Физиотенз® (Нобел, таблетки 0,4мг) Моксонидин

Инструкция

Торговое название

Физиотенз®

Международное непатентованное название

Моксонидин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 0.2 мг, 0.4 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – моксонидин 0.2 мг, или 0.4 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 6 mPas, этилцеллюлоза 30% водная дисперсия (в пересчете на сухое вещество), макрогол 6000, тальк, железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171).

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с гравировкой «0.2» на одной стороне (для дозировки 0.2 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой тускло-красного цвета, с гравировкой «0.4» на одной стороне (дозировка 0.4 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивные препараты. Адреностимуляторы центральные. Альфа 2-адреномиметики центральные, производные имидазолина. Моксонидин.

Код АТХ С02АС05

Фармакологическое свойства

Фармакокинетика

Абсорбция. При приеме внутрь моксонидин быстро и почти полностью (Тмакс около 1 часа) всасывается из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность – 88%, что указывает на отсутствие первичного печеночного метаболизма. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина.

Распределение. Связь с белками плазмы крови, как установлено in vitro, составляет около 7,2%.

Биотрансформация. В объединенных образцах плазмы человека выявляется только дегидромоксонидин. Его фармакологическая активность в 10 раз меньше, чем моксонидина.

Выведение. В течение 24 часов 78 % общей дозы выводится с мочой в виде исходного моксонидина, и 13 % дозы в виде дегидромоксонидина. Другие, менее значимые метаболиты, обнаруживаются в моче в количестве около 8% от введенной дозы. Менее 1% дозы выводится с калом. Период полувыведения моксонидина и его метаболита составляет 2,5 и 5 часов, соответственно.

Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией

У пациентов с артериальной гипертензией не выявлено изменений фармакокинетики в сравнении со здоровыми добровольцами.

Фармакокинетика у пожилых

Наблюдаются возрастные изменения в фармакокинетике вероятно обусловленные пониженной метаболической активностью и/или слегка повышеной биодоступностью у пожилых. Однако эти различия фармакокинетики не имеют клинической значимости.

Фармакокинетика у детей

Так как моксонидин не рекомендован к применению у детей, исследования фармакокинетики в этой субпопуляции не проводились.

Фармакокинетика при почечной недостаточности

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У больных с почечной недостаточностью средней степени тяжести (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения, соответственно, в 2 и 1.5 раза выше, чем у больных гипертензией с нормальной функцией почек (CКФ >90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (CКФ < 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный период полувыведения приблизительно в 3 раза выше. После приема многократных доз не наблюдалось кумуляции моксонидина убольных данной группы. У больных в терминальной стадии почечной недостаточности (CКФ < 10 мл/мин) на диализе, AUC и терминальный период полувыведения в 6 и 4 раза, соответственно, выше, чем у больных с гипертензией с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести максимальные концентрации моксонидина в плазме только в 1,5 – 2 раза выше. Следовательно, дозу моксонидина у больных с почечной недостаточностью необходимо титровать в соответствии с индивидуальными потребностями. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика

Моксонидин является мощным антигипертензивным средством. Доступные экспериментальные данные показывают, что локализацией антигипертензивного действия моксонидина является центральная нервная система (ЦНС). Было показано, что моксонидин селективно стимулирует имидазолиновые рецепторы в стволе головного мозга. Имидазолин – чувствительные рецепторы сконцентрированы в ростральном отделе вентролатеральной части продолговатого мозга – участке, который считается центром регуляции периферической симпатической нервной системы. При стимуляции имидазолиновых рецепторов снижается активность симпатической нервной системы и понижается кровяное давление.

Моксонидин отличается от других симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством к α2-адренорецепторам в сравнении с имидазолиновыми рецепторами. Этим может объясняться низкая вероятность седативного эффекта и сухости во рту при приеме моксонидина.

Моксонидин снижает артериальное давление в результате уменьшения системного сосудистого сопротивления. Антигипертензивный эффект моксонидина был продемонстрирован в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях. Опубликованные данные показывают, что у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) для подобного снижения артериального давления применение антагониста ангиотензина II вместе с моксонидином позволило достичь улучшения регресса ГЛЖ по сравнению с применением комбинации тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов.

Моксонидин улучшает чувствительность тканей к инсулину на 21% по сравнению с плацебо у больных с ожирением и резистентностью к инсулину с умеренной артериальной гипертензией.

Показания к применению

- Физиотенз® показан для лечения артериальной гипертензии

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать с достаточным количеством жидкости. Так как прием пищи не влияет на фармакокинетические свойства Физиотенза, таблетки можно принимать до, во время или после еды.

Обычная начальная доза Физиотенз® составляет 0.2 мг в сутки; максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0.6 мг.

Лечение следует начинать с приема дозировки 0,2 мг утром. Дозировка может быть увеличена после трех недель лечения до 0.4 мг, в виде однократного приема или разделенного на несколько приемов (утром и вечером) до получения положительного клинического ответа.

Максимальная однократная доза составляет 0.4 мг. Суточную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от клинического ответа.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью начальная доза Физиотенза составляет 0.2 мг в сутки. При необходимости и хорошей переносимости у пациентов с умеренной почечной недостаточностью доза Физиотенза может быть увеличена до 0.4 мг в сутки (см. раздел «Особые указания»).

Применение Физиотенза у детей и подростков младше 18 лет не рекомендуется в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты, о которых сообщалось при приеме Физиотенз®, включают сухость во рту, головокружение, астению и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются после первых нескольких недель лечения. Нежелательные эффекты (наблюдаемые во время плацебо-контролированных клинических исследований с n=886 пациентов, принимавших Физиотенз®) отражены в частотах ниже:

Очень часто

  • сухость во рту

Часто

  • головокружение, вертиго, головная боль*, сонливость, бессонница, астения

  • диарея, тошнота, рвота, диспепсия

  • сыпь, зуд

  • боль в спине

Нечасто

  • брадикардия, гипотензия* (включая ортостатическую)

  • ангионевротический отек, периферические отёки

  • боль в области шеи

  • звон в ушах

  • нервозность, обморок*

* частота была сопоставима с плацебо

Противопоказания

Физиотенз® противопоказан у пациентов с:

  • повышенной чувствительностью к активному веществу и любому из компонентов препарата

  • синдромом слабости синусового узла

  • брадикардией (частота сердечных сокращений в покое менее 50 в минуту)

  • атриовентрикулярной блокадой II или III степени

  • сердечной недостаточностью

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

  • беременность и период лактации

  • тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ <30 мл / мин, концентрация креатинина в сыворотке крови > 160 мкмоль / л для женщин и > 200 мкмоль / л для мужчин).

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении Физиотенза с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.

Так как трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, не рекомендуется одновременный прием Физиотенз® с препаратами данной группы.

Физиотенз® может усиливать седативное действие трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.

Физиотенз® умеренно улучшает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Физиотенз® усиливает седативный эффект бензодиазепинов при совместном приеме.

Физиотенз® выводится посредством тубулярной экскреции. Не исключается взаимодействие с препаратами, имеющими такой же путь выведения.

Особые указания

В периоде постмаркетингового наблюдения сообщалось о случаях изменяющейся степени AV блокады у пациентов, получающих терапию Физиотензом. На основании сообщений о таких случаях не может быть полностью исключена причинная роль Физиотенз® в замедлении атриовентрикулярной проводимости. Следовательно, следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию AV блокады. Когда Физиотенз® используется у пациентов с 1 степенью AV блокады, необходимо позаботиться о том, чтобы избежать брадикардии. Физиотенз® не должен использоваться при более высоких степенях AV блокады (см. раздел «Противопоказания»).

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении Физиотенза у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, так как опыт применения препарата у данной категории пациентов ограничен.

Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при назначении Физиотенз® больным с почечной недостаточностью, так как моксонидин выводится главным образом почками. Эти пациенты нуждаются в тщательном подборе дозы, особенно в начале терапии. Начальная доза моксонидина должна составлять 0.2 мг в сутки и, при условии клинических показаний и хорошей переносимости, может быть увеличена максимум до 0.4 мг в сутки у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ > 30 мл/мин, но < 60 мл/мин).Если Физиотенз® принимают в комбинации с препаратом из группы бета-адреноблокаторов, то при необходимости отмены обоих препаратов сначала отменяют бета-адреноблокатор и лишь через несколько дней - Физиотенз®. Не наблюдается синдрома отмены при прекращении приема Физиотенз®. Однако не следует резко прерывать лечение; рекомендуется постепенно, в течение двух недель, снижать дозу. Пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не должны принимать Физиотенз®.

Беременность и период лактации

Адекватные данные о применении Физиотенза у беременных женщин отсутствуют. Потенциальный риск неизвестен.

Моксонидин секретируется в грудное молоко и в связи с этим его не следует применять во время лактации. Если терапия с применением Физиотенза считается абсолютно необходимой, лактацию следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Исследования влияния на способность управлять транспортным средством или механизмами не проводились. Сообщалось о сонливости и головокружении. Это следует учитывать при выполнении таких задач.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода при применении дозы 19.6 мг.

Симптомы, о которых сообщалось, включали: головную боль, седативный эффект, сонливость, гипотензию, головокружение, астению, брадикардию, сухость во рту, рвоту, усталость и боль в желудке. В случаях серьезной передозировки рекомендован тщательный мониторинг при наличии расстройств сознания и угнетения дыхания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.

Лечение передозировки: специфических антидотов не существует. При гипотензии могут потребоваться меры по поддержанию циркуляции, включая инфузию растворов и введение допамина. Для устранения брадикардии можно применять атропин. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальный гипертензивный эффект передозировки Физиотенза.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку.

1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С (для 0.2 мг).

Хранить при температуре не выше 30°С (для 0.4 мг).

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года (для дозировки 0.2 мг)

3 года (для дозировки 0.4 мг)

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»,

Республика Казахстан

г.Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Абботт Лабораториз ГмбХ, Ганновер, Германия

Наименование и страна организации-упаковщика

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Абботт Казахстан»

050059, г. Алматы, пр. Достык 117/6, Бизнес-центр «Хан Тенгри-2»

Тел.: +7 727 244 75 44, факс: +7 727 244 76 44.

E-mail: pv.kazakhstan@abbott.com

CCDS 20-06-2013

Прикрепленные файлы

642128121477975715_ru.doc 83.5 кб
863546921477977427_kz.doc 107.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники