Войти

Ультракаин® ДС форте Артикаин, Эпинефрин

Производитель: Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Артикаин в комбинации с другими препаратами
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№012309
Дата регистрации: 23.05.2013 - 23.05.2018

Инструкция

Торговое название

Ультракаин® ДС форте

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 1:100000

Состав

1 мл раствора содержит

активные вещества: артикаина гидрохлорида 40 мг

эпинефрина гидрохлорида 0,012 мг,

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия хлорид, кислота хлороводородная 10%, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики местные. Амиды. Артикаин в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ N01BB58

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Связывание артикаина с белками плазмы в сыворотке крови составляет 95%. Период полувыведения после введения под слизистую оболочку в полость рта составляет 25,3 ± 3,3 минуты.

10% артикаина метаболизируется в печени, в основном, плазменными и тканевыми эстеразами. Артикаин затем выводится через почки, главным образом в виде артикаиновой кислоты.

У детей, общее воздействие после вестибулярной инфильтрации схоже с воздействием у взрослых, но максимальная концентрация в сыворотке достигается быстрее.

Фармакодинамика

Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте представляют собой местные анестетики типа амидной кислоты, применяемые для терминальной и проводниковой анестезии в стоматологии. Это быстродействующие препараты (латентный период - 1-3 мин) с сильным обезболивающим эффектом и хорошей тканевой переносимостью. Длительность эффективной анестезии составляет примерно 45 минут для Ультракаина ДС и около 75 минут для Ультракаина ДС форте.

Механизм действия артикаина, предположительно, основывается на ингибировании проводимости нервных волокон вследствие блокады потенциало-зависимых каналов Na+ в клеточной мембране.

Педиатрическая популяция

Клинические исследования с участием 210 пациентов в возрасте от 3,5 до 16 лет показали, что Ультракаин® ДС при дозировке до 5 мг/кг артикаина и Ультракаин® ДС при дозировке до 7 мг/кг обеспечивает достаточное местное обезболивание при (мандибулярной) инфильтрационной или (максиллярной) проводниковой анестезии. Продолжительность обезболивания была одинаковой во всех возрастных группах и зависела от объема введенного препарата.

Показания к применению

Ультракаин® ДС

Обычные операции, например, неосложненное удаление одного или нескольких зубов, препарирование кариозных полостей и зубов под коронку.

Ультракаин® ДС форте:

- операции на слизистой оболочке или на костях, требующие более интенсивной ишемии

- операции на пульпе зуба (ампутация и экстирпация)

- удаление сломанного зуба (остеотомия)

- длительные оперативные вмешательства

- чрескожный остеосинтез

- удаление кист

- мукогингивальные операции

- резекция верхушки корня зуба

Способ применения и дозы

При неосложненном удалении зубов верхней челюсти щипцами, если нет воспаления, обычно достаточно создания депо с вестибулярной стороны по 1,7 мл препарата на зуб. В отдельных случаях для достижения полной анестезии может потребоваться дополнительное введение с вестибулярной стороны от 1 мл до 1,7 мл. Обычно болезненная нёбная инъекция не требуется.

При разрезах или наложении швов в области нёба для создания нёбного депо достаточно около 0,1 мл препарата на каждую инъекцию.

При удалении нескольких рядом расположенных зубов в большинстве случаев количество необходимых вестибулярных инъекций можно ограничить.

В случае неосложненного удаления премоляров нижней челюсти при отсутствии воспаления мандибулярная анестезия не требуется, так как обычно достаточно анестезии путем инъекции 1,7 мл на зуб. Однако в случае неполной анестезии рекомендуется дополнительная вестибулярная инъекция 1-1,7 мл. Обычная анестезия методом нижнечелюстной блокады показана лишь в том случае, если вышеописанными способами не удалось достичь полной анестезии.

При обработке полостей и обтачивании зубов под коронки, за исключением нижних коренных зубов, показано вестибулярное введение Ультракаина ДС в дозе 0,5-1,7 мл на зуб, индивидуальная доза зависит от объема и длительности лечения.

Для выполнения оперативных вмешательств рекомендуется индивидуальный подбор дозы Ультракаина ДС форте в зависимости от тяжести и продолжительности операции.

В течение курса лечения взрослым можно вводить Ультракаин® (артикаин) в дозе до 7 мг на 1 кг массы тела. Дозы до 500 мг (эквивалентно 12,5 мл инъекционного раствора) хорошо переносятся при применении аспирационной техники.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с тяжелым нарушением функции печени и почек

У пациентов пожилого возраста и пациентов с тяжелым нарушением функции почек и печени возможно повышение концентрации артикаина в плазме. У таких пациентов препарат следует применять с особой осторожностью в минимальных дозах, необходимых для достижения достаточной глубины анестезии.

Педиатрическая популяция

Для детей Ультракаин® ДС или Ультракаин® ДС форте следует использовать в минимальном количестве, необходимом для достижения соответствующей анестезии; объем инъекции подбирается индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела ребенка, но не более 7 мг артикаина на 1 кг массы тела. Эффективность и безопасность препарата не была установлена у детей младше 3,5 лет. Поэтому препарат не рекомендуется детям в возрасте младше 3,5 лет.

Способ применения

Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте предназначены для введения через слизистую ротовой полости.

Перед инъекцией всегда рекомендуется проводить аспирацию во избежание внутрисосудистого введения. Аспирация выполняется в два этапа, т.е. вращением иглы на 90° или даже лучше на 180°. В случае использования картриджей для этой цели особенно пригодны инъекционные шприцы Юниджект® K или Юниджект® K варио. Основных системных реакций в результате случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев с помощью техники инъекции – после аспирации, медленное введение 0,1-0,2 мл и медленное введение оставшегося количества – не ранее чем через 20-30 секунд. Инъекционное давление должно соответствовать чувствительности тканей в месте инъекции.

Использование подходящих шприцов (Юниджект® K или Юниджект® K варио для инфильтрационной анестезии и Ультраджект® для внутрисвязочной анестезии) обеспечивает максимальную защиту от разбивания стекла и равномерность введения. Нельзя использовать для инъекции поврежденные картриджи.

Во избежание риска инфицирования (например, передачи гепатита), шприцы и иглы, используемые для набора раствора, всегда должны быть новыми и стерильными. Это лекарственное средство не следует применять, если оно мутное или изменило цвет. Раствор должен быть прозрачным и бесцветным.

Рекомендуется хранить частично использованные многодозовые флаконы по указанию и обеспечить полное использование содержимого в течение 2 дней после первого использования. Дату первого использования содержимого ампулы следует отметить на этикетке.

Побочные действия

Частота неизвестна

- реакции гиперчувствительности (аллергического или псевдоаллергического характера) в виде отечности и/или воспалительной реакции в месте инъекции, эритема кожных покровов, зуд, конъюнктивит, ринит, отек лица (отёк Квинке) с отеком верхней и/или нижней губы и/или щек, отеком голосовых связок c ощущением «комка в горле» и затруднением глотания, крапивницей и затруднением дыхания, которые могут прогрессировать с развитием анафилактического шока.

- дозозависимые реакции (особенно при чрезмерно высокой дозе или непреднамеренной внутрисосудистой инъекции) со стороны центральной нервной системы: ажитация, нервозность, ступор (иногда прогрессирующий до потери сознания), кома, дыхательные расстройства, иногда прогрессирующие до остановки дыхания, мышечный тремор и мышечные подергивания, иногда переходящие в генерализованные судороги

- парез лицевого нерва, снижение вкусовой чувствительности, вследствие анатомических условий в месте инъекции или неправильной техники инъекции

- преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрения, двоение в глазах, расширение зрачков, слепота)

- сердечная аритмия, повышение артериального давления, гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность и шок (возможно, с угрозой для жизни)

- при случайном внутрисосудистом введении возможно появление зон ишемии в месте введения, иногда прогрессирующих до некроза тканей (см. «Способ введения и дозы»).

Часто (≥ 1/100 < 1/10)

- парестезия, гипестезия, головная боль (предположительно, вследствие наличия в составе препарата адреналина)

- тошнота, рвота

Нечасто (≥ 1/1000 < 1/100)

- головокружение

- тахикардия

Очень редко

- рвота, диарея, свистящее дыхание, острые приступы астмы, нарушение сознания или шок (аллергическая реакция на натрия метабисульфит)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

Поскольку Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте содержит артикаин, препараты не следует использовать в случаях:

  • повышенная чувствительность к другим местноанестезирующим средствам амидного типа

  • тяжелые нарушения формирования сердечного импульса и проводимости (например, атриовентрикулярная блокада 2 или 3 степени, выраженная брадикардия)

  • острая декомпенсированная сердечная недостаточность (острая застойная сердечная недостаточность)

  • тяжелая гипотензия

Ввиду содержания эпинефрина Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте нельзя использовать:

  • у пациентов с закрытоугольной глаукомой

  • у пациентов с гипертиреозом

  • у пациентов с пароксизмальной тахикардией или абсолютными аритмиями с учащенным сердцебиением

- у пациентов, недавно (от 3 до 6 месяцев) перенесших инфаркт миокарда

- у пациентов, недавно (3 месяца назад) перенесших коронарное шунтирование

  • у пациентов, принимающих некардиоселективные бета-адреноблокаторы, например, пропранолол (риск развития гипертонического криза или тяжелой брадикардии)

  • у пациентов с феохромоцитомой

  • у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией

  • при одновременном лечении трициклическими антидепрессантами или ингибиторами MAO (моноаминоксидазы), поскольку эти активные вещества могут усилить влияние эпинефрина на сердечно-сосудистую систему. Это может произойти в период до 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО

- противопоказано внутривенное введение

Лекарственные взаимодействия

Комбинация различных анестезирующих средств служит причиной аддитивного эффекта на сердечно-сосудистую систему и ЦНС (центральную нервную систему).

Действие сосудосуживающих, повышающих артериальное давление препаратов, типа симпатомиметиков (таких как эпинефрин), может усиливаться трициклическими антидепрессантами или ингибиторами МАО, поэтому их прием противопоказан.

Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте не должен использоваться у пациентов, принимающих некардиоселективные бета-блокаторы (например, пропранолол). Эпинефрин может ингибировать выделение инсулина поджелудочной железой, вследствие чего эффективность пероральных противодиабетических препаратов снижается.

Некоторые средства для ингаляционного наркоза, например, галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам и, таким образом, вызывать аритмию после приема Ультракаина ДС и Ультракаина ДС форте.

Следует помнить, что у пациентов, принимающих антитромботические средства (например, гепарин или ацетилсалициловую кислоту), случайный прокол сосуда во время местной анестезии может вызвать серьезное кровотечение (у таких пациентов, как правило, отмечается повышенная склонность к кровотечениям).

Особые указания

У пациентов с дефицитом холинэстеразы Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте должны применяться только по особым показаниям, так как существует вероятность пролонгирования и, иногда, чрезмерного усиления действия препарата.

Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте следует применять с особой осторожностью в случаях:

- нарушения свертываемости крови

- тяжелом нарушении функции печени и почек

- сопутствующего лечения галогенированными ингаляционными анестетиками (см. «Лекарственные взаимодействия»)

- эпилепсии в анамнезе (см. «Побочные действия»)

Кроме того, использование Ультракаина ДС и Ультракаина ДС форте следует назначать с осторожностью, с учетом минимального содержания эпинефрина для пациентов с:

- сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, стенокардией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной аритмией, гипертензией)

- атеросклерозом

- нарушением мозгового кровообращения, инсультом в анамнезе

- хроническим бронхитом, эмфиземой легких

- сахарным диабетом

- сильным чувством беспокойства

Инъекции в воспаленные (инфицированные) участки не рекомендуются (отмечается усиленное поглощение Ультракаина ДС и Ультракаин® ДС форте при пониженной эффективности).

Перед использованием настоящего препарата необходимо задать пациенту вопросы об истории заболевания, сопутствующем лечении, поддерживать диалог с пациентом и пробно вводить препарат в количестве соответствующем 5 или 10% дозы в случае риска развития аллергии.

Во избежание побочных явлений необходимо выполнять следующие правила:

  • выбор наименьшей эффективной дозы

  • двухэтапная аспирация перед инъекцией (для предотвращения случайной внутрисосудистой инъекции)

Пациентам рекомендуется воздерживаться от приема пищи, пока не закончится действие анестезии.

Повреждение нервов теоретически возможно при любой стоматологической операции вследствие анатомических условий в месте инъекции или неправильной техники инъекции. В таких случаях может повредиться лицевой нерв и может произойти его парез. Это может привести к снижению вкусовой чувствительности.

Преходящие зрительные расстройства (нечеткость зрения, двоение в глазах, расширение зрачков, слепота), возникающие во время или через короткое время после инъекции местноанестезирующего средства в области головы.

Ввиду содержания натрия метабисульфита, в очень редких случаях препарат может вызывать реакции повышенной чувствительности, особенно у пациентов с бронхиальной астмой. Такие реакции могут проявляться в виде рвоты, диареи, свистящего дыхания, острых приступов астмы, нарушения сознания или шока.

Метил-4-гидроксибензоат (Е.Ф.) может вызывать аллергические реакции (возможно, замедленные) и, в исключительных случаях, бронхоспазм.

Внутривенное введение противопоказано

Поскольку Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте содержит эпинефрин, препараты не назначают для анестезии конечностей (например, пальцев) из-за риска ишемии. Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте не должен применяться у больных бронхиальной астмой с гиперчувствительностью к сульфитам. У таких лиц Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте могут вызвать острые аллергические реакции с анафилактическими симптомами, такими как бронхоспазм.

Педиатрическая популяция

В опубликованных исследованиях профиль безопасности был схожим у детей и подростков в возрасте от 4 до 18 лет по сравнению с взрослыми. Тем не менее, случайные повреждения мягких тканей наблюдаются чаще (до 16 % детей), особенно у 3-7-летних детей, в связи с длительной анестезией мягких тканей. В ретроспективном исследовании 211 детей в возрасте от 1 года до 4 лет стоматологическое лечение проводилось с использованием дозы Ультракаина ДС или Ультракаина ДС форте до 4,2 мл, без побочных эффектов.

Воспитателей детей младшего возраста необходимо предупредить о риске случайного повреждения мягких тканей, связанном с самоприкусыванием из-за длительного онемения мягких тканей.

Эффективность и безопасность препарата не была установлена ​​у детей младше 3,5 лет. Поэтому препарат не рекомендуется детям в возрасте младше 3,5 лет. Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте содержат натрий, но менее чем 1 ммоль (23 мг) натрия на 1 мл.

Беременность

Опыт применения артикаина у беременных женщин отсутствует, кроме случаев использования при родах. Доклинические исследования не выявили прямого или косвенного неблагоприятного влияния артикаина на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие ребенка; но показали, что эпинефрин оказывает токсическое действие на репродуктивную систему в дозах, превышающих максимально рекомендуемую. Эпинефрин и артикаин проникают через плацентарный барьер, хотя артикаин проникает в меньшей степени, чем другие местные анестетики. Концентрация артикаина в сыворотке крови, измеренная у новорожденных, составила примерно 30% от уровней концентрации у матерей. В случае случайного внутрисосудистого введения эпинефрина матери он может снизить маточную перфузию. Во время беременности Ультракаин® ДС и Ультракаин® ДС форте следует применять только после тщательного анализа соотношения пользы и риска.

Предпочтительнее использовать Ультракаин® ДС (1:200,000) ввиду меньшего содержания эпинефрина.

Лактация

Вследствие быстрого снижения уровня концентрации в сыворотке крови и быстрого выведения, клинически значимые объемы артикаина в грудном молоке не обнаруживаются. Эпинефрин попадает в грудное молоко, но также имеет короткий период полувыведения. Обычно нет необходимости прерывать кормление грудью при кратковременном использовании.

Фертильность

Доклинические исследования с 40 мг/мл артикаина + 0,01 мг/мл эпинефрина не показали влияние на фертильность. В терапевтических дозах побочные действия на репродуктивную функцию человека не ожидаются.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

После применения Ультракаина ДС или Ультракаина ДС форте, стоматолог должен решить, когда пациент сможет вновь управлять автомобилем или механизмами. Беспокойство больного и стресс, обусловленный оперативным вмешательством, могут повлиять на способность к этим видам деятельности; хотя, в ходе соответствующих исследований местная анестезия артикаином не приводила к заметному нарушению способности к вождению.

Передозировка

Симптомы

Стимуляция ЦНС: возбужденное состояние, беспокойство, спутанность сознания, гиперпноэ, тахикардия, повышение артериального давления с покраснением лица, тошнота, рвота, тремор, мышечные подергивания, тонико-клонические эпилептические припадки.

Подавление ЦНС: головокружение, нарушение слуха, потеря речи, ступор, потеря сознания, мышечная атония, вазомоторный паралич (слабость, бледность), диспноэ, смерть от дыхательного паралича.

Подавление сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмия, фибрилляция желудочков, снижение артериального давления, цианоз, остановка сердца.

Лечение: при первых проявлениях побочных эффектов или интоксикации, таких как головокружение, моторное возбуждение или ступор, следует прекратить инъекцию и перевести пациента в горизонтальное положение. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей пациента и контролировать пульс и артериальное давление.

Даже если симптомы интоксикации кажутся не тяжелыми, рекомендуется поставить внутривенный катетер для немедленных внутривенных инъекций в случае необходимости.

При нарушениях дыхания, в зависимости от их тяжести, рекомендуется подача кислорода, а при необходимости – проведение искусственного дыхания, а также, в случае необходимости, проведение эндотрахеальной интубации и управляемой вентиляции лёгких.

Мышечные подергивания или генерализованные судороги могут быть купированы внутривенным введением спазмолитиков короткого действия (например, суксаметония хлорида, диазепама). Кроме того, рекомендуется искусственная вентиляция легких (кислородом).

Снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия могут быть устранены простым переведением пациента в горизонтальное положение или положение со слегка опущенной головой.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке, независимо от их причины, необходимо прекратить введение препарата и немедленно принять следующие неотложные меры:

- перевести пациента в горизонтальное положение или положение лежа головой вниз и обеспечить проходимость дыхательных путей (подачу кислорода)

- обеспечить внутривенную инфузию (сбалансированного электролитного раствора),

- внутривенное введение глюкокортикоидов (например, 250-1000 мг преднизолона или эквивалентный объем производного, например, метилпреднизолона),

- восполнение объема циркулирующей крови (дополнительно, в случае необходимости, плазмозаменители, человеческий альбумин).

В случае наступления сосудистого коллапса и нарастающей брадикардии показано немедленное внутривенное введение раствора эпинефрина (адреналина). Разбавить 1 мл 1:1000 стандартного раствора эпинефрина до 10 мл (вместо этого можно использовать 1:10000 раствор эпинефрина) и медленно ввести внутривенно 0,25–1 мл этого раствора (0,025–0,1 мг эпинефрина) с контролем пульса и артериального давления (возможно развитие сердечной аритмии). Не следует вводить более 1 мл (0,1 мг эпинефрина) за одну внутривенную инъекцию. При необходимости дополнительных доз рекомендуется вводить их вместе с инфузионным раствором (скорость инфузии регулируется с учетом частоты сердечных сокращений и артериального давления).

Тяжёлые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако не следует использовать не кардиоселективные бета-блокаторы, такие как пропранолол (см. «Противопоказания»). В этих случаях необходимо применение кислорода и контроль показателей гемодинамики.

При повышении артериального давления у больных, страдающих гипертонией, следует, в случае необходимости, применять периферические вазодилататоры.

Формы выпуска и упаковка

По 1.7 мл раствора помещают в стеклянный бесцветный картридж.

По 10 картриджей помещают в ячейковые упаковки из картона.

По 10 ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

30 месяцев

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия

Адрес местонахождения: Брюнингштрассе, 50, D-65926, Франкфурт-на-Майне, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

Санофи-Авентис Дойчланд ГмбХ, Германия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

Республика Казахстан, 050016, Алматы, ул. Кунаева 21Б

телефон: +7 (727) 244-50-96

факс: +7 (727) 258-25-96

e-mail: quality.info@sanofi.com

 

Прикрепленные файлы

192171081477976898_ru.doc 107 кб
878562421477978061_kz.doc 122 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники