Войти

Теотард (350 мг) Теофиллин

Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Theophylline
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021487
Дата регистрации: 24.06.2015 - 24.06.2020

Инструкция

Торговое название

Теотард

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением 200 мг или 350 мг

Состав:

Одна капсула содержит

активное вещество - теофиллин (в пересчете на безводный) 200 мг или 350 мг,

вспомогательные вещества: повидон, кремния дикосид коллоидный безводный, триэтилцитрат, аммония метакрилата сополимер тип В, аммония метакрилата сополимер тип А, тальк,

состав оболочки капсулы: индиготин (Е132), хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), желатин

Описание

Капсулы с прозрачным корпусом зеленого цвета и непрозрачной крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсул – пеллеты белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты для лечения обострения заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Теофиллин

Код АТХ R03DA04

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика Капсулы содержат небольшие гранулы (пеллеты) из которых теофиллин высвобождается медленно, постепенно.

Всасывание

Теофиллин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Самый высокий уровень в крови достигается примерно через 7 часов после приема и стабильные терапевтические уровни возникают после 2 - 3 дней регулярного использования.

Распределение

В организме препарат распределяется во все органы и биологические жидкости.

Метаболизм

Teoтард метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксан-тин) также оказывает бронхолитическое действие.

Выведение

Теофиллин и его метаболиты выводятся через почки, проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Теофиллин может быть выведен из кровообращения с помощью гемоперфузии или гемодиализа.

Пища может замедлить всасывание принятого внутрь теофиллина, но не влияет на степень всасывания. Период полураспада теофиллина у взрослых некурящих пациентов составляет от 7 до 9 часов. Более короткий период полураспада у курильщиков и детей, и длительный - у больных с печеночной и сердечной недостаточностью.

Фармакодинамика

Теотард вызывает расслабление гладких мышц бронхов, коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, уретральных мышц, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков.

Препарат снижает позднюю реакцию на ингаляционный специфический антиген, вызывая торможение пролиферации Т-лимфоцитов, угнетение секреции цитокинов (например интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), ингибирование активности эозинофилов, макрофагов и тучных клеток. Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой оболочки бронхов.

Теотард также оказывает положительное инотропное и хронотропное действие на сердечную мышцу, увеличивает фракцию выброса крови из правого желудочка, увеличивает сердечный выброс, снижает сопротивление в легочных кровеносных сосудах и уменьшает легочную гипертензию.

Установлено, что Теотард стимулирует центр дыхания, увеличивает силу сокращения мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает инотропный эффект симпатомиметических аминов, увеличивает секрецию катехоламинов надпочечниками.

Теотард усиливает мукоцилиарный транспорт, так как он увеличивает секрецию слизи и сурфактанта и стимулирует движение ресничек эпителия.

Эффекты теофиллина объясняются ингибированием фосфодиэстеразы и, как следствие, увеличением концентрации в тканях цАМФ, влиянием на внутриклеточное поступление кальция, антагонистическим влиянием на простагландины или блокированием рецепторов аденозина.

Показания к применению

- бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких, легочная гипертензия при хроническом легочном сердце, ночные расстройства дыхания центрального генеза

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.

Капсулы нельзя открывать или разжевывать.

Взрослые

Обычная доза для взрослых с массой тела более 40 кг составляет 350 мг теофиллина два раза в день и для очень худых взрослых пациентов - 200 мг теофиллина два раза в день.

Пациенты с ночной астмой или расстройством дыхания во время сна могут принимать одну дозу Teoтарда в сутки перед сном. В среднем, достаточно от 400 до 700 мг теофиллина. Курильщики могут принимать разные дозы, т.е. более высокие дозы вечером и более низкие дозы утром. Пациентам следует принимать препарат после еды, запивая большим количеством жидкости. Капсулы нельзя разжевывать, а следует проглатывать целиком. Рекомендуется первую дозу Teoтарда принимать вечером перед сном.

Размер дозы определяется в соответствии с идеальной массой тела пациента.

Терапевтический эффект и переносимость теофиллина оцениваются на третий день лечения. Если терапевтический эффект хороший, лечение продолжают в той же дозе. Если нет, то доза должна быть увеличена. Если возникают побочные эффекты, следует снизить дозу или отменить препарат. Для этого доза теофиллина должна быть рассчитана исходя из клинического эффекта, уровня теофиллина в плазме крови и возможных побочных эффектов. Оптимальными являются терапевтические уровни теофиллина в плазме крови от 55 мкмоль/л до 110 мкмоль/л (от 10 мг/л до 20 мг/л). Терапевтические уровни теофиллина в плазме крови определяются в лаборатории. Точный уровень теофиллина в плазме крови устанавливается при помощи взятия пробы крови через 4 часа после утренней дозы у пациентов, принимающих Teoтард два раза в день, и через 12 часов после вечерней дозы у пациентов, принимающих Teoтард один раз в день.

Побочные действия

Очень часто ( 1 / 10)

  • головная боль, головокружение, бессонница, нарушения сна *, тремор *, судороги *

  • учащенное сердцебиение, тахиаритмия *

  • внезапная артериальная гипотензия*

  • тошнота, рвота, боль в животе, диарея, периодическая рвота*

  • увеличенный диурез *

  • лихорадка *

  • гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия

Не часто ( 1/1,000 дo <1/100)

  • раздражительность, возбуждение, тревожность

  • боль в груди, увеличение частоты приступов стенокардии

  • тахипноэ

- ощущение приливов к лицу

- гастралгия, обострение язвенной болезни, при длительном приеме - снижение

аппетита

  • аллергические реакции (кожная сыпь, зуд)

- альбуминурия, гематурия

* - побочные действия, возникающие при уровнях теофиллина в плазме крови, превышающих терапевтические уровни.

При возникновении тяжелых побочных эффектов, лечение следует прекратить.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к активному веществу, производным ксантина (таким как кофеин, теобромин, пентоксифиллин) или к любому

из вспомогательных веществ препарата

- недавно перенесенный инфаркт миокарда

- острые нарушения ритма сердца (острая тахиаритмия)

- обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

- эпилепсия и другие судорожные состояния

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения,

гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из желудочно-

кишечного тракта (ЖКТ)

- тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, геморрагический инсульт,

кровоизлияние в сетчатку глаз

- гипертиреоз

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Во время лечения Теотардом пациентов следует предупредить о том, что не рекомендуется употреблять алкогольные напитки или потреблять большее количество напитков и продуктов, содержащих метилксантины (например, кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и другие подобные напитки, энергетические напитки) или принимать препараты, содержащие теофиллин, (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), так как эти вещества могут увеличить стимулирующее действие теофиллина на центральную нервную систему.

Эффективность теофиллина может увеличиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторхинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона-альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола (фармакокинетическое взаимодействие - метаболический клиренс теофиллина снижается на 30% - 50%), ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, одновременно получающих лечение теофиллином и одним или несколькими из вышеперечисленных препаратов, следует контролировать уровень теофиллина в плазме крови и, при необходимости, снизить дозу. Дозу теофиллина следует снизить, по крайней мере, на 60% при одновременном использовании с ципрофлоксацином и на 30% при использовании с эноксазином.

Эффективность теофиллина может снизиться при одновременном применении противоэпилептических средств (таких как фенитоин, карбамазепин, примидон), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), изопротеренола, гидроксида магния, морицизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. У пациентов, одновременно получающих лечение теофиллином и одним или несколькими из вышеперечисленных препаратов, следует контролировать уровень теофиллина в плазме крови и, при необходимости, увеличить дозу. Эффект теофиллина может быть снижен также у курильщиков.

Теофиллин может усиливать действие агонистов бета-адренорецепторов, диуретиков и резерпина. Теофиллин может снизить эффекты аденозина, карбоната лития и антагонистов бета-адренорецепторов (влияние последних на сердце может быть снижено, так как ингибирование фосфодиэстеразы может привести к стимуляции бета-адренергических рецепторов).

Сопутствующее лечение с теофиллином и антагонистами бета-адренорецепторов следует избегать, поскольку они могут нейтрализовать действие теофиллина (антагонистов бета-адренорецепторов, особенно неселективных, способных увеличить бронхиальную резистентность или напряжение бронхиальной гладкой мускулатуры - фармакодинамические взаимодействия).

У пациентов, получающих лечение теофиллином, анестезия галотаном может привести к серьезным нарушениям ритма сердца.

Теофиллин может влиять на определенные лабораторные показатели: препарат увеличивает количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче. Во время лечения теофиллином может развиться гипокалиемия, особенно, во время одновременного лечения агонистами альфа-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, кортикостероидами и при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодический контроль уровня калия в плазме крови.

Особые указания

Пациентов следует предупредить о том, что не рекомендуется одновременное потребление с Teoтардом большого количества напитков и продуктов, содержащих метилксантины (например, кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные напитки).

С особой осторожностью и только в случае крайней необходимости назначают Теотард пациентам с нестабильной стенокардией, сердечными заболеваниями, при которых может развиться тахиаритмия, печеночная и почечная дисфункция, порфирия, пациентам с гипертрофией предстательной железы, распространенным атеросклерозом и пациентам в возрасте старше 60 лет.

Пациентам с тяжелой формой артериальной гипертензии, кровоизлиянием в сетчатку глаз, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, геморраргическом инсультом, эпилепсией, гастроэзофагеальным рефлюксом и язвенной болезнью в период обострения и в анамнезе, а также пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями не рекомендуется назначать Теотард.

У пациентов с сердечной недостаточностью, нарушенной функцией печени (особенно цирроз печени), сниженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), постоянно повышенной температурой тела, пневмонией, вирусными инфекциями (особенно грипп), дисфункцией щитовидной железы (гипертиреоз), и у пациентов, принимающих определенные лекарства, доза теофиллина должна быть снижена.

При переводе пациента с приёма одного препарата теофиллина на другой, следует тщательно контролировать клинические и побочные эффекты и, при необходимости, корректировать дозу.

Teoтард противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Беременность и период лактации

Теофиллин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Применение Теотарда в период беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Следует избегать применения теофиллина в конце беременности, так как теофиллин может угнетать сокращения матки.

При необходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью, вскармливание рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Теофиллин может оказывать негативное влияние на психомоторные реакции, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Если уровень теофиллина в плазме крови превышает 110 мкмоль/л, это является признаком передозировки.

Побочные эффекты обычно указывают на легкую форму передозировки. Если они появляются, следует незамедлительно определить уровень теофиллина в плазме крови и, соответственно, снизить дозу Teoтарда.

В более тяжелых случаях хронической передозировки, клинические признаки передозировки более выражены.

Симптомы: дрожание рук, тремор, тошнота, рвота, диарея, бредовое состояние, тревожность, в очень тяжелых случаях - нарушение ритма сердца (тахиаритмия), внезапная артериальная гипотензия и судороги.

Тахиаритмия и судороги могут возникать внезапно, без предупреждающих симптомов, характерных для легкой передозировки (например, тошнота и рвота). При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: промывание желудка и прием активированного угля. При легкой передозировке достаточно снизить дозу или временно прекратить приём Teoтарда.

Пациент должен находиться под наблюдением, необходим контроль артериального давления, сердечного ритма, дыхания и уровня калия и теофиллина в плазме крови. По показаниям - симптоматическое лечение. Лечение судорог проводится внутривенным введением диазепама в дозах от 0,1 до 0,3 мг/кг. Общая доза не должна превышать 10 мг. Необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом.

Лечение аритмии проводится путём внутривенного введения пропранолола в дозе 1 мг. При необходимости эту дозу можно повторять каждые 5 - 10 минут до восстановления нормального сердечного ритма (максимальная доза 0,1 мг/кг массы тела). Пациентам с астмой следует назначать верапамил вместо пропранолола.

В тяжелых случаях показан гемодиализ или гемоперфузия.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан» РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби 19, корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

тел. 8 (727) 311-08-09

факс 8 (727) 311-08-12,

info.kz@krka.biz

Прикрепленные файлы

639461261477976435_ru.doc 91.5 кб
761040611477977706_kz.doc 100.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источники

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники