Войти

Фирмагон (80 мг) Дегариликс

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Рентшлер Биотехнолоджи ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Дегареликс
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№017566
Дата регистрации: 19.05.2016 - 19.05.2021
Предельная цена: 43 951.32 KZT

Инструкция

Торговое название

Фирмагон

Международное непатентованное название

Дегареликс

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 80 мг, 120 мг в комплекте с растворителем

Состав

активное вещество - дегареликса 80 мг или 120 мг (в виде ацетата 88.2 мг или 128.0 мг)

вспомогательное вещество: маннитол (Е 421).

растворитель: вода для инъекций.

Описание

Белый или почти белый лиофилизат в виде коржа

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги.

Код ATС L02BX02

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дегареликс – селективный антагонист гонадотропин-рилизинг-гормона, который конкурентно и обратимо связывается с рецепторами гипофизарного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), быстро снижая высвобождение гонадотропинов, лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), и, таким образом, индуцирует секрецию тестостерона яичками. Карцинома простаты является андрогенчувствительной и отвечает на лечение, которое удаляет источник андрогенов. В отличие от агонистов ГнРГ, блокаторы гонадотропин-рилизинг-гормона не индуцируют выброс ЛГ с последующим выбросом тестостерона/стимуляцией роста опухоли, потенциальным обострением симптомов после начала терапии.

Однократное введение 240 мг Фирмагона, после которого вводят ежемесячную поддерживающую дозу 80 мг, быстро снижает уровень ЛГ, ФСГ и, следовательно, тестостерона. Концентрация дигидротестостерона (ДГТ) в плазме снижается так же, как и концентрация тестостерона.

Фирмагон эффективен для достижения и поддержания подавления секреции тестостерона ниже уровня медицинской кастрации 0,5 нг/мл. Поддерживающая доза 80 мг в месяц приводит к стойкому подавлению секреции тестостерона у 97% пациентов в течение не менее года.

Микроколебаний тестостерона после повторной инъекции в ходе лечения Фирмагоном не наблюдалось. Средний уровень тестостерона после одного года лечения составлял

0,087 нг/мл (интерквартильний интервал 0,06–0,15), N = 167.

Результаты подтверждающего исследования фазы III

Эффективность и безопасность дегареликса оценивались в ходе открытого многоцентрового рандомизированного исследования на параллельных группах с применением активного препарата контроля. В ходе исследования изучали эффективность и безопасность двух различных месячных режимов дозирования дегареликса с начальной дозой 240 мг (40 мг/мл) и последующим подкожным введением месячных доз 160 мг (40 мг/мл) или 80 мг (20 мг/мл) по сравнению с месячным внутримышечным введением 7,5 мг лейпрорелина пациентам с раком предстательной железы, требующим антиандрогенной терапии. Всего 620 пациентов были рандомизированы в одну из трех групп лечения, из них 504 (81%) завершили исследование. В группе лечения дегареликсом 240/80 мг 41 (20%) пациент выбыл из исследования по сравнению с 32 (16%) в группе, получавшей лейпрорелин.

Из 610 пациентов, проходивших лечение:

• 31% имели локализованный рак предстательной железы;

• 29% имели местнораспространенный рак предстательной железы;

• 20% имели рак предстательной железы с метастазами;

• 7% имели неопределенный метастатический статус;

• 13% имели в анамнезе операцию или лучевую терапию, направленную на излечение, а также имели повышение уровня простатического специфического антигена (ПСА).

Исходные персональные данные были аналогичными во всех группах. Средний возраст составил 74 года (диапазон от 47 до 98 лет). Основной целью было продемонстрировать эффективность дегареликса для достижения и поддержания супрессии тестостерона на уровне ниже 0,5 нг/мл в течение 12 месяцев лечения.

Была избрана самая низкая эффективная поддерживающая доза дегареликса 80 мг.

Достижение уровня тестостерона в сыворотке крови (T) ≤0,5 нг/мл

Фирмагон эффективен для достижения быстрой супрессии тестостерона, см. таблицу 1.

Таблица 1

Процент пациентов, достигших уровня T≤0,5 нг/мл после начала лечения

Период лечения

Дегареликс 240/80 мг

Лейпрорелин 7,5 мг

День 1

52 %

0 %

День 3

96 %

0 %

День 7

99 %

1 %

День 14

100 %

18 %

День 28

100 %

100 %

Предупреждение колебаний тестостерона

Колебания были определены как уровень тестостерона, превышающий исходный на ≥15% в течение первых 2 недель.

Ни у одного из пациентов, получавших лечение дегареликсом, не было колебаний тестостерона; наблюдалось среднее снижение уровня тестостерона на 94% на 3-й день. У большинства пациентов, получавших лечение лейпрорелином, были колебания тестостерона; наблюдалось среднее повышение уровня тестостерона на 65% на 3-й день. Эта разница была статистически значимой (p <0,001).

Прикрепленные файлы

411821791477976228_ru.doc 393.5 кб
762086191477977481_kz.doc 449.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники