Войти

Уназин® (1,5 г) Сультамициллин

Производитель: Хаупт Фарма Латина С.р.л.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sultamicillin
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№015653
Дата регистрации: 14.05.2015 - 14.05.2020

Инструкция

Торговое название

УНАЗИН®

Международное непатентованное название

Сультамициллин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций по 1,5 г и 3,0 г

Состав

Один флакон содержит:

Активные вещества: сульбактам натрия в дозе, эквивалентной 500 мг и 1000 мг сульбактама, соответственно;

ампициллин натрия в дозе, эквивалентной 1000 мг и 2000 мг ампициллина, соответственно.

Описание

Белый или почти белый порошок.

После восстановления препарата: раствор - прозрачный, практически не содержащий механических включений и нерастворенных твердых частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Бета-лактамные антибактериальные препараты. Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Сультамициллин.

Код АТХ J01CR04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат не всасывается в пищеварительном тракте. Ампициллин и сульбактам обладают сходными фармакокинетическими характеристиками. После внутримышечного или внутривенного введения их комбинации достигаются высокие концентрации обоих антибиотиков в сыворотке крови. Период полувыведения обоих ингредиентов составляет приблизительно один час. Ампициллин и сульбактам хорошо распределяются в большинстве тканей и биологических жидкостях организма. Степень проникновения препарата в спинномозговую жидкость низкая, однако она повышается при наличии воспаления мягких оболочек головного мозга.

Большая часть ампициллина и сульбактама (75 %) выводится в неизмененном виде с мочой.

Фармакокинетика у детей

У детей в возрасте 1 года и старше фармакокинетические характеристики препарата аналогичны таковым у взрослых. У новорожденных и недоношенных детей (вероятно, вследствие незрелости функции почек в течение первых дней жизни) период полувыведения обоих действующих веществ увеличен и в среднем составляет 7,9 часа для сульбактама и 9,4 часа для ампициллина. Этим пациентам препарат следует вводить в виде двух равных доз каждые 12 часов, в соответствии со стандартной методикой применения ампициллина.

Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции почек

У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) выведение сульбактама и ампициллина нарушается в одинаковой степени, поэтому соотношение их концентраций в плазме крови остается неизменным. Таким больным Уназин® назначают с меньшей кратностью в соответствии с обычной практикой применения ампициллина. Препарат следует вводить после проведения диализа.

Фармакодинамика

Уназин® (ампициллин/сульбактам) является комбинацией антибиотиков - необратимого ингибитора бета-лактамаз (сульбактама) и чувствительного к бета-лактамазам антибиотика (ампициллина). Эта комбинация предназначена исключительно для парентерального применения и обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении многих грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных патогенных микроорганизмов, в том числе видов, продуцирующих бета-лактамазы. Устойчивые к ампициллину патогены, такие как Pseudomonas, Citrobacter и Enterobacter, также нечувствительны к Уназину®.

Показания к применению

Применение препарата должно ограничиваться:

- инфекциями, вызванными возбудителями, устойчивыми к ампициллину из-за продукции бета-лактамазы

- тяжелыми инфекциями, при подозрении, что вызывающий их возбудитель, возможно, стал устойчивым к ампициллину из-за продукции бета-лактамазы

Способ применения и дозы

Уназин® вводится внутривенно или внутримышечно.

Режим дозирования

Взрослые

Общая суточная доза Уназина® варьирует от 3 до 12 г; ее можно разделить на несколько равных доз каждые 12, 8 или 6 часов. Максимальная суточная доза сульбактама - 4 г.

Доза препарата и частота введения зависят от тяжести инфекции.

Тяжесть инфекции

Суточная доза сульбактама/ампициллина, в/м или в/в (г)

Легкая

3 (в/м)

Умеренная

до 6 (в/м или в/в)

Тяжелая

до 12 (в/м или в/в)

Рекомендуемая доза Уназина® для лечения амбулаторных больных - 1,5 г для внутримышечного введения каждые 12 часов.

Популяция пациентов детского возраста.

Уназин® успешно применялся у пациентов детского возраста.

Рекомендуемая доза - 150 мг/кг/сутки (что соответствует 50 мг/кг/сутки сульбактама и 100 мг/кг/сутки ампициллина), вводится каждые 6–8 часов. Для новорожденных в течение первой недели жизни (особенно для недоношенных детей) рекомендованная суточная доза составляет 75 мг/кг/сутки (что соответствует 25 мг/кг/сутки сульбактама и 50 мг/кг/сутки ампициллина) с разделением на два приема каждые 12 часов.

Пациенты с нарушением функции почек.

У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), следует контролировать дозу Уназина® и уменьшить частоту введения препарата в соответствии со стандартной методикой применения ампициллина.

Для лечения неосложненной гонореи Уназин® (сульбактам/ампициллин) можно вводить однократно в дозе 1,5 г. При необходимости увеличения периода полувыведения сульбактама и ампициллина из плазмы крови следует одновременно применять пробенецид в дозе 1,0 г перорально.

Способ внутримышечного введения

Для внутримышечного введения Уназина® содержимое флакона следует растворить в одном флаконе растворителя (находящемся в составе упаковки), содержащем стерильную воду для инъекций. Дозу следует вводить путем внутримышечной инъекции глубоко в крупную мышцу, такую как ягодичная мышца или мышца передней поверхности бедра. Концентрированный раствор для внутримышечного введения необходимо использовать в течение 1 часа после разбавления.

Способ внутривенного введения

Для внутривенного введения Уназина® содержимое флакона следует растворить в одном флаконе со стерильной водой для инъекций (находящемся в составе упаковки) или любом совместимом растворе и дать раствору отстояться до полного растворения препарата. Дозу можно вводить в виде болюсной инъекции продолжительностью не менее 3 минут; при

большем разведении дозу можно вводить в виде внутривенной инфузии продолжительностью 15–30 минут.

Уназин® совместим со следующими растворами:

  • 0,9% раствор натрия хлорида;

  • Раствор лактата натрия;

  • Лактированный раствор Рингера.

    Уназин®менее стабилен в растворах, содержащих декстрозу или другие углеводы (восстановленный раствор следует использовать в течение 2–4 часов после разведения), и его не следует смешивать с препаратами крови и белковыми гидролизатами.

    Таблица совместимых разбавителей.

    Растворитель

    Концентрация сульбактама/ампициллина

    Стабильность (часы)

    Стерильная вода для инъекций

    до 45 мг/мл

    45 мг/мл

    до 30 мг/мл

    8 часов при 25 °C

    48 часов при 4 °C

    72 часа при 4 °C

    0,9% раствор натрия хлорида

    до 45 мг/мл

    45 мг/мл

    до 30 мг/мл

    8 часов при 25 °C

    48 часов при 4 °C

    72 часа при 4 °C

    Раствор лактата натрия

    до 45 мг/мл

    до 45 мг/мл

    8 часов при 25 °C

    8 часов при 4 °C

    5% раствор глюкозы в воде

    от 15 мг/мл до 30 мг/мл

    до 3 мг/мл

    до 30 мг/мл

    2 часа при 25 °C

    4 часа при 25 °C

    4 часа при 4 °C

    5% раствор глюкозы в 0,45% растворе NaCl

    до 3 мг/мл

    до 15 мг/мл

    4 часа при 25 °C

    4 часа при 4 °C

    10% раствор сахарозы в воде

    до 3 мг/мл

    до 30 мг/мл

    4 часа при 25 °C

    3 часа при 4 °C

    Лактированный раствор Рингера

    до 45 мг/мл

    до 45 мг/мл

    8 часов при 25 °C

    24 часа при 4 °C

    Как у взрослых пациентов, так и у пациентов детского возраста лечение обычно продолжается до окончания периода 48 часов после разрешения пирексии (лихорадки) и других признаков отклонения от нормы состояния пациента. Продолжительность лечения обычно составляет 5–14 дней, при этом в тяжелых случаях длительность может быть увеличена, либо может быть дополнительно назначен ампициллин.

Побочные действия

При применении Уназина® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: часто

(от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000) и частота неизвестна (невозможно определить на основании имеющихся данных)

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

- боль в месте инъекции, особенно при внутримышечном введении

- диарея

- анемия, тромбоцитопения, эозинофилия

- преходящее повышение активности аланиновой (АЛТ) и аспарагиновой (ACT) аминотрансфераз в сыворотке крови

- гипербилирубинемия

- флебит

Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100)

- сыпь, зуд

- рвота

- лейкопения, нейтропения

Редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000)

- тошнота, глоссит

Неизвестно (невозможно определить на основании имеющихся данных)

- реакция в месте инъекции, повышение температуры, астения

- анафилактический шок, анафилактоидная реакция

- синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, макулопапулезные высыпания, крапивница, острый генерализованный экзентематозный пустулез, эксфолиативный дерматит

- тубулоинтерстициальный нефрит, повышение показателей азотемии и креатининемии

- судороги, головокружение, головная боль

- псевдомембранозный колит, энтероколит, стоматит, изменение цвета языка

- гемолитическая анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура

- холестатический гепатит, холестаз, нарушение функции печени, желтуха

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу, пенициллинам или к любому компоненту препарата

- одновременное применение с препаратами крови и белковыми гидролизатами

- одновременное применение с бактериостатическими препаратами

- инфекционный мононуклеоз

- берменность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Сульбактам натрия совместим с большинством растворов для внутривенного применения, но ампициллин натрия (и, следовательно, сульбактам натрия/ампициллин натрия) менее стабилен в растворах, содержащих глюкозу или другие углеводы.

Препараты крови и белковые гидролизаты

Уназин® не следует смешивать с препаратами крови и белковыми гидролизатами

Аллопуринол

При одновременном применении ампициллина и аллопуринола значительно повышается риск развития кожных реакций, по сравнению с соответствующей частотой у пациентов, получающих только ампициллин.

Аминогликозиды

Смешивание ампициллина и аминогликозидов приводит к их существенной взаимной инактивации; в тех случаях, когда данные антибиотики назначаются совместно, вводить их следует в разные участки и с разницей во времени между инъекциями не менее чем 1 час.

Антикоагулянты

Парентеральные пенициллины могут изменять агрегацию тромбоцитов и показатели гемокоагуляции (усиливают действие антикоагулянтов).

Препараты, обладающие бактериостатическим действием (хлорамфеникол, эритромицин, сульфаниламидные препараты и тетрациклины)

Бактериостатические препараты могут подавлять бактерицидное действие пенициллинов, поэтому следует избегать их одновременного применения.

Пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены

Сообщалось о случаях снижения эффективности контрацептивных препаратов, у

женщин, получавших ампициллин, что приводило к незапланированной беременности. Хотя подобная связь кажется маловероятной, пациенткам, получающим ампициллин следует использовать альтернативные или дополнительные способы предохранения от беременности.

Метотрексат

Совместное назначение пенициллинов приводит к снижению клиренса метотрексата и к возрастанию его токсичности. Подобных пациентов следует тщательно наблюдать. Может потребоваться повысить дозу лейковорина и увеличить длительность введения этого препарата.

Пробенецид

Одновременный прием пробенецида приводит к снижению канальцевой секреции сульбактама и ампициллина, что выражается в увеличении сывороточных уровней ампициллина и сульбактама и более длительному их сохранению в крови, удлинению периода полувыведения и возрастанию риска токсичности.

Влияние на лабораторные показатели

Неферментативные методы определения сахара в моче, с использованием реактивов Бенидикта, Фелинга или Клинитеста могут дать ложноположительный результат. Отмечалось, что применение ампициллина у беременных женщин приводит к преходящему снижению в плазме крови уровней общего связанного эстриола, эстриолглюкоронида, а также связанного эстрона и эстрадиола. Этот эффект также может наблюдаться при применении ампициллина и сульбактама.

Особые указания

Как и в случае с любым другим антибиотиком, важно постоянно отслеживать признаки избыточного роста нечувствительных организмов, включая грибковые, у пациентов, получающих лечение Уназином®. В случае развития суперинфекций необходимо прекратить терапию препаратом и/или начать необходимое лечение.

При возникновении аллергической реакции следует прекратить терапию препаратом и начать необходимое корректирующее лечение (антигистаминные препараты, кортикостероиды, вазопрессорные амины), или, в случае анафилаксии, немедленно ввести адреналин или принять другие соответствующие неотложные меры, например назначение кислорода и обеспечение проходимости дыхательных путей (включая интубацию).

Случаи диареи, вызванной Clostridium difficile (CDAD), были зарегистрированы при использовании почти всех антибактериальных препаратов, включая сульбактам/ампициллин, и могут отличаться по степени тяжести от легкой формы диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами влияет на нормальную микрофлору толстого кишечника, приводя к повышенному росту C difficile.

Микроорганизм C. difficile вырабатывает токсины A и B, которые способствуют возникновению CDAD. Штаммы C. difficile, продуцирующие гипертоксины, повышают заболеваемость и летальность, поскольку такие инфекции могут быть резистентны к антибактериальной терапии и могут требовать колэктомии. Риск развития CDAD следует учитывать у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Необходим тщательный сбор медицинского анамнеза, поскольку случаи CDAD регистрировались в течение двух месяцев после применения антибактериальных препаратов.

Как и при применении других высокоактивных системных препаратов, во время долгосрочной терапии Уназином® рекомендуется периодически проверять функцию систем органов (в том числе проверять функцию печени, почек и системы кроветворения). Контроль особенно важен при применении препарата у новорожденных (прежде всего, у недоношенных детей) и детей младенческого возраста.

Перед назначением пенициллинов следует тщательно расспросить пациента относительно любых реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим препаратам, наблюдавшихся у него в прошлом. Известно, что у пациентов, проходящих лечение пенициллинами (включая сульбактам натрия/ампициллин натрия), наблюдались серьезные реакции гиперчувствительности, иногда приводившие к смерти. Такие реакции чаще всего наблюдаются у людей с гиперчувствительностью к пенициллинам в анамнезе и/или с гиперчувствительностью к нескольким аллергенам. Зарегистрированы сообщения о том, что у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину в анамнезе развивались тяжелые реакции гиперчувствительности при лечении цефалоспоринами. При возникновении аллергической реакции следует прекратить терапию

препаратом и начать необходимое корректирующее лечение.

Пациенты с нарушением функции почек

У таких пациентов следует контролировать дозу Уназина® (сульбактам/ампициллин) и уменьшить частоту введения препарата в соответствии со стандартной методикой применения ампициллина. Препарат следует вводить после проведения диализа.

При лечении пациентов, у которых необходимо ограничивать поступление натрия в организм, следует учитывать, что:

-в 1,5 г Уназина® содержится приблизительно 115 мг (5 ммоль) натрия;

-в 3 г Уназина® содержится приблизительно 230 мг (10 ммоль) натрия.

Поскольку инфекционный мононуклеоз имеет вирусное происхождение, для его лечения не следует применять Уназин®. У многих пациентов с мононуклеозом, которые получали ампициллин, возникала кожная сыпь.

Беременность и период лактации

Безопасность применения Уназина® беременными и кормящими женщинами не установлена, поэтому для этой группы пациенток препарат следует применять только в действительно необходимых случаях, которые устанавливаются лечащим врачом.

Сульбактам и ампициллин выводятся в небольших концентрациях в материнское молоко. Сульбактам способен проникать через плаценту.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем или потенциально опасными механизмами

При применении Уназина® не наблюдалось его влияния на способность управлять автотранспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: информация о токсическом действии ампициллина и сульбактама у людей ограничена. Ожидаемым проявлением передозировки препарата является прежде всего увеличение количества и тяжести нежелательных реакций, отмеченных при введении препарата. Следует учитывать, что высокие концентрации β-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости, могут вызывать нарушение функции центральной нервной системы, включая судороги.

Лечение: как ампициллин, так и сульбактам удаляются из системы кровообращения с помощью гемодиализа, поэтому при их передозировке у пациентов с нарушением функции почек, с целью ускорения элиминации препаратов из организма рекомендовано проведение гемодиализа.

При возникновении аллергической реакции следует прекратить терапию препаратом и начать необходимое корректирующее лечение (антигистаминные препараты, кортикостероиды, вазопрессорные амины), или, в случае анафилаксии, немедленно ввести адреналин или принять другие соответствующие неотложные меры, например назначение кислорода и обеспечение проходимости дыхательных путей (включая интубацию).

Форма выпуска и упаковка

Препарат помещают во флаконы из прозрачного бесцветного стекла типа III, укупоренные серыми силиконовыми бромбутиловыми пробками, обжатые алюминиевыми колпачками, закрытыми пластмассовыми крышечками типа «flip-off».

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре ниже 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель и упаковщик

Хаупт Фарма Латина С.р.л.

Страда Статале 156 Км 47,600

04100 Борго Сан Мишеле (Латина)

Италия

Владелец регистрационного удостоверения

Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн, США

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству данного продукта:

Представительство компании «Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн» (США) г.Алматы, пр. Абылай хана, 141

Прикрепленные файлы

663407351477976515_ru.doc 96 кб
459125091477977693_kz.doc 110.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники