Войти

Терикс (5мг/5мл) Цетиризин

Производитель: Али Раиф Илач Санаи А.Ш.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cetirizine
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№121996
Дата регистрации: 21.01.2016 - 21.01.2021

Инструкция

Торговое название

Терикс

Международное непатентованное название

Цетиризин

Лекарственная форма

Сироп, 5 мг/5мл, 100 мл

Состав

5 мл сиропа содержат

активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 5 мг

вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия гидрофосфат безводный, сорбитол, ликазин, глицерин, этанол, кислоты лимонной моногидрат, ароматизатор клубничный, вода очищенная.

Описание

Бесцветная вязкая жидкость с запахом клубники.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты для системного применения.

Производные пиперазина. Цетиризин.

Код АТX R06AE07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Стабильные пиковые концентрации цетиризина в плазме крови составляют примерно 300 нг/мл и достигаются через 1.0 0.5 ч. Прием пищи не оказывает влияния на всасываемость цетиризина, однако скорость всасывания незначительно снижается. Биодоступность цетиризина одинаковая для всех лекарственных форм препарата: растворы, капсулы или таблетки.

Объем распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 0.3 %. Цетиризин не изменяет связывания варфарина с белками.

Цетиризин проявляет линейную кинетику в пределах 5-60 мг.

Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Примерно две трети дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения составляет примерно 10 часов.

При ежедневном приеме 10 мг в течение 10 дней накопления цетиризина не наблюдалось.

Особые группы пациентов

Пожилые: После однократного приема 10 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40%. Снижение клиренса цетиризина у пожилых вероятно связано со снижением у них функции почек.

Дети: Период полувыведения цетиризина составляет примерно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет и 5 часов у детей в возрасте 2-6 лет.

Пациенты с почечной недостаточностью: Фармакокинетика препарата аналогична у пациентов с небольшим снижением функции почек (клиренс креатинина выше 40 мл/мин). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью имеет место увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%.

У пациентов находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) при приеме однократной дозы цетиризина 10 мг, отмечалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70%. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности необходим подбор дозы.

Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (печеночноклеточный, холестатический и билиарный цирроз), получавших 10-20 мг цетиризина однократно, отмечалось повышение периода полувыведения цетиризина на 50% при одновременном снижении клиренса на 40%. Подбор дозы необходим пациентам с печеночной недостаточностью, у которых имеется сопутствующая почечная недостаточность.

Фармакодинамика

Цетиризин, действующее вещество препарата Терикс, представляет собой метаболит гидроксизина, является селективным антагонистом периферических рецепторов. Исследования в пробирке связывания рецепторов не показали никакого измеримого родства с другими Н1-рецепторами. В естественных условиях эксперименты показали, что системное управление цетиризином не влияет существенно на мозговые Н1-рецепторы.

В дополнение к анти-H1 эффекту, цетиризин проявил противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один раз в день или дважды в день, он ингибирует в поздней фазе набор воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве атипических объектов, представленных антигенами, и в дозе 30 мг/сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиального сжатия, индуцированного аллергеном ингаляции с бронхиальной астмой. Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной при хронической крапивнице пациентов, использующих внутрикожное применение калликреина. Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления. Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа в 95% случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного введения. При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.

Показания к применению

У взрослых и детей старше 2 лет:

- облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита

- облегчение симптомов хронической идиопатической крапивницы

Способ применения и дозы

Дети в возрасте 2 - 6 лет: Рекомендуемая доза составляет 2.5 мг (половина мерной ложки) (2.5мг /2.5 мл сиропа) один раз в день. Суточная доза в этой возрастной группе может быть увеличена до 5 мг; при этом разовую дозу можно дать однократно 5 мг/день (одна полная мерная ложка) (5мг/5мл сиропа) или можно давать в виде разделенных доз по 2.5 мг (каждые 12 часов) (2.5мг/2.5 мл сиропа).

Дети в возрасте 6 - 12 лет: Рекомендуемая доза составляет 5 мг (одна полная мерная ложка) (5 мг/5мл сиропа) один раз в день. Суточная доза в этой возрастной группе может быть увеличена до 10 мг (две полных мерных ложки) (10 мг/10мл сиропа) в зависимости от тяжести симптомов; при этом разовую дозу можно дать однократно (10 мг/10мл сиропа) или можно давать в виде разделенных доз по 5 мг/день (одна полная мерная ложка) (каждые 12 часов).

Взрослые и дети старше 12 лет: Рекомендуемая доза составляет 5 мг (одна полная мерная ложка) (5 мг/5мл сиропа) или 10 мг (10 мл или 2 полные мерные ложки) в день.

Пожилым пациентам: имеющиеся данные не предлагают уменьшение дозы у пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.

Пациенты с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью: так как цетиризин в основном выделяется через почки, в случаях необходимости применения препарата у таких пациентов, интервалы между приемом препарата, и его доза должны быть подобраны индивидуально (в зависимости от функции почек).

Группа

Клиренс креатинина, мл/мин

Доза и частота приёма

Нормальная функция почек

≥80

10 мг 1 раз в день

Умеренное нарушение функции почек

50-79

10 мг 1 раз в день

Нарушение функции почек средней степени

30-49

5 мг 1 раз в день

Тяжёлое нарушение функции почек

˂30

5 мг 1 раз в 2 дня

Почечная недостаточность, диализ

≤10

Противопоказано

У детей с почечной недостаточностью, доза должна быть скорректирована индивидуально (с учетом почечного клиренса пациента, его возраста и массы тела).

Пациенты с печеночной недостаточностью: нет необходимости проводить коррекцию дозы пациентам, имеющим только печеночную недостаточность.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: рекомендуется проведение коррекции дозы с учетом выраженности почечной недостаточности.

Побочные действия

Часто:

  • сонливость, усталость, головокружение и головная боль

  • боль в животе, сухость во рту, тошнота, диарея

  • фарингит, ринит (у детей)

Нечасто:

  • возбуждение, ажитация

  • парестезия

  • кожный зуд, сыпь

  • астения, недомогание

Редко:

  • гиперчувствительность

  • агрессивность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница

  • судороги, двигательные расстройства

  • тахикардия

  • нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-GT и билирубина)

  • крапивница

  • отеки

  • увеличение веса

Очень редко:

  • анафилактический шок

  • тик

  • нарушение вкусовых ощущений, обморок, тремор, дистония, дискинезия

  • нарушения зрения, нарушения аккомодации, движения глазного яблока

  • дизурия, энурез

  • тромбоцитопения

  • ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема

Неизвестно

  • повышенный аппетит, суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти, задержка мочи, позывы к рвоте

Противопоказания

  • гиперчувствительность к активному веществу, к любому из вспомогательных веществ, к гидроксизину или любой производной пиперазина

  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин)

  • наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

  • беременность и период лактации

  • детский возраст до 2 лет

  • тяжелые нарушения функции печени

Лекарственные взаимодействия

Фармакологические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама не выявили никаких доказательств неблагоприятных взаимодействий.

В нескольких исследованиях доз теофиллина (400 мг один раз в сутки) и цетиризина, наблюдалось небольшое (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как расположение теофиллина не было изменено при одновременном назначении цетиризина.

При одновременном назначении цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.

При исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина натрия. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.

Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран в постнаркозном периоде - усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций. Этанол - усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.

Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.

Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.

Особые указания

В терапевтических дозах не отмечено значимых клинических взаимодействий с алкоголем (при уровне алкоголя в крови 0,5 г / л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности, если алкоголь принимается одновременно с препаратом. У пациентов с повышенной чувствительностью, одновременное применение препарата с алкоголем или другими депрессантами ЦНС может возникнуть дополнительное снижение внимания и ухудшение производительности.

Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, проблемы со спинным мозгом, гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Принимать с осторожностью пациентам с эпилепсией и пациентам с риском развития судороги.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом Lapp-лактазы или мальабсорбцией глюкозо-галактозы не должны принимать препарат.

Применение в педиатрии

Данная лекарственная форма не рекомендуется детям до 2 лет.

Применение при беременности и в период лактации

Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие ребенка, но учитывая недостаточный опыт применения препарат не назначается беременным. Проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения препаратом грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять автотранспортом или движущимися механизмами

Пациенты, которым необходимо заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с оборудованием, не должны превышать рекомендуемые дозы и принимать во внимание реакцию на лекарственное средство.

Передозировка

Симптомы, наблюдаемые после передозировки цетиризина, в основном связаны с эффектами ЦНС или с эффектами, предполагающими антихолинергическую активность. Нежелательные явления, выявленные после приема дозы, превышенной, по крайней мере, в 5 раз от рекомендуемой дневной дозы - это: ​​спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.

Лечение: Специфического антидота к цетиризину нет. Необходимо проведение промывания желудка при первых симптомах передозировки, симптоматическая, поддерживающая терапия. Диализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата помещают во флакон из темного стекла, закрытый пластиковой крышкой с защитой от вскрытия детьми флакона.

По 1 флакону вместе с мерной ложкой объемом 5 мл и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Али Раиф Илач Санаи. А.Ш., Турция

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Казахстанское представительство компании «Асал Дыш Тиджарет Аноним  Ширкети», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Казахстанское Представительство Компании «Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети», Казахстан

050004, г. Алматы, улица Наурызбай батыра, дом 17, офис 211/5, тел/факс: 8 (727) 244-58-13, 8 (727) 244-58-12,

Е-mail: atauyekelova@gmail.com 

Прикрепленные файлы

655203981477976311_ru.doc 84.5 кб
095763901477977556_kz.doc 102 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники