Войти

Торагамма® 5мг Торасемид

Инструкция

Торговое название

Торагамма® 2.5 мг

Торагамма® 5 мг

Торагамма® 10 мг

Международное непатентованное название

Торасемид

Лекарственная форма

Таблетки 2.5 мг, 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - торасемид 2.5 мг, 5 мг, 10 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью, диаметром от 6.0 до 6.3 мм и толщиной от 2.9 до 3.3 мм (для дозировки 2.5 мг).

Таблетки белого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны и с риской с другой стороны, поверхность таблетки скошена к риске, диаметром от 8.0 до 8.2 мм и толщиной от 3.2 до 3.6 мм (для дозировки 5 мг).

Таблетки белого цвета, круглые, выпуклые с одной стороны и с риской с другой стороны, поверхность таблетки скошена к риске, диаметром от 10.0 до 10.2 мм и высотой от 4.4 до 5.1 мм (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. «Петлевые диуретики». Сульфаниламидные диуретики. Торасемид.

Код АТХ С03СА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид всасывается быстро и почти полностью, с достижением максимальных уровней в плазме крови через 1-2 часа.

Биодоступность составляет приблизительно 80-90%, эффект первого прохождения через печень при полном всасывании составляет не более чем 10-20%.

Всасывание торасемида почти не зависит от приема пищи.

Торасемид связывается с белками плазмы крови более чем на 99%, и его метаболиты М1, М3 и М5 на 86%, 95% и 97%, соответственно. Объем распределения составляет 16 л.

Торасемид в организме человека метаболизирует до образования трех метаболитов, М1, М3 и М5. Метаболиты М1 и М5 образуются в процессе последовательной оксидации метильной группы фенилового кольца, с образованием карбоксильной кислоты, и метаболит М3 - в процессе гидроксилирования фенолового кольца.

Торасемид и его метаболиты характеризуются линейной кинетикой, зависимой от дозы, то есть максимальная плазменная концентрация и площадь под фармакокинетической кривой возрастают пропорционально дозе.

Конечный период полувыведения (t1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс- приблизительно 10 мл/мин.

Приблизительно 80% торасемида обнаруживается в моче в виде торасемида и его метаболитов, в среднем процентное содержание составляет для торасемида - 24%, для метаболита М1 - приблизительно 12%, для М3 – приблизительно 3% и для метаболита М5 - приблизительно 41%. Основной метаболит М5 не обладает диуретическим действием, приблизительно 10% фармакодинамического действия объясняется комбинированной активностью метаболитов М1 и М3.

При почечной недостаточности период полувыведения метаболитов М3 и М5 удлиняется, однако в целом это не влияет на общий клиренс и период полувыведения торасемида.

Торасемид и его метаболиты не выводятся при гемодиализе или гемофильтрации.

У пациентов с нарушением функции печени или сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и его метаболита М5 слегка удлиняется.

Кумуляции торасемида и его метаболитов в организме не происходит.

Фармакодинамика

Торасемид является петлевым диуретиком. Однако при низких дозах его фармакодинамический профиль напоминает тиазидные диуретики с точки зрения уровня и продолжительности диуреза. При высоких дозах торасемид усиливает диурез в зависимости от дозы.

Основной механизм диуретического действия обусловлен обратимым связыванием с ко-транспортером Na+/2Cl/K+ в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, вследствие чего снижается или полностью угнетается ренальная реабсорбция ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле, уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. В диапазоне доз 5-100 мг увеличение диуреза пропорционально логарифму дозы. Увеличение диуреза возникает в тех случаях, когда другие мочегонные препараты (например, тиазиды) уже не оказывают достаточного эффекта, например, при ограниченной функции почек.

Устраняет отеки, оказывает антигипертензивное действие, которое обусловлено уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет уменьшения содержания свободного кальция в клетках мышечного слоя артерий и нормализации нарушенного электролитного баланса.

Вследствие этого снижается контрактильность и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, в частности катехоламины. Улучшает условия работы сердца за счет уменьшения пред- и постнагрузки. После перорального применения максимальное диуретическое действие продолжается 1-3 часа, а диуретический эффект сохраняется на протяжении почти 12 часов. Гипотензивное действие препарата развивается постепенно в течение первой недели и достигает максимума не позднее 12 недель.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами) (дозировка 2.5 мг)

  • для лечения и профилактики развития отеков, вызванных сердечной недостаточностью (дозировка 5 мг и 10 мг)

Способ применения и дозы

Торагамма® 2.5 м, таблетки:

Начальная доза препарата составляет 2.5 мг Торагамма® в сутки однократно. Снижение артериального давления происходит постепенно, в течение первой недели приема, и достигает максимального значения приблизительно через 12 недель.

При отсутствии эффекта через 12 недель дозу препарата можно увеличить до 5 мг в сутки.

Не рекомендуется повышать дозу более 5 мг в сутки, так как это не приводит к дальнейшему снижению давления.

Торагамма® 5 мг и Торагамма® 10 мг, таблетки:

Лечение начинают с дозы 5 мг в сутки. Торагамма® в дозе 5 мг также назначается в качестве поддерживающего лечения.

Если доза 5 мг оказывается неэффективной, препарат Торагамма® следует применять в дозе 10 мг. В таких случаях Торагамма® 10 мг принимают ежедневною В тяжелых случаях дозу можно увеличить до 20 мг в сутки.

Таблетки следует принимать утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Обычно препарат Торагамма® 5 мг и Торагамма® 10 мг принимают длительное время или до уменьшения отеков.

Применение при недостаточности функции печени: Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушением функции печени, так как плазменные концентрации торасемида могут повышаться.

Дети и подростки: В отношении применения торасемида у детей и подростков опыт отсутствует. Следовательно, применения торасемида у детей следует избегать.

Применение пожилыми пациентами: отличные от вышеперечисленных рекомендаций по дозировке препарата среди пожилых пациентов отсутствуют.

Побочные действия

Часто (1-10%)

  • головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость

  • диарея, запор

  • увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия

  • повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови, а также уровня триглицеридов и холестерина, повышение концентрации печеночных ферментов (гаммаглутамилтранспептидазы)

  • метаболический алкалоз

Следует принимать во внимание и другие побочные эффекты, описанные для торасемида, связанные нарушением электролитного баланса: гиповолемия, преренальная азотемия, сухость во рту, жажда, слабость, вялость, сонливость, психомоторное возбуждение, мышечные боли и судороги, миастения, олигурия, гипергликемия, гиперурикемия, гипонатриемия, гипокалиемия.

Очень редко (< 0.01%, включая единичные случаи)

  • гиперхолестеринемия, гиперлипидемия

  • судороги мышц нижних конечностей, парестезии

  • экстрасистолия, тахикардия, гипотония

  • покраснение лица

  • носовые кровотечения

  • полидипсия, боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, потеря аппетита

  • учащенные позывы к мочеиспусканию

  • астения, слабость, повышенная утомляемость, гиперкинезия, нервозность, обмороки, спутанность сознания

  • снижение числа эритроцитов, лейкопения, тромбоцитопения

  • шум в ушах, потеря слуха, нарушение зрения

  • тромбоз шунта

  • кожные реакции, аллергические реакции, фотосенсибилизация, кожный зуд, повышение активности печеночных ферментов

  • аллергические реакции, включая тяжелые реакции со стороны кожи, зуд, экзантему и фоточувствительность

  • сухость слизистой оболочки рта

  • тромбоэмболические осложнения

  • нарушение кровообращения, включая ишемию сердца и головного мозга, иногда приводящие к развитию аритмий, стенокардии, инфаркта миокарда или синкопе

  • повышение концентрации креатинина и мочевины крови; при выраженной дисфункции мочевыводящих путей (например, развивающейся при гипертрофии простаты) повышенное образование мочи может привести к её задержке и перерастяжению мочевого пузыря

  • эритропения, лейкопения и тромбоцитопения

  • панкреатит

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к торасемиду, препаратам группы сульфонилмочевины или любому из вспомогательных веществ

  • анурия

  • наследственная непереносимость галактозы, саамская лактазная недостаточность (заболевание, наблюдаемое среди жителей Лапландии), нарушения всасывания глюкозы или галактозы

  • печеночная кома, прекоматозное состояние

  • почечная недостаточность с нарастающей азотемией

  • аритмии

  • гипотония

  • гиповолемия, гипонатриемия, гипокалиемия

  • выраженная дисфункция мочевыводящих путей (например, развивающаяся при гипертрофии простаты)

  • беременность и период лактации

  • детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Торасемид усиливает действие других препаратов, снижающих артериальное давление, в частности, ингибиторов АПФ. Если ингибиторы АПФ назначаются одновременно или сразу же после лечения торасемидом, возможно избыточное снижение артериального давления.

Дефицит калия, вызванный торасемидом, может вызвать повышение количества и усиление тяжести побочных эффектов при одновременном назначении с препаратами дигиталиса.

Торасемид может снижать действие противодиабетических препаратов.

Пробенецид и НПВС (например, индометацин, ацетилсалициловая кислота) могут ослаблять диуретическое и гипотензивное действие торасемида.

В случае одновременного назначения с высокими дозами салицилатов торасемид может усиливать их токсический эффект в отношении центральной нервной системы. Торасемид может усиливать следующие побочные эффекты: ото- и нефротоксическое действие аминогликозидов (например, канамицин, гентамицин, тобрамицин), цитостатическое действие производных платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов.

Торасемид может усиливать действие теофиллина, а также мышечно-релаксирующее действие курареподобных препаратов.

Слабительные средства, а также минерало- и глюкокортикоиды могут повышать потери калия, вызванные торасемидом.

Во время одновременного назначения препаратов лития и торасемида возможно повышение концентрации лития, приводящее к усилению его побочных эффектов.

Торасемид может снижать сосудосуживающее действие катехоламинов (например, адреналина, норадреналина).

Совместное назначение холестирамина может снижать всасывание торасемида, что приводит к ослаблению его действия.

Особые указания

Учитывая то, что данных о клиническом применении препарата Торагамма® недостаточно, препарат не рекомендуется применять при следующих заболеваниях и состояниях:

  • подагра

  • нарушения сердечного ритма (например, синоаурикулярная блокада,

атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени)

  • патологические изменения кислотно-щелочного равновесия

  • одновременный прием лития, аминогликозидов или цефалоспоринов

  • патологические изменения формулы крови (например, тромбоцитопения

или анемия у пациентов без нарушения функции почек)

  • почечная недостаточность в результате воздействия нефротоксических

веществ

При продолжительном применении торасемида необходим регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия в сыворотке крови.

Кроме этого, требуется регулярный контроль уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в плазме крови.

Вследствие того, что при лечении торасемидом может наблюдаться гипергликемия, у пациентов с латентным и явным сахарным диабетом необходим строгий контроль метаболизма углеводов.

Требуется регулярный контроль гемограммы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты).

Особенно, в начале лечения пациентов пожилого возраста, необходимо обращать особое внимание на появление симптомов потери электролитов и сгущения крови.

Прием препарата может приводить к положительным результатам допинг-тестов.

Прочие меры предосторожности

В начале лечения могут развиваться отсутствие аппетита, боли в области желудка, тошнота, рвота, диарея, кишечная непроходимость.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не следует применять препарат во время управления транспортным средством или другими потенциально опасными механизмами, требующих быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: полиурия, гиповолемия и снижение уровня электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, гипотензии и сердечно - сосудистому коллапсу.

Лечение: отмена препарата при одновременном восполнении жидкости и электролитов. Специфического антидота нет.

При гиповолемии: возмещение объема жидкости.

При гипокалиемии: назначение препаратов калия.

При сердечно-сосудистой недостаточности: сидячее положение пациента, при необходимости симптоматическая терапия.

Неотложные меры при анафилактическом шоке: обеспечение горизонтального положения пациента, назначение кислорода, катетеризация вены, интенсивная терапия (введение эпинефрина, замещающих растворов, глюкокортикостероида)

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона (для дозировки 2.5 мг).

По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона (для дозировки 5 мг и 10 мг).

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Артезан Фарма ГмбХ и Ко.КГ, Германия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия,

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Представительство Вёрваг Фарма ГмбХ и Ко. КГ в Республике Казахстан и Средней Азии,

050000, Алматы, ул. Богенбай батыра 148, оф. 303

тел./факс: (727) 311 67 79, 311 67 99, e-mail: info@woerwagpharma.kz

Прикрепленные файлы

887383261477976200_ru.doc 89 кб
715343891477977451_kz.doc 96.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники