Войти

Транекс (50 мг/мл, НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ) Транексамовая кислота

Производитель: ТОО "НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ"
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tranexamic acid
Номер регистрации: РК-ЛС-5№022828
Дата регистрации: 02.03.2017 - 02.03.2022

Инструкция

Торговое название

Транекс

Международное непатентованное название

Транексамовая кислота

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл, 5 мл, 10 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – кислота транексамовая 50 мг,

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или со слегка коричневым оттенком раствор

Фармакотерапевтическая группа

Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота.

Код АТХ В02АА02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После введения метаболизируется незначительная часть препарата. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (T1/2) в терминальной фазе - 2 ч. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). С белками плазмы (профибринолизином) сочетается менее 3 %. Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Определяется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Препарат, в основном, выводится с мочой посредством клубочковой фильтрации. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация): около 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Фармакодинамика

Транексам - антифибринолитическое средство.

Препарат специфически ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Транексам поглощает участки связывания лизина плазминогеном человека, перемещая плазминоген с поверхности фибрина, что приводит к ингибированию фибринолиза.

Показания к применению

Для краткосрочного применения при кровотечениях и с целью профилактики при состояниях с высоким риском кровотечения:

  • кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения при фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочное, желудочно-кишечное кровотечения, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);

– оперативные вмешательства на мочевом пузыре

Способы применения и дозы

Транексам вводят внутривенно (капельно, струйно медленно), три раза ежедневно. После начальной внутривенной инъекции последующее назначение может продолжиться внутривенными инфузиями. В качестве растворителя можно применять раствор глюкозы 5 %, раствор натрия хлорид 0.9 %, раствор декстрана- 40 в 5%-ой декстрозе и декстран- 40 в растворе натрия хлорида 0.9 %. Не следует вводить внутримышечно.

Режим дозирования индивидуальный, зависит от клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения – 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции рекомендуют применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до хирургического вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования:

  • при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки;

  • при концентрации 250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз в сутки;

  • при концентрации более 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Пожилые пациенты:

При сохранении функций почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью, из-за риска накопления, доза должна быть уменьшена согласно следующей таблицы:

Клиренс креатинина

Доза в/в

Частота Дозы

120-250 мкмоль/л

10 мг/кг

Два раза в день

250-500 мкмоль/л

10 мг/кг

Каждые 24 часа

> 500 мкмоль/л

5 мг/кг

Каждые 24 часа

Побочные действия

Часто (> 1/100)

- Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, изжога, тошнота, рвота, диарея

Редко

- Со стороны иммунной системы: аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница

Очень редко (< 1/1000)

- Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоз или тромбоэмболия,

- Со стороны органов зрения: расстройство хроматического зрения, другие нарушения зрения

- Общие нарушения: головокружение, сонливость, слабость.

После быстрой инъекции может развиться гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке.

Противопоказания

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- субарахноидальное кровоизлияние (может вызвать отек и инфаркт мозга)

- коагулопатия вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВCК-синдром) без значительной активации фибринолиза

- почечная недостаточность тяжелой степени

- тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда

- нарушение цветового зрения

- судорожный синдром в анамнезе

- беременность и период лактации

- детский возраст до 3 х лет

Лекарственные взаимодействия

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор).

При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин.

Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.

Транексамовую кислоту следует вводить с осторожностью у пациентов, получающих пероральные контрацептивы из-за повышенного риска развития тромбоза.

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой (кроме случаев применения как антидота после ее передозировки), с препаратами крови, норадреналина битартратом, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Особые указания

Во избежание артериальной гипертензии препарат следует вводить медленно, в дозе не более 1 мг в минуту.

Транексамовая кислота выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, поэтому пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу и количество введений. Для внутривенного введения препарата дозу следует откорректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии вследствие образования сгустка в уретре.

У пациентов, принимавших транексамовую кислоту, возможны случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии. Кроме того, транексамовую кислоту не следует применять пациентам с тромбоэмболической болезнью, поскольку существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с комплексом фактора IX (Factor IX complex) или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может повыситься риск образования тромбозов.

Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.

Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна в связи с возможным закупориванием сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены.

Применение в период беременности и лактации.

Нет данных об адекватных и строго контролируемых клинических исследованиях безопасности применения транексамовой кислоты во время беременности. Однако существуют данные об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Транексамовую кислоту следует применять при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

В незначительном количестве (<0,01 %) транексамовая кислота проникает в грудное молоко. На время лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Дети.

Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.

Передозировка

Симптомы: в случае передозировки возможны тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, судороги.

Лечение: отмена препарата, лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Формы выпуска и упаковка

По 5 мл, 10 мл во флаконах. Флаконы упакованы по 5 шт. в картонную коробку с контурной ячейкой вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºC. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель/Упаковщик

ТОО «НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан, г. Алматы, Жетысуский район, мкр-н Первомайский, ул. Капчагайская, д. 17.

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан, г. Алматы, Жетысуский район, мкр-н Первомайский, ул. Капчагайская, д. 17.

Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан, г. Алматы, Жетысуский район, мкр-н Первомайский, ул. Капчагайская, д. 17, тел/факс: 8 (727) 260 39 74, e-mail: office@nm-pharm.kz.

Прикрепленные файлы

Транекс_инструкция_рус.docx 0.03 кб
Транекс_инструкция_каз.doc 0.07 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники