Войти

Трамадол Штада® (раствор для инъекций) Трамадол

Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
Производитель: Б. Браун Мельзунген АГ
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Tramadol
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№010544
Дата регистрации: 07.12.2012 - 07.12.2017

Инструкция

Торговое название

Трамадол ШТАДА®

Международное непатентованное название

Трамадол

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 100 мг/2 мл, 2 мл

Состав

Одна ампула содержит

активное вещество – трамадола гидрохлорид 100 мг,

вспомогательные вещества: натрия ацетат (эквивалентно 5,0 мг натрия ацетата безводного), вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор, свободный от видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Опиоиды другие.

Код АТХ N02AX02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Распределение

Имеющиеся данные свидетельствуют об эффективном распределении препарата и высоком уровне связывания с тканями, учитывая значения объема распределения, превосходящие общий объем тела. Связывание с белками плазмы крови составляет 4 % - 20 %.

Биотрансформация

Фермент печени CYP2D6 отвечает за О-деметилирование трамадола, а ферменты CYP2D6 и CYP3A4 являются катализаторами N-деметилирования трамадола. Также происходит конъюгация продуктов О-деметилирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологически активным метаболитом является О-деметил трамадол.

Выведение

Трамадол и его метаболиты почти полностью выводятся через почки. Выведение с мочой составляет почти 90 % от всей принятой дозы. Вне зависимости от способа введения, конечный период полувыведения (t1/2β) составляет приблизительно 6 часов. Период полувыведения О-деметил трамадола примерно равен периоду полувыведения трамадола. Период полувыведения у пациентов старше 75 лет может быть больше в 1,4 раза. При нарушениях функции почек и печени также возможно незначительное увеличение периода полувыведения. У пациентов с выраженными поражениями печени и/или почек (цирроз печени, клиренс креатинина < 5 мл/мин) наблюдалось увеличение периода полувыведения в 2-3 раза.

Линейность/нелинейность

В пределах терапевтических доз трамадол показывает линейный фармакокинетический профиль.

Соотношение между концентрациями в сыворотке и болеутоляющим действием зависит от дозы, однако, в отдельных случаях могут иметь место значительные отклонения. Эффективной является концентрация в сыворотке 100-300 нг/мл.

Фармакодинамика

Трамадол является опиоидным анальгетиком центрального действия. Он является неселективным агонистом опиоидных рецепторов µ, δ и κ, с более высоким сродством к рецептору µ. Трамадол ингибирует нейрональный захват норадреналина, а также усиливает высвобождение серотонина, что приводит к анальгезирующему действию препарата.

Показания к применению

  • умеренный и сильный болевой синдром

Способ применения и дозы

Дозировка трамадола должна подбираться врачом в соответствии с тяжестью болевого синдрома и индивидуальной ответной реакцией пациента.

В связи с возможным развитием зависимости к трамадолу лечение должно быть кратковременным и прерывистым. Следует тщательно пересмотреть возможную пользу длительной терапии и убедиться, что она превышает риск развития зависимости.

Взрослые и дети старше 12 лет

Обычная разовая доза составляет 50-100 мг трамадола гидрохлорида (1-2 мл Трамадол ШТАДА®, раствор для инъекций) 3-4 раза в день, каждые 4-6 часов внутривенно медленно (в течение 2-3 минут), внутримышечно или в виде инфузии в разведенном виде.

Если в течение 30-60 минут после приема 50 мг трамадола гидрохлорида боли не исчезают, возможно повторное введение разовой дозы 50 мг трамадола гидрохлорида.

При сильных болях, когда не удается достичь обезболивающего эффекта, вводят 100 мг трамадола гидрохлорида (2 мл Трамадол ШТАДА®, раствор для инъекций). Если боль не проходит, доза постепенно повышается до тех пор, пока боль не будет купирована.

Общая суточная доза не должна превышать 400 мг, за исключением определенных клинических обстоятельств.

При умеренных болях, взрослым и подросткам старше 14 лет, в качестве разовой дозы вводят 1 мл раствора для инъекций Трамадол ШТАДА® (т.е. 50 мг трамадола гидрохлорида). Если в течение 30-60 минут боли не исчезают, вводят повторно 1 мл препарата.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста (старше 75 лет) с нормальной функцией почек и печени могут применять обычную дозу для взрослых. Период полувыведения трамадола у пациентов старше 75 лет может удлиняться. В этих случаях, следует в индивидуальном порядке увеличивать интервалы между дозами.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

У пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью выведение трамадола происходит с задержкой. В случае введения разовой дозы для купирования приступов острой боли подбор дозы не требуется. Однако любое повышение доз должно тщательно контролироваться.

Дети от 1 до 12 лет

Начальная педиатрическая доза трамадола составляет 1-2 мг/кг массы тела. Общая суточная доза не должна превышать 8 мг/кг массы тела, что соответствует максимальной суточной дозе 400 мг, за исключением особых клинических обстоятельств.

Для этих целей раствор для инъекций Трамадол ШТАДА® разбавляют водой для инъекций.

Данные по разведению (1мл раствора для инъекций Трамадол ШТАДА® содержит 50 мг трамадола гидрохлорида).

Раствор для инъекций Трамадол ШТАДА®

Вода для инъекций

Концентрация

2мл

2 мл

25,0 мг/мл

2мл

4 мл

16,7 мг/мл

2мл

6 мл

12,5 мг/мл

2мл

8 мл

10,0 мг/мл

2мл

10 мл

8,3 мг/мл

2мл

12 мл

7,1 мг/мл

2мл

14 мл

6,3 мг/мл

2мл

16 мл

5,6 мг/мл

2мл

18 мл

5,0 мг/мл

Пример: ребёнку, весом 45 кг, назначают дозировку 1,5 мг трамадола гидрохлорида на 1 кг массы тела, что составляет 67,5 мг трамадола гидрохлорида. Следовательно, 2 мл раствора для инъекций Трамадол ШТАДА® разбавляют 4 мл воды для инъекций. Получают концентрацию 16,7 мг/мл. 4 мл полученного раствора вводят ребёнку (около 67 мг трамадола гидрохлорида).

Рекомендуемая доза дается в качестве основного ориентира. Пациенты должны принимать минимально возможные дозы, позволяющие им снять болевые ощущения. Лечение хронических болей должно основываться на схеме дозирования с фиксированными дозами.

Способ и длительность применения

Раствор для инъекций вводят внутривенно, внутримышечно или подкожно. Внутривенную инъекцию осуществляют медленно из расчёта 1 мл препарата Трамадол ШТАДА® (т.е. 50 мг трамадола гидрохлорида) в минуту.

Трамадол ШТАДА® нельзя использовать дольше, чем это необходимо для снятия боли. Если характер и тяжесть основного заболевания предполагают длительное лечение болевого синдрома, необходимо тщательно проанализировать необходимость продолжительной анальгезии трамадолом и предусмотреть короткие регулярные перерывы.

Побочные действия

Очень часто (> 1/10)

  • тошнота

  • головокружение

Часто (от > 1/100 до < 1/10)

  • головная боль, сонливость

  • рвота, запор, сухость во рту

  • повышенное потоотделение

  • утомляемость

Нечасто (от > 1/1,000 до < 1/100)

  • позывы к рвоте, раздражение желудочно-кишечного тракта (чувство напряжения в животе, вздутие живота), диарея

  • кожные реакции (зуд, сыпь, крапивница)

  • нарушение сердечно-сосудистой регуляции (пальпитация, тахикардия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс) – в основном при внутривенном введении препарата и у физически ослабленных пациентов

Редко (от > 1/10,000 до < 1/1,000)

  • брадикардия, повышение артериального давления

  • изменение аппетита, парестезия, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные судороги (при значительном превышении дозы или после сопутствующего применения препаратов, снижающих порог судорожной готовности или вызывающие судороги), непроизвольные сокращения мышц, нарушение координации, обморок

  • дыхательная недостаточность (при значительном превышении рекомендуемой дозы и одновременном приеме препаратов, подавляющих центральную нервную систему)

  • снижение четкости зрения

  • мышечная слабость

  • нарушения мочеиспускания (трудности при мочеиспускании, дизурия и задержка мочи)

  • аллергические реакции (диспноэ, бронхоспазм, свистящее дыхание, ангионевротический отек), анафилаксия

  • повышение уровня печеночных ферментов

  • галлюцинации, спутанность сознания, нарушения сна, беспокойство и ночные кошмары

  • изменения в настроении (обычно - приподнятое настроение, реже - дисфория), изменения активности (обычно - подавление, реже - повышение) и изменения когнитивной и сенсорной способности (например, поведение при принятии решений, нарушения восприятия действительности) – данные побочные эффекты могут появиться после введения трамадола и различаются по характеру и интенсивности в зависимости от длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента

  • развитие зависимости

Частота неизвестна

  • мидриаз

  • Синдром отмены

Симптомы синдрома отмены: возбуждение, чувство тревоги, нервозность, бессонница, гиперкинезия, тремор и симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта; очень редко: приступы паники, выраженное чувство тревоги, галлюцинации, парестезия, звон в ушах, спутанность сознания, бред, деперсонализация, дереализация, паранойя.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к трамадолу или к любому другому компоненту препарата

  • острые отравления алкоголем, снотворными, анальгетиками центрального действия, опиоидами или психотропными средствами

  • пациенты, принимающие ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) или принимавшие их в течение последних 14 дней

  • пациенты, страдающие эпилепсией, не поддающейся адекватному контролю лечением

  • для замещения наркотиков при лечении от наркотической зависимости

  • тяжёлые нарушения функции печени

  • тяжёлые нарушения функции почек

  • многократное применение в период лактации

  • детский возраст до 1 года

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение трамадола и ингибиторов МАО противопоказано.

При одновременном применении препарата Трамадол ШТАДА® и препаратов, угнетающих центральную нервную систему, включая алкоголь, может наблюдаться взаимное усиление центральных эффектов.

При одновременном или предыдущем применении карбамазепина (индуктор микросомальных ферментов печени) могут иметь место уменьшение анальгезирующего эффекта и сокращение продолжительности действия. Совместное применение с циметидином (ингибитор микросомальных ферментов печени) не вызывает клинически значимых эффектов.

Комбинация смешанных агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов (например, бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) и трамадола не рекомендуется, так как возможно ослабление анальгезирующего эффекта последнего.

Трамадол может вызвать судороги и повысить судорожный потенциал селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других препаратов, понижающих судорожный порог.

Трамадол следует осторожно комбинировать с дериватами кумарина (например, с варфарином), т.к. у отдельных пациентов наблюдалось удлинение тромбопластинового времени и экхимозы (кровоизлияние под кожу). Механизм, лежащий в основе этого взаимодействия, не выяснен.

Имеются отдельные сообщения о развитии серотонинного синдрома в связи с использованием трамадола в комбинации с другими серотонинергическими препаратами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или ингибиторы МАО. Серотонинный синдром может проявляться в виде судорог, беспокойства, лихорадки, повышенного потоотделения, атаксии, гиперрефлексии, миоклонии и диареи. Отмена серотонинергического препарата приводит к быстрому улучшению состояния. Лечение зависит от природы и тяжести симптомов.

Другие ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и эритромицин могут подавлять метаболизм трамадола (N-деметилирование) и, предположительно, метаболизм активного О-деметилированного метаболита. Клиническое значение данного взаимодействия не изучено.

По данным ограниченного числа исследований, пред- и послеоперационное применение ондансетрона, антагониста 5-HT3 рецепторов, вызывало повышение потребности в трамадоле у пациентов, страдающих послеоперационными болями. Несмотря на то, что по другим антагонистам 5-HT3 рецепторов исследований не проводилось, вполне можно ожидать, что они будут взаимодействовать с трамадолом аналогичным образом.

Возможно образование осадка при смешивании раствора для инъекций Трамадол ШТАДА® в одном шприце со следующими растворами для инъекций:

  • диклофенака

  • индометацина

  • фенилбутазона

  • диазепама

  • флунитразепама

  • мидазолама

  • тринитроглицерин.

Особые указания

Трамадол ШТАДА®, раствор для инъекций, предназначен для однократного применения. В случае если после использования осталось некоторое количество раствора, его необходимо утилизировать.

Перед использованием препарата Трамадол ШТАДА® необходимо осмотреть раствор и ампулу на предмет наличия посторонних примесей, повреждений контейнера и других признаков потери качества. Если подобные дефекты обнаружены, препарата необходимо утилизировать.

Только врач должен принимать решение о длительности лечения трамадолом и его перерывах. Пациента следует предупредить о необходимости точно придерживаться назначенной врачом дозы и длительности лечения и не передавать препарат другим лицам. Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.

Следует исключить употребление алкоголя в период применения любых лекарственных форм трамадола.

Трамадол обладает низким потенциалом вызывать зависимость. При длительном употреблении могут развиваться толерантность, психическая и физическая зависимость. Поэтому у пациентов, имеющих склонность к злоупотреблению лекарственными средствами или лекарственной зависимости, лечение может проводиться только кратковременно и под тщательным медицинским наблюдением.

Трамадол ШТАДА® не пригоден в качестве заменителя наркотика при зависимости от опиатов. Трамадол является опиатным агонистом, но он не подавляет симптомы отмены морфина.

При приеме терапевтических доз отмечались судороги, риск возникновения которых возрастает с увеличением дозы, превышающей максимально допустимую суточную дозу (400 мг Трамадола ШТАДА®). Пациенты, имеющие в анамнезе эпилепсию или судорожные припадки, могут принимать Трамадол ШТАДА® лишь при наличии веских оснований. Риск появления судорог возрастает у пациентов, принимающих одновременно трамадол и препараты, снижающие судорожный порог.

Пациенты, чувствительные к опиатам, должны использовать препарат Трамадол ШТАДА® с осторожностью.

Трамадол ШТАДА® следует применять с осторожностью при следующих состояниях:

  • зависимость от опиатов

  • черепно-мозговые травмы

  • повышение внутричерепного давления

  • нарушения сознания неясного генеза

  • шок

  • судорожная готовность

  • угнетение дыхания

  • одновременное применение средств, подавляющих ЦНС

  • применение доз, превышающих рекомендованные, т.к. это может вести к угнетению дыхания.

В данном препарате содержание натрия составляет менее 1 ммоль (23 мг) на ампулу, т.е. препарат можно охарактеризовать, как «не содержащий натрий».

Беременность и лактация

Тератогенное действие не наблюдалось. Трамадол ШТАДА® можно применять при беременности, только если потенциальная польза от его применения перевешивает потенциальные риски для плода.

При показании обезболивающего лечения опиоидами в период беременности, применение препарата необходимо ограничить приёмом разовых доз. На протяжении всего периода беременности следует избегать частого и длительного применения трамадола, так как препарат проникает через плаценту и после родов у новорожденного может появиться синдром отмены. При применении препарата до или во время родов трамадол не оказывает влияния на сократительную способность матки. У новорожденного препарат может вызвать изменения частоты дыхания, которые, однако, не имеют клинического значения.

Небольшое количество трамадола и его метаболитов (около 0,1 % дозы, введенной внутривенно) выводится с грудным молоком. Во время грудного вскармливания небольшое количество трамадола и его метаболитов (около 0,1 % после внутривенной дозы) выделяется в грудном молоке матери. При однократном приёме трамадола в период лактации нет необходимости прекращать кормление грудью. Однако многократное применение трамадола в период лактации противопоказано.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Трамадол ШТАДА® может вызывать сонливость и головокружение и тем самым затормаживает реакцию. Этот эффект усиливается при одновременном приеме алкоголя и депрессантов ЦНС. Пациенты, принимающие Трамадол ШТАДА®, не должны управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: миоз, рвота, сосудистый коллапс, седативное состояние, кома, судороги, депрессия дыхания (вплоть до паралича дыхания).

Лечение: Проводят неотложные мероприятия для обеспечения свободной проходимости дыхательных путей (аспирация!), поддержания дыхания и кровообращения.

При угнетении дыхания используется налоксон. При судорогах внутривенно вводят диазепам.

Трамадол поддаётся диализу в незначительном количестве. По этой причине одного гемодиализа или гемофильтрации для лечения острой интоксикации трамадолом не достаточно.

Форма выпуска и упаковка

Раствор для инъекций 100 мг/2 мл, 2 мл

По 2 мл препарата в ампулы бесцветного стекла.

По 5 ампул помещают в пластиковый контейнер.

По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Препарат не следует применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Б. Браун-Мельзунген АГ, Германия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ШТАДА Арцнаймиттель АГ

Штадаштрассе 2 - 18

D-61118 Бад Вилбель, Германия

телефон: + 49 6101 603-0

телефакс: + 49 6101 603-259

веб сайт: http://www.stada.de

Адрес организации, принимающей на территории РК претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство ОАО «Нижфарм»

050043, Республика Казахстан,

г. Алматы, мкр. Хан-Танири, 55б

тел.: (727) 271-99-68

факс: (727) 255-33-78

e–mail: almaty@stada.kz

 

Прикрепленные файлы

564680801477976986_ru.doc 95.5 кб
667395611477978152_kz.doc 105.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники