Войти

Трописетрон (раствор для инъекций, 0.1%) Трописетрон

Производитель: Белмедпрепараты РУП
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tropisetron
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№019888
Дата регистрации: 23.05.2013 - 23.05.2018

Инструкция

Торговое название

Трописетрон

Международное непатентованное название

Трописетрон

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0.1 %

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество - трописетрон (в виде трописетрона гидрохлорида) – 5.00 мг,

вспомогательные вещества: натрия цитрат, лимонной кислоты моногидрат, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные препараты. Антагонисты серотонина.

Код АТХ А04АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Трописетрон всасывается из желудочно-кишечного тракта почти полностью (более чем на 95 %). Период полуабсорбции составляет в среднем около 20 мин.

Распределение. Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы (преимущественно с альфа1-гликопротеинами) составляет 71 %. Объем распределения у взрослых составляет от 400 до 600 л; у детей в возрасте от 3 до 6 лет – около 145 л, у детей в возрасте от 7 до 15 лет – примерно 265 л. Метаболизм. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 3 часов. Биодоступность зависит от величины дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она достигает приблизительно 60 % и повышается (вплоть до 100 %) после приема препарата в дозе 45 мг. Значения биодоступности и конечного периода полувыведения у детей сходны с соответствующими показателями, наблюдавшимися у здоровых добровольцев. Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5, 6 или 7 положениях индольного кольца, с последующей реакции конъюгации с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или с желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1). Активность метаболитов трописетрона в отношении 5-HT3-рецепторов значительно снижена, и они не участвуют в реализации фармакологического действия препарата. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина/дебризохина. Известно, что около 8 % лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм спартеина/дебризохина.

При повторных назначениях трописетрона в дозах, превышающих 10 мг два раза в день, может произойти насыщение ферментной системы печени, участвующей в метаболизме трописетрона, что может привести к дозозависимому повышению уровней трописетрона в плазме. Однако, у лиц, плохо метаболизирующих трописетрон, применение таких доз препарата не приводит к увеличению концентрации препарата в плазме выше переносимых значений. В случае применения трописетрона с целью предупреждения тошноты и рвоты во время противоопухолевой химиотерапии на протяжении 6 дней и более в дозе 5 мг один раз в день, накопление трописетрона не имеет клинического значения.

Выведение. У лиц, быстро метаболизирующих трописетрон, период полувыведения (бета-фаза) составляет около 8 часов; у пациентов, плохо метаболизирующих трописетрон, величина этого показателя может удлиняться до 45 ч.

Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л/мин, при этом почечный клиренс составляет около 10 % от этой величины. У пациентов, плохо метаболизирующих трописетрон, общий клиренс снижается до 0.1 – 0.2 л/мин, при этом величина почечного клиренса не изменяется. Снижение внепочечного клиренса приводит примерно к 4 – 5-кратному удлинению периода полувыведения и к 5 – 7-кратному повышению значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC). Величина максимальной концентрации и объем распределения у таких пациентов не отличаются от соответствующих показателей у пациентов, быстро метаболизирующих трописетрон. У пациентов с низким уровнем метаболизма трописетрона доля неизмененного препарата, выводящегося с мочой, выше, чем у пациентов, быстро метаболизирующих трописетрон.

Фармакодинамика

Оказывает противорвотное действие. Селективно блокирует пресинаптические 5-НТ3-рецепторы периферических нейронов и ЦНС, вследствие чего угнетается рвотный рефлекс. Блокирует рвотный рефлекс (и сопровождающее его чувство тошноты), вызываемый химиотерапевтическими противоопухолевыми препаратами, стимулирующими выброс серотонина (5-НТз) из энтерохромаффиноподобных клеток в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, а также синдром послеоперационной тошноты и рвоты (ПОТР). Продолжительность эффекта составляет 24 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Сохраняет эффективность при использовании во время повторных курсов химиотерапии. В отличие от ряда других препаратов, применяемых для предотвращения тошноты и рвоты, трописетрон не вызывает экстрапирамидных побочных расстройств (мышечная ригидность, гипокинезия, тремор головы и рук). Оказывает дополнительное прямое воздействие на 5-HT3-серотониновые рецепторы в ЦНС, которые опосредуют передачу импульсов по n.vagus на клетку-мишень.

Показания к применению

- предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии

- устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде

- предупреждение тошноты и рвоты, возникающих после гинекологических интраабдоминальных хирургических вмешательств.

Способ применения и дозы

Предупреждение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии.

Взрослым трописетрон рекомендуется в виде 6-дневных курсов по 5 мг/сут. В первый день назначают внутривенно, за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии: в виде инфузии (после предварительного разведения), или в виде медленной инъекции (не менее 1 мин). Для инфузионного введения препарат разводят такими общеупотребительными растворами для инфузий, как изотонический раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5 % раствор декстрозы. Затем со 2-го по 6-ой день препарат назначают внутрь.

Если применение одного трописетрона оказывает недостаточное противорвотное действие, лечебный эффект препарата может быть усилен назначением дексаметазона. Внутрь препарат следует принимать утром, запивая водой, сразу же после вставания, за 1 ч до приема пищи.

Детям старше 2-х лет рекомендуемая доза трописетрона составляет 0.2 мг/кг; максимальная суточная доза – до 5 мг. В первый день, за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии, рекомендуется внутривенное введение в виде инфузии (после предварительного разведения). Затем со 2-го по 5-ой день препарат назначают внутрь. У детей с массой тела 25 кг и выше рекомендуемая суточная доза для приема внутрь составляет 5 мг. При невозможности приема препарата внутрь допускается его инфузионное введение в дозе 5 мг/сутки на протяжении не более 5 суток.

Трописетрон может быть назначен в виде раствора для приема внутрь, сразу же после разведения соответствующего количества трописетрона, содержащегося в ампуле, апельсиновым соком или другим напитком, и должен приниматься утром, за 1 ч до приема пищи.

Устранение и предупреждение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде.

Взрослым рекомендуется внутривенное введение трописетрона в дозе 2 мг в виде инфузии (после предварительного разведения), или в виде медленной инъекции (не менее 30 сек). Для предупреждения тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде, трописетрон следует применять незадолго до дачи наркоза.

Побочные действия

Часто: головная боль (при применении в дозе 2 мг), запор (при применении в дозе 5 мг).

Редко: головокружение, повышенная утомляемость, боли в животе, диарея, аллергические реакции (чувство прилива крови к лицу, крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, бронхоспазм, артериальная гипотензия).

Очень редко: коллапс, обморочные состояния, остановка сердца (причинная связь этих явлений с применением трописетрона не была установлена).

При применении препарата в рекомендуемых дозах нежелательные эффекты имеют преходящий характер.

Противопоказания

- гиперчувствительность к трописетрону или другим компонентам препарата

- беременность и период лактации

- детский возраст до 2 лет.

Лекарственные взаимодействия

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенобарбитал) снижают концентрацию трописетрона в крови. Поэтому у пациентов, которые быстро метаболизируют трописетрон, необходимо повышение доз (у пациентов, которые метаболизируют трописетрон медленно, этого не требуется). Влияния ингибиторов ферментной системы цитохрома P450, таких как циметидин, на уровни трописетрона в плазме незначительны; изменений дозирования препарата в таких случаях не требуется. Исследования взаимодействия трописетрона со средствами для наркоза не проводились.

Удлинение интервала QT было отмечено у нескольких пациентов, которым трописетрон назначался в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала. В то же время, в тех исследованиях, где применялся только один трописетрон в терапевтических дозах, удлинение интервала QT отмечено не было. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном применении трописетрона и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Особые указания

Стеклянные ампулы содержат по 5 мг трописетрона в 5 мл водного раствора. Раствор, содержащийся в ампулах, совместим со следующими растворами для инъекций (1 мг трописетрона разводится в 20 мл): декстроза 5 %; маннитол 10 %; раствор Рингера; натрия хлорид 0.9 %; калия хлорид 0.3 %. Раствор, содержащийся в ампулах, также совместим с контейнерами для инфузий обычного типа (изготовленными из стекла, PVC), и наборами для проведения инфузий.

Использовать только свежеприготовленные растворы.

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата на фоне неконтролируемой гипертензии.

С целью достижения оптимальной величины соотношения "эффект/риск" применение препарата должно ограничиваться пациентками, в анамнезе которых имеются сведения о развитии послеоперационной тошноты и рвоты после гинекологических интраабдоминальных хирургических вмешательств.

Применение во время беременности и лактации.

Противопоказано во время беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Водителям транспорта и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций следует учитывать появление таких эффектов как головокружение и утомляемость.

Передозировка

Симптомы: в случае повторного применения очень высоких доз трописетрона возможны зрительные галлюцинации; у пациентов с предшествующей артериальной гипертонией – повышение артериального давления.

Лечение: показано симптоматическое лечение под постоянным контролем жизненно важных функций организма и состояния пациента.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампулы.

По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным в пачке из картона с перегородками или специальными гнездами.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором ампульным в пачке из картона.

При использовании импортных ампул или ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Применять в условиях стационара

Производитель

РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь

Юридический адрес и адрес для принятия претензий:

220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,

т./ф.: (+375 17) 220 37 16, e-mail: medic@belmedpreparaty.com.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

РУП «Белмедпрепараты», Республики Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

ТОО «КазБелМедФарм»

Юридический адрес: РК 050028, г. Алматы, ул. Бейсебаева д. 151

Фактический адрес: РК 050022, г. Алматы, ул. Абая 48 А 2 этаж

Номера телефонов/факса: 8(727) 383-93-74; 383-93-69

Электронный адрес: info@kmbf.kz

     

 

   
 

 

 

 

Прикрепленные файлы

634478451477976896_ru.doc 71 кб
098267331477978061_kz.doc 79 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники