Войти

Тугина Транексамовая кислота

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: Tulip Lab Privat Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tranexamic acid
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№121933
Дата регистрации: 30.12.2015 - 30.12.2020
Предельная цена: 1 010 KZT

Инструкция

Торговое название

Тугина

Международное непатентованное название

Транексамовая кислота

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения, 100 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество – транексамовая кислота 100 мг,

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, натрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная от бесцветного до желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота.

Код АТХ В02АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Пиковая плазменная концентрация транексамовой кислоты достигается немедленно после внутривенного введения (500 мг). Затем концентрация снижается до 6-ого часа.

Распределение

После введения метаболизируется незначительная часть препарата. Связь с белками плазмы (плазминогеном) транексамовой кислоты около 3%. Первоначальный объем распределения составляет примерно 33% от массы тела.

Транексамовая кислота проходит через плаценту. После внутривенной инъекции 10 мг/кг беременным женщинам, концентрация транексамовой кислоты в сыворотке находится в диапазоне 10-53 мкг /мл, в то время как в пуповинной крови в диапазоне 4-31 мкг/мл. Транексамовая кислота быстро проникает в суставную жидкость и синовиальные оболочки, с задержкой - в цереброспинальную жидкость. После внутривенной инъекции 10 мг/кг пациентам, перенесшим операцию на коленном суставе, концентрации в синовиальных жидкостях были такими же, как в соответствующих образцах сыворотки. Концентрация транексамовой кислоты в грудном молоке составляет сотую долю от наблюдаемой в крови и десятую долю от спинномозговой и внутриглазной жидкостей. Транексамовая кислота была обнаружена в сперме, где она ингибирует фибринолитическую активность,

но не влияет на миграцию сперматозоидов.Выведение

Транексамовая кислота выделяется с мочой посредством клубочковой фильтрации в неизмененном виде. Общий почечный клиренс равен общему клиренсу из плазмы (110-116 мл/мин).Выведение транексамовойкислоты составляет около 90% в течение первых 24 часов после внутривенного введения 10 мг/кг массы тела. Плазменные концентрации увеличены у пациентов с почечной недостаточностью. Период полувыведения (T1/2)

составляет приблизительно 3 часа.Фармакодинамика

Транексамовая кислота - антифибринолитическое средство.

Препарат специфически ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза. Транексамовая кислота поглощает участки связывания лизина плазминогеном человека, перемещая плазминоген с поверхности фибрина, что приводит к ингибированию фибринолиза. Транексамовая кислота не оказывает влияния на параметры свертываемости крови.

Показания к применению

Профилактика и лечение кровотечений при системных и локальных нарушениях фибринолиза:

- меноррагии и метроррагии

- желудочно-кишечные кровотечения

- геморрагические осложнения при урологических операциях, включая хирургические вмешательства на предстательной железе и мочевом пузыре

- при операциях на ЛОР-органах и в стоматологии (аденоидэктомия, тонзиллэктомия, экстракция зуба)

- при гинекологических операциях и акушерских кровотечениях

- геморрагические осложнения фибринолитической терапии

- торакальная, абдоминальная и кардиохирургия и другие крупные хирургические вмешательства

Способы применения и дозы

Следует строго помнить - Тугина вводится внутривенно очень медленно. Тугина не должна вводиться внутримышечно.

Стандартное лечение при локальном фибринолизе: по 0.5 г (1 ампула по 5 мл) или 1 г (2 ампулы по 5 мл) Тугина (транексамовой кислоты) внутривенно медленно (1 мл/мин) 2 раза в день.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы препарата.

Стандартное лечение при генерализованном фибринолизе: 1 г (2 ампулы по 5 мл) Тугина (транексамовой кислоты) внутривенно медленно (1 мл/мин) каждые 6-8 часов (15 мг/кг массы тела).

Почечная недостаточность

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования транексамовой кислоты в соответствии с уровнем креатинина в сыворотке крови:

Креатинин сыворотки

Доза в/в

Частота введения

120-249мкмоль/л

10 мг/кг

Каждые 12 ч

250-500 мкмоль/л

10 мг/кг

Каждые 24 ч

> 500 мкмоль/л

5 мг/кг

Каждые 24 ч

Печеночная недостаточность

При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Пожилые

При отсутствии нарушения функции почек уменьшение дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Дети

Доза для детей от 3 лет и старше составляет около 20 мг/кг/сутки. Однако, данные по эффективности, безопасности применения у детей ограничены.

Для внутривенного введения препарат можно смешивать с большинством растворов для инфузий. Приготовленный раствор использовать сразу после приготовления.

Тугина может применяться с гепарином.

Побочные действия

Часто (> 1/100)

- тошнота, рвота, диарея

Частота неизвестна

- тромбоз или тромбоэмболия любой локализации

- изменение восприятия цвета, застойная ретинопатия и другие расстройства зрения

- нарушение мочеиспускания

- аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, анафилактический шок

- различные расстройства со стороны сосудов (головокружение, сонливость, слабость, потливость, тахикардия, боль в грудной клетке), связанные с артериальной гипотензией, в ряде случаев, с потерей сознания (как правило, вследствие слишком быстрого введения препарата)

- анорексия, изжога

- судороги (особенно при неправильном применении)

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата

- острый венозный или артериальный тромбоз, тромбоэмболия

- фибринолитические состояния, связанные с синдромом диссеминирован-ного внутрисосудистого свертывания крови, за исключением состояний с преобладанием активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением

- почечная недостаточность тяжелой степени (возможна кумуляция)

- судороги в анамнезе

- интратекальные и интравентрикулярные инъекции, интрацеребральное при-менение (риск отека мозга и судорог)

- субарахноидальное кровотечение

- детский возраст до 3 х лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Специальные исследования не проводились.

Одновременное применение с антикоагулянтами возможно только под контролем специалиста в области гемостазиологии.

Лекарственные препараты, влияющие на гемостаз, следует с осторожностью применять у пациентов, получающих транексамовую кислоту. Например, при одновременном применении с эстрогенами теоретически имеется повышенный риск тромбообразования.

В свою очередь, препараты с антифибринолитическим действием могут проявлять антагонизм в отношении препаратов с тромболитическим действием. При сочетанном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

При сочетанном применении транексамовой кислоты с хлорпромазином у пациентов с субрахноидальным кровоизлиянием может повышаться риск развития спазма сосудов и ишемии мозга.

Препарат не должен смешиваться с трансфузионной кровью.

Препарат фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом, гипертензивными ЛС (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином).

Раствор для инъекций Тугина можно смешивать со следующими растворами: изотонический раствор натрия хлорида; изотонический раствор глюкозы; 20% фруктоза; декстран 40; декстран 70; раствор Рингера.

Особые указания

Препарат следует применять строго по показаниям и в соответствии с указанным способом введения:

  • Раствор вводится внутривенно очень медленно.

  • Транексамовую кислоту нельзя вводить внутримышечно.

Судороги

Описаны случаи судорог, которые ассоциировались с применением транексамовой кислоты. У пациентов, которым проводилась операция аортокоронарного шунтирования, судороги, в большинстве случаев, развивались при применении транексамовой кислоты в высоких дозах. При применении препарата в более низких рекомендуемых дозах частота судорог после операции была такой же, как у пациентов, не получавших транексамовую кислоту.

Нарушение зрения

При продолжительном курсе лечения препаратом, перед началом лечения и регулярно в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно, поля зрения). У пациентов с нарушением цветного зрения препарат следует применять с осторожностью. При применении транексамовой кислоты возможны различные нарушения зрения, включая нечеткость зрительного восприятия, нарушение цветового зрения. В случае выявления нарушений со стороны органа зрения, следует решить вопрос о целесообразности дальнейшего лечения препаратом и, при необходимости, прекратить его применение.

Нарушение функций почек

При нарушении выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования (см. раздел «Способ применение и дозы»). При тяжелой почечной недостаточности применение препарата противопоказано (возможна кумуляция).

Гематурия

У больных с гематурией из верхних отделов мочевыводящих путей возможна обструкция кровяным сгустком. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у данной категории пациентов.

Тромбоэмболические события

До начала применения транексамовой кислоты следует принять во внимание возможные факторы риска развития тромбоэмболических событий. Пациентам, имеющим в анамнезе тромбоэмболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэболические заболевания, или пациентам с повышенной частотой случаев тромбоэмболических событий в семейном анамнезе (пациенты с высоким риском тромбофилии) препарат транексамовая кислота, раствор для инъекций, должен назначаться только по строгим медицинским показаниям после консультации со специалистом по гемостазу. Применение препарата у таких пациентов должно осуществляться под тщательным медицинским наблюдением.

Транексамовую кислоту следует с осторожностью назначать пациентам, получающим пероральные контрацептивы, вследствие повышенного риска тромбоза.

Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС) крови

Применение транексамовой кислоты у пациентов с синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, в большинстве случаев, противопоказано. Транексамовая кислота может быть назначена таким пациентам только в случае, если у пациента имеются симптомы преобладания активации фибринолитической системы с острым сильным кровотечением. Для таких пациентов, в целом, характерны такие данные гематологического профиля: укорочение времени лизиса эуглобулинового сгустка, удлинение протромбинового времени, уменьшение концентрации в плазме фибриногена, факторов V и VIII, плазминогена и его активаторов, альфа-2 макроглобулина; нормальные концентрации в плазме фактора II (протромбина), факторов VIII и Х; повышение концентрации в плазме продуктов деградации фибрина; нормальное количество тромбоцитов. Предполагается, что основное заболевание не модифицирует отдельные показатели гематологического профиля. В таких острых случаях однократного введения транексамовой кислоты в дозе 1 г часто бывает достаточно для прекращения кровотечения. Назначение транексамовой кислоты при синдроме ДВС крови должно производиться только при наличии соответствующих данных лабораторного обследования и после экспертизы этих данных специалистом.

Применение у детей

Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей ограничены.

Применение в период беременности и лактации

Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). В случае необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Исследования по безопасности применения препарата при беременности не проводились, поэтому не следует применять препарат при беременности.

Женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

В связи с возможным проявлением побочных эффектов, при приеме препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов (головокружение, головная боль, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, судороги).

Лечение: специфический антидот отсутствует. Необходимо прекратить введение препарата. Лечение - симптоматическое.

Формы выпуска и упаковка

По 5 мл препарата в ампулу из гидролитического бесцветного стекла типа I с меткой для вскрытия.

По 5 ампул помещают в пластиковую упаковку из поливинилхлорида.

По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25ºC

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации - производителя

Tulip Lab Privat Limited, Индия

R-40, T.T.C. Rabale, Thane – Belapur Road, Navi Mumbai-400701, India

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Tulip Lab Privat Limited, Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

РК, г. Алматы, ул. Орманова 47/2

Тел. (727) 382-37-26

Е-mail: avcare_kz@mail.ru

Прикрепленные файлы

010079401477976331_ru.doc 79.5 кб
273194041477977582_kz.doc 93.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники