Войти

Уротол (2 мг) Толтеродин

Производитель: Зентива к.с.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tolterodine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№016195
Дата регистрации: 20.05.2015 - 20.05.2020

Инструкция

Торговое название

УРОТОЛ

Международное непатентованное название

Толтеродин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг и 2 мг.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – толтеродина гидротартрата 1мг и 2мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат,

состав пленочной оболочки:

Уротол 1 – гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), железа (III) оксид желтый (Е 172), тальк;

Уротол 2 - гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк.

Описание

Уротол 1мг: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета;

Уротол 2 мг: таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Спазмолитики. Толтеродин.

Код АТХ G04BD07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь толтеродин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пища не влияет на биодоступность толтеродина, хотя концентрация препарата повышается, если его принимают во время еды. Толтеродин и его 5-гидроксиметиловый метаболит достигают пиковых сывороточных концентраций за 1-3 часа. Период полувыведения толтеродина, принимаемого в виде таблеток, составляет 2-3 часа у пациентов с сильным метаболизмом. И приблизительно 10 часов у пациентов с умеренным метаболизмом (с CYP2D6 дефицитом). Плазменная концентрация в стабильном состоянии достигается за 2 дня после приема таблеток.

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 17 % у лиц с сильным метаболизмом (большинство пациентов) и соответственно 65 % у лиц со слабым метаболизмом (CYP2D6 дефицит). Толтеродин и его 5-гидроксиметильный метаболит, главным образом, связываются с орозомукоидом. Его несвязанная часть составляет 3.7 % и соответственно 36 %, в случае метаболита. Объем распределения толтеродина составляет 113 литров.

После перорального приема толтеродин метаболизируется в печени системой CYP2D6, что приводит к образованию 5-гидроксиметильного метаболита, имеющего близкие толтеродину фармакологические свойства.

Дальнейший метаболизм приводит к образованию метаболитов 5-карбоновой кислоты и N-деалкилируемых метаболитов 5-карбоновой кислоты, что образует 51 % и соответственно 29 % метаболитов, выделяющихся с мочой. Подгруппа населения (около 7 %) не имеет CYP2D6 активности. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается деалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-деалкилированного толтеродина, который не обладает фармакологической активностью. Общий клиренс толтеродина у лиц с сильным метаболизмом составляет приблизительно 30 л/ч. У лиц со слабым метаболизмом сниженный клиренс приводит к значительному увеличению сывороточной концентрации толтеродина (приблизительно 7-кратное значение) при незначительной концентрации 5-гидроксиметильного метаболита.

Элиминация толтеродина после приема внутрь составляет около 77 % с мочой и соответственно 17 % с калом. Менее 1 % дозы выводится в качестве неизмененного лекарственного средства и около 4 % выводится в качестве 5-гидроксиметилового метаболита. Карбоксилированный метаболит составляет 51 %, а соответствующий деалкилированный метаболит составляет 29 % объема лекарственного средства, выведенного с мочой.

Фармакокинетики являются линейными при дозах в пределах терапевтического диапазона.

Фармакокинетика в особых клинических случаях.

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени. Средняя величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита в два раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

Фармакодинамика

Уротол является препаратом, снижающим тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей. Конкурентный блокатор м-холинорецепторов с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря. Как уротол, так и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов и не оказывают существенного влияния на другие рецепторы.

Препарат снижает сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи. Терапевтический эффект уротола достигается через 4 недели.

Показания к применению

- симптоматическое лечение при гиперактивности мочевого пузыря, проявляющейся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза составляет 2 мг два раза в сутки. При нарушениях функций печени или почек (СКФ≤30мл/мин.) рекомендуемая доза составляет 1 мг два раза в сутки. В случае нежелательных эффектов дозу можно снизить с 2 мг до 1 мг два раза в день.

Курс лечения устанавливается лечащим врачом индивидуально.

Эффект лечения следует повторно оценить по прошествии 2-3 месяцев.

Побочные действия

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: «очень часто» (> 1/10), «часто» (от ≥ 1/100 до < 1/10), «нечасто» (от > 1/1000 до < 1/100), «редко» (от > 1/10000 до < 1/1000), «очень редко» (< 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).

Очень часто

- головная боль

- сухость во рту

Часто

- сонливость, парестезия, головокружение

- сухость глаз, аномалии зрения, аномалии аккомодации

- учащенное сердцебиение

- бронхиты

- боли в животе, диарея, тошнота, рвота, запоры, диспепсия

- сухость кожи

- дизурия, задержка мочеиспускания

- усталость, боли в груди, периферические отеки

- повышение массы тела

Нечасто

- гиперчувствительность

- нервозность

- нарушения памяти

- тахикардия, сердечная недостаточность, аритмия

- гастроэзофагеальный рефлюкс

Частота неизвестна

- анафилактические реакции

- расстройства нервной системы

- приливы

- ангионевротический отек

Противопоказания

- гиперчувствительность к толтеродину или к другим компонентам препарата

- задержка мочеиспускания

- закрытоугольная глаукома, неподдающаяся лечению

- миастения gravis

- тяжелый язвенный колит

- токсический мегаколон

- детский возраст до 18 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4, таких как макролидные антибиотики (например, эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (например, кетоконазол и итраконазол), а также ингибиторов протеазы не рекомендуется ввиду повышения концентраций уротола в сыворотке у пациентов с плохим метаболизмом CYP2D6 и в связи с риском передозировки, вытекающей из данного факта.

Сочетанное применение уротола с препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может привести к усилению терапевтического эффекта и нежелательных эффектов. Терапевтический эффект уротола может быть снижен при одновременном применении с м-холиномиметиками.

Эффекты метоклопрамида и цизаприда могут быть снижены при одновременном применении с толтеродином.

Сочетанное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6) не приводит к клинически значимым взаимодействиям, так как толтеродин и его CYP2D6-зависимый метаболит 5-гидроксиметил толтеродин имеют одинаковую силу.

Взаимодействия с варфарином или комбинированными оральными контрацептивами (этинилэстрадиол / левоноргестрел) не были подтверждены во время исследований лекарственных взаимодействий.

Особые указания

Перед началом лечения следует исключать органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание. Уротол следует с осторожностью назначать пациентам с выраженной обструкцией мочевых путей из-за риска задержки мочи, с обструкционными нарушениями желудочно-кишечного тракта, например, стеноз пилоруса, с почечной недостаточностью, печеночные нарушения, автономная невропатия, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, риск развития снижения сократительной способности желудочно-кишечного тракта.

Повторное дозирование рекомендованной ежедневной дозы уротола с немедленным выпуском 4 мг (терапевтическая доза) и 8 мг (супратерапевтическая доза) приводит к продлению QT интервала, в связи с этим, необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов с известными факторами риска продления QT интервала (например, врожденное или документально зафиксированное приобретенное продление QT, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, брадикардия, сопутствующий прием лекарственных средств, о которых известно, что они продлевают QT-интервал,), равно как и для лечения пациентов с серьезным уже существующим заболеванием сердца (кардиомиопатия, ишемия миокарда, аритмия, застойная сердечная недостаточность).

Применение в период беременности и лактации

Имеется недостаточное количество данных в отношении использования толтеродина для лечения беременных женщин и женщин, кормящих грудью. Репродуктивная токсичность была доказана в исследованиях на животных. Потенциал риска для человека неизвестен. Следовательно, использование толтеродина во время беременности и в период лактации не рекомендуется.

Использование в педиатрии

Эффективность лечения для группы населения детского возраста не была доказана. Поэтому данный препарат не рекомендуется для применения у детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Уротол может вызывать нарушения аккомодации и снижать скорость психомоторных реакций, поэтому данный препарат следует назначать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Передозировка

Симптомы: нарушения аккомодации и болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, нарушения дыхания, тахикардия, задержка мочеиспускания, мидриаз.

Лечение: промывание желудка и назначение активированного угля. При выраженных центральных антихолинергических эффектах - физостигмин, при судорогах и выраженном возбуждении применять бензодиазепины, при тахикардии – бета-адреноблокаторы, при мидриазе – пилокарпин глазные капли, при задержке мочи – катетеризация мочевого пузыря, дыхательные нарушения – искусственное дыхание и симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из прозрачной пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 2 или 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Зентива к.с., Прага, Чешская Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

050013, г. Алматы, ул. Фурманова 187 Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-26-96

e-mail:quality.info@sanofi.com

Прикрепленные файлы

269178021477976499_ru.doc 61 кб
902942501477977674_kz.doc 76.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники