Войти

Тимолет Тимолол

Производитель: Unimed Technologies Ltd.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Timolol
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№121953
Дата регистрации: 30.12.2015 - 30.12.2020

Инструкция

Торговое название

Тимолет

Международное непатентованное название

Тимолол

Лекарственная форма

0.5 % капли глазные, 5 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество: тимолола малеата 6.830 мг

(эквивалентно тимололу 5.000),

вспомогательные вещества: гипромеллоза (Е4М Премиум 2910),

повидон (К-90), вода для инъекций, цинка хлорид, полиэтиленгликоль 400,

кислота борная, трометамин

Описание

Прозрачный вязкий раствор от бесцветного до бледно желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Бета-адреноблокаторы. Тимолол.

Код АТХ S01EDO1

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу. После инстилляции глазных капель максимальная концентрация

тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза достигается через 1-2 часа. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через сосуды конъюнктивы , слизистой носа и слезного тракта.

Выведение метаболитов тимолола осуществляется преимущественно почками.

У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает его Сmах в плазме взрослых.

Фармакодинамика

Тимолол является неселективным блокатором бета-адренорецепторов. Не обладает внутренней симптоматической и мембраностабилизирующей активностью.

При местном применении в виде глазных капель Тимолет OD снижает как нормальное, так и повышенное внутриглазное давление за счет уменьшения внутриглазной жидкости. Не оказывает влияния на размер зрачка и аккомодацию. Действие препарата проявляется через 20 минут после закапывания в конъюнктивальную полость. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 часа и сохраняется в течение 24 часов.

Показания к применению

- повышенное внутриглазное давление (глазная гипертензия)

- глаукома (хроническая открытоугольная глаукома)

Способ применения и дозы

В начале терапии закапывают по 1 капле 0,5% в больной глаз (глаза) 1 раз в день в дневное время.

Если внутриглазное давление пациента не снижается до необходимого уровня при таком режиме дозирования, возможно применение сопутствующей терапии с другим лекарственным средством для снижения внутриглазного давления. Не рекомендуется сочетание двух бета-адреноблокаторов местного применения. Перерыв или изменение дозировки проводится только по предписанию лечащего врача.

Перед применением раствора необходимо снять контактные линзы. Их можно снова надеть через 15 минут после применение Тимолета OD.

Применение у детей: безопасность и эффективность данного лекарственного средства для детей не была установлена.

Применение у лиц преклонного возраста: значительного различия в безопасности и эффективности данного лекарственного средства для лиц преклонного возраста и более молодых пациентов не наблюдалось.

Не прикасайтесь капельницей флакона или любым другим наконечником для дозирования к каким-либо поверхностям, так как это может привести к инфицированию раствора.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимся нежелательным явлением оказалось жжение после закапывания у 38% пациентов, которые проходили лечение офтальмологическим раствором тимолола малеата раз в день. Кроме того, сообщалось о следующих нежелательных явлениях при лечении офтальмологическим раствором тимолола малеата раз в день, частота которых составляла от 4% до 10%: нечеткость зрения, катаракта, головная боль, гипертензия, инфекция, зуд и снижение остроты зрения.

- раздражение и гиперемия конъюнктивы, кожи век, жжение и зуд в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, точечная поверхностная кератопатия, гипостезия роговицы, диплопия, птоз, сухость глаз, нечеткость зрения, блефарит, кератит, боль в глазах, ощущение чужеродного тела, зуд и слезоточивость, сухость глаз; блефароптоз; снижение чувствительности роговицы; кистозный макулярный отек; нарушения зрения, включая рефракционные изменения и диплопию; псевдо пемфигоид

- при проведении фистулизирующих антиглаукомных операций возможно развитие отслойки сосудистой оболочки в послеоперационном периоде

- сердечная недостаточность, аритмия, брадикардия, брадиаритмия, снижение артериального давления, коллапс, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, преходящие нарушения мозгового кровообращения

- перемежающаяся хромота, феномен Рейно, холодные конечности

- ринит, заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность, отек легких

- местное применение у новорожденных может привести к апноэ

- головная боль, головокружение, слабость, парестезии, утомляемость, ухудшение симптомов тяжелой миастении, сонливость, бессонница, кошмары, изменение поведения и психические нарушения, включая депрессию, помрачение сознания, галлюцинации, тревожность, дезориентацию, нервозность и утрату памяти

- тошнота, диарея, диспепсия, анорексия, сухость во рту

- крапивница, ангионевротический отек, экзема, алопеция, обострение псориаза

- нарушение половых функций, снижение полового влечения, импотенция и болезнь Пейрони

О следующих дополнительных нежелательных явлениях сообщалось после проведения клинического исследования перорального тимолола малеата и других пероральных бета-блокаторов, и их можно рассматривать как возможные нежелательные явления после приема офтальмологического раствора тимолола малеата:

- эритематозная сыпь, жар в сочетании с болью в горле, ларингоспазм с затруднением дыхания

- боль в конечностях, снижение переносимости физической нагрузки, потеря веса

- боль в нижней части живота, гепатомегалия, рвота, тромбоз мезентериальных артерий, ишемический колит

- простая пурпура; тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз

- гипергликемия, гипогликемия

- зуд, раздражение кожи, повышенная пигментация, потливость

- головокружение, локальная мышечная слабость, снижение концентрации, обратимая депрессия, переходящая в кататонический синдром, обратимый острый синдром, характеризующийся дезориентацией во времени и пространстве, эмоциональной неустойчивостью, слабым нарушением концентрации внимания

- затрудненное мочеиспускание.

Противопоказания

- повышенная индивидуальная чувствительность к тимололу

- бронхиальная астма или другие тяжелые хронические обструктивные

заболевания дыхательных путей

- синусовая брадикардия (замедленное сердцебиение)

- атриовентрикулярная блокада II, III степени

- выраженная сердечная недостаточность

- кардиогенный шок

- аллергические реакции с генерализованными кожными высыпаниями

- тяжелый атрофический ринит

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Совместное использование Тимолета OD с глазными каплями, содержащими адреналин, может вызвать расширение зрачка.

Специфическое действие препарата – снижение внутриглазного давления усиливается при одновременном использовании глазных капель, содержа-

щих адреналин и пилокарпин. Закапывать в глаза два бета-адреноблокатора не следует. За пациентами, которые перорально принимают бета-адреноблокатор и офтальмологический раствор тимолола малеата длительного действия, необходимо наблюдение, поскольку возможен аддитивный эффект бета-блокады как на артериальное системное давление, так и на внутриглазное давление. При одновременном назначении с Тимолетом OD препаратов , нарушающих депонирование катехоламинов (резерпин) возможно развитие артериальной гипотензии (в том числе ортостатической), брадикардии и головокружения.

Снижение артериального давления и замедление сердечного ритма могут потенцироваться при совместном применении препарата с антагонистами кальция, резерпином и бета-адреноблокаторами.

Одновременное применение с инсулином или оральными противодиабети-

ческими средствами может привести к гипогликемии.

Следующие препараты не рекомендуется вводить одновременно с Тимолетом OD: амиодарон, галогенизированные летучие анестетики, антиаритмические препараты (пропафенон и агенты класса Ia), баклофен, клонидин и лидокаин.

Ингибиторы CYP2D6, такие как хинидин и циметидин, могут увеличить концентрацию тимолола в плазме крови. Сообщалось о возможном уменьшении частоты сердечных сокращений во время комбинированного лечения хинидином и тимололом, возможно в связи с тем, что хинидин ингибирует метаболизм тимолола посредством энзима Р-450, CYP2D6.

Тимолол усиливает действие миорелаксантов, поэтому необходима отмена

препарата за 48 часов до планируемого хирургического вмешательства с применением общего наркоза.

Эти данные могут относиться и к лекарственным препаратам, которые были применены незадолго до этого.

Особые указания

Тимолола малеат не оказывает влияния или почти не влияет на зрачок. Не следует применять только Тимолет OD при лечении закрытоугольной глаукомы.

Тимолет OD может скрыть симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом или симптомы гиперфункции щитовидной железы. Пациентам с подозрением на развитие тиреотоксикоза необходимо особое внимание, чтобы избежать резкого прекращения приема бета-адреноблокаторов, что может ускорить тиреотоксический криз.

При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции после эффектов, вызванных применявшимися ранее миотиками.

Тимолет OD необходимо применять с осторожностью у больных с легочной недостаточностью, с хроническим обструктивным заболеванием легких (например, хроническим бронхитом, эмфиземой) в легкой и умеренной стадии, бронхоспастическим синдромом, бронхоспастическим синдромом в анамнезе, тяжелой цереброваскулярной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью в стадии компенсации, сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, миастенией, синдромом Рейно, феохромоцитомой, атрофическим ринитом, а также при одновременном назначении других бета-адреноблокаторов и психоактивных лекарственных препаратов, которые усиливают выделение эпинефрина. При местном применении может быть такая же нежелательная лекарственная реакция, что и при системном применении бета-адреноблокаторов. Например, сообщалось о тяжелой реакции респираторной и кардиологической системы, включая случаи смерти пациентов с астмой в результате бронхоспазма, а также отдельные случаи смерти в связи с сердечной недостаточностью. При первых симптомах сердечной недостаточности следует прекратить применение Тимолета OD.

Некоторые пациенты, получавшие бета-адреноблокаторы, испытывали длительную тяжелую гипотензию во время анестезии. Также сообщалось о трудностях при возобновлении и поддержании сердцебиения. В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 часов.

Сообщалось, что блокада бета-адренергических рецепторов может вызвать мышечную слабость и определенные миастенические симптомы (например, диплопию, блефароптоз и общую слабость). Сообщалось, что в редких случаях тимолол может увеличить мышечную слабость у некоторых пациентов с тяжелой миастенией или симптомами миастении.

Если пациент носит мягкие контактные линзы, то ему не следует применять глазные капли Тимолет OD 0,5%, так как консервант может отложиться на мягких контактных линзах и оказать неблагоприятное воздействие на ткани глаза. Перед применением препарата следует удалить контактные линзы и снова установить их не ранее, чем через 15 минут после инстилляции. Кратковременное затуманивание зрения может наблюдаться после инстилляции капель Тимолет OD 0,5% . В еще большей степени это имеет место при взаимодействии препарата с алкоголем.

Период беременности и лактация

Соответствующие строго контролируемые исследования беременных женщин не проводились. Не следует применять во время беременности и в период кормления грудью, так как Тимолол экскретируется в грудное молоко. Тимолет OD можно использовать во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода. В связи с возможностью серьезных нежелательных явлений для грудных детей при приеме Тимолета OD, следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении применения данного лекарственного средства, приняв во внимание важность данного лекарственного средства для матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасным механизмами

Сразу после закапывания препарата возможно временное снижение четкости зрения и замедление психических реакций, что может уменьшить способность к активному участию в уличном движении, обслуживанию машин или к выполнению работ без надежной опоры.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета-адреноблокаторов (головокружение, головная боль, тошнота, рвота, аритмия, брадикардия, одышка, бронхоспазм и остановка сердца).

Лечение: немедленно промыть глаза водой или физиологическим раствором, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл препарата в 5 мл полиэтиленовые флаконы низкой плотности, укупоренные стерильной пробкой с капельницей из полиэтилена низкой плотности и закрытые стерильной крышечкой для флакона с капельницей из белого непрозрачного полиэтилена высокой плотности.

На каждый флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Период хранения вскрытого флакона не более 4 недель при температуре не выше 25 °C.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Unimed Technologies Ltd, Индия

Адрес местонахождения производства:

Survey №22&24,Village-Ujeti,Post.Baska,Tal.Halol-389 350

Dist.Panchmahal, Gujarat

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Sun Pharmaceutical Industries Ltd, Индия

Наименование и страна организации упаковщика

Unimed Technologies Ltd, Индия

Адрес местонахождения производства:

Survey №22&24,Village-Ujeti,Post.Baska,Tal.Halol-389 350

Dist.Panchmahal, Gujarat

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

050004, г. Алматы, ул. Тулебаева, 38, 5 этаж

Тел. (727) 250-92-35, факс (727) 250-33-64

regulatory.kz@sunpharma.com

Прикрепленные файлы

069009701477976317_ru.doc 79 кб
278349671477977559_kz.doc 80.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники