Войти

Трифтазин-Дарница Трифлуоперазин

Республиканский центр развития здравоохранения
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
Производитель: ЧАО "Фармацевтическая фирма "Дарница"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Trifluoperazine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№009647
Дата регистрации: 18.08.2016 - 18.08.2021
Предельная цена: 36.08 KZT

Инструкция

Торговое название

Трифтазин-Дарница

Международное непатентованное название

Трифлуоперазин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 0,2 % 1 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - трифлуоперазина гидрохлорид – 2 мг

вспомогательные вещества: натрия цитрат, вода для инъекций

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики). Фенотиазины с пиперазиновой структурой. Трифлуоперазин.

Код АТХ N05A B06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения обладает эффектом «первичного прохождения» через печень. Прочно связывается с белками плазмы крови, уровень связи составляет 95 %. Время достижения максимальной концентрации (Тmax) в крови – 1-2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в грудное молоко. Интенсивно метаболизируется в печени, продукты метаболизма фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т1/2) составляет 15-30 часов. Метаболиты выводятся из организма желчью и почками. Слабо диализируется в связи с высоким связыванием с белками плазмы.

Фармакодинамика

Трифтазин-Дарница – антипсихотическое средство (нейролептик), пиперазиновое производное фенотиазина. Обладает антипсихотическим, седативным, противорвотным, каталептическим, гипотензивным, гипотермическим и слабым холиноблокирующим действием, также направленным против икоты.

Антипсихотическое действие связано с блокадой D2-дофаминовых рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем, блокадой α-адренорецепторов в центральной нервной системе, повышением высвобождения гормонов гипоталамуса и гипофиза.

Седативное действие развивается вследствие блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие связано с блокадой периферических и центральных D2-дофаминовых рецепторов, блокадой окончаний блуждающего нерва в желудочно-кишечном тракте.

Гипотермическое действие развивается за счет блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Седативное действие и влияние на вегетативную нервную систему выражено слабее, чем у других производных фенотиазина, экстрапирамидное и противорвотное действие – сильнее

Показания к применению

- психотические расстройства, в том числе шизофрения.

Способ применения и дозы

Применяют внутримышечно. Начальная доза для взрослых составляет 1-2 мг. Повторное введение производят через 4-6 часов; при более частых инъекциях возможны явления кумуляции. Суточная доза, как правило, равна 6 мг, в исключительных случаях – 10 мг.

При депрессивно-галлюцинаторных и депрессивно-бредовых состояниях Трифтазин-Дарница применяют совместно с антидепрессантами.

Лечение Трифтазином-Дарница должно быть строго индивидуализировано в зависимости от течения заболевания. Срок лечения не должен превышать 12 недель.

Побочные действия

- со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, вялость, бессонница, акатизия, дистонические экстрапирамидные реакции (которые могут включать спазм шейных мышц, кривошею, экстензию мышц спины с возможным прогрессированием в опистотонус, карпопедальний спазм, тризм, трудности глотания, окулогирный криз, протрузию языка; эти симптомы исчезают в течение нескольких часов или через 24-48 часов после отмены препарата), псевдопаркинсонизм (маскообразное лицо, слюнотечение, движения «прокаты таблетки», синдром жесткости зубчатого колеса, шарканье обувью), поздняя дискинезия (симптомы могут быть необратимыми, характеризуются ритмичными непроизвольными движениями языка, рта, челюсти (например, протрузия языка, пыхтение щек, сморщивание рта, жевательные движения), поздней дистонией, непроизвольными движениями конечностей (движения конечностей могут быть единственными проявлениями поздней дискинезии)), поздняя дисамнезия, злокачественный нейролептический синдром, явления психической индифферентности, запоздалая реакция на внешние раздражители, акинетико-ригидные явления, гиперкинезы, тремор, вегетативные нарушения, поздняя дискинезия лицевых мышц, дистония, нарушение терморегуляции, повышенная утомляемость, нарушение сознания, ригидность мышц, судороги

- со стороны органов чувств: парез аккомодации, ретинопатия, помутнение хрусталика и роговицы, нарушения зрительного восприятия, конъюнктивит

- со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, гиперсаливация, анорексия, булимия, тошнота, рвота, диарея, запор, гастралгия, парез кишечника, тризм, протрузия языка

- со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха, гепатотоксичность, гепатит

- cо стороны эндокринной системы и метаболические нарушения: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение менструального цикла (дисменорея, аменорея), гинекомастия, увеличение массы тела, галакторея, боль в груди, нарушение либидо, гиперпролактинемия

- со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления (ортостатическая гипотензия), нарушения ритма сердца, изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, сглаживание зубца Т), приступы стенокардии, желудочковая аритмия по типу torsades de pointes, остановка сердца.

- со стороны системы крови и кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (гемолитическая, апластическая), панцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия

- со стороны мочеполовой системы: снижение потенции, нарушение эякуляции, приапизм, задержка мочи, олигурия, нарушение мочеиспускания.

- со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения

- дерматологические нарушения: фотодермия, покраснение кожи, депигментация кожи, эксфолиативный дерматит

- со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок

- патологические результаты лабораторных исследований: ложноположительные тесты на беременность, фенилкетонурия

- другие: слабость, отеки.

- проявления побочных реакций, свойственных для фенотиазинов: гипотермия, ночные кошмары, депрессия, гиперхолестеринемия, гиперпирексия, отек мозга, генерализованные и парциальные судороги, удлинение действия на ЦНС опиатов, анальгетиков, антигистаминных, барбитуратов, алкоголя, атропина, тепла, фосфорорганических инсектицидов, заложенность носа, адинамическая кишечная непроходимость, атония кишечника, миоз, мидриаз, реактивация психотических процессов, кататоничнобразные состояния, нарушение функции печени, желтуха, билиарный стаз, иррегулярные менструации, зуд, экзема, астма, епинефриновий эффект, увеличение аппетита, волчаночноподобный синдром, пигментация кожи, эпителиальная кератопатия, лентикулярные и корнеальные отложения, внезапная смерть, асфиксия, реакции в месте введения, включая боль и раздражение.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата, другим препаратам фенотиазиного ряда

- декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия

- депрессия ЦНС

- кома любой этиологии

- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга

- стенокардия

- рак молочной железы

- закрытоугольная глаукома

- функциональная почечная и печеночная недостаточность, повреждения печени

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения

- эпилепсия, болезнь Паркинсона

- нарушение механизма центральной регуляции дыхания (особенно у детей), синдром Рейе

- кахексия

- феохромоцитома

- пролактинзависимая опухоль

- микседема

- гиперплазия предстательной железы

- патологические изменения крови, связанные с нарушением кроветворения

- беременность и период лактации

- возраст старше 60 лет

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Средства, угнетающие функции центральной нервной системы (средства для наркоза, опиоидные анальгетики, барбитураты, анксиолитики, этанол, этанолсодержащие препараты) – усиливается эффект препарата, усиливается депрессия центральной нервной системы и угнетается дыхание.

Индукторы CYP1A2 (карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, аминоглютетимид) – снижают концентрацию и эффект Трифтазина-Дарница.

Ингибиторы CYP1A2 (амиодарон, ципрофлоксацин, флувоксамин, кетоконазол, норфлоксацин, офлоксацин, рофекоксиб) – повышают концентрацию и эффект Трифтазина-Дарница.

α-адреноблокаторы – повышают гипотензивные эффекты препарата.

Леводопа и фенамины – снижают эффект препарата.

Противоэпилептические средства – при одновременном применении снижается эффект противоэпилептических препаратов.

Антитиреоидные препараты – увеличивается риск развития агранулоцитоза.

Астемизол, дизопирамид, эритромицин, прокаинамид – увеличивается риск развития тахикардии.

Трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы МАО – возможны удлинение и усиление седативного и антихолинергического эффектов Трифтазина-Дарница.

Препараты лития – возможно усиление экстрапирамидных нарушений, ранние проявления признаков интоксикации литием.

Адреномиметики и симпатомиметики – одновременное применение может привести к парадоксальному снижению артериального давления.

Взаимно усиливаются эффекты при одновременном применении этанола.

Противосудорожные препараты – возможно снижение судорожного порога.

Препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции (метоклопрамид) – возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений.

Антигипертензивные препараты – возможно развитие ортостатической артериальной гипотензии.

Прохлорперазин – возможна длительная потеря сознания.

Препарат может уменьшать сосудосуживающий эффект эфедрина и эпинефрина, усиливать антихолинергические эффекты других препаратов, угнетать действие амфетаминов, леводопы, клонидина, гуанетидина.

Бромокриптин – фенотиазины угнетают способность бромокриптина снижать концентрацию пролактина в сыворотке крови.

Пропранолол, сульфадоксин – увеличивают концентрацию Трифтазина-Дарница в плазме крови.

Полипептидные антибиотики – одновременное применение может вызвать паралич дыхательных мышц.

Тразодон – наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Вальпроиновая кислота – при одновременном применении наблюдается увеличение концентрации вальпроиновой кислоты в плазме крови.

Препарат может уменьшать эффект пероральных антикоагулянтов.

При одновременном применении с препаратами, которые удлиняют интервал QT (антиаритмические, неседативные антигистаминные, противомалярийные препараты, цизаприд, диуретики, трициклические антидепрессанты), производные фенотиазина повышают риск развития желудочковых аритмий.

С осторожностью назначать одновременно с противотуберкулезнымы антибактериальными средствами.

Особые указания

С осторожностью назначать препарат пациентам с глаукомой (противопоказан при закрытоугольной форме глаукомы), сердечно-сосудистыми заболеваниями, с нарушением функции печени, почек, цереброваскулярными, дыхательными нарушениями, желтухой, паркинсонизмом, сахарным диабетом, гипотиреозом, миастенией гравис, задержкой мочи, паралитической непроходимостью кишечника.

Пациенты, которые получают препарат в течение длительного периода, требуют внимательного наблюдения с целью своевременного выявления признаков поздней дискинезии, изменений со стороны глаз, системы крови, печени, нарушения сердечной проводимости.

При появлении признаков поздней дискинезии или злокачественного нейролептического синдрома прием препарата следует прекратить. Клинические проявления злокачественного нейролептического синдрома могут включать гиперексию, мышечную ригидность, изменения психического состояния и сознания, вегетативную нестабильность (иррегулярный пульс, изменения артериального давления, тахикардия, повышенное потоотделение, сердечная аритмия). Особенно трудно диагностировать этот синдром у пациентов с тяжелыми заболеваниями (например, с пневмонией, системной инфекцией и др.). Необходимо проводить дифференциальную диагностику у пациентов с патологией ЦНС, медикаментозной лихорадкой, тепловым ударом, центральной антихолинергической токсичностью. У некоторых пациентов, получавших комбинированную терапию с литием, наблюдался энцефалопатический синдром (слабость, вялость, лихорадка, дрожь, спутанность сознания, экстрапирамидные симптомы, лейкоцитоз, повышенный уровень ферментов, азота мочевины, глюкозы крови), в некоторых случаях развивались необратимые повреждения головного мозга, поэтому следует тщательно следить за ранними проявлениями неврологической токсичности и прекратить лечение сразу при появлении таких признаков.

Пациентам с синдромом Рейе, задержкой мочи, хроническими заболеваниями органов дыхания, рвотой препарат назначают только после оценки соотношения пользы и риска лечения.

При лечении непсихотической тревожности трифлуоперазин большинству пациентов следует назначать после применения альтернативных препаратов (например, бензодиазепинов), которые не имеют некоторых присущих трифлуоперазину побочных реакций.

Описан синдром отмены, который проявляется тошнотой, рвотой, потливостью, бессонницей. Также возможен рецидив психотических симптомов, появление двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). Поэтому отмену препарата необходимо осуществлять постепенно.

Пациенты пожилого возраста более склонны к развитию артериальной гипотензии и нервно-мышечной реакции; за такими пациентами при лечении необходим тщательный надзор. Дозировка препарата в нижнем диапазоне достаточна для большинства пациентов пожилого возраста. Дозировка должна быть приспособлена к уровню индивидуальной реакции и соответствующим образом скорректирована. Увеличивать дозы таким пациентам необходимо постепенно. Применение препарата пожилым больным может вызвать проявления необратимой дискинезии.

Применение фенотиазиновых препаратов у пациентов пожилого возраста с деменцией может повысить риск летального исхода.

Использования в экстремальных условиях может быть опасным, поскольку при применении фенотиазина возможно нарушение терморегуляции. Рекомендуется избегать воздействия прямых солнечных лучей.

Применение препарата должно длиться не дольше 12 недель, поскольку это может привести к развитию постоянной поздней дискинезии, которая может оказаться необратимой.

Если у пациента развиваются реакции гиперчувствительности (в т.ч. желтуха, патологические изменения крови), повторно фенотиазины назначать не следует.

При одновременном применении с седативными препаратами, анестетиками, транквилизаторами, алкоголем возможно развитие привыкания.

Не рекомендуется в период лечения принимать алкоголь.

Действие фенотиазина на рвотный центр может маскировать симптомы передозировки другими препаратами.

Следует регулярно проверять зрение у пациентов, получающих долгосрочную терапию фенотиазином.

Следует с осторожностью назначать при острой инфекции или лейкопении.

После парентерального введения пациенты должны оставаться в положении лежа на спине в течение 30 минут под контролем артериального давления.

Дети

Не рекомендуется применять препарат для лечения детей ввиду ограниченного клинического опыта.

Беременность, период лактации

Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами

В период лечения препаратом необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: дискинезия, дизартрия, сонливость, ступор, экстрапирамидные нарушения, непроизвольные сокращения мышц, артериальная гипотензия или гипертензия, сердечные аритмии, судороги, изменения на ЭКГ, лихорадка, вегетативные расстройства, сухость во рту, кишечная непроходимость. В тяжелых случаях возможна кома.

Лечение. Лечение является симптоматическим и поддерживающим. При угнетении дыхания проводят искусственную вентиляцию легких, кислородную терапию. Коррекция кислотно-щелочного равновесия, водно-электролитного баланса, форсированный диурез.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл препарата в ампулы из прозрачного или светозащитного стекла.

На ампулу наклеивают этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием или

наносят краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную

ячейковую упаковку (кассету).

При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома,

укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому

применению на государственном и русском языках помещают в пачку.

По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на

государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают

в коробку с гофрированным вкладышем.

При упаковке ампул с цветным кольцом излома, или цветной точкой излома,

укладка ножей для вскрытия ампул исключается.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница»

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.

Владелец регистрационного удостоверения

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

050043, г. Алматы, ул. Навои 68, кв.49

телефон: (+ 727) 2424328

е-mail: vigilance@darnitsa.kiev.ua

Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

050043, г. Алматы, ул. Навои 68, кв.49

телефон: (+ 727) 2424328

е-mail: vigilance@darnitsa.kiev.ua

Прикрепленные файлы

471305931477976162_ru.doc 88.5 кб
617845881477977454_kz.doc 89.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники