет.

Сыртартқысында эпилепсиямен, мидың тамыр аурулары және органикалық зақымданулары бар емделушілерде орталық жүйке жүйесi (ОЖЖ) тарапынан жағымсыз реакциялардың даму қаупіне байланысты Флапроксті тек «өміршеңдік» көрсеткіштері бойынша ғана тағайындау керек.

Емдеу уақытында немесе одан кейiн ауыр және ұзақ диарея туындаған кезде препаратты дереу тоқтату және тиiстi емдеуді тағайындау талап етілетiн жалған жарғақшалы колит диагнозын анықтау керек.

Сiңiрлердегi ауырулар немесе тендовагиниттің бiрiншi белгiлерi пайда болған кезде емдеудi тоқтату керек (фторхинолондармен емдеу уақытында сiңiрлер қабынуының және тiптi үзiлуiнің жеке жағдайлары сипатталған).

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу уақытында жоғары зейiн қоюды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететiн көлiк құралдарын басқарудан және машиналар мен механизмдерге қызмет көрсетуден тартыну керек. Флапроксты қолдану кезінде тікелей күн сәулелерiнiң түсуiнен және қарқынды ультракүлгін сәуле алудан тартыну керек. Фотосезiмталдықтың туындауы (күйікке ұқсас терi реакцияларының пайда болуы) жағдайында препаратты қабылдауды тоқтату керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсердің күшеюі.

Емі: арнайы у қайтарғысы белгісіз. Асқазанды шаю және жедел жәрдемнің басқа да шаралары, емделушінің жағдайын мұқият бақылау, сұйықтықтың жеткілікті келіп түсуін қамтамасыз ету. Гемо - немесе перитонеальді диализдің көмегімен препараттың тек болмашы мөлшері (10 %-дан кем) шығарылуы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 500 мг-ден

Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.

1 пішінді қаптамадан медициналық қолдануы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан жасалған қорапқа салынған.

Сақтау шарттары

25ᴼС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Биофарма Илач Сан.ве Тидж. А.Ш.», Түркия

Сауда белгісінің және тіркеу сертификатының иесі «РОТАФАРМ», Ұлыбритания компаниясы болып табылады

Тіркеу куәлігінің иесі

«РОТАФАРМ», Ұлыбритания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

ҚР, Алматы, Турксіб ауданы, Сүйінбай д-лы, 222б

Тел/факс: 2529090

Прикрепленные файлы

571384021477976911_ru.doc 76.5 кб
320500651477978068_kz.doc 96 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники