Войти

Фирмаста® (300 мг) Ирбесартан

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Irbesartan
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№014685
Дата регистрации: 24.12.2014 - 24.12.2019

Инструкция

Торговое название

Фирмаста

Международное непатентованное наименование

Ирбесартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг, 150 мг и 300 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ирбесартана гидрохлорид 86,11 мг (эквивалентно 75 мг ирбесартану), 172,21 мг (эквивалентно 150 мг ирбесартану) или 344,43 мг (эквивалентно 300 мг ирбесартану),

вспомогательные вещества: маннитол, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (LH-21), гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (LH-11), тальк, макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза масло касторовое гидрогенизированное,

пленочная оболочка: Опадрай белый 85F28751 II HP (состав: спирт поливиниловый, титан диоксида (Е171), макрогол 3000, тальк)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты. Ирбесартан

Код АТХ C09CA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приёма внутрь ирбесартан хорошо всасывается. Абсолютная биодоступность составляет 60-80%. Одновременный приём пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность ирбесартана. Связь с белками плазмы 96% при незначительном связывании с клеточными компонентами крови. Объём распределения составляет 53-93 л. После приёма внутрь 14С-ирбесартана 80-85% в циркулирующей плазме приходится на неизменённый ирбесартан. Ирбесартан метаболизируется в печени путём глюкуронидной конъюгации и окисления. Основным метаболитом в кровотоке является глюкуронид ирбесартана (6%). Ирбесартан окисляется, главным образом, с помощью CYP2C9 цитохрома Р450; изофермент CYP3A4 оказывает незначительный эффект.

В интервале доз от 10 до 600 мг ирбесартан обладает линейной и дозо-зависимой фармакокинетикой. При дозах свыше 600 мг (двойная максимальная рекомендованная доза) наблюдается менее, чем пропорциональное повышение перорального всасывания; механизм этого явления неизвестен. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5-2 часа после приёма внутрь. Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3,5 мл/мин, соответственно. Период конечного полувыведения ирбесартана составляет 11-15 часов.

Равновесная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 дней при приёме по одной дозе в день. При повторных приёмах по одной дозе в день отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (<20%). У женщин, страдающих гипертензией, отмечается несколько более высокие плазменные концентрации ирбесартана, но различий в периоде полувыведения и в накоплении ирбесартана нет. Поэтому необходимости в корректировке дозы для женщин, страдающих гипертензией, нет. Показатели АUС и максимальной концентрации (Сmах) ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) также несколько выше, чем у молодых пациентов (18-40 лет), но конечный период полувыведения существенно не изменяется. Поэтому нет необходимости в корректировании дозы для пациентов пожилого возраста.

Ирбесартан и его метаболиты выделяются из организма как с желчью, так и с мочой. После приёма внутрь ирбесартана около 20% обнаруживается в моче, а остальная часть - в каловых массах. Менее 2% введенной дозы выделяется с мочой в виде неизмененного ирбесартана.

Показатели Сmах, АUС и клиренса у детей идентичны таким же показателям у взрослых пациентов, получавших ежедневно по 150 мг ирбесартана. Небольшое кумулирование ирбесартана (18%) в плазме крови наблюдается у детей при повторном дозировании один раз в сутки.

У пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартана существенным образом не изменяются. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.

Фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются у пациентов с циррозом печени лёгкой или умеренной степени тяжести.

Исследования на пациентах с тяжёлой формой недостаточности функции печени не проводились.

Фармакодинамика

Ирбесартан – сильный, активный при приёме внутрь селективный антагонист рецепторов ангиотензина-II (типа AT1). Он блокирует все эффекты ангиотензина-II, реализующиеся посредством рецепторов AT1, независимо от происхождения и пути синтеза ангиотензина-II. Селективный антагонизм рецепторов ангиотензина-II (AT1) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина-II и к снижению плазменной концентрации альдостерона. Концентрация калия в сыворотке существенно не изменяется под воздействием ирбесартана, применяемого в монотерапии и в рекомендуемых дозах. Ирбесартан не подавляет ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) (кининаза-II) - энзим, который вызывает образование ангиотензина-II, а также вызывает метаболическое преобразование брадикинина в неактивные метаболиты. Ирбесартан не требует метаболической активации для проявления своего эффекта.

Артериальная гипертензия

Ирбесартан снижает артериальное давление при минимальном изменении частоты сердечных сокращений. При однократных суточных дозах снижение артериального давления носит дозозависимый характер с тенденцией к формированию плато при дозах свыше 300 мг. Дозы 150 мг - 300 мг при приёме один раз в сутки на минимуме своей активности (через 24 часа после приёма) вызывают снижение артериального давления в положении «лёжа» и «сидя», в среднем, на 8-13 и 5-8 мм рт ст (систолическое и диастолическое давление соотвественно) больше, чем те, которые связаны с плацебо.

Максимальное снижение артериального давления достигается через 3-6 часов после приёма препарата, гипотензивный эффект сохраняется на протяжении 24 часов. Через 24 часа после приёма рекомендованных доз снижение артериального давления составляет 60-70% от соответствующего максимума ответной реакции со стороны диастолического и систолического давлений. Принимаемая один раз в день доза 150 мг вызывает такой же максимальный и средний 24-часовой эффект, что и такая же суммарная доза, распределённая на 2 приёма в сутки.

Гипотензивное действие ирбесартана очевидно через 1-2 недели, максимальный эффект наблюдается через 4-6 недель после начала лечения. Антигипертензивный эффект сохраняется в условиях длительного лечения. После отмены лечения давление крови постепенно возвращается к исходному уровню.

Синдром отмены (гипертензия) не наблюдается.

Гипотензивные эффекты ирбесартана и диуретиков тиазидного ряда носят аддитивный характер.

Эффективность ирбесартана не зависит от возраста и пола пациентов. Как и в случае других препаратов, влияющих на систему ренин-ангиотензина, чернокожие больные с гипертензией реагируют на монотерапию ирбесартаном в значительно меньшей степени.

Ирбесартан не оказывает какого-либо заметного эффекта на содержание мочевой кислоты в сыворотке и на её выведение с мочой.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа с заболеванием почек

Ирбесартан замедляет прогрессирование болезни почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, замедляет прогрессию в явную протеинурию у больных с микроальбуминурией.

Показания к применению

- лечение эссенциальной артериальной гипертензии

- лечение поражения почек у больных артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа в составе медикаментозной антигипертензивной терапии

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг один раз в сутки, с пищей или без неё.

Фирмаста в дозе 150 мг один раз в сутки обеспечивает 24-часовой контроль артериального давления.

Для больных, давление которых недостаточно регулируется дозой 150 мг один раз в сутки, дозу препарата Фирмаста можно повысить до 300 мг или добавить другое антигипертензивное средство. Добавление к препарату Фирмаста такого диуретика как гидрохлоротиазид усиливает гипотензивный эффект.

Больным сахарным диабетом 2 типа, страдающим гипертензией, лечение следует начинать с дозы 150 мг ирбесартана один раз в сутки и довести её до 300 мг один раз в сутки, поскольку для лечения заболевания почек она предпочтительнее в качестве поддерживающей дозы.

Особые группы пациентов

Больным с нарушенной функцией почек корректировка дозы не требуется. Коррекция дозы для больных с нарушениями функции печени лёгкой или умеренной степени тяжести не требуется. Клинического опыта с больными, страдающими тяжёлым нарушением печёночной функции, нет.

Применение у детей

Фирмаста не рекомендована для применения детьми и подростками до 18 лет из-за недостаточных данных по безопасности и эффективности.

Побочные явления

- головная боль

- звон в ушах

- изменение вкуса

- нарушение почечной функции, в том числе случаи почечной недостаточности

у больных группы риска (см. «Особые указания»)

- лейкоцитокластический васкулит

- ангионевротический отек, сыпь, крапивница

- гепатит, нарушение функции печени

- мышечные спазмы

Очень часто

- гиперкалиемия (чаще встречается у больных сахарным диабетом)

Часто

- значительное повышение плазменной концентации креатинкиназы, не

связанное с клиническими проявлениями со стороны скелетных мышц

- снижение уровня гемоглобина

- головокружение, ортостатическое головокружение

- тошнота или рвота

- артралгии, миалгии (в некоторых случаях с повышением плазменной

концентрации креатинкиназы)

- ортостатическая гипотензия

– усталость

Иногда

- тахикардия

- кашель

- изжога или диспепсия, диарея

- покраснение лица и/или шеи вследствие прилива крови

- боль в грудной клетке

- нарушение половой функции

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому

из компонентов препарата

- беременность

Лекарственные взаимодействия

Комбинации, которые следует учитывать

- другие антигипертензивные препараты могут усиливать гипотензивное

действие ирбесартана. Однако, применение ирбесартана безопасно при назначении его в сочетании с такими антигипертензивными средствами, как β-блокаторы, блокаторы кальциевых канальцев длительного действия и тиазидные диуретики. Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может привести к снижению объёма циркулирующей жидкости и повышению риска гипотензии, если начать лечение препаратом Фирмаста.

Комбинации, применение которых не рекомендуется

- калийсберегающие диуретики, калиевые добавки или солезаменители, содержащие калий, и другие препараты, способные повышать уровень калия в сыворотке (например, гепарин) при одновременном использовании с ирбесартаном могут привести к увеличению содержания калия в сыворотке;

- литий при одновременном применении с ингибиторами АПФ может привести к обратимому повышению содержания лития в сыворотке и токсичности. Если такая комбинация окажется необходимой, то рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровней лития в сыворотке крови.

Комбинации, требующие осторожности

- нестероидные противовоспалительные средства (например, селективные ингибиторы ЦOГ-2, ацетилсалициловой кислоты (> 3 г/сутки) и неселективные нестероидные противовоспалительные средства (НПВС)) при одновременном введении с антагонистами ангиотензина II могут привести к ослаблению антигипертензивного эффекта. Как и в случае с ингибиторами АПФ, одновременное применение антагонистов ангиотензина-II и НПВС может увеличивать риск снижения почечной функции, с вероятностью развития острой почечной недостаточности, и увеличением концентрации калия в сыворотке, особенно, у больных с уже нарушенной функцией почек. При применении этой комбинации следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов пожилого возраста. Необходимо проводить соответствующую гидратацию больных, может потребоваться контроль почечной функции в начале сопутствующей терапии, который в последующем следует периодически повторять.

Дополнительная информация о лекарственных взаимодействиях препарата Фирмаста®:

- варфарин, препарат, подвергающийся метаболизму с помощью CYP2C9: ирбесартан метаболизирует, главным образом, за счет CYP2C9 и в меньшей степени – глюкуронидации, при одновременном его применении с ирбесартаном существенных фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий не наблюдалось

- рифампицин, действие индукторов CYP2C9, таких как рифампицин на

фармакокинетику ирбесартана не изучалось

- дигоксин, его фармакокинетика не изменялась при одновременном применении с ирбесартаном

Особые указания

Уменьшение внутрисосудистого объёма: симптоматическая гипотензия, особенно, после первой дозы, возможна у больных со сниженным внутрисосудистым объёмом и (или) с дефицитом натрия, обусловленных интенсивной терапией мочегонными, ограниченным потреблением соли с пищей, поносом или рвотой. Указанные патологические состояния подлежат корректированию до того, как назначить приём препарата Фирмаста®.

Реноваскулярная гипертензия: во время лечения препаратами, воздействующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему возрастает риск развития тяжёлой гипотензии и почечной недостаточности у больных с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной функционирующей почки. Хотя подобных случаев при применении препарата Фирмаста® не зарегистрировано, следует считаться с возможностью развития подобного эффекта при назначении антагонистов рецепторов ангиотензина-II.

Почечная недостаточность и трансплантация почек: при применении препарата Фирмаста® больными с почечной недостаточностью следует проводить периодический мониторинг уровня калия и креатинина сыворотки. Клинического опыта по применению ирбесартана у пациентов с недавно перенесённой трансплантацией почек нет.

Больные сахарным диабетом 2 типа с гипертензией и болезнью почек: у больных с прогрессирующим заболеванием почек воздействие препарата Фирмаста® на почечные и сердечно-сосудистые изменения менее благотворно у женщин и небелокожих больных, чем у других групп пациентов.

Гиперкалиемия: во время лечения препаратом Фирмаста® возможно развитие гиперкалиемии, особенно, при наличии почечной недостаточности, выраженной протеинурии в результате диабетической болезни почек и/или сердечной недостаточности. Рекомендутся тщательный мониторинг калия в сыворотке у больных группы риска.

Стеноз аортального или митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия: необходимо соблюдать особую осторожность при лечении больных, страдающих аортальным или митральным стенозом, или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Первичный альдостеронизм: применение препарата Фирмаста® не рекомендуется, так как больные с первичным альдостеронизмом не реагируют на антигипертензивные лекарственные препараты, ингибирующие ренин-ангиотензиновую систему.

Общие положения: у больных с тяжёлой застойной сердечной недостаточностью или с заболеванием почек, включая стеноз почечной артерии в качесте основного заболевания, терапия препаратом Фирмаста® может сопровождаться острой гипотензией, азотемией, олигурией и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью. Чрезмерное снижение артериального давления у больных с ишемической кардиопатией или с ишемическим сердечно-сосудистым заболеванием может привести к инфаркту миокарда или мозговому инсульту.

Лактоза: Фирмаста® содержит лактозу, поэтому его нельзя применять больным с редкими наследственными состояниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы и галактозы.

Беременность и период лактации

Во время беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина-II (АРАII). Если непрерывная терапия АРАII не считается необходимой, то больных, планирующих беременность, нужно перевести на альтернативное антигипертензивное лечение с установленным при беременности профилем безопасности. При постановке диагноза беременности лечение АРАII необходимо незамедлительно прекратить и, если уместно, то начать альтернативную терапию.

Не рекомендуется применение препарата Фирмаста® в период лактации ввиду отсутствия информации, касающейся применения препарата в этот период. Предпочтительна альтернативая терапия с более полно установленным профилем безопасности, особенно во время вскармливания новорожденных и недоношенных детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При управлении автомобилем и рабочими машинами необходимо учитывать, что во время лечения препаратом Фирмаста® возможны головокружение и усталость.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия, брадикардия.

Лечение – симптоматическое. Провокация рвоты и/или промывание желудка, использование активированного угля. За больным следует установить тщательное наблюдение. Ирбесартан не удаляется из организма гемодиализом.

Форма выпуска и упаковка

По 7 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/полиэтиленовой/поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 4 (по 7 таблеток) или 2 (по 14 таблеток) или 4 (по 14 таблеток) контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 ºС, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 19,

корпус 1 б, 2-й этаж, 207 офис

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

info.kz@krka.biz

Прикрепленные файлы

966741591477976530_ru.doc 111 кб
168739071477977684_kz.doc 117.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники