Войти

Физиотенз® (0.2 мг) Моксонидин

Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Абботт Хелскеа САС
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Moxonidine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№121824
Дата регистрации: 10.12.2015 - 10.12.2020

Инструкция

Саудалық атауы

Физиотенз®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Моксонидин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған таблеткалар, 0.2 мг, 0.4 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 0,2 мг немесе 0,4 мг моксонидин,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, повидон К25, кросповидон, магний стеараты,

қабықтың құрамы: гипромеллоза 6 mPas, этилцеллюлоза 30% сулы дисперсия (құрғақ затқа шаққанда), макрогол 6000, тальк, темірдің (III) қызыл тотығы (Е172), титанның қостотығы (Е171).

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «0.2» өрнектелген, ашық-қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (0.2 мг доза үшін).

Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «0.4» өрнектелген, бозғылт қызыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (0.4 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Гипотензивті препараттар. Орталықтық адреностимуляторлар. Орталықтық альфа 2-адреномиметиктер, имидазолин туындылары. Моксонидин.

АТХ коды С02АС05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Абсорбция. Моксонидин ішке қабылдаған кезде асқазан-ішек жолы жоғарғы бөлімдерінен тез және толығымен (Тмакс 1 сағатқа жуық) сіңеді.

Абсолютті биожетімділігі – 88%, бұл алғашқы бауырлық метаболизмнің болмайтындығын көрсетеді. Ас қабылдау моксонидиннің фармакокинетикасына әсер етпейді. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 7,2% құрайды.

Биотрансформация. Қанда моксонидиннің тек қана бір метаболиті – дегидромоксонидин анықталады. Оның фармакологиялық белсенділігі моксонидинге қарағанда 10 есе кем.

Шығарылуы. 24 сағат ішінде 78 % астам моксонидин және 13 % дегидромоксонидин түрінде бүйрек арқылы шығарылады. Өзге маңыздылығы аздау метаболиттер енгізілген дозадан 8%-ға жуық мөлшерде несепте анықталады. 1 %-дан кем дозасы метаболиттер: 4,5 дегидромоксонидин және гуанидин туындылары түрінде нәжіспен шығарылады. Моксонидиннің және оның негізгі метаболитінің жартылай шығарылу кезеңі тиісінше 2,5 және 5 сағатты құрайды.

Артериялық гипертензиясы бар пациенттердегі фармакокинетикасы

Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде фармакокинетиканың өзгерісі анықталмаған.

Егде адамдардағы фармакокинетикасы

Егде пациенттерде жастармен салыстырғанда моксонидин фармакокинетикасында айырмашылықтар байқалады, олар егде пациенттерде метаболизм белсенділігі төмен және/немесе биожетімділігі жоғары болуына негізделген. Дегенмен фармакокинетиканың бұл айырмашылықтары клиникалық мәнге ие емес.

Балалардағы және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдердегі фармакокинетикасы

Балалар мен жасөспірімдердегі фармакокинетикасына зерттеулер жүргізілмеген.

Бүйрек жеткіліксіздігі кезіндегі фармакокинетикасы

Моксонидиннің едәуір дәрежеде шығарылуы креатинин клиренсімен (КК) өзара байланысты. Бүйректерінің қалыпты қызметімен (шумақтық сүзілу жылдамдығы CКФ >90 мл/мин), гипертензиясы бар науқастарға қарағанда, ауырлығы орта дәрежеде бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда (шумақтық сүзілу жылдамдығы (СКФ) 30-60 мл/мин) қан плазмасында тепе-теңдік концентрациялары және жартылай шығарылуының соңғы кезеңі тиісінше 2 және 1,5 есе жоғары. Сонымен бірге қан плазмасында моксонидиннің ең жоғарғы концентрациялары ауырлығы орта дәрежеде бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттерде 1,5-2 есе жоғары. Бүйректерінің қалыпты қызметімен артериялық гипертензиясы бар науқастарға қарағанда, ауыр бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттерде (шумақтық сүзілу жылдамдығы (СКФ) 30 мл/мин) қан плазмасында тепе-теңдік концентрациялары және жартылай шығарылуының соңғы кезеңі шамамен 3 есе жоғары. Бiрнеше рет дозаларды қабылдау аталған топтағы науқастардың организмінде моксонидин жинақталуына алып келмейдi. Бүйректерінің қалыпты қызметімен науқастарға қарағанда, диализдегі бүйрек жеткіліксіздігінің терминальдік сатысындағы науқастарда (CКФ < 10 мл/мин) қисық асты ауданы (AUC) және жартылай шығарылуының терминальді кезеңі тиісінше 6 және 4 есе жоғары. Сондықтан бүйрек жеткіліксіздігімен науқастарда моксонидиннің дозасын жеке қажеттілікке сәйкес титрлеу керек. Болмашы дәрежеде моксонидин гемодиализ жүргізу кезінде шығарылады.

Фармакодинамикасы

Физиотенз® антигипертензиялық препарат болып табылады. Қол жетімді эксперименттік деректер, моксонидин әсерінің орталық жүйке жүйесінде (ОЖЖ) шоғырланатынын көрсетеді. Моксонидин ми діңгегінде орналасқан имидазолинді рецепторларын іріктеп көтермелейді. Имидазолин-сезімтал рецепторлары сопақша мидың вентролатеральді бөлігінің ростральді бөлімінде – шеткергі симпатикалық жүйке жүйесін реттеу орталығы болып саналатын жерінде шоғырланған. Имидазолин рецепторларын көтермелеуде симпатикалық жүйке жүйесінің белсенділігі азайып, қан қысымы төмендейді.

Моксонидин имидазолинді рецепторлармен салыстырғанда, өзге симпатолитиктік антигипертензиялық дәрілерден α2- адренрецепторларға ұқсастығының төмендігімен ерекшеленеді. Бұл моксонидинді қабылдау кезінде тыныштандыру әсері және ауыз құрғауы ықтималдығының төмен болуымен түсіндіріледі.

Моксонидин жүйелік тамырлық кедергіні төмендету нәтижесінде артериялық қысымды азайтады, бұл клиникалық зерттеулермен дәлелденген. Максонидин препаратының  антигипертензиялық әсері салыстырмалы жасырын, плацебо бақыланатын, рандомизацияланған зерттеулерде көрсетілген. Жарияланған деректер бойынша артериялық гипертензиясы  және жүректің сол жақ қарыншасының гипертрофиясы (СҚГ) бар пациенттердің артериялық қан қысымын осылайша төмендету үшін ангиотензин II антогонисін моксонидинмен қатар пайдалану тиозидті диуретик пен кальций өзекшелері блокаторларының біріктірілімін пайдалануға қарағанда СҚГ регресінің жақсаруына мүмкіндік берді.

Моксонидин плацебомен салыстырғанда семіздікпен және инсулинге төзімділігі бар орташа артериялық гипертензиямен науқастарда инсулинге тіндердің сезімталдығын 21%-ға жақсартады.

Қолданылуы

  • артериялық гипертензияда

Қолдану тәсілі және дозалары

Таблеткаларды ішке, судың жеткілікті мөлшерін ішіп, ас қабылдауға тәуелсіз қабылдайды.

Көп жағдайда Физиотенздің алғашқы дозасы тәулігіне 0,2 мг құрайды; 2 рет қабылдауға бөлінетін ең жоғарғы тәуліктік доза 0,6 мг құрайды. Ең жоғарғы бір реттік доза 0,4 мг құрайды. Дозаны және емдеу курсын клиникалық жауабына қарай жеке таңдайды.

Орташа және ауыр бүйрек жетіспеушілігі бар пациенттерде моксонидиннің бастапқы дозасы тәулігіне 0,2 мг құрайды. Қажеттілік болса және орташа бүйрек жеткіліксіздігімен пациенттер жақсы көтере алған жағдайда моксонидиннің дозасын тәулiгіне 0,4 мг-ға дейiн, ал бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде – тәулігіне 0,3 мг дейін ұлғайтуға болады.

Гемодиализде жүрген пациенттерде бастапқы доза тәулігіне 0,2 мг құрайды. Қажет болғанда және жақсы көтере алғанда дозаны тәулігіне 0,4 мг дейін арттыруға болады.

Қауіпсіздігі мен тиімділігі жөніндегі деректердің болмауы себебінен моксонидинді 18 жастан кіші балалар мен жасөспірімдерге қолдану ұсынылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

  • ауыздың құрғауы

Жиі

  • бас айналуы, бас ауруы, ұйқышылдық, ұйқысыздық, астения

  • диарея, жүрек айну/құсу, диспепсия

  • бөртпе, қышыну

  • арқаның ауыруы

Жиі емес

  • брадикардия, гипотензия, ортостатикалық гипотензияны қоса

  • ангионевроздық ісіну, шеткергі ісіну

  • мойын аймағының ауыруы

  • тиннит

  • ашушаңдық, естен тану

Қолдануға болмайтын жағдайлар

  • препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

  • синустық түйіннің әлсіздік синдромы

  • брадикардия (тыныштықта жүректің жиырылу жиілігі минутына 50 кем)

  • ІІ немесе ІІІ дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада

  • жүрек жеткіліксіздігі

  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

  • жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Физиотензді® өзге гипотензиялық дәрілермен бірлесе қолданған кезде өзара әсерлерінің күшеюі жүреді.

Үшциклді антидепрессанттар орталықтық әсер ететін антигипертензиялық дәрілердің тиімділігін төмендетуі мүмкін болғандықтан, аталған топтағы препараттармен Физиотензді бір мезгілде қабылдауға болмайды.

Физиотенз® үшциклді антидепрессанттар (оларды бірге тағайындауды болдырмаған жөн), транквилизаторлар, алкоголь, седативті және ұйықтататын дәрілердің седативті әсерін күшейтеді.

Физиотенз® лоразепам қабылдайтын пациенттердің төмендеген когнитивті қабілетін аздап жақсартады. Физиотенз® бензодиазепиндермен бірге қабылдау кезінде олардың тыныштандыратын әсерін күшейтеді.

Физиотенз® тубулярлы экскреция арқылы шығарылатын болғандықтан, осындай жолмен шығарылатын препараттармен өзара әрекеттесуі жоққа шығарылмайды.

Айрықша нұсқаулар

Брадикардияны болдырмау үшін атриовентрикулярлық блокада дамуына ықтимал бейімділігімен пациенттер және 1-ші дәрежелі атриовентрикулярлық блокадамен науқастарға Физиотензді® сақтықпен тағайындайды.

Ауыр ишемиялық аурумен немесе тұрақсыз стенокардиямен ауыратын науқастар мұқият бақылауды қажет етеді, өйткені Физиотензді® пациенттердің бұл тобына қолдану тәжірибесі шектеулі.

Жүректің ауыр ишемиялық ауруымен немесе тұрақсыз стенокардиямен пациенттер моксонидинді қолданғанда аса сақ болуы қажет, себебі бұл пациенттер санатына препаратты қолдану тәжірибесі шектеулі.

Физиотензді® бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға тағайындағанда алдын ала сақтану шараларын ұстанған жөн, өйткені моксонидин бүйрекпен шығарылады. Бұл пациенттер, әсіресе емдеудің басында дозаны мұқият таңдауды қажет етеді. Моксонидиннің бастапқы дозасы тәуілігіне 0,2 мг құрауы тиіс, клиникалық көрсетілімдері және жақсы көтере алушылық жағдайында орташа бүйрек жеткіліксіздігімен (ШСЖ > 30 мл/мин, бірақ < 60 мл/мин) пациенттерде ең көп дегенде тәулігіне 0,4 мг дейін, бүйректің ауыр жеткіліксіздігімен (ШСЖ < 30 мл/мин) пациенттерде ең көп дегенде тәулігіне 0,3 мг дейін арттыруға болады.

Егер Физиотензді® бета-адреноблокаторлар тобының препараттарымен біріктіріп қабылдаса, онда екі препаратты да беруді тоқтату қажет болған кезде әуелі - бета-адреноблокаторларды, тек бірнеше күннен кейін ғана Физиотензді® беруді тоқтатады. Физиотензді қабылдауды тоқтатқан кезде тоқтату синдромы байқалмайды. Дегенмен емдеуді кенет тоқтатуға болмайды; екі апта ішінде бірте-бірте дозаны азайтуға кеңес беріледі. Туа біткен галактозаны көтере алмаушылықта, Лапп лактазасы тапшылығымен немесе глюкоза-галактозаның сіңуі бұзылған пациенттерге Физиотензді® қабылдауға болмайды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емделу кезеңінде жоғары зейінділікті және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын талап ететін автокөлік жүргізу және потенциалды қауіпті қызметтермен айналысуға болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: бас ауыруы, тыныштандыратын әсер, ұйқышылдық, гипотензия, бас айналуы, астения, брадикардия, ауыздың құрғауы, құсу, шаршау және асқазанның ауыруы. Айтарлықтай артық дозалану жағдайларында сананың бұзылуы және тыныстың тарылуы мүмкін. АҚ қысқа мерзімді жоғарылауы, тахикардия, гипергликемия болу ықтималдығы зор.

Емі: арнайы антидоты жоқ. Гипотензия кезінде допаминді енгізу және ерітінділер инфузиясымен қоса қан айналымын демеп тұруға қатысты шаралар талап етілуі мүмкін. Брадикардияны қайтару үшін атропинді қолдануға болады. Альфа-адренорецепторлардың антагонистері парадоксальді артериялық гипертензияны азайтуы немесе қайтаруы мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

14 немесе 28 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Сақтау мерзімі

2 жыл (0,2 мг доза үшін)

3 жыл (0,4 мг доза үшін)

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

Майлан Лабораториз САС, Франция

Рут де Бельвилль, Майар 01400, Шатийон-сюр-Шаларон

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Абботт Лабораториз ГмбХ, Ганновер, Германия

Қаптаушы ұйымның атауы мен елі

Майлан Лабораториз САС, Франция

Рут де Бельвилль, Майар 01400, Шатийон-сюр-Шаларон

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Абботт Казақстан» ЖШС

050059, Алматы қ., Достық даңғ. 117/6, «Хан тәңірі-2» бизнес-орталығы, Тел.: +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44.

E-mail: pv.kazakhstan@abbott.com

Прикрепленные файлы

372788241477976341_ru.doc 75 кб
578100201477977599_kz.doc 127 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники